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Fisiopatologa del

dolor y frmacos No
opioides
Grupo 1
1
DOLOR
2.
FRMACOS NO OPIOIDES
ACETAMINOFEN

Efectos analgsicos y antipirticos


Oral e intravenoso
Dolor leve a moderado, fiebre y
complemento de los opioides
Inhibicin de COX en SNC (COX-2)-->
Disminucin de prostaglandinas
No afecta la funcin plaquetaria
Metabolizado por el hgado (Citocromo
p450)
Biodisponibilidad oral >60%
2-9% excretado sin cambios
Absorcin en intestino delgado
Cmax 70% mayor IV
Semivida de 1 a 3h, duracin de accin 4-
6h

DOSIS
Adultos y >13 aos
650-1000 mg/4-6h
Dosis mxima 4000 mg/da
RAM

Comunes Mayores Reducir la dosis


Nuseas Lesiones s:
Vomito hepticas Enf. heptica
Dolor de Reacciones preexistente
cabeza alrgicas/hiper- Insuf. Renal
Insomnio sensibilidad Abuso crnico
Insuf. Heptica de alcohol
aguda y muerte* Hipovolemia

Una dosis de acetaminofn IV reduce el dolor en


un 50% en el 37% de los pacientes

Disminuye el uso de opioides en un 30% y un 16% a


las 4 y 6h.
AINES
Medicamentos mas utilizados en todo el mundo
Propiedades antiinflamatorias, antipirticas,
antiplaquetarias y analgsicas.
Actuan de manera no selectiva sobre la COX (AAS)
y selectivamente (Parecoxib).
Autorregulacin renal trastornada, irritacin
gstrica y cicatrizacin de heridas deficiente.
Buena absorcin oral
Unin a protenas plasmticas, metabolismo
heptico y excrecin renal.
AAS:Inhibe irreversiblemente la COX y afecta la
agregacin plaquetaria, SCA
Indometacina cierre de DAP
RAM Lesin de la Renales:
hipoperfusin,necrosis,HT
mucosa gstrica
A
Nefropata intersticial
crnica

Tto >3meses
>60 aos
5-25% de los ttos Hipersensibilidad
crnicos Reacciones alrgicas

Dispepsia,
pirosis, gastritis Hematolgicas:
y epigastralgia hemorragias, anemia,
agranulocitosis.
ANTAGONISTA DEL RECEPTOR N-METIL-D-
ASPARTATO (NMDA)

Receptores ionotrpicos de glutamato


localizados en el asta posterior de la
mdula espinal
Se relacionan con estados de hiperalgesia y
alodinia
La inhibicin de estos receptores es clave
en el control del dolor agudo y crnico
Ketamina, memantina, amantadina,
dextrometorfano y magnesio.
KETAMINA
Sedante, analgsico y anestsico
Administracin IV o IM
VO: metabolismo por cidos biliares baja
biodisponibilidad
Mezcla racmica compuesta los enantimeros S (+)
y R (-).
Efecto analgsico por inhibicin no competitiva
del receptor NMDA (mejora la eficacia de los
opioides y acta sobre estados de dolor crnico)
Eficaz para reducir consumo de opioides
postoperatorios
Uso IV perioperatoria en adultos y nios,
muestra una reduccin significativa en las
puntuaciones de dolor a las 6, 12, 24 y 48 horas
del postoperatorio.
DOSIS
IV (dosis promedio de 0,4 mg / kg) antes de la
incisin redujo la intensidad del dolor y el
consumo de morfina en las 24 horas posteriores a
la ciruga.
Dosis de 0,15 a 1,0 mg / kg reducen los
requerimientos analgsicos de rescate,
disminucin de la intensidad del dolor y menos
consumo de morfina.
En usuarios de opiceos crnicos, las infusiones
intraoperatorias de ketamina de 10 mg / kg/min
disminuye el consumo de opioides y reducen la
intensidad del dolor a 1, 2 y 6 das en el
postoperatorio.
RAM
Efectos neuropsiquitricos
Dependen de la dosis
Sueos vvidos
Alucinaciones
Disforia
Pesadillas

