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UNIVERSIDAD NACIONAL

PEDRO RUIZ GALLO


FACULTAD DE ENFERMERA
FARMACOLOGIA APLICADA A
TRATAMIENTO RENALES

INTEGRANTES:

Campos Urteaga Sandra


Espinoza Bravo Leydi
Ortiz Nez Marlene
Eliminacin
Mantiene elRegulan
de
equilibrio el
sustancias
PATOLOGIA sanguneo equilibrio
endgenas
RENAL Acido-
y exgenas
Base
Cambios en FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA

FARMACOS

MODALIDADES
TERAPEUTICAS
EL REGIMEN TERAPEUTICO REQUIERE LA INTEGRACION DE LAS
CARACTERISTICAS DEL FARMACO CON EL GRADO DE IR
ESTRUCTURA
Administrado a
NEFROTOXICIDAD personas con
FUNCIN
tratamiento
renal
En insuficiencia
Haciendo
Renal susceptible
RIONES
Las alteraciones de la FUNCION RENAL
farmacocintica :Mecanismo mas
importante:
eliminacin de
Alteran los efectos
frmacos
colaterales
HAY
ABSORCION. CAMBIOS
EN
DISTRIBUCION.
METABOLIMOS.
EXCRECION.

MODIFICAN EL NIVEL ALCANZADO A


DOSIS NORMALES
SINDROME NEFROTICO
GLOMERULONEFRITIS
PRIMARIAS
Nefropata
Gotosa
LITIASIS RENAL
La litiasis renal es una
enfermedad crnica
caracterizada por la
formacin de clculos en el
aparato urinario, cuyo
tratamiento no se
fundamenta slo en
medidas mdicas o
quirrgicas
Los sntomas ms habituales
Dolor
Hematuria
Infecciones de orina
PREDNISONA

FARMACOCINETICA ANTIINFLAMATORIO

CORTICOSTEROIDE
Disminuye los
sntomas del proceso
de inflamacin.
Difunde a travs de las
membranas celulares
Inhiben la
acumulacin de
PENETRAN
clulas
inflamatorias
Forman complejos con Unen al ADN y
receptores Ncleo de la
estimulan la
citoplasmticos clula
transcripcin del
ARN
Uso Teraputico
PREDNISONA EST INDICADO PARA EL TRATAMIENTO DE
ENFERMEDADES ALRGICAS GRAVES O INCAPACITANTES
que no responden a tratamientos convencionales, como
reacciones alrgicas inducidos por frmacos; rinitis alrgica
estacional o grave, enfermedades del colgeno durante un
tratamiento de mantenimiento como: carditis reumtica,
policondritis reincidente, vasculitis, lupus eritematoso

INDICADO EN EL TRATAMIENTO DE DESRDENES


DERMATOLGICAS COMO: dermatitis, eritema multiforme
grave (Sndrome de Stevens Johnson) micosis, psoriasis
grave.
Indicado en el tratamiento de enfermedades endocrinas, como
insuficiencia adrenocortical, tiroiditis no supurativa, hiperplasia
adrenal congnita .Indicado en enfermedades gastrointestinales
en periodos crticos, como colitis ulcerosa y enfermedad de
Crohn.
Indicado para el tratamiento de enfermedades
hematolgicas: como anemia hemoltica, anemia hipoplasica
congnita, trombocitopenia purpura idioptica en adultos y
hemolisis. Para la prevencin de nuseas y vmitos inducidos
por medicamentos antineoplsicos.
En enfermedades neoplsicas: leucemia linfoctica aguda,
linfomas Hodgkings o no Hodgkings, carcinoma de mama,
sndrome nefrtico y nefrtico (sin uremia), tumor cerebral
primario y meningitis tuberculosa.
EFECTOS ADVERSOS
Incidencia menos frecuente: diabetes mellitus
Incidencia rara: insuficiencia cardiaca congestiva, reaccin
alrgica generalizada, perturbaciones psquicas como
delirio, desorientacin, euforia alucinaciones, depresin
mental o paranoia. (Pacientes con dosis altos, o que
poseen enfermedad crnica que reciben dosis altas)
Incidencia ms frecuente: irritacin gastrointestinal,
aumentos de apetito; indigestin; nerviosismo o
inquietud; dificultad para dormir, aumento de peso
Incidencia menos frecuente: cambios en el color de piel,
mareos, hipo, sudoracin
Para pacientes con diabetes; puede aumentar niveles de
glucosa.
CON EL USO DE PARACETAMOL puede causar hepatoxicidad, con
el uso de AINES puede aumentar el riesgo de ulcera o hemorragia
gastrointestinal.
CON EL USO DE ANTICIDOS disminuye la absorcin de la
prednisona.
Con antibiticos anticolinrgicos especialmente atropina puede
aumentar la presin intraocular.
EL RIESGO DE ULCERA O HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL;
aumentan el riesgo en pacientes que son tratados con
anticoagulantes o trombolticos.
CON HIPOGLUCEMIANTES ORALES; aumentan los niveles de
glucosa, con la aplicacin de vacunas vivas o de virus vivos
pueden potenciarse la replicacin de los virus de la vacuna y
aumentar el riesgo de desarrollo de la enfermedad viral en el
paciente y/o disminuir la respuesta humoral del paciente a la
vacuna.
CONTRAINDICACIONES
En el recin nacido cuando existe insuficiencia respiratoria
Debe evaluarse la relacin riesgo beneficio en: SIDA, infeccin
por el sndrome VIH
HTA, sarampin o varicela, colitis ulcerosa, cirrosis heptica,
sndrome nefrtico, hipotiroidismo, infecciones virales o
bacterianas no controladas, osteoporosis, psicosis aguda,
clculos renales, tuberculosis activa (pueda reactivarse)
FORMAS DE VIA DE
ADMINISTRACION
PRESENTACION
Prednisona Tab 5mg 20 mg
y Tab 50 mg
- Prednisona Jbe 5 mg-5ml VIA ORAL
DOSIFICACION
-Corticosteroide V.O 5 a 60 mg al da en dosis nica o dosis
divididas.

-Sndrome Nefrtico en Adultos


60mg/da V.O

-Sndrome Nefrtico en Nios


Nios de 18 meses hasta 4 aos de edad: Oral, inicialmente 7.5
a10 mg cuatro veces al da
Nios de 4 a 10 aos de edad: Oral, inicialmente 15 mg cuatro
veces al da
Nios de 10 aos o ms, Oral inicialmente 20 mg cuatro veces
al da
METILPREDNISOLONA
Metilprednisolona es un esteroide sinttico, del grupo de los glucocorticoides que
se utiliza en medicina por sus propiedades inmunosupresoras y anti-inflamatorias,
por lo que su administracin alivia la inflamacin (hinchazn, calor, enrojecimiento y
dolor) y se usa para tratar ciertas formas de artritis; trastornos de la piel, la sangre,
el rin, los ojos, la tiroides y los intestinos (por ejemplo, colitis); alergias severas;
y asma. La metilprednisolona tambin se usa para tratar ciertos tipos de cncer.

Farmacocinetica
La metilprednisolona es un potente glucocorticoide. Su potencia
antiinflamatoria es cinco veces mayor que la de hidrocortisona y 4 mg de
metilprednisolona equivalen en actividad antiinflamatoria a cerca de 5 mg
de prednisolona. La metilprednisolona estimula la sntesis de enzimas
necesarias para mitigar la respuesta inflamatoria, suprimiendo la
migracin de leucocitos polimorfonucleares y revirtiendo el aumento de
la permeabilidad capilar. Suprime el sistema inmunitario disminuyendo la
actividad y el volumen del sistema linftico; ocasiona linfocitopenia,
reduce las concentraciones de inmunoglobulina y complemento, atena
el paso de complejos inmunitarios a travs de las membranas basales y
posiblemente deprime la reactividad de los tejidos a las interacciones
antgeno-anticuerpo.
Vias de administracin Mecanismo de accin
La dosis recomendada es de 30 mg/kg de
succinato sdico de metilprednisolona La metilprednisolona inhibe
administrado por va I.V. en un periodo de la formacin de cido
por lo menos 30 minutos. Esta dosis se araquidnico e inhibe las
puede repetir cada 4-6 horas hasta por 48 manifestaciones inmediatas
horas.Para enfermedades con respuesta a y no-inmediatas (como
los corticosteroides en exacerbacin y/o la cicatrizacin y la
sin respuesta a la terapia estndar (por proliferacin celular) de la
ejemplo, nefritis, lupus, artritis reumatoide, inflaacin. Tambin inhibe
etctera). Los esquemas sugeridos son: la vasodilatacin,
Trastornos reumticos: 1 g/da por 1, 2, 3 o reduciendo la transudacin
4 das I.V. o 1 g/mes por 6 meses I.V. Lupus de lquido y la formacin
eritematoso sistmico: 1 g/da por 3 das de edema, disminuyen la
I.V. Esclerosis mltiple: 1 g/da por 3 das exudacin celular y reducen
I.V. o 1 g/da por 5 das I.V. Estados los depsitos
edematosos, por ejemplo: de fibrina alrededor del rea
Glomerulonefritis, nefritis-lupus: 30 mg/kg de inflamacin.
cada tercer da por 4 das I.V. o 1 g/da por
3, 5 o 7 das I.V.
Efectos farmacolgicos
Metilprednisolona pertenece a un grupo de medicamentos llamados
corticoesteroides (acta a nivel celular disminuyendo la produccin de
sustancias que producen inflamacin o alergia).

