DOLOR

SU TRATAMIENTO

Prof.Luca N. Ponce - UCC

 Experiencia SENSORIAL y EMOCIONAL desagradable,asociada a un dao
Tisular existente o potencial

Emocion DOLOR Sensacion

Msculo esqueltico
Visceral
Vascular
Neuroptico

Agudo Crnico

Leve- Moderado-Severo
ANALGESICOS CENTRALES

Prof Luca N. Ponce -UCC

 INDICACIONES

Dolores refractarios a analgsicos perifricos

Dolores oncolgicos

Traumatismos

Cirugias y postquirurgico

Otros
 PEPTIDOS ENDOGENOS

Familias de peptidos endogenos: -Encefalinas - Endorfinas

- Dinorfinas

POLIPEPTIDOS PRECURSORES DERIVADOS

1-Proopiomelanocortina (POMC) -Lipotropina--endorfina

-H.melanocitoestimulante
-ACTH

2-Proencefalina-A (encefalina) -Met-encefalina

-Leu-encefalina

3-Pro-encefalina-B (prodinorfina) -Dinorfina-A

-Dinorfina-B

4-Orfaninas -Orfanina F Q (OFQ)

-Nociceptina
 RECEPTORES OPIOIDES
_________________________________________

OP-1 () ROL-1
OP-2 ()
OP-3 ()

Analgesia Supraraquidea: 1- 3- 1-2-3

Analgesia raqudea: 2 - 1 - 2
Depresin respiratoria: 2
Dependencia: -
 Mecanismo de accin

Opioide PGi AMPc

Inhibicin p.kinasas
Alteracin de fosforilacin

Cambios Inicos (K-Ca ) Alterac.nucleares

(corto plazo) (exp. genica)
 ANALGESICOS CENTRALES OPIOIDES

Codena
Dbiles Propoxifeno
Tramadol
Oxicodona
1- AGONISTAS
PUROS Morfina
Meperidina
Potentes Fentanilo
Metadona
Hidromorfona
2- AGONISTAS PARCIALES Buprenorfina
3- AGONISTA ANTAGONISTA Nalbufina
Pentazocina
4- ANTAGONISTA Naloxona
Naltrexona
 MORFINA
Base debil

Baja biodisponibilidad oral

Elevado metabolismo de primer pasaje

Extensa glucuronizacin heptica

T corto

Baja complejacin proteica

Excrecion renal
 Morfina: Efectos
1- SNC: Analgesia-sedacin- sueo- Estupor- Coma- euforia- Disforia-
convulsiones- Depresin Respiratopria- Tolerancia- Dependencia .

2 Pupilas: Miosis

3 A.Digestivo: Emesis- Constipacin-hipertonia de musc.

gastrointestinal con dism. Del peristaltismo-aumento de la presin via biliar
y retardo del vaciado gstrico

4 A.Respiratorio: Depresin ( Frecuencia-V.minutoVentilacin)

5-Cardiovascular: Bradicardia (vagal)-Vasodilatacin(histamina)

6-Neuroendocrino:inhibe sec.:LH-TSH-FSH
Estimula sec.:ACTH-Prolactina-Somatostatina-HAD
Hipotalamo:altera termoregulacin

7- Musculos: Contraccin
 FENTANILO

Agonista puro fuerte

Mayor potencia que morfina
Uso fundamental: Anestesia
No liberacin de Histamina
Latencia y T muy breve
Va : EV Transdermica
Rigidez muscular
 METADONA

Agonista puro potente (ligeramente menor que morfina)

Uso fundamental: deshabituacin y rehabilitacin de adictos

Tiempo de vida media prolongada

Vias: oral y parenteral

 DEXTROPROPOXIFENO

Agonista puro dbil, menos potente que Morfina

Buena absorcin por va oral

Metabolismo heptico c/ metabolito toxico

(nordextropropoxifeno)

Desaconsejado su uso prolongado por la potencial acumulacin del

metabolito toxico

Vias:oral y parenteral
 TRAMADOL

Agonista puro dbil, anlogo sinttico de codena

Mecanismo asociado: inhibicin de la serotonina y NA

Produce menos adiccin ,dependencia y tolerancia

Se potencia con antidepresivos

Menor tolerancia, dependencia ,abstinencia y depresin

respiratoria

Puede tener efecto convulsivante

Vas: oral y parenteral

 NALBUFINA

AGONISTA ANTAGONISTA (MIXTO: Ag Antag.)

Menor depresin respiratoria
Efecto techo respiratorio
Menos efectos cardiovasculares
70 % metab. Presistemico
Vias: unicamente Parenteral
 Buprenorfina

Agonista Antagonista (parcial)

Analgesia mas prolongada ( mas lipofilia)
Mayor potencia que morfina (50 veces)
Menor poder adictivo y abstinencia ( disociacin
rpida),menor tolerancia
Alta lipofilia,alta complejacion proteica,extensa
glucuronizacion ,ciclo enterohepatico,eliminacion
biliar-fecal
Vias:IM-IV-SL-VO
 Derivados Opioides no analgsicos

Antidiarreicos
LOPERAMIDA

DIFENOXILATO

Antitusivos
DEXTROMETORFANO

CODEINA a bajas dosis

ANTAGONISTAS

NALOXONA

NALTREXONA
 GRACIAS !!