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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES ZARAGOZA

EVALUACIN DE FRMACOS Y MEDICAMENTOS I

PRCTICA 5: DETERMINACIN DE LA RUTA DE ELIMINACIN


PRINCIPAL DE LA SULFACETAMIDA SDICA

EQUIPO: 5 GRUPO: 1602

LUNES 18 DE SEPTIEMBRE DE 2017


EXCRESIN
Proceso por el cual los frmacos y sus metabolitos, ajenos al organismo salen del
torrente circulatorio al exterior del organismo (pueden eliminarse sin haber tenido
un cambio o en forma de metabolitos).

BIOTRANSFORMACIN
Proceso de conversin de xenobiticos (sustancias extraas o ajenas al organismo)
en compuestos ms solubles polares (metabolitos), perdiendo sus propiedades
originales a travs de cambios bioqumicos que suceden en el organismo, para
facilitar su eliminacin.

ELIMINACIN
Proceso por el cual una sustancia pasa del medio interno de un organismo hacia
el exterior, es decir la desaparicin del frmaco de los lquidos y/o tejidos del
organismo, este proceso es irreversible y se consigue llevndose a cabo una
biotransformacin o no, los cuales se excretan al exterior por cualquier va de
eliminacin
PRINCIPALES RUTAS O VAS DE EXCRESIN
DEL ORGANISMO
EXCRECIN RENAL
La excrecin renal esta dada por tres etapas:
a)Filtracin glomerular: Ocurre en el glomrulo de la nefrona, donde la sangre es filtrada junto con los
frmacos o sus metabolitos, pasando componentes de esta a formar parte de la orina.
b)Secrecin tubular activa: Tiene lugar en el tbulo proximal, el paso del frmaco esta dado por difusin
facilitada, uso necesario de transportadores.
c)Reabsorcin tubular pasiva: Ocurre en los tbulos proximal y distal, donde parte del frmaco puede ser
reabsorbido y volver a lla circulacin sistmica, esto depende del pH de la orina y carcter cido o bsico
del frmaco.
La excrecin total del frmaco se denomina aclaramiento y es igual a la suma de los dos primeros procesos
menos la reabsorcin tubular pasiva.
EXCRECIN BILIAR
Excrecin de sustancias cidas, bsicas o neutras a travs de la bilis (lquido amarillo-verdoso proveniente del
hgado), principalmente se eliminan frmacos de elevado peso molecular y aquellos que estn conjugados
con el cido glucournico, estos pasan al intestino, donde pueden o no reabsorberse volviendo a la
circulacin sangunea (circulacin enteroheptica) que alarga la vida del frmaco.
EXCRECIN PULMONAR:
Se excretan anestsicos voltiles a travs del aire respirado.

EXCRECIN POR LECHE MATERNA


Aqu se elimina poca cantidad de frmaco, pero esta poca cantidad es importante ya que
siendo muy despreciable es suficiente para afectar al lactante (puede causar sndrome de
dependencia al beb), la leche materna tiene un pH cido y los frmacos con carcter bsico
se ionizan y se eliminan por este medio y no vuelven a la circulacin.

EXCRECIN SALIVAL
El frmaco eliminado por esta va es reabsorbido en el tubo digestivo, se pude usar para
controlar las concentraciones del frmaco.

EXCRECIN CUTNEA
Tiene poca importancia cuantitativa, pero es importante en la deteccin de metales pesados
en medicina forense. Principalmente se eliminan sustancias como el arsnico, yoduros y
bromuros.
Xenobitico
Todo compuesto qumico que no forme parte de la composicin de los organismos vivos.

Metabolismo
Suma de todos los proceso qumicos y fsicos que tienen lugar en un organismo, es decir
cambios que sufre una sustancia.

Depuracin
La capacidad de un rgano o de la totalidad del organismo para eliminar un frmaco. .
FASES DE LA BIOTRANSFORMACIN DE
XENOBITICOS
Proceso en el cual aumenta la
hidrosolubilidad y reactividad del
compuesto mediante la introduccin
Fase I de grupos funcionales. (OH, NH2,
COOH, etc)
Constituida por reacciones de conjugacin, en la
que las sustancias, con los grupos polares
aludidos se unen a reactivos endgenos para
Fase II formar derivados aun ms hidrosolubles, e
inactivos.