Uso teraputico
Por su rpido inicio del efecto est especialmente indicado en aquellos casos
que por su gravedad exijan un tratamiento agudo inmediato, entre ellas

Shock
Crisis asmticas anafilctico
graves (reaccin
alrgica grave)
Brotes agudos de
Edema cerebral
esclerosis mltiple

Enfermedades
renales: sndrome
nefrtico,
glomerulonefritis
Efectos adversos
El efecto ms serio es la sensacin de la produccin natural
de cortisol, por lo que el terminar de manera abrupta la
administracin de la metilprednisolona puede causar la aparicin
de una crisis de Addison, la cual puede ser mortal. A nivel:

Cardiovasculares y renales: Retencin de sodio y agua, alcalosis e


hipertensin.
Gastrointestinales: Pancreatitis, perforacin intestinal.
Musculo esquelticos: Miopata, osteoporosis, necrosis vascular.
Cutneos: Prpura, estras, acn, hirsutismo, atrofia cutnea,
retraso de la cicatrizacin de las heridas.
Oculares: Cataratas subscapulares posteriores, glaucoma.
Sistema nervioso central: Alteraciones psiquitricas, pseudotumor
cerebral, convulsiones y vrtigo.
Disminucin de la respuesta inmune.
Interacciones medicamentosas
La inhibicin mutua del metabolismo se presenta con el uso
concurrente de ciclosporinas y metilprednisolona, por lo que es
posible que las reacciones adversas asociadas con el uso individual
de cualquiera de los medicamentos sea ms probable que se
presente. Se han reportado convulsiones con el uso concurrente de
metilprednisolona y cliclosporina. Los medicamentos que inducen
enzimas hepticas como el fenobarbital, la fenitoina y la rifampicina
pueden incrementar la depuracin de la metilprednisolona y puede
requerir un incremento de la dosis de metilprednisolona para
obtener la respuesta deseada.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la metilprednisolona o a alguno de los
componentes del preparado; contraindicado su uso en pacientes con
infeccin fngica sistmica (solo se administrar terapia con
corticoides cuando haya tratamiento simultneo con el antifngico
adecuado).
No administrar vacunas virus vivos atenuados si se encuentra en
terapia con corticoides a dosis inmunosupresoras.
En Purpura trombocitopenia idioptica no administrar
intramuscular.

Formas de Presentacin
Ampollas de 8 mg
Ampollas de 20 mg
Ampollas de 40 mg
Ampollas de 250 mg
Viales de 40 mg
Viales de 125 mg
Viales de 500 mg
Viales de 1 g
Comprimidos de 4 mg
Comprimidos de 16 mg
Comprimidos de 40 mg
. Ajuste de Dosis en Insuficiencia
Renal
Generalmente: Dosis de inicio, 12-80 mg/da (adultos) 0,8-1,5 mg/kg/da
(nios) sin rebasar los 80 mg diarios. Mantenimiento: 4-16 mg/da (adultos) 2-8
mg/da (nios). La dosis inicial se reducir gradualmente en intervalos de 1 a
varios das, hasta la dosis mnima eficaz (dosis de mantenimiento). No suprimir
el tratamiento bruscamente, sino de forma gradual.

Dosis para enfermedades con respuesta a los corticosteroides en


exacerbacin y/o sin respuesta a la terapia estndar (por ejemplo,
nefritis lupus, artritis reumatoide, etc.). Los esquemas sugeridos son:
Trastornos reumticos: 1 g/da por 1, 2, 3 4 das I.V. o 1 g/mes por 6
meses I.V.
Lupus eritematoso sistmico: 1 g/da por 3 das I.V.
Esclerosis mltiple: 1 g/da I.V. o 1 g/da por 5 das I.V.
Estados edematosos, por ejemplo: Glomerulonefritis, nefritis, lupus:
30 mg/kg cada tercer da por 4 das I.V. o 1 g/da por 3, 5 7 das I.V.
CICLOFOSFAMIDA
Farmacocinetica
La ciclofosfamida es bien absorbida luego de la administracin oral, con
una biodisponibilidad mayor al 75 %. La droga sin cambios tiene una vida
media de 3 a 12 horas. Se elimina principalmente bajo la forma de
metabolitos, pero entre el 5 y el 25 % de la dosis se excreta en orina sin
cambios. Se han identificado varios metabolitos en orina y plasma, tanto
citotxicos como no citotxicos.

Vas de administracin
Va parenteral. Se puede administrar por va intravenosa directa en carga,
en una venoclisis mediante infusin en solucin salina normal o dextrosa
al 5%, en goteo intermitente o continuo. Casi todos los protocolos
utilizan un lapso de goteo de 30 a 60 minutos; a veces se necesita
introducir dosis mayores por periodos ms largos (sesiones de
venoclisis de 4 a 6 horas). Se evitar la inyeccin intramuscular cuando
las cuentas plaquetarias son bajas.
Es recomendable la administracin de un volumen de lquido adecuado
(tres litros diarios) para evitar la cistitis hemorrgica, la cual puede
presentarse meses despus de terminado el tratamiento.
Se reducir la dosis de ciclofosfamida si el paciente est recibiendo
tambin tratamiento con corticosteroides y desarrolla infecciones virales
o bacterianas o si se suspenden stos. Se observar la presentacin de
hematuria y disuria. La nusea y el vmito son ms frecuentes con las
altas dosis intravenosas del medicamento.

Mecanismo de accin
Da lugar a linfopenia global, supresin de la respuesta humoral y de
la hipersensibilidad cutnea tarda a un nuevo antgeno

Reduce los niveles elevados de inmunoglobulinas y produce


hipogammaglobulinemia en pacientes tratados durante largos
perodos de tiempo

La rpida actuacin de la ciclofosfamida en algunas situaciones


clnicas, como las vasculitis sistmicas, sugiere que la responsable
de la mejora sea posiblemente una accin antiinflamatoria
Efectos farmacolgicos
La ciclofosfamida va a actuar sobre las clulas del sistema inmune,
provocando esa anulacin del mismo. Adems, este medicamento tambin
puede actuar sobre otras clulas del organismo, destruye las clulas del
cncer en todas las fases de la vida de la clula. Tambin se utiliza para
tratar enfermedades inflamatorias como la artritis reumatoide, la hepatitis
(enfermedad del hgado) y otros problemas mdicos

Uso teraputico
Leucemia
linfomas

tumores
Tambin para tratar enfermedades autoinmunes como el lupus
eritematoso sistmico, Granulomatosis, mltiple. Como
inmunosupresor en el trasplante de rganos y de mdula sea, el
sndrome nefrtico y la artritis reumatoide.

Efectos adversos
Las reacciones adversas incluyen nuseas inducidos por quimioterapia y
vmitos, depresin de la mdula sea, dolor de estmago, cistitis
hemorrgica, diarrea, oscurecimiento de la piel/uas, alopecia o
adelgazamiento del cabello, cambios en el color y la textura del cabello, y
el letargo. La ciclofosfamida es en s cancergenos, que puede causar el
carcinoma de clulas transicionales de vejiga como una complicacin a
largo plazo. Puede disminuir la capacidad del cuerpo para combatir
infecciones. Puede causar esterilidad temporal o permanente. Otros
efectos adversos observados son toxicidad gastrointestinal (nuseas y
vmitos, fundamentalmente), reacciones de hipersensibilidad. Con dosis
muy altas puede ocurrir toxicidad pulmonar, cardiaca heptica, y
secrecin inadecuada de la hormona antidiurtica.
Interacciones medicamentosas
Inhibidores del metabolismo heptico como cloranfenicol, prednisona (y
probablemente otros corticosteroides), alopurinol, posible disminucin de la
formacin de metabolitos activos.
Prednisona, en tratamientos prolongados, puede producir el efecto contrario.
Inductores hepticos (barbitricos, benzodiazepinas): posible aumento de la
accin y/o toxicidad.
Indometacina: posible potenciacin de la toxicidad, por adicin de sus
efectos a nivel renal.
Pentostatina: toxicidad cardiaca grave con dosis elevadas de ciclofosfamida.
Quinolonas (ciprofloxacino): posible disminucin de la absorcin de
quinolonas, con disminucin de su actividad teraputica.
Warfarina: posible potenciacin del efecto anticoagulante.

Contraindicaciones
La ciclofosfamida se debe utilizar con precaucin en aquellos pacientes que
hayan recibido una terapia inmunosupresora previa tal como quimioterapia o
radioterapia. Aunque los pacientes con leucemia o linfoma son tratados con
ciclofosfamida, la neutropenia y trombocitopenia constituyen
contraindicaciones relativas para la ciclofosfamida.
En cualquier caso, este frmaco slo debe ser utilizado por clnicos
experimentados en el manejo de la quimioterapia. Durante todo el
tratamiento, el estado hematolgico del paciente deber ser
cuidadosamente monitorizado.

