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La Farmacocintica como

herramienta para el ajuste de


dosis de medicamentos

Introduccin

M.enC. Maria Evangelina Herran Paz

Junio/2005
Relacin entre farmacocintica y
farmacodinamia
Farmacocintica Farmacodinamia

Rgimen de
dosificacin
Ej. Tabletas de Concentracin
Sitio
ampicilina 500 Eficacia
Plasmtica De
mg, c/8 horas,
durante 10 accin
das
Farmacocintica clnica
Es importante conocer los modelos matemticos, as
como, principios, supuestos y sus limitaciones o errores
potenciales de sus aplicaciones clnicas.

Tambin se requiere del conocimiento


frmacoteraputico, ya que los niveles deben ser
interpretados de acuerdo a la condicin clnica del
paciente y los aspectos farmacodinmicos del agente
teraputico.
Farmacocintica clnica

Con base en la
determinacin de una o
dos concentraciones de
frmaco en sangre, se
puede realizar el ajuste
de dosis durante la
terapia del paciente,
aplicando principios
farmacocinticos.
Farmacocintica clnica
Principales parmetros farmacocinticos:

Volumen de distribucin, depuracin, tiempo de


vida media

El modelo matemtico relaciona los cambios en


los parmetros farmacocinticos que pueden
alterar las concentraciones que se han alcanzado
despus de la dosificacin crnica de un
frmaco.
Farmacocintica clnica
Es la aplicacin de los principios farmacocinticos al
tratamiento de pacientes.

Se utilizan modelos especficos de la disposicin del


frmaco para alcanzar el sitio de accin, utilizando una o
dos concentraciones de frmaco en sangre (niveles), y
se requiere de la comprensin de los modelos
farmacocinticos que se usan comnmente como lo que
consideran eliminacin de 1er. Orden o cintica (ver
ejemplo de la cocana) tipo Michaelis-Menten (ver
ejemplo de la fenitona).
Relacin concentracin
plasmtica efecto
Regimenes de dosificacin
mltiple
Variabilidad biolgica
Diferentes respuestas clnicas

Dosis de warfarina necesaria


para obtener el mismo efecto
anticoagulante (tiempo de
protombina).
Dosis de fenitona y concentraciones
plasmticas
Relacin concentracin - efecto
Parmetros farmacocinticos
Volumen de distribucin
100 mg Frmaco hidroflico 100 mg Frmaco lipoflico
Agua:Aceite: 70:30 Aceite/agua: 30/70
Distribucin:
Distribucin:
90mg/70mL
Cp en agua = 90 mg/70 mL 10mg/70 mL
Cp = 1.29 mg/mL Cp en agua = 0.14 mg/mL
Vd=D/Cp Vd = Vd = 100mg/-.14mg/L
100mg/1.29mg/mL
Vd = 78 mL Vd= 714 mL
Parmetros farmacocinticos
Depuracin y tiempo de vida media

Volumen de sangre que es limpiado de


frmaco por unidad de tiempo: Vd, Vd area,
V1, V2

Depuracin: Cl (clearance)

Tiempo de vida media de eliminacin: T1/2