Eliminacin Detoxificacin
OBJETIVO
Determinar la ruta principal de eliminacin de la Sulfacetamida
sdica en rata por medio de las concentraciones en orina, para
determinar la influencia de esta en los efectos teraputicos y
txicos.
HIPTESIS

Al administrar Sulfacetamida sdica va intraperitoneal


en una rata y mediante la recoleccin de orina en
diferentes intervalos de tiempo, as como la
determinacin colorimtrica de la misma, se podr
conocer que el frmaco, al ser ionizable y un
compuesto hidrosoluble se eliminar fundamentalmente
va renal por medio de la orina, con una mnima
excrecin en otras vas como la heptica, y la salival.
METODOLOGA

Se toma la muestra de orina Administrar 0.1 g/Kg de


t=0, colocando a la rata en sulfacetamida sdica por
Hidratar a la rata con 2 mL
la jaula metablica (si va intraperitoneal
de agua por va oral.
despus de 10 minutos no conjuntamente con 0.5 mL
orina, se omite la muestra) de furosemida.

Determinar las
Se coloca nuevamente la
Medir el volumen total de concentraciones de la
rata en la jaula metablica
orina en cada intervalo y muestra por medio de la
y se toma la orina en
tomar una muestra de 0.2 determinacin colorimtrica
intervalos de tiempo: 0-10;
mL para la determinacin de Bratton-Marshall
10-20; 20-30; 30-60; 60-90, 90-
colorimtrica. descrita en prcticas
120;
anteriores.
CURVAS ACUMULATIVAS (SIGMA
MINUS)

Ecuaciones y grficas, En funcin del modelo


cintico del frmaco y su va de administracin
(extravasal).
Se construyen representando los valores de
cantidad total excretada acumulada frente a los
tiempos finales de cada intervalo U
Al trabajar con cantidades acumulativas los
errores no son independientes y se arrastran
progresivamente.
Los puntos experimentados se sitan al final del
intervalo.
ACLARAMIENTO RENAL
T (minutos) Vol de orina CU (g/mL) U= U * Vol UA(g) U - UA Ln (U -
(mL) (g) (g) UA)
0 1.3 60 78
0-10 1.5 70 105 183 536.06 6.28
10-20 0.94 75 70.5 258 461.06 6.13
20-30 1.56 86 134.16 392.16 326.9 5.79
30-60 1.03 90 92.7 484.86 234.4 5.46
60-90 0.86 130 11.8 596.66 122.4 4.81
90-120 1.02 120 122.4 719.06 0
DU=719.06

CU= cantidad de orina excretada a cada tiempo


U= Velocidad de excrecin urinaria ABC= 1586 g/mL *min
A= sumatoria de orina excretada
= cantidad mxima excretada en orina.
CLCULOS PARA LA DETERMINACIN
DE CLEARANCE (ClRenal)

719.06
= = = 0.4533 /
1586 /
Donde:
CLR= volumen de plasma que es completamente depurado de droga
en una unidad de tiempo. Sus unidades son volumen/tiempo (p.ej.,
mL/min, mL/h, etc.)
= cantidad mxima excretada en orina.


120
1 + 2 g
= (2 1 ) =
0 2
1
ACLARAMIENTO HEPTICO Y TOTAL

CLH= CLT CLR

10000
= = = 6.3052 /
1586 g/mL min

CLH= 6.3052 - 0.4533= 5.8519 mL/min


Donde:
Do= dosis administrada de sulfacetamida sdica (g)
g
ABC= rea bajo la curva
CLT= aclaramiento total
CLH= aclaramiento heptico
CLCULO DE K
t medio Ln (U -
(minutos UA) 2 1
0
= == 0.021 1
2 1
0-10 (5) 6.28
10-20 (15) 6.13 Constante de eliminacin renal
20-30 (25) 5.79 (719.06g) (0.021 min1)
(U) ( K) =
30-60 (45) 5.46 = = 10000
(g) =0.015 min1
60-90 (75) 4.81
90-120 (115) ------------ Constante de eliminacin heptica

KH= KT Kre KH=0.021 .015 = 0.006 min1


REFERENCIAS
Bevan J. Fundamentos a la farmacologa. Introduccin a los principios de accin de
los frmacos. 2 Ed. Mxico: Harla; 1982
Gostein A. Farmacologa. 1Ed. Mxico: Limusa; 1979
Flores J. Farmacologa Humana. 2Ed. Espaa: Ediciones cientficas y tcnicas S.A;
1992
Beers H.M., Berkow M.D. El manual de Merck de diagnstico y tratamiento. 10 Ed.
Espaa: Harcourt; 1999
Reide M. Lo esencial de Farmacologa. 1 Ed. Espaa
Smith C., Reynard A. Farmacologa. 1Ed. Argentina: Editorial Mdica Panamericana;
1993.
Kalant H., Roschlau H. Principios de Farmacologa Mdica. 6 Ed. Mxico: Oxford
University Press; 1998
Velazquez L. Farmacologa Bsica y Clnica. 18 Ed. Espaa: Mdica Panamericana;
2008

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