La ciclofosfamida es metabolizada a metabolitos txicos que


son eliminados por va renal. Con objeto de minimizar la
exposicin de los riones a estos productos, se recomienda no
administrar la ciclofosfamida por la noche, con objeto de evitar
la acumulacin de los metabolitos en la vejiga. Adems los
pacientes debern ser hidratados para prevenir la cistitis
hemorrgica y para diluir no slo los metabolitos de la
ciclofosfamida, sino tambin todos los desechos celulares
producidos por los efectos citotxicos del frmaco
Formas de presentacin
CICLOFOSFAMIDA FILAXIS GRAGEAS, 50 mg x 30 grageas.
CICLOFOSFAMIDA FILAXIS, 100 mg x 10 frascos ampolla.
CICLOFOSFAMIDA FILAXIS, 200 mg x 5 frascos ampolla.
CICLOFOSFAMIDA FILAXIS, 500 mg x 6 frascos ampolla.
CICLOFOSFAMIDA FILAXIS, 1000 mg x 1 y 3 frascos ampolla.

Ajuste de dosis insuficiencia renal


En pacientes con una depuracin de creatinina de > 10 mL/minuto, se
administrar 100% de la dosis normal. Cuando la depuracin de creatinina es
10 mL/minuto, se administra 75% de la dosis normal.
En pacientes adultos sin problemas hematolgicos, en la fase de induccin
suele utilizarse una dosificacin de 40 a 50 mg/Kg en una sola o en dos a
cinco dosis y luego se ajusta a la dosificacin de mantenimiento, que es de 10
a 15 mg/Kg por va IV cada 7 a 10 das o de 3 a 5 mg/Kg por va IV dos veces
por semana.
PROFILAXIS EN EL TRASPLANTE DE
RIN
Administracin oral e intravenosa: Adultos y nios: se han
administrado dosis de 1-2 mg/kg/da Vo o Iv durante perodos de hasta
2 aos.

Tratamiento del sndrome nefrtico: Administracin oral: nios: las


dosis recomendada son de 2.5-3 mg/kg/da durante un periodo de 60-
90 das.
MICOFELONATO DE MOFETILO
Farmacocinetica
El micofenolato mofetilo se administra por va oral o intravenosa. Despus de la
administracin oral, el micofenolato mofetilo es rpida y extensamente
absorbido. Una vez en la corriente sangunea, el micofenolato es hidrolizado a
cido mifenlico, que es realmente el frmaco activo. Cuando el frmaco se
administra por va intravenosa, pueden medirse niveles plasmticos de
micofenolato mofetilo. Sin embargo, a los 5 minutos de terminada la infusin ya
slo es observado el cido micofenlico Las concentraciones mximas de
cido micofenlico despus de la administracin oral aparecen a los 36-42
minutos. La biodisponibilidad absoluta es del 94% aunque la presencia de
alimento en el estmago reduce la absorcin en una 40%. El cido micofenlico
se une extensamente a las protenas del plasma (> 90%) siendo metabolizado en
el hgado a un glucurnido inactivo. Los estudios farmacocinticos en animales
muestran que el cido micofenlico se excreta en la bilis y es extensamente
enterohepticamente recirculado lo que resulta en un segundo pico de altas
concentraciones plasmticas a las 6-12 horas despus de la administracin.
Aproximadamente el 90% de una dosis nica es recuperado en la orina las
heces en forma de glucurnido
Vias de administracin
El modo de administracin de micofenolato mofetilo y la dosis dependen del
tipo de trasplante, del rgano y de la edad y el tamao del paciente. En los
trasplantes de rin, la dosis recomendada para los adultos es de 1.0 g 2
veces al da, empezando en las 72 horas siguientes al trasplante. En los nios
con edades comprendidas entre 2 y 18 aos, la dosis de micofenolato mofetilo
se calcula en funcin de la talla y el peso. En los trasplantes de corazn, la
dosis recomendada para los adultos es de 1.5 g 2 veces al da, empezando en
los 5 das siguientes al trasplante.

Mecanismo de accin
El cido micofenlico inhibe la sntesis de las purinas en los linfocitos al
inhibir, de forma no competitiva, la enzima deshidrogenasa. El cido
micofenlico, al inhibir esta enzima inosina monofosfato deshidrogenasa
impide la proliferacin de lnfocitos y la formacin de molculas de adhesin
en respuesta a un estmulo antignico o mitgeno.
Efectos farmacolgicos

El micofenolato de mofetilo es una prodroga del cido


micofenlico, un antimetabolito que inhibe una enzima.
Durante su expansin clonal, tanto de linfocitos B como de
los T (responsable de buena parte del mecanismo de
reconocimiento del rgano transplantado y su ulterior
rechazo) necesitan esta enzima en tanto que otros tipos
celulares tienen mayor capacidad para utilizar otras vas de
sntesis. Esta dependencia en clulas linfoides explica que
siendo un antimetabolito, su efecto predominante sea sobre
clulas inmunocompetentes.
Uso Teraputico
Micofelonato de mofetilo es eficaz para el tratamiento de numerosas
enfermedades dermatolgicas inflamatorias y, tambin, en afecciones
cutneas autoinmunes.

Vasculitis
Lupus eritematoso urticariana
cutneo

Eritema
Dermatitis crnica multiforme
recurrente
Efectos adversos
En caso de infeccin (por ejemplo, fiebre, dolor de garganta), vmitos con
sangre o aparicin de sangre en sus heces.
Ataques (convulsiones).
Amarillamiento de la piel y de los ojos, fiebre o cansancio anormal, orina de
color oscuro (signos de inflamacin del hgado).
Infecciones en la boca, estmago e intestino, y pulmones: micofenolato de
mofetilo reduce los mecanismos de defensa propios de su cuerpo a fin de evitar
que rechace su rin, corazn o hgado trasplantado. En consecuencia, no se
encontrar en las habituales buenas condiciones para afrentar las infecciones.
Trastornos de la nutricin y del metabolismo, como prdida de peso, prdida
de apetito, gota, niveles altos de azcar, grasas y colesterol en la sangre.
Trastornos de la sangre y del sistema vascular, como hemorragias, cogulos,
cambios en la presin sangunea.
Trastornos psiquitricos y del sistema nervioso, como convulsiones,
temblores, mareos, entumecimiento, espasmos musculares, dolor de
cabeza, ansiedad, depresin, confusin, agitacin, somnolencia,
cambios en el modo de pensar o del humor, insomnio
Trastornos respiratorios y torcicos, como neumona, bronquitis, tos.
Trastornos gastrointestinales, como estreimiento, indigestin,
trastornos intestinales que incluyen hemorragias, inflamacin del
estmago o del esfago, lcera gstrica, lcera duodenal, problemas
hepticos, inflamacin del colon, inflamacin de la cavidad abdominal,
flatulencia, lceras en la boca y trastornos del sabor
Trastornos renales y urinarios.
Trastornos generales, como fiebre, escalofros, malestar, debilidad,
dolor e hinchazn.
Interacciones medicamentosas
Dado que el micofenolato es
un inmunosupresor. La
Aunque no se han respuesta inmune de los
observado interacciones pacientes inmunodeprimidos
farmacocinticas entre el a las vacunas est
micofenolato y el disminuida y se requieren
ganciclovir, los pacientes dosis de vacuna ms altas y
con alteraciones renales mas frecuentes para
deben ser vigilados conseguir la inmunizacin.
cuidadosamente, dado Incluso con estas dosis, la
que pueden respuesta inmune puede no
incrementarse algunas llegar a ser ptima. Las
reacciones adversas (p.ej. vacunas con virus vivos
la leucopenia) cuando los estn contraindicadas
dos frmacos se durante un tratamiento
administran al mismo inmunosupresor debido a
tiempo. que, an atenuados, estos
virus podran replicarse en
estos pacientes.
Contraindicaciones
El micofenolato de mofetilo est contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad conocida almicofenolato de mofetilo.Tambin esta
contraindicado en mujeres en periodo de lactancia

Formas de presentacin
Micofelonato de mofetilo Cp. 250 mg
Micofelonato de mofetilo Comp. 500 mg

Ajuste de dosis insuficiencia renal


En pacientes con insuficiencia renal crnica sometidos a trasplante renal,
deben evitarse dosis mayores a 1 g, 2 veces por da, fuera del perodo
inmediatamente posterior al trasplante
Formas de Inmunodepresor y citotxico,
anlogo de la purina, que en Farmacocintica
presentacin
el organismo se convierte en
6-mercaptopurina. Inhibe la
Azatioprina en presentacin sntesis de ADN por
disminucin de las reservas
Se absorbe bien en el tracto
comprimidos recubiertos en gastrointestinal. Es convertida
de nucletidos en los
una dosis de 50 mg. en gran parte a 6-
linfocitos T y B. La eficacia
Azatioprina (Sal sdica) 50 teraputica se consigue mercaptopurina, la cual es el
mg inyectable polvo despus de seis a doce metabolito activo. El
liofilizado. semanas de iniciado el metabolismo posterior es
tratamiento .
heptico, en gran parte por la
Vas de xantina oxidasa y en los
Administracin AZATIOPRINA eritrocitos. Se
fundamentalmente por va
excreta

heptica y tambin por la


. Va oral: Los comprimidos no orina. La unin a protenas es
deben ser divididos, deben ser baja, alrededor de 30 % se
ingeridos enteros y administrarse unen a protenas plasmticas.
con alimentos. La vida media de sus
. Va parenteral: Se debe reconstituir metabolitos es
con 5-15 mL de Agua para Inyeccin aproximadamente 3 h, aunque
(en ese momento la solucin es muy de la propia azatioprina es 10
irritante, por su elevado pH: 10-12). min y de la mercaptopurina: 1
Lo ideal es posteriormente diluir la h, aumenta hasta 50 h en la
dosis a administrar en 50 - 100 ml de anuria.
solucin de ClNa al 0,9% o Glucosa al
5%
AZATIOPRINA
Interacciones
Mecanismo de accin medicamentosas