Un estudio mostr un mayor nmero de efectos


neuropsiquitricos en el uso de la ketamina
epidural
GABAPENTINA
Mecanismo de accin poco claro
Relacin estructural con el GABA, no interfiere en
su fijacin, absorcin o degradacin.
Antiepilptico
Manejo de dolor neuroptico:canales inicos de
calcio
Neuralgia posherptica, complicaciones dolorosas de
la diabetes, dolor por lesiones nerviosas, dolor de
miembro fantasma, fibromialgia y neuralgia del
trigmino
Biodisponibilidad inversamente proporcional a la
dosis.
No se metaboliza comnmente y no interfiere con
el metabolismo de otros frmacos
Excrecin renal
DOSIS
Dia 1: dosis nica 300 mg
Dia 2: 300 mg dos veces al da
Dia 3: 300 mg tres veces al da
Se puede aumentar hasta 600 mg 3 veces al
da (tolerada para el alivio del dolor).
El ajuste debe evaluarse de acuerdo a la
funcin renal.
Suspender gradualmente durante un mnimo de
1 semana
RAM

Las reacciones adversas ms frecuentes


asociadas son mareos, somnolencia,edema
perifrico y facial, astenia, disminucin de
peso.
HTA
Anorexia, flatulencias
Vertigo, hiperquinesia, parestesias
Artralgias
PREGRABALINA

Usos Farmacocintica Mecanismo de Accin

BD 90% (independiente Desconocido


Dolor neuroptico de dosis)
asociado a: Anlogo GABA con alta
Estabilidad en 24-48 h afinidad por subunidad
despus de dosis alfa 2-delta en canales
Neuralgia de calcio dependientes
repetidas.
post-herptica de voltaje del SNC.
Neuropata No efecto de alimentos Reduccin de la
perifrica sobre absorcin total. liberacin dependiente
de calcio de los NT
diabtica No unin a protenas pronociceptivos en la
Fibromialgia plasmticas. mdula espinal.
Lesin medular Interaccin con vas
Pico de concentracin noradrenrgicas y
plasmtica 1.5 h VO serotoninrgicas
descendentes.
PREGRABALINA

RAM DOSIS
Mareo Dosis inicial: 150 mg/d
Somnolencia (titular)
Ataxia
Confusin Dosis mxima:
Visin borrosa
Alteracin del NPH, NPD, LM: 600 mg/d
pensamiento Fibromialgia: 450 mg/d
Alteracin de la
coordinacin
Edema perifrico
MANEJO DEL DOLOR PERIOPERATORIO CON PREGABALINA

Reduce ansiedad
preoperatoria, Mayor riesgo de
scores de dolor sedacin y
post-operatorio, confusin en el
Uso off-label consumo de post-operatorio
75- 600 mg opioides y mejora temprano
calidad de sueo Asociado a nusea
en pacientes con y vmito post-
craneotoma operatorio
electiva.
Antinflamatorio
ESTEROIDES: GLUCOCORTICOIDES Inmunosupresor

Previene: Bloquea la transmisin


Difusin a travs de
Liberacin de hidrolasa de la fibra C y estimula
membrana celular
cida la liberacin de
Adhesin endotelial de endorfinas.
leucocitos
Acumulacin de RAM
Unin a receptor
macrfagos Retraso en la
citoplasmtico
Formacin de edema cicatrizacin de
Bloqueo actividad heridas
histamnica Hiperglucemia
Difusin a ncleo y Inflamacin de lceras GI
unin a DNA endotoxinas Inquietud y euforia
Bloquea liberacin de Osteoporosis (largo
citoquinas plazo)
Reducen concentraciones Prdida muscular
Modificacin de inmunoglobulina y Redistribucin de
transcripcin y complemento la grasa
produccin de prs Efecto Cushing
DEXAMETASONA

