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Exubera (Pfizer)

Exubera consiste en la formulacin de


insulina humana recombinante en polvo
en ampollas, que se dispensan en la
cmara designada del inhalador antes
de la administracin.
Cada blister de dosis unitaria contiene
una dosis de 1 mg o 3 mg de insulina.
Formulacin

En una formulacin que contiene:


-citrato de sodio dihidratado27.1% (agente tamponante / estabilizante)
-manitol 10% (agente estabilizante / voluminoso)
-glicina 2.3% (agente tamponante)
-hidrxido de sodio 0.3% (para mantener el pH).
El secado por pulverizacin de la combinacin insulina / excipiente produce un
polvo con una alta temperatura de transicin vtrea (Tg) que es deseable para
mejorar la estabilidad de almacenamiento de insulina.
Los tamaos de partculas se controlan en el intervalo deseado para el suministro
de pulmn profundo (el dimetro medio de las partculas aerodinmicas es de
aproximadamente 3 m).
Para la preparacin, tanto la insulina como los excipientes (salvo el hidrxido sdico) se
disolvan en agua pi, para posteriormente ajustar el pH a 7,3 con NaOH. La solucin
resultante era enfriada y filtrada a travs de filtros de tamao de poro de 0,45 y 0,22 m.
Posteriormente, la solucin se secaba en un secador por atomizacin (Spray-drier). Con
este procedimiento las partculas resultantes (conteniendo un 60% de insulina)
presentaban un tamao medio de 1,5 m (D10 = 0,7 m; D90 = 2,7 m).
Finalmente el polvo obtenido se dosificaba en blisters (Figura 6A), los cuales deban ser
insertados en el inhalador. De acuerdo con las caractersticas del dispositivo, cada
actuacin produce 200 mL de un aerosol homogneo que permite que el 40% de la dosis
se deposite a nivel alveolar.
Medido aproximadamente 30 cm cuando se extiende para cargar ampollas e
inhalacin y aproximadamente 7 cm de dimetro, se consider que el Exubera
relativamente pesado (pesando aproximadamente 120 g) era engorroso,
cuando otros inhaladores de asma en la marca eran ms pequeos.
Esto desalienta la aceptacin de los pacientes que probablemente se veran
avergonzados de usar en lugares pblicos como el tamao del inhalador se
compara con una tubera de agua utilizada para fumar. Los pacientes prefieren
que el dispositivo sea ms pequeo y discreto para conveniencia general y para
evitar la vergenza pblica.
Afrezza (Sanofi)

Afrezza es una insulina ultra rpida que se


administra por inhalacin oral justo antes de las
comidas. Para DM1 DM2.
La efectividad de Afrezza es comparable a la de
la insulina rpida inyectada (lispro, asprtica),
con la ventaja de que produce menos
hipoglucemias (azcar baja) y menos aumento
de peso.
Afrezza viene en forma de polvo en
cartuchos de 4 unidades (color azul) y 8
unidades (color verde).
El cartucho se inserta en un inhalador,
este se coloca en la boca y se aspira.
La insulina pasa a los pulmones, donde
se disuelve y pasa rpidamente a la
sangre. Su efecto comienza a los 12-15
minutos, y dura alrededor de 3 horas.
Puede usarse como sustituto de
inyecciones de insulina de accin
rpida, pero no sustituye a las
inyecciones de insulina basal.
Formulacin

Afrezza se compone de una formulacin de polvo seco de insulina humana


recombinante y fumaryl dicetopiperazina (FDKP), un excipiente inerte. Las micropartculas
de TI se forman mediante la adsorcin de insulina (electrostticamente) en el conjunto
inducido por cido de molculas de FDKP antes de que se peletizan y despus se liofilizan
para producir un mayor intervalo de partculas respirable para el alcance pulmonar
profundo.
Solo el 30% aproximadamente alcanza circulacin sistemica
Ventajas de Afrezza sobre la insulina rpida
inyectada

No hay necesidad de pincharse


Equipo es pequeo y liviano
Se puede usar en pblico
Efecto ms rpido y menos prolongado

Las ventajas de que su efecto sea ms rpido y menos prolongado son: primero, que
disminuye las hiperglucemias (azcar alta) despus de una comida, y segundo, ayuda a
evitar las hipoglucemias (azcar baja) que pueden ocurrir 3-5 horas despus de una
comida.
Efectos secundarios

Los efectos secundarios ms frecuentes son tos y dolor de


garganta, los cuales tienden a desaparecer a medida que el
paciente perfecciona la tcnica de su uso. Afrezza est
contraindicada en pacientes con asma o enfisema pulmonar,
pues algunos han presentado ataques de broncoespasmo agudo.
Tampoco se recomienda en fumadores.
Comparacin

Con la longitud de una llave de puerta o un silbato (unos 5 cm de longitud), Afrezza


puede ser discreto y manipulado con una mano.
No requiere limpieza como en el caso del inhalador Exubera.
Los cartuchos de insulina inteligentemente usados de MannKind Corp. con dosis basadas
en las unidades de insulina usualmente ms que en los miligramos.
La dosis ms baja cargada de formulacin en Afrezza en comparacin con la
formulacin de Exubera puede llevar consigo ciertas ventajas tales como reducir la
reaccin de la tos en respuesta a las partculas inhaladas.