La AZA y 6-MP inhiben la Warfarina:


inmunidad celular y humoral. Se ha informado sobre la inhibicin del efecto
Disminuyen las cifras de anticoagulante de la warfarina cuando se administr
linfocitos T y B. Inhiben la junto a azatioprina.
sntesis de inmunoglobulinas y
Citostticos/agentes mielosupresores:
la proliferacin de linfocitos B. Cuando sea posible, se debe evitar la administracin
Sin embargo, parecen tener poco concomitante de frmacos citostticos o frmacos de
efecto supresor de la efecto mielosupresor tales como penicilamina. Hay
blatognesis de linfocitos T informes clnicos contradictorios sobre interacciones,
inducidas por mitgenos, siendo con el resultado de serias anomalas hematolgicas,
menos eficaz que la entre Azatioprina y cotrimoxazol.
ciclofosfamida en la supresin
Tambin existe un informe sobre un caso que sugiere
de la funcin linfocitaria. que se pueden desarrollar anomalas hematolgicas
Adems actan ms lentamente tras la administracin concomitante de Azatioprina y
que la Ciclofosfamida, captopril.
observndose una linfopenia
moderada tras 6 meses de Vacunas:
tratamiento. La actividad inmunosupresora de Azatioprina podra
dar lugar a una respuesta atpica y potencialmente
nociva frente a vacunas vivas.
AZATIOPRINA
Uso en insuficiencia
renal :
Ajuste de dosis En pacientes con
en IR insuficiencia renal, las
dosis debe ser la ms baja
posible dentro del rango
normal.

- Prevencin del rechazo en pacientes


transplantados: Aumento de la supervivencia de los
Usos Terapeticos trasplantes de rganos, tales como el rin, el corazn,
y el hgado.
-En la Enfermedad inflamatoria intestinal de
moderada a grave.

-Formas graves de enfermedades inmunitarias


tales como: artritis reumatoide, lupus eritematoso
sistmico, dermatomiositis
Interacciones
AZATIOPR INTERACCIONES MEDICAMENTOSA
medicamento
sas
INA
EFECTOS ADVERSOS Warfarina:
Se ha informado sobre la inhibicin del efecto
Efectos anticoagulante de la warfarina cuando se administr
Adversos junto a azatioprina.

Citostticos/agentes mielosupresores:
Reacciones de Hipersensibilidad: Cuando sea posible, se debe evitar la administracin
malestar, mareos, nauseas, vmitos, concomitante de frmacos citostticos o frmacos de
diarrea, fiebre, entumecimiento, efecto mielosupresor tales como penicilamina. Hay
exantema, rash, mialgia, artralgia, informes clnicos contradictorios sobre interacciones,
trastornos renales e hipotensin. con el resultado de serias anomalas hematolgicas,
Hematopoyesis: El uso teraputico entre Azatioprina y cotrimoxazol.
de Azatioprina puede asociarse con
Tambin existe un informe sobre un caso que
cierta depresin de mdula sea sugiere que se pueden desarrollar anomalas
(2%), reversible y dosis- hematolgicas tras la administracin concomitante
dependiente, expresada de Azatioprina y captopril.
habitualmente como leucopenia,
aunque tambin es posible su Vacunas:
aparicin en forma de anemia o La actividad inmunosupresora de Azatioprina podra
trombocitopenia. dar lugar a una respuesta atpica y potencialmente
nociva frente a vacunas vivas.
Reacciones adversas a la azatioprina

Sistema
Tipo de reaccin.
implicado.

Infecciones vricas, fngicas y bacterianas en pacientes


Muy
trasplantados que reciben adems otros
frecuentes.
inmunosupresores.
Infecciones

Poco infecciones vricas, fngicas y bacterianas en otros


frecuentes. pacientes.

Linfomas (de tipo diferente al linfoma de


Hodgkin),

Neoplasias Raras Cncer de piel,

Cncer de crvix in situ,

Leucemia mieloide aguda y mielodisplasia.

Muy
Depresin de la funcin de la mdula sea; leucopenia
frecuentes

Frecuentes Trombocitopenia
Trastornos de la
sangre y del Poco
Anemia.
sistema linftico frecuentes

Raros. Agranulocitosis, pancitopenia, anemia aplsica.

Muy raros. Anemia megaloblstica o hipoplasia eritroide.

Poco
Reacciones de hipersensibilidad.
Trastornos frecuentes
delsistema
inmunitario Sndrome de Stevens-Johnson y necrlisis epidrmica
Muy raros
txica.
AZATIOPRINA
Contraindica
CONTRAINDICACIONES
ciones DOSIFICACIN

Hipersensibilidad al principio activo o a


alguno de los excipientes de la Dosis en trasplantes:
presentacin comercial. dependiendo del rgimen
No existe contraindicacin absoluta en inmunosupresor empleado,
el caso de insuficiencia renal o heptica, suele administrarse una
pero es aconsejable reducir las dosis a las dosis inicial de hasta 5
mnimas que causen el efecto deseado. mg/kg/da por va
Los individuos con dficit hereditario de intravenosa u oral durante el
la enzima tiopurina metiltransferasa o primer da de la terapia.
La dosis de mantenimiento
tomando frmacos que la disminuyen,
debe estar en el rango de 1-4
presentan una exagerada sensibilidad al mg/kg/da, por va oral, y
efecto mielosupresor de la azatioprina. debe ser ajustada de acuerdo
En gestantes y madres queesta dando de a las necesidades clnicas y a
lactar. la tolerancia hematolgica.
Conservacin:
No conservar a temperatura superior a 25C. Conservar
Otros en el embalaje original para protegerlo de la luz.
Periodo de validez:
Datos La solucin reconstituida es estable un mximo de 5 das
conservado entre 5- 25C.
La solucin diluida no debe conservarse ms de 24 horas
conservado a temperatura ambiente.
Presentaciones comercializadas:
Imurel; 50 mg comprimidos recubiertos con pelcula,
envase de 50 comprimidos
Imurel : 50 mg polvo para solucin inyectable, 1 vial de
50 ml
Formas de
presentacin
CLORAMBUCIL Farmacocintica
Se presenta en forma de
comprimidos de 2 mg. La
dosis habitual oscila entre 0.1
El clorambucil es un
y 0.2 mg por Kg de peso / da.
frmaco que se ha
Precisa controles sanguneos
empleado para el La absorcin es elevada (70-
peridicos para vigilar el
tratamiento de 80 %) y disminuye con la
nivel de leucocitos
diferentes tipos de ingestin de alimentos en
circulantes.
cncer. Actualmente su 10-20 %. Unin a protenas
indicacin principal es la plasmticas en 99 % y con
leucemia linftica un volumen de distribucin
Vas de crnica. poco conocido. Atraviesa la
Administracin barrera placentaria y se
desconoce si atraviesa la
barrera hematoenceflica.
El metabolismo es
. Va oral:
principalmente heptico.
Las tabletas no debern fraccionarse.
Se eliminan por la orina
Siempre que la cubierta externa de la
(15-60 % como metabolitos
tableta est intacta, no hay ningn
inactivos en las primeras 24
riesgo en el manejo de tabletas.
h). La vida media de
Adultos: enfermedad de Hodgkin: al
eliminacin es 1,5-2 h. La
utilizarse como agente nico, una
excrecin renal del frmaco
posologa adecuada es de 0,2
inalterado es inferior a 1 %.
mg/kg/da durante 4-8 semanas.
CLORAMBUCIL

Mecanismo de Interacciones
Accin medicamentosas

Aumenta los efectos de la succinilcolina,


A nivel celular reacciona prolongando la apnea.
con las bases
nitrogenadas del ADN y El clorambucilo suele elevar la
da lugar a la formacin de concentracin de cido rico en sangre,
puentes intercatenarios e por lo que puede ser necesaria la
intracatenarios, correccin de la dosificacin de
responsables de la antigotosos (alopurinol, colchicina,
probenecid).
alteracin funcional del
ADN y, en ltimo trmino, Aumenta el riesgo de infeccin y
de la muerte celular. Es desarrollo de neoplasias por el uso
ms sensible en las fases simultneo con azatioprina, corticoides,
G1 tarda y S del ciclo ciclosporina y mercaptopurina.
celular.
CLORAMBUCIL
Empleado como agente inmunosupresor para varias
enfermedades autoinmunes y de origen inflamatorio
Usos como el sndrome nefrtico.
Teraputicos Actualmente su uso principal es el tratamiento de la
leucemia linftica crnica.
Es bien tolerado por la mayor parte de los pacientes, sin
embargo ha sido reemplazado por otros frmacos como
la fludarabina en pacientes jvenes.

