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UNIVERSIDAD AUTNOMA

BENITO JUREZ DE OAXACA

FARMACOLOGIA

CATEDRATICO: DR. URIA


MEDARDO GARCIA LOPEZ
ALUMNO: MALDONADO
JUAREZ CARLOS ANTONIO
GRUPO: 3 E
Anticolinesterasas
Pueden producir efectos equivalentes a la estimulacin
excesiva de los receptores colinrgicos (SNC SNP)

Han recibido aplicacin extensa como agentes txicos

Organofosfatos Efectos teraputicos *

Enfermedad de Alzheimer
Mecanismo de accin de los
inhibidores de AChE
Sitios de fijacin para ligandos inhibidores
Saco acilo del centro activo
Subsitio de la colina sobre el centro activo
Sitio aninico perifrico

Efecto: Prevencin de la hidrlisis de la ACh en sitios


de transmisin colinrgica
Agentes anti - AChE
1. Inhibidores no covalentes: actan por medio de
vinculacin reversible y no covalente con el sitio
activo

2. Inhibidores carbnicos reversibles


Inhibidores no covalentes
Edrofonio: Tacrina y donepezilo
Sinapsis del SNP
Tiene afinidad moderada por Mayor afinidad
la AChE Ms hidrfobos
Volumen de distribucin Cruzan la barrera
moderado hematoenceflica
Eliminacin por riones
(rpida)

Duracin de accin
ms prolongada
Accin breve
Inhibidores carbnicos
reversibles
Derivados de amonio cuaternario

Incremento de la potencia y de la duracin


Demecario= neostigmina + neostigmina + 10 grupos
metileno
Insecticidas: carbarilo, propoxur, aldicarb inhiben la
esterasa de colina
Compuestos organofosforados
El DFP (diisopropilfosfofluorato) produce inactivacin
irreversible de AChE por alquilfosforilacin

Dosis letal = 1g/kg

Ecotiofato: aplicacin en oftalmologa

Metrifonato: Alzheimer
Efectos
Estimulacin indirecta de los receptores muscarnicos
al nivel de los rganos efectores autnomos

Estimulacin seguida de parlisis de todos los ganglios


autnomos y del musculo estriado

Estimulacin con depresin subsecuente ocasional de


los sitios receptores colinrgicos en el SNC
Actan a nivel de las uniones neuromusculares

Los ms liposolubles se absorben va oral

Dato importante: La atropina bloquea las acciones de


los compuestos anti ChE
Edrofonio miastenia gravis

Neostigmina Tx neostigmina

Fisostigmina Tx glaucoma

Piridostigmina Tx miatenia gravis

Ecotiopato Tx glaucoma