Farmacodinamia

Farmacodinamia se refiere a una rama de la farmacologa que se encarga de

estudiar el mecanismo de accin y los efectos, tanto bioqumicos como
fisiolgicos, de los frmacos en los distintos tejidos, rganos y sistemas de un
organismo.
Accin de los frmacos
Accin local

Se refiere a la accin del frmaco que tiene lugar en el sitio de aplicacin

directa sin que ingrese a la circulacin sistmica.
Accin sistmica

Para que el frmaco pueda alcanzar su clula diana debe ser primeramente
absorbido hacia la circulacin sistmica. Cabe mencionar que al viajar un
frmaco por el torrente sanguneo, cualquier clula que presente receptores
con los cuales pueda interactuar el frmaco, pueden ser susceptibles de sus
efectos y generar efectos colaterales.
Reversible

Un frmaco cuya accin es reversible, se refiere a todo aquel cuyo efecto

depende de la presencia continua del frmaco en el sitio de accin, ya que al
inactivarse o eliminarse, las molculas con las que interactuaba retoman sus
funciones o estructuras originales. As mismo, las clulas que fueron afectadas
por su accin regresaran a su estado funcional normal
Irreversible

Los frmacos tienen una unin muy fuerte con el receptor, lo que evita que se
separen y perpeta la accin del frmaco. Algo importante con respecto a
esta unin es que al ocuparse todos los receptores, el efecto ser el mismo
aunque se aumente la dosis.
Receptores fisiolgicos
Durante el paso por la circulacin sistmica, el frmaco se encuentra en contacto
continuo con miles de clulas y sin embargo no interactuar con ellas, ya que
slo lo har con aquellas que presenten los receptores especficos. Este receptor
es una protena expresada en la membrana de la clula diana que tiene afinidad
por algunas molculas y, al entrar en contacto con stas, provoca cambios
fisicoqumicos en el receptor lo que desencadena una secuencia de eventos
dentro de la clula que modifican su fisiologa.
Receptores de enzimas o catalticos:

Son receptores conformados por cadenas protenicas que cuentan con un segmento
transmembranal, que tiene la capacidad de fosforilar ciertos aminocidos incluidos en
la misma cadena y con esto producir una cascada de sealizacin.
Receptores acoplados a canales inicos
(ionotrpicos)?:

Son receptores formados de protenas que forman canales transmembranales, los

cuales dejan expuestos subunidades en la superficie de la membrana, que al ser
activados por el ligando especfico sufren un cambio conformacional que crea un poro
en la membrana, el cual es un canal para el paso de iones o molculas cuyo tamao
permita atravesar por dicho canal siguiendo un gradiente de concentracin.
Acoplados a protenas G (metabotrpicos):

Es una familia de receptores transmembranales, conformada por siete regiones que

atraviesan la membrana en todo su espesor, iniciando en un segmento N que se
encuentra fuera de la membrana, y un segmento C en su otro extremo en el espacio
intracelular que se encuentra adherido a una protena G. El segmento N hace la
funcin de receptor, unindose a molculas con estructuras especficas, con lo que
activa una secuencia de eventos que modifican la estructura del receptor y activan la
protena G en el extremo C terminal, con la consecuente sealizacin secundaria
intracelular.
Receptores fisiolgicos

Son receptores ubicados fuera o dentro del ncleo de la clula que funcionan como
promotores para la transcripcin de ARN, son activados al unirse a molculas
especficas que catalizan su unin al ADN. Este tipo de receptores intracelulares tienen
la finalidad de comenzar la produccin de protenas a travs de la produccin de ARN,
con lo cual modifica la fisiologa celular.
Agonista, antagonista y
agonistas inversos
Agonista
Es aquella sustancia que tiene la capacidad de acoplarse a un receptor y cuya
estructura tridimensional activa la funcin del mismo y las vas de
sealizacin qumicas intracelulares.
Antagonista competitivo
Es aquella sustancia que tiene una afinidad por receptores especficos, pero
carece de actividad. Se les conoce como antagonistas competitivos ya que por
sus propiedades estructurales evitan la unin de los agonistas con el receptor
a favor del que se presente en mayor concentracin.
Agonistas inversos

Son molculas que tienen mayor afinidad por la forma inactiva del receptor,
evitando su unin con las protenas transductoras intracelulares, lo que
termina por disminuir las seales qumicas intracelulares. Para entender
mejor a este tipo de agonistas, tomemos en cuenta los dos estados en los que
se puede encontrar un receptor. Hablamos de un receptor activo cuando ste
se encuentra unido a protenas intracelulares que tienen potencial intrnseco
para la sealizacin bioqumica celular, mientras que la fase inactiva del
mismo se designa cuando dicho receptor carece de estas protenas por lo que
no tiene actividad intrnseca. Cuando el receptor es ocupado por este tipo de
agonistas no es posible el cambio a la forma activa del receptor, por lo que las
vas de sealizacin intracelular no se activarn con la presencia de los
agonistas puros, que ocupan la presencia de la forma activa del receptor.