Hipersensibilidad conocida al clorambucilo. Pacientes con


depresin de la mdula sea, enfermedad gotosa,
disfuncin renal severa e infecciones virales recientes
CONTRAINDICACIONES como varicela o herpes zoster.
Pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad a
clorambucilo o a otros agentes alquilantes debido a posible
hiprsensibilidad cruzada.
Pacientes embarazadas o que estn amamantando.
Frecuentes: la reaccin adversa ms
importante y frecuente es la Depresin de la EFECTOS
mdula sea y es Efectos
reversible cuando se retira
ADVERSOS
el producto a tiempo.
Adversos Puede presentarse
leucopenia.
Ocasionales: hemorragias o hematomas no
habituales (trombocitopenia), artralgias,
edemas de los miembros inferiores, rash
cutneo y disnea.
La toxicidad pulmonar est usualmente
asociada con tratamiento prolongado (6-24
meses) y/o una dosis total de > 2 g. Signos y
sntomas: disnea, tos seca, fiebre, y
taquipnea.
El tratamiento prolongado o excesivo puede
resultar en una pancitopenia irreversible.
Suelen presentarse signos de hiperuricemia
en perodos de lisis celular activa que puede
ser minimizado con hidratacin y alopurinol.
Ajuste de Dosis en IR Los pacientes con evidencia de deterioro en la
funcin renal debern ser cuidadosamente
monitoreados debido a que estn proclives a
mielosupresin adicional asociada con azotemia.

Modificaciones de la dosis del


medicamento en relacin con
la toxicidad hematolgica y
renal. La modificacin de la
dosis acorde con la funcin
renal deber hacerse de la
forma siguiente:

Donde: N = 1,04 para las mujeres y 1,23


para los hombres.
Las dosis generalmente utilizadas son: en nios, 0,1-
0,2 mg/kg/da durante 3-6 semanas o la terapia de
Dosificacin mantenimiento en dosis de 0,003-0,1 mg/kg/da. En
pacientes con linfomas no Hodgkin la dosis es 0,1
mg/kg/da, mientras que en los linfomas de Hodgkin
la dosis es 0,2 mg/kg/da.
En adultos, la dosis habitual en los linfomas no
Hodgkin o en las leucemias linfoides crnicas, es 0,1
mg/kg/da durante 3-6 semanas o 0,4 mg/kg/da
(incrementado por 0,1 mg/kg/dosis hasta toxicidad o
respuesta observada). En los linfomas de Hodgkin la
dosis es 0,2 mg/kg/da por 3-6 semanas o 0,4
mg/kg/da (incrementado por 0,1 mg/kg/dosis hasta
toxicidad o respuesta observada).
Formas de
presentacin CICLOSPORINA Farmacocintica

Cpsulas: 25-50-100 Es un frmaco


mg inmunosupresor La actividad inmunosupresora de la
Solucin bebible: 100 ampliamente usado en el ciclosporina se debe principalmente a
mg/ml trasplante de rganos la droga madre. Despus de la
Amp. de 5 ml: 50 entre dos personas con el administracin oral, la absorcin de la
mg/ml objeto de reducir la ciclosporina es incompleta. El grado
Sol. tpica: 2% actividad del sistema de absorcin de la ciclosporina A
inmunitario del paciente depende de cada paciente, de la
y el riesgo de rechazo del poblacin de pacientes y de la
Vas de rgano. formulacin empleada. Su principal va
de eliminacin es la biliar, siendo slo
Administracin 6% de la dosis excretada en la orina.
La depuracin sangunea de la
Rango: ciclosporina es generalmente bifsica,
E.V.: 3 - 5 mg/kg/da,
con una vida media terminal de
V.O.: 3 - 5 mg/kg/dosis cada 12 hs.
Tiene variabilidad individual y se requieren aproximadamente 8.4 horas (rango de
distintos niveles sricos (150-400 ng/ml, medidos 5 a 18 horas). Despus de la
por anticuerpos monoclonales en tiempo cero) administracin endovenosa, el
segn la etapa post-trasplante. clearance sanguneo de la ciclosporina
La toma cada 12 horas se recomienda que sea lo es de aproximadamente 5 a 7
ms estricta posible y que ambas se tomen a la
ml/minuto/kg en receptores adultos de
misma hora cada da. Este frmaco se dosifica en
relacin al peso corporal, entre 2,5-4 mg/kg/da. A aloinjertos renales o hepticos, pero
mayores dosis existe una mayor respuesta clnica ligeramente ms lento en receptores
pero tambin la posibilidad de tener ms efectos de trasplantes cardiacos.
secundarios.
Mecanismo de Accin

Los efectos inmunosupresores de la Cuando la ciclosporina pasa al


ciclosporina se deben a su interior de los linfocitos se une
capacidad de interferir el normal a unos compuestos celulares
funcionamiento de determinadas especficos, que son esenciales
clulas que intervienen en la para su accin. Esta unin, es
respuesta inmune, bsicamente los capaz de bloquear la
denominados linfocitos T. produccin de determinadas
En condiciones normales estas citocinas por parte de estos
clulas producen unas sustancias, linfocitos y, por tanto, de
las citocinas. inactivarlos, por lo que su
En determinadas circunstancias, la capacidad de reaccin estar
produccin de estas citocinas disminuida.
aumenta y esto puede favorecer el Estas clulas inmunes menos
desarrollo de enfermedades reactivas tendrn una menor
inflamatorias crnicas. En estas capacidad para reaccionar
enfermedades, el tratamiento con contra el injerto o, en el caso de
ciclosporina puede ser til, ya que las enfermedades
la mayora de sus efectos sobre la inflamatorias, producirn
respuesta inmunitaria son debidos menos sustancias que faciliten
a la inactivacin de linfocitos T. la inflamacin.
CICLOSPORINA
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS

En este sentido, la ciclosporina es una


sustancia que tiene diversas interacciones
farmacolgicas porque se metaboliza por
un sistema que es fcilmente inducible
por distintos medicamentos. Esto significa
que la toma de un nuevo frmaco puede
aumentar o disminuir la concentracin de
ciclosporina en sangre, sin que se haya
modificado la dosis oral. Esto puede
favorecer la aparicin de efectos
secundarios, o en caso contrario
disminuir el efecto teraputico.
Trasplante de rganos: Oral, inicial: 10-15 mg/kg/da en 2 dosis,
durante las 12 h antes del trasplante y mantener 1-2 sem: 2-6
mg/kg/da en 2 dosis.
En administracin con otros inmunosupresores: 3-6 mg/kg/da en 2
dosis.

Trasplante de mdula sea: Oral, inicial: 12,5-15 mg/kg/da, en 2


Usos dosis, iniciar da antes del trasplante; mantenimiento: 12,5 mg/kg/da
Teraputicos en 2 dosis, 3-6 meses, despus disminuir gradualmente hasta dosis 0.
Perfusin IV (2-6 h): da anterior al trasplante: 3-5 mg/kg/da,
mantener hasta 2 sem antes de cambiar a tto. de mantenimiento oral.
Sndrome nefrtico: Oral, inicial: 5 mg/kg/da (ads.) o 6 mg/kg/da
(nios) en 2 dosis. I.R.: mx. 2,5 mg/kg/da. Si no se observa eficacia en
3 meses, interrumpir.
Artritis reumatoide.
Psoriasis.

Con anfotericina B se puede producir un efecto nefrotxico aditivo; si no


puede evitarse la combinacin, debe monitorizarse cuidadosamente la
funcin renal.
Contraindicaciones Ciclosporina est contraindicada en caso de alergia hacia ella o al aceite
de castor polietoxilado.
Se debe utilizar con precaucin durante el embarazo y en pacientes con
deterioro de la funcin renal.
Eritromicina, ketoconazol inhiben el metabolismo de ciclosporina.
Fenitona y rifampicina potencian el metabolismo de ciclosporina.
Efectos - Hipertensin arterial: Todos los pacientes que
Adversos reciben este tratamiento deben realizar
controles de la presin sangunea de forma
regular.
- Alteracin de la funcin renal: El tratamiento
continuo con ciclosporina puede alterar el
funcionamiento normal del rin. Por este
Los efectos adversos ms motivo, deben realizarse anlisis de sangre con
frecuentes de la relativa frecuencia. Si se detecta una alteracin
ciclosporina se producen renal en la analtica debe reducirse la dosis de
con dosis altas. Los ciclosporina o retirar el tratamiento de forma
principales efectos definitiva y en la mayora de los casos la funcin
secundarios del renal se normaliza.
tratamiento con - La nefrotoxicidad: dependiente de la dosis es
ciclosporina y que deben relativamente frecuente y se comprueba por un
vigilarse con mayor incremento en la creatinina srica mayor del
frecuencia son la 25% en unos pocos das, sin fiebre y
hipertensin arterial y la mantenimiento de la produccin de orina.
insuficiencia renal. - Otros efectos secundarios de menor
importancia son: Aumento del tamao de las
encas, crecimiento del vello corporal, temblor,
dolor de cabeza, sntomas gastrointestinales,
etc. Estos efectos adversos generalmente
desaparecen al disminuir la dosis o retirar el
frmaco.
Ajuste de Inicial:
Dosis en IR Funcin renal normal: 6 mg/Kg/da (dosis mxima en
nios) dividido en 2 dosis, cada 12 horas.
Funcin renal alterada: 2,5 mg/Kg/da

Insuficiencia renal: en el tratamiento de


las enfermedades autoinmunes en
pacientes adultos, se recomienda reducir
la dosis en un 25-50% cuando la
creatinina srica permanezca
incrementada por encima del 30% de los
niveles basales en ms de una
determinacin, incluso si los valores del
creatinina estn dentro del intervalo
normal. (Considerar que los cambios en la
funcin renal pueden ser debidos a la
propia patologa y no al frmaco)
Hemodilisis: elimina menos del 1% de la
dosis de ciclosporina.
Se absorben por va oral, aunque en
grado variable; poseen buena
biodisponibilidad, y se unen
ampliamente a las protenas
Se puede administrar por va plasmticas (> 95 %), alcanzando
oral y va parenteral. todos los rganos. Para llegar a la
luz del asa de Henle (que es su sitio
de accin), estos frmacos son
secretados activamente en el tbulo
proximal.