0.75- 9 mg/kg/d dividido en dosis de 6-12


Dosis h para dolor e inflamacin

Disminuye inflamacin al reducir la


Mecanismo de accin migracin de neutrfilos y la
permeabilidad capilar

Va de administracin IV/ IM

Pico plasmtico 8 h
Farmacocintica VMB 1-5 h

Infeccin sistmica fngica


Malaria cerebral
Contraindicaciones Hipersensibilidad documentada al
medicamento

Supresin adrenal (hipercortisolismo)


RAM Supresin de eje hipotlamo-hipfisis-
adrenal
CLONIDINA: Agonistas alfa 2

Usos Interacciones Mecanismo de Accin


Adyuvante en analgesia Aumenta efecto de Disminuye estimulacin
multimodal depresores del SNC simptica, reduciendo
(opioides, BDZ, liberacin de
Adyuvante en bloqueos alcohol) norepinefrina en el
perifricos y anestesia Disminuye CAM por locus ceruleus y la
espinal efectos sedantes sustancia gelatinosa.

Efectos DOSIS RAM


Reduce consumo de Intatecal: 15-45 ug Boca seca
opioides Perineural: 0.5-1 ug/kg Somnolencia
Ansioltico Transdermal: 0.1; 0.2; Mareo
Reduce nusea 0.3 mg/24 h Constipacin
Tto de temblor Oral: 5 ug/Kg Sedacin
postoperatorio IV; intranasal; intra- Hipotensin
articular Bradicardia
ICC
Anormalidades EKG
Ortostatismo
DEXMEDETOMIDINA: Agonista alfa-2

Sedacin en
procedimientos
Mayor afinidad por Acenta efectos
Sedacin en UCI
el receptor alfa 2 sedantes y
Adyuvante en
que la clonidina. ansiolticos
bloqueos
Menos efectos
perifricos y
MA similar a la hemodinmicos que
neuroaxiales
clonidina con clonidina
Manejo de dolor
postoperatorio

Usar con cautela en conjunto con beta bloqueadores


DEXMEDETOMIDINA: Agonista alfa-2

Farmacocintica DOSIS
Distribucin en 6 min
VMB 2h Sedacin UCI:
Biotransformacin total 1 ug/kg en 10 min
Infusin de 0.2 ug/kg/h
heptica por glucuronidacin e
hidroxilacin Procedimiento:
Carga 1 ug/kg en 10 min
RAM Infusin de 0.6 ug/kg/h
Titulacin: rango entre 0.2 -1
Boca seca ug/kg/h
Hipotensin
Bradicardia Intratecal: 3-15 ug

Perineural: 0.75 - 1 ug/kg


CONSECUENCIAS DE MANEJO
INADECUADO DEL DOLOR AGUDO
Dolor agudo asociado con respuestas
autonmicas, psicolgicas, endocrino-
metablicas y fisiolgicas.
Involucran mltiples sistemas (efectos
locales y sistmicos)
Desarrollo de sndromes de dolor crnico
(factores psicolgicos)
3.
Antiemticos
Generalidades
Las nuseas y el vmito en el
posoperatorio (PONV) se relaciona con
retraso en la recuperacin e
insatisfaccin del paciente.

PONV es la complicacin anestsica ms


frecuente (10-30%)

Implica aumento en los gastos del sistema


de salud.

Dos antiemticos con accin diferente son


ms eficaces.
Factores de riesgo
PACIENTES:
Sexo femenino (RR:2.6)
Tabaquismo
Edad
QUIRRGICOS/ANESTSICOS:
Anestsicos voltiles (Dosis dep)
xido nitroso
Tipo de ciruga
Opiodies en el perioperatorio
Fisiopatologa
Directa: Estmulos nocivos, toxinas, frmacos e
irritantes.
Indirecta: Estimulacin del centro del vmito
(MO).

