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ANTAGONISTAS

OPIOIDES
J U L I S S A B A R R U E TA M A C E D O
EFECTO DE LOS OPIOIDES
Los opioides actan sobre los receptores (Miu), (Kappa), (delta) (OPRM, OPRK y
OPRD) y ORL-1.

Receptores acoplados a protena Gi


Inhiben la adenilciclasa y canales de calcio dependientes de voltaje y estimulan canales de
potasio y la fosfodiesterasa C.

Al disminuir el AMPc intracelular, los opioides modulan la liberacin de neurotransmisores


como la sustancia P, GABA, dopamina, acetilcolina y norepinefrina y ejercen una variedad de
efectos dependiendo del tipo de receptor estimulado
Inducen analgesia

EFECTO DE LOS OPIOIDES Miosis

Depresin
Antinociceptivos respiratoria,
La estimulacin de Analgesia
receptores Los receptores
Estimulantes del Disforia
apetito. Euforia,
Efectos
Depresin respiratoria psicomimeticos

Trastornos del animo


Miosis, (estrs, depresin y
ansiedad).
Disminucin de la motilidad Nivel
La de receptores
gastrointestinal
cardiovascular
Supresin de la tos
Renal

Sedacin Los receptores


Gastrointestinal
ORL-1
Somnolencia
Nocicepcin
Dependencia fsica.
Memoria y
ansiedad.
MECANISMO DE ACCIN DE LOS OPIOIDES
RECEPTORES DE LIGANDO ANTAGONISTAS
ANTAGONISTAS
La estimulacin de receptores opioides desencadena
tolerancia, hiperalgesia y dependencia.

Estas condiciones se presentan por regulacin a la baja y


desensibilizacin de los receptores, incremento del AMP
cclico intracelular y un efecto excitatorio por acople a la
subunidad Gs del receptor opioide.

Estos agentes poseen utilidad teraputica para el tratamiento


de la sobredosicacin de opioides
La sustitucin de un Transforman a la
grupo alilo o un morna en nalorna;
grupo
metilciclopropilo por
el grupo n-metilo que
es caracterstico de Levorfanol en
los agonistas de los levalorfn,
Los cambios en la estructura de un receptores .
opioide pueden convertir al frmaco, que
era primordialmente un agonista, en otro Oximorfona en
con acciones antagonistas sobre uno o Antagonistas no naloxona o
peptdicos que son naltrexona .
ms tipos de receptores de los opioides. selectivos de tipos de
receptores de
opioides. Cipridima,
funaltrexamina,
naltrindol, norbinaltor
mina

Antagonistas competitivos al
nivel de los receptores , pero
Nalorna y levalorfn
acciones agonistas al nivel de
los receptores
APLICACIONES CLNICAS

Los antagonistas de los opioides tienen aplicaciones establecidas


en el tratamiento:
Intoxicacin inducida por stos (sobre todo en la depresin respiratoria)
Diagnstico de la dependencia fsica de los opioides
Consumidores compulsivos de opioides
An est por establecerse su utilidad potencial para tratar choque, accidente
apopltico, lesiones traumticas de mdula espinal y encfalo, y otros trastornos
que pueden caracterizarse por movilizacin de los pptidos opioides endgenos.
NALOXONA

Debe utilizarse con


precaucin, puede causar
El clorhidrato de Acta con rapidez para
sntomas de abstinencia
naloxona se usa para eliminar la depresin
en los sujetos
tratar la respiratoria vinculada
dependientes y generar
sobredosicacin de con las dosis altas de
efectos secundarios
opioides opioides
cardiovasculares
indeseables

El nalmefeno es un antagonista del receptor


relativamente puro, ms potente que la naloxona.
Si no se han activado los sistemas de opioides endgenos, las acciones farmacolgicas de sus
antagonistas dependern de que antes se haya administrado un agonista de opioides.
ANTITUSGENOS
J U L I S S A B A R R U E TA M A C E D O
La irritacin de la mucosa
bronquial origina
El reejo tusgeno es broncoconstriccin, la cual a
complejo y abarca su vez estimula los
los sistemas receptores de la tos (que tal
nerviosos central y vez expresen un tipo
perifrico. especializado de receptor de
estiramiento) localizados en
las vas traqueobronquiales.

La conduccin Los componentes


aferente a partir de centrales del reejo
estos receptores participan en la
ocurre por bras del regulacin de la
nervio vago; respiracin.
MECANISMO DE ACCIN
centrales, que actan deprimiendo el
centro bulbar que controla el reflejo
de la tos
Los antitusgenos se dividen, segn
su mecanismo de accin
perifricos, que ejercen una accin
analgsica o anestsica sobre las
terminaciones nerviosas bronquiales
donde se inicia el reflejo.
Analgsicos opioides

Codena e hidrocodona son los opioides de uso ms frecuente para


suprimir la tos
Ocurre con dosis ms bajas de opioides que las necesarias para
analgesia.

Una dosis de 10 o 20 mg de codena por va oral.


DEXTROMETORFN
(D-3-metoxi-n-metilmor nn) es el d-ismero del anlogo de la codena
metorfn

Carece de propiedades analgsicas y no acta en los receptores de opioides.

El frmaco ejerce una accin central para aumentar el umbral de la tos

Menos efectos adversos subjetivos y gastrointestinales

En dosicaciones teraputicas, no inhibe la actividad ciliar

Sus efectos antitusivos persisten durante 5 a 6 h.

Su toxicidad es baja, pero las dosis demasiado altas pueden producir depresin
del sistema nervioso central.
Funciona como un antagonista de los receptores nmda, pero el mecanismo por
el cual el dextrometorfn ejerce sus efectos antitusivos todava no est claro