Su accin comienza antes de


Se metabolizan parcialmente en el
los 30minutos por va oral, y
hgado, conjugndose con c.
su duracin es relativamente
glucurnico. Siendo excretados
leve, de 4-6 horas y Va
parcialmente por va renal y algo
Intravenosa su efecto inicia a
por va biliar.
los 5 min.

Furosemida: Se excreta principalmente por va renal con principio


activo (67%) durante las primeras 4 horas y algo por va biliar y fecal
12%.
Torasemida: Se metaboliza en un 75% en el hgado. siendo eliminado
principalmente 75 -85% con la orina.
CARACTERSTICAS FUROSEMIDA TORASEMIDA

BIODISPONIBILIDAD 60-70% 80-90%

TV 45-60 min 3-3.5 hs

INICIO DE LA ACCIN VO: 20-60 min VO: 60 min


DIURTICA VIV: 5 min VIV: 10 min

EFECTO MXIMO VO: 1-2 hs VO: 1-2 hs


VIV: 30 min VIV: 60 min

DURACIN DE LA ACCIN VO: 6-8 hs VO: 6-8 hs


VIV: 2 hs VIV: 6-8 hs

EXCRECIN Renal y Biliar Renal

POTENCIA DIURTICA 1 200


Ejercen su efecto sobre el asa de Henle, en particular sobre la rama
ascendente gruesa, donde en condiciones fisiolgicas se reabsorbe
MECANISMO aproximadamente 25% de sodio filtrado.
DE ACCIN

Reduccin de la reabsorcin de Na + Cl y agua: Lo que aumenta su


excrecin a travs de la orina: esto debido a que los segmentos ms
distales de la nefrona ya no existe la capacidad de reabsorber el exceso
de solutos que no fueron reabsorbidos en el asa de Henle.
MECANISMO Disminucin del potencial transepitelial positivo normal de la luz, el
DE ACCIN cual deriva de la recirculacin de K+ y normalmente impulsa a la
reabsorcin pasiva de cationes divalente en el asa. Al abolir este
potencial positivo, los diurticos de asa reducen la reabsorcin pasiva
de cationes, aumentando la excrecin urinaria de Mg++ y Ca++.

Disminucin de la hipertonicidad del insterticio medular, lo cual inhibe


la reabsorcin de agua en el conducto colector.
MECANISMO Adems los diurticos de asa aumentan el flujo sanguneo renal; y el
riego sanguneo de la medula renal, pudiendo as interferir con el
DE ACCIN mecanismo multiplicador de contracorriente, que necesita que la
medula renal sea hipertnica.
Efecto antihipertensivo:
explica inicialmente por
su efecto depresor de la
volemia y adems por
su efecto vasodilatador
perifrico directo.

Efecto venodilatador:
Renal: se produce incrementa la Los diurticos de asa
vasodilatacin renal, capacitancia venosa provocan un
lo que disminuye la perifrica, reduciendo el
resistencia vascular retorno venoso. aumento de la
renal y aumentan el Electrolitos y equilibrio diuresis, con una
flujo sanguneo renal, cido bsico:
sin elevar el filtrado Hipokalemia, excrecin cloro sdica
glomerular (FG). hipocalcemiante, equilibrada y
hipomagnesemia
formacin de orinas
acidas ricas en
potasio, el efecto
diurtico es
usualmente muy
Agente diabetognico: intenso. El flujo
menor efecto sobre el
metabolismo de los urinario puede ser
cido rico: aumenta
carbohidratos y sobre la
glicemia que las tiazidas. Sin la concentracin de torrencial (de hasta 10
embrago, pueden provocar
aumento de valores de
los cidos ricos del litros en 24 hs.).
mismo que los
glicemia, glucosuria y tiazidas.
disminucin de la curva de
tolerancia a la glucosa,
debido a la Hipokalemia.
Crisis o
Sndromes Insuficiencia emergencias
edematosos renal aguda hipertensivas

Insuficiencia
cardaca Hipercalcemia
aguda sintomtica Alteraciones
Insuficiencia renal
electrolticas y Visin borrosa
aguda pre renal
metablicas

Ototoxicidad
Insuficiencia TGI
cardaca aguda Hipotensin
Hipersensibilidad
arterial
CONTRAINDICACIONES:
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS: Insuficiencia renal con
AINES: aumento del flujo anuria; estados pre
sanguneo renal porque los comatosos asociados a
AINES inhiben la sntesis de cirrosis heptica, primer
prostaglandinas responsables del trimestre del embarazo, AJUSTE DE DOSIS EN
efecto. hipersensibilidad al INSUFICIENCIA RENAL:
Aminoglucsidos: potencian la frmaco, lactancia, Su eficacia es dosis-
ototoxicidad. deshidratacin,
Hipopotasemia,
dependiente y en
Cefalosporina: pueden
repotenciar la nefrotoxicidad. Hiponatremia. insuficiencia renal se
Diurticos ahorradores de utilizan dosis muy altas
FORMAS DE
potasio: aumento del efecto y muy variables. Se
PRESENTACION:
diurtico. recomiendan de inicio
Diurticos depretores de En la furosemida: en la insuficiencia renal
potasio: aumento del efecto Lasix : Comprimidos, moderada 80 mg de
diurtico. Riesgo de Hipokalemia. furosemida 40 mg y furosemida, 20-50 mg
Anfoterisina: potencian la ampollas de 20mg en
ototoxicidad y nefrotoxicidad
de torasemida y en la
2ml (10 mg/ml)
insuficiencia renal
Warfarina y heparina y
estretoptoquinasa, uroquinasa:
En la torasemida: grave, 200 mg de
se reducen los efectos Torasemida : furosemida; y 50-100
anticoagulantes. SUTRILNEO 5 mg, 30 mg de torasemida.
Glucsidos digitlicos: Aumento comprimido
de arritmias inducidas por
glucsidos digitlicos. Torasemida 10
mg :SUTRILNEO 10 mg,
Es absorbida por el tracto digestivo despus de una administracin oral, presenta una
biodisponibilidad del 90% .
Absorcin

Se fija a las protenas en el 90% y su velocidad / da es de 0.051/kg.


Distribucin

Extensamente metabolizada en el hgado a metabolitos que tambin tienen propiedades diurticas. El metabolito
ms importante, la canrenona, es tan activo o ms que la propia espironolactona. Parte se metaboliza en canrenona,
a la que debe el 33 75% de la actividad biolgica antialdosternica; el resto de la actividad se debe a otros
Metabolismo metabolitos que mantienen el radical 7-tiocetilo. La semivida de la canrenona se convierte en cido canrenoico, que
es conjugado y se elimina por la orina y bilis.

El comienzo de la diuresis es gradual, alcanzndose el mximo a los 3 das. Despus de dosis


mltiples el efecto se mantiene durante 2 o 3 das para que cese la diuresis tras la suspensin del
tratamiento. Los metabolitos de la espironolactona pueden cruzar la placenta y la canrenona es
Eliminacin excretada en la leche materna.
La espironolactona inhibe los efectos de la aldosterona

sobre los tubulos renales distales.

La espironolactona se liga al receptor proteico citoslico

e impide, que este adquiera la configuracin activa. Se

anula as la traslocacin al ncleo, y los efectos que

llevan a la sntesis de protenas de transporte activo.

La espironolactona no altera los mecanismos de

transporte renal ni la actividad de la anhidrasa


Edema refractario en la insuficiencia
carbnica. Tiene una modesta actividad antihipertensiva
cardaca congestiva; adyuvante a un
. IECA y un diurtico en la insuficiencia
cardaca congestiva grave; sndrome
Tiene un inicio de accin relativamente lento con un nefrtico; cirrosis heptica con ascitis
y edema; ascitis asociada a neoplasia;
tiempo mximo de accin de 3 horas y requiere 2-3 das hiperaldosteronismo primario

para alcanzar el efecto diurtico mximo.


La ms frecuente es la hiperpotasemia. Ms de 6 mEq/l
pueden oiginar alteraciones neuromusculares (parlisis,
disrtria y debilidad), respiratorias, circulatorias
(hipotensin, arritmias y paro cardaco),
gastrointestinales y renales. En varones ginecomastia,
impotencia y alteraciones mentales.