1. Corteza cerebral/tlamo
2. Aparato vestibular
3. Aferencias vagales en TGI
4. rea postrema (Quimioreceptores)

Activa eferencias craneales (V, VII,IX, X y XII),


simpticas y espinales.

Los receptores activados incluyen: Histamnicos,


muscarnicos, opioides, D2 Y 5HT.
Profilaxis antiemtica

Antagonistas 5HT-3 Antagonistas dopamina


rea postrema y X par. Droperidol
No sedativos y bien Sedativo, anxioltico e
tolerados hipntico tambin.
Ondasetron 0.625-1.25 mg IV
4 mg IV (DU) (>40 Kg) EKG previo y posterior
0.1 mg/kg (<40 Kg) (Prolongacin QT,
16 mg VO 1h previo a la torsin de puntas)
anestesia. Metoclopramida
Prolongacin QT Efecto central y
Palonosetron perifrico
VMB 40 h 10 mg IV 1-2 min
0.075 mg IV Extrapiramidalismo y
>18 aos distona
Aprepitant

Los receptores de -Capsula oral


neuroquinina-1 se -No Sedativo
encuentran en el -VM 9-13hr
ncleo del tracto -40mg (3hr)
solitario y la zona -CYP 3A4 - 1A2 - 2c19
Postrema y son -<18a ?
activados por la Astenia, Fatiga, mareo,
sustancia P hipoestesia,
desorientacin,
-Emesis aguda y retardada enterocolitis,
resultante de neutropenia, alopecia,
quimioterapia HTA, sepsis
Dexametasona

-Accin prolongada -Infeccin no


-4-5mg IV controlada
-(f) antiemetica ? -Hipersensibilidad a la
-Metabolismo heptico dexametasona
-5-10min -10% en orina -Malaria cerebral
-No dosis de ajuste en -Infeccin fungica
pacientes con enf sistmica
heptica
-Dexametasona + -Barbituricos
Ondansetron -Fenitoina
-RAM (vertigo, -Rifampicina
insomnio, depresin)
Dimenhidrato

-Antagonista H1 (TGI, RAM


vasos, TR) -Somnolencia, retencin
-Bloquea la zona de urinaria, boca seca,
activacin del visin borrosa
quimiorreceptor y
deprime la Precaucin
estimulacin -Glaucoma de ngulo
laberntica y estrecho, arritmias,
vestibular asma, HPB, lcera
-Metabolismo heptico pptica
- VME 5-8hr
-50mg IV o Im c/4hr
Max 100mg
Escopolamina

- -1,5mg detrs de la
Antagonistamuscarinico oreja x 24hr
-Bloquea nervios del -72hr
vestibulo y el centro -no ajuste heptico
del vmito
-Antagoniza la -RAM: boca seca, piel
serotonina y la seca, midriasis,
histamina fotofobia
-Bloqueo de los
receptores
muscarinicos del nodo
sinoatrial
-
Prometazina

-Derivado de la RAM
fenotiazida -Disquinesia tardia,
-Antagonista H1 - confusin, boca seca,
muscarinico constipacin, dolor en
-Receptores el pecho, parestesia,
postsinapticos irritabilidad.
dopaminergicos en el
mesolimbo -Puede disminuir el
-12,5-25mg c/ 4-6hr metabolismo de los
-<2a >65a X sustratos de CYP2D6
-Glucagon, ipatropio,
metoclopramida
Diclectin

-Embarazo -20mg D-P


-Doxilamina-piridoxina -Max 4 tab
-Antihistaminico que
bloquea los RAM
quimiorreceptores y -Palpitaciones,
disminuye la constipacin, diarrea,
estimulacin disuria, retencin
vestibular. urinaria
-Anticolinergico
central: deprimir la
Combinacin de terapias

-Ms de 2 agentes -Ondansetron +


25% Adicin de un Droperidol /
antiemetico dexametasona
19% Propofol -Haloperdol +
12% Oxido nitrico Dexametasona
-Propofol +
-Intervenciones dexametasona
farmacolgicas y no
farmacolgicas
GRACIAS