Gestacin; lactancia; hiperpotasemia;


hiponatremia; alteracin renal grave;
enfermedad de Addison, Insuficiencia renal CONTRAINDICACIONES
aguda, hipersensibilidad a la espironolactona.

Nombre genrico: Espironolactona


FORMAS DE
Va: Oral PRESENTACIN
Comprimido: 25 50 100 mg
Caja con 30 comprimidos.
Diurticos ahorradores de cido acetilsaliclico: Pueden disminuir la accin
potasio o suplementos de diurtica de la espironolactona por bloquear la
secrecin de canrenona (uno de los principales
potasio. metabolitos activos de la espironolactona) en el
La administracin conjunta de tbulo renal. La indometacina y el cido
IECA o de antagonistas de los mefenmico han demostrado inhibir la
excrecin de canrenona.
receptores de la angiotensina II La administracin conjunta de espironolactona
con diurticos ahorradores de con frmacos que se sabe, producen acidosis
potasio se ha asociado a la metablica
aparicin de hiperpotasemia.

Carbenoxolona: puede producir retencin de sodio y por


tanto, disminuir la eficacia de la espironolactona.
Corticoides, ACTH: puede producirse deplecin de
electrolitos, hipopotasemia.
Analgsicos antiinflamatorios no esteroideos: la
administracin conjunta de AINES con diurticos
ahorradores de potasio se ha asociado a la aparicin de
hiperpotasemia.
Alcohol, barbitricos o narcticos: puede producirse
potenciacin de la hipotensin ortosttica.
Norepinefrina: La espironolactona disminuye la respuesta vascular a la accin de la noradrenalina. Por consiguiente, deben
guardarse las debidas precauciones en pacientes bajo anestesia general o regional que estuviesen sometidos a tratamientos con este

frmaco.

Antihipertensivos: Puede potenciar los efectos de la medicacin antihipertensiva.

Digoxina: La espironolactona aumenta la semivida de la digoxina.

Carbenoxolona: La administracin de espironolactona puede provocar una disminucin de la accin antiulcerosa de carbenoxolona

por un probable antagonismo competitivo. Se recomienda sustituir por otro diurtico.

Fenazona: La espironolactona aumenta el metabolismo de la antipirina.

Existe informacin sobre una posible interaccin entre warfarina y espironolactona, aunque la naturaleza de la misma es incierta y

no est bien documentada. Podra ser debida a una disminucin del efecto anticoagulante por un aumento en la concentracin de los

factores de la coagulacin, originada por la diuresis. Por tanto, deberan monitorizarse los parmetros de la coagulacin cuando la

espironolactona se aada o se suprima del tratamiento.

Litio: en general, el litio no debe administrarse conjuntamente con diurticos ya que stos reducen el aclaramiento renal del mismo y

existe riesgo de toxicidad.

Betabloqueantes y heparinas: el uso concomitante de espironolactona con betabloqueantes y heparinas puede dar lugar a una

hiperpotasemia.

Alimentos: la administracin conjunta de diurticos ahorradores de potasio y de alimentos con contenido relativamente elevado de

potasio, puede conducir a hiperpotasemia, debido a una descompensacin entre el aporte y eliminacin del electrolito.
Cuando se utilice un agente bloqueador ganglionar, la dosis se deber reducir en un 50%. Cuando se

asocien espironolatona con indometacina, inhibidores de la enzima convertidora o antagonistas de la

angiotensina II sobre todo cuando se utilizan altas dosis o existe deterioro de la funcin renal, se

deber realizar control del potasio srico por la posibilidad de hiperkalemia.

La espironolactona reduce la respuesta vascular a la norepinefrina. En consecuencia, debe tenerse

precaucin en el manejo de pacientes sometidos a la anestesia regional o general, mientras se

encuentran en tratamiento con espironolactona. Se ha demostrado que la espironolactona

incrementa la vida media de la digoxina. Esto puede llevar a un aumento de los niveles sricos de

digoxina y subsecuentemente a toxicidad digitlica. Cuando se administra espironolactona puede ser

necesario reducir las dosis de mantenimiento y el paciente debe ser monitoreado para evitar una

sobredosis o dosis subteraputicas de digital.


CAPTOPRIL

FARMACOCINETICA, se absorbe
rpidamente por va oral, alcanza
niveles altos aprox. en 1h despus de
administrado.
Su accin puede ser disminuido por
los alimentos por lo q se debe
administrar antes de las comidas y es
excretado por la orina.
La duracin de su efecto es
generalmente de 2 a 8 horas. Su va
de administracin es ORAL.
MECANISMO DE ACCION:

Es un inhibidor de la ECA da lugar a concentraciones reducidas


de angiotensina II, q produce la disminucin de la actividad
vasopresora secrecin reducida de aldosterona.
EFECTOS FARMACOLOGICOS Y USOS
TERAPEUTICOS
CARDIOVASCULAR: Hipotensin,
palpitaciones y taquicardia.
RENALES: insuficiencia renal, en pacientes
con nefropata produce proteinuria,
hiperpotasemia e hiponatremia por
disminucin de liberacin de aldosterona.
RESPIRATORIO: broncoespasmo, rinitis,
sinusitis, tos.
CUTANEO: rash maculopapular,
Otros: mareo, cefalea, molestias
gastrointestinales.
USO TERAPEUTICO EFECTOS
ADVERSOS

- Rash cutneo
Hipertensin arterial, - Hipotensin
despus de la - Anemia
hemodilisis - Tos
ICC - Ictericia
IMA (post 72 horas de - Hiponatremia sintomtica
estabilidad - Mialgia
hemodinmica) - Depresin
Nefropata Diabtica - Nerviosismo
- Vision borrosa
INTERACCION
MEDICAMENTOSA

Con alcohol y diurticos efectos hipotensivos aditivos


Con los AINES pueden antagonizar los efectos
antihipertensivos.
Con sustitutos de sal puede resultar hipercalemia.
Con medicamentos depresores de la medula osea puede
resultar en un incremento del riesgo de desarrollo de
neutropenia
Con litio, un incremento reversible en las
concentraciones sricas de litio y toxicidad
Con los simpaticomimticos reduce los efectos
antihipertensivos
CONTRAINDICACIONES

Antecedentes de hipersensibilidad al Captopril


Antecedentes de hipersensibilidad a
hidroclorotiazida u otros frmacos derivados de
sulfonamida
Antecedente de angioedema
Insuficiena heptica grave
Segundo y tercer trimestre del embarazo
Lactancia
AJUSTE DE DOSIS
FORMAS DE
EN INSUFICIENCIA
PRESENTACION RENAL
El captopril se excreta por via
renal, su eliminacin es mas
lenta en pacientes con
insuficiencia renal, por lo que
se tendr reducir la dosis
diaria inicial y realizar
incrementos menores y mas
lentos.
Dosis inicial
Aclaramiento de
diaria Dosis mxima diaria
creatinina

80-41 ml/min 25-50 mg 150 mg

40-21 ml/min 25 mg 100 mg

20-10 ml/min 12,5 mg 75 mg

<10 ml/min 6,25 37,5 mg


IRBERSARTAN

FARMACOCINETICA

Los efectos mximos sobre la presin arterial


ocurre entre las 3 y 6 horas despus de ser
administrados.
Su biodisponibilidad es del 60 80 % no es
afectada por las comidas.
su farmacocintica no se modifica por genero,
edad, hemodilisis, insuficiencia renal, cirrosis
heptica.
Se excreta por via renal y biliar
La semi vida de eliminacin es aprox. Entre 11
y 15 horas.

VIA DE ADMINISTRACION
ORAL
MECANISMO DE ACCION

Es un antagonista de la angiotensina II, esta es la principal


hormona vasoactiva del sistema renina-angiotensina e
interviene en la fisiopatologa de la hipertensin y la ICC.
Adems de ser vasoconstrictor la angiotensina II estimula
la secrecin de aldosterona por la glndula adrenal.
El Ibersartan reduce la resistencia vascular sistmica.
La administracin crnica de este no tiene efecto en la
tasa de filtracin glomerular o el flujo de plasma renal.
EFECTOS FARMACOLGICOS Y USO TERAPEUTICO

Irbersartan se usa para


tratar la presin
arterial, ayudar a
proteger los riones
de daos causados por
la diabetes.
Ayuda a prevenir
derrames cerebrales,
ataques cardiacos y
problemas renales.
EFECTOS ADVERSOS

Mareos
Nauseas
Vmitos
Fatiga
dolor muscular y en
articulaciones
Taquicardia
Disfuncin sexual
Aumento de los niveles de
potasio
INTERACCION
CONTRAINDICACIONES
MEDICAMENTOSA
Diurticos y otros agentes No se debe administrar en casos
antihipertensivos, potencian los
efectos hipotensores de de hipovolemia.
irbersartan. Causan aumento de la creatinina
Suplementos de potasio o
diurticos ahorradores del en personas suceptibles
potasio, pueden ocasionar
incremento de los niveles
Se debe usar con precaucin en
sricos de potasio. pacientes con hiperpotasemia.
Litio, produce incrementos No debe usarse en el segundo o
reversibles en las
concentraciones de sricas de tercer trimestre de embarazo al
litio y efectos toxicos. menos q los beneficios superen
los riesgos potenciales.
FORMAS DE
PRESENTACION

IBERSARTAN comp. De 75, 150 y 300 mg.

AJUSTE DE LA DOSIS EN
INSUFICIENCIA RENAL

No es necesario realizar ajuste de la dosis en


pacientes con insuficiencia renal, se debe
valorar la utilizacin de una dosis inicial mas
baja 75 mg en pacientes en hemodialisis.
ATORVASTATINA

FARMACOCINETICA
se transforma de
manera extensa en el
hgado
Se excreta en la bilis
Tiene una vida media de
20 horas
Alcanza su pico alto de
concentracin a las 2
horas

VIA DE ADMINISTRACION
Oral
MECANISMO DE ACCION

La atorvastatina es un
inhibidor de
hidroximetilglutaril-
coenzima reductasa
enzima responsable de
la conversin en
nevalonato precursor
de ,los esteroles
incluyendo el
colesterol.

Regula los receptores


de LDL reduciendo el
colesterol asociados a
este.
EFECTOS FARMACOLGICOS Y TERAPEUTICOS

Es un agente hipolipemiante,
antiateromatoso.
Hipercolesterolemia
Dislipedimia mixta
Prevencion cardiovascular.
Tratamiento de correcion de
fractores de riesgo y otros
tratamientos
cardioprotectores.
EFECTOS ADVERSOS

Es en general bien
tolerado
Constipacin
Flatulencia
Dispepsia
Dolor abdominal
Nauseas
Diarrea
Insomnio
INTERACCION MEDICAMENTOSA

Con ciclosporina riesgo de


miopata.
Con hidrxido de aluminio o
magnesio baja la
concentracin de
atorvastatina
Con digoxina eleva las
concentraciones plasmticas
de atorvastatina
Con anticonceptivos orales
tambin aumenta las
concentraciones plasmaticas
CONTRAINDICACIONES AJUSTE DE DOSIS EN
INSUFICIENCIA RENAL
Solo en caso de
hipersensibilidad a los No afecta a las
componentes de la formula. concentraciones plasmticas
de atorvastatina ni a sus
FORMAS DE efectos lipdicos, por lo tanto
PRESENTACION no es necesario el ajuste de la
Comprimidos 10, 20 y dosis.
40 mg
MECANISMO
DE ACCION
El alopurinol se absorbe en El alopurinol acta sobre el
un 90% en el tracto catabolismo de las purinas sin
digestivo modificar su biosntesis. Reduce la
Debido a su rpida produccin de cido rico al
oxidacin a oxipurinol y a inhibir las reacciones bioqumicas
un aclaramiento renal igual que conducen a su formacin.
su filtracin glomerular, la El alopurinol es metabolizado al
semi vida plasmtica del oxipurinol que tambin es un
alopurinol es de 1.5 horas. inhibidor de la xantina oxidasa.
Mientras que el alopurinol El aclaramiento renal de la
es eliminado por filtracin hipoxantina y de la xantina es
glomerular, el oxipurinol se unas 10 veces mayor que el del
reabsorbe por los tbulos cido rico. Los niveles urinarios
renales de una forma ms elevados de estos
similar a como lo hace el compuestos no estn
cido rico. acompaados por problemas de
nefrolitiasis.
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Y USOS TERAPEUTICOS
El tratamiento con ALOPURINOL se debe suspender cuando ya no
est presente la causa de la produccin excesiva de cido rico. El
manejo de pacientes con clculos recurrentes de oxalato de
calcio, cuya excrecin diaria de cido rico excede de 800 mg/da
en las mujeres, y de 750 mg/da en los hombres.

Va Oral
FIEBRE SOMNOLE
CEFALEA VERTIGO
NCIA

EDEMA
BRADICARDIA

Alteraciones visuales, cataratas, cambios


maculares, cambio de gusto, estomatitis,
cambios en los hbitos intestinales,
infertilidad, emisin nocturna, diabetes
mellitus.
Reacciones cutneas: son las ms comunes y pueden
aparecer en cualquier momento del tratamiento. Estas
reacciones pueden ser prurito, maculoppulas, a veces
aparece descamacin, otras veces aparicin de lesiones
purpricas y raramente, exfoliacin.

Alteraciones gastrointestinales: se han registrado nuseas y


vmitos.
Sangre y sistema linftico: existen informes ocasionales de
trombocitopenia, agranulocitosis y anemia aplsica,

Hipersensibilidad generalizada: se asemejan al sndrome de


Stevens-Johnson. La vasculitis asociada a alopurinol y la
respuesta tisular se pueden manifestar de formas diversas
incluyendo hepatitis, nefritis intersticial.
La administracin concomitante de un agente uricosrico y
alopurinol puede resultar en una reduccin de la excrecin de
oxipurinas y en un incremento en la excrecin de uratos,
comparada con su excrecin cuando se administra slo alopurinol.

En presencia de alopurinol, puede existir competencia en


los tbulos renales por la excrecin de clorpropamida.
Cuando la funcin renal es pobre, se puede incrementar
el riesgo de una prolongada actividad hipoglicmica.
El alopurinol no debe ser administrado a pacientes
sensibles al alopurinol o que hayan desarrollado una
reaccin severa a este frmaco.

El alopurinol est contraindicado en madres


lactantes y en nios (excepto en aquellos con
hiperuricemia secundaria a un proceso maligno).

El alopurinol debe ser descontinuado a los primeros


indicios de salpullido debido a que ste puede ser
seguido, en algunos casos, por reacciones de
hipersensibilidad ms severas.
Uso de alopurinol en conjunto con
salicilatos y agentes uricosricos
puede disminuir la actividad
teraputica del alopurinol.

Se deben usar dosis reducidas en


pacientes con dao heptico o renal.
Los pacientes tratados por
hipertensin o insuficiencia cardiaca,
por ejemplo con diurticos o
inhibidores de la ECA, pueden tener
algn grado de dao concomitante de
la funcin renal por lo que se debe
usar el alopurinol con cuidado en este
grupo.
Alcalinizante urinario o antiuroltico de clculo de cido rico o
antiuroltico de clculo de cistina: El citrato de potasio es
metabolizado a bicarbonato, el cual incrementa el pH urinario al
incrementar la excrecin de iones de bicarbonatos libre, sin
producir alcalosis sistmica, cuando son administrados en dosis
recomendadas.

El metabolismo del citrato absorbido produce una carga alcalina.

El incremento del citrato y del pH urinario disminuye la


actividad del in calcio por incremento en la formacin de
complejos de calcio hacia aniones disociados disminuyendo
de esta manera la saturacin del oxalato de calcio.

Va Oral
El citrato de potasio se absorbe
rpidamente por el organismo, cuando se
administra por va oral y despus se
MECANISMO excreta en forma de una sal carbnica.
DE ACCION

Tambin funciona como un diurtico


ayudando al cuerpo a orinar
regularmente.

Los riones son los encargados en la


liberacin de cido y alcalino a travs de
la orina y la supervisin de la proporcin
saludable de cido base, una parte vital
de la capacidad general del cuerpo para
mantener un nivel de pH estable.
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Y USOS TERAPEUTICOS
El citrato de potasio est indicado para el manejo de la
acidosis tubular renal (ATR) con clculos de calcio, nefrolitiasis
de oxalato de calcio de cualquier etiologa, y litiasis de cido
rico con sin clculos de calcio. Puede tambin ser utilizado
como suplemento de potasio.
Prevencin y tratamiento de la litiasis urinaria por
alcalinizacin de la orina. Prevencin de nefropata por cido
rico.

Hipercalemia y alcalosis en
insuficiencia renal.
Anticidos. Inhibidores ECA.
AINE.
Diurticos ahorradores de potasio.
Heparina.
Medicaciones que contengan
potasio.
Sustitutos de la sal.

Puede ocurrir aumento del efecto o toxicidad al combinarse


con medicamentos que contengan potasio, diurticos
ahorradores de potasio, inhibidores de la enzima convertidora
de angiotensina (ECA) o glucsidos cardiacos.
Citrato de Potasio contraindicado en pacientes con
hipercalemia. Un aumento grande de potasio en el
suero puede producir un paro cardiaco, tales
condiciones incluyen insuficiencia renal crnica,
diabetes mellitus no controlada, deshidratacin
aguda, ejercicio fsico activo en individuos
incondicionados, insuficiencia suprarrenal, dao del
tejido extensible, o la administracin de un agente
ahorrador de potasio.

Contraindicado en pacientes con disfunciones del


tracto gastrointestinal, no debe darse a pacientes
con enfermedad lcero-pptica.
- Frasco por 100 tabletas.
- Caja con frasco con 150 ml,
jeringa dosificadora de 5 ml e
instructivo.
Con funcin renal normal, despus de una simple dosis,
la elevacin del citrato urinario comienza en la primera
hora y permanece por 12 horas. Con mltiples dosis, el
aumento en la excrecin de citrato alcanza su pico al
tercer da y se ampla la fluctuacin circadiana del
mismo, lo que garantiza el mantener un nivel ms alto
y constante de citraturia a travs del da. Cuando el
tratamiento es suspendido, el citrato urinario comienza
a descender en el primer da hacia el nivel
pretratamiento.