ANTIBIOTICOS

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 ANTIBIOTICOS
Sustancias qumicas sintetizadas por microorganismos
que poseen accin antimicrobiana.

Existen distintos tipos de antimicrobianos:

Desinfectantes eliminan la carga microbiana total.

Sanitizantes. disminuyen la carga microbiana total.

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 ANTIBIOTICOS
reducen y controlan la presencia de
Antispticos
microorganismos potencialmente patgenos.

Antimicrobianos reducen y controlan la presencia de

de uso sistmico

microorganismos que han invadido los

tejidos.

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 ANTIBIOTICOS
Los agentes antimicrobianos de uso sistmico se
clasifican:

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 ANTIBIOTICOS
Mecanismo de accin:

Inhibicin de la sntesis de la pared celular.

Alteracin de la permeabilidad celular.

Inhibicin de la sntesis proteica.

Inhibicin de la sntesis de DNA y RNA.

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MECANISMO DE ACCION

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EFECTO ANTIMICROBIANO
BACTERICIDAS BACTERIOSTATICOS
1) Betalactmicos 1) Tetraciclinas

2) Aminoglucsidos 2) Macrlidos

3) Quinolonas 3) Fenicoles

4) Glucopptidos 4) Azucares complejos

5) Polimicinas 5) Sulfonamidas

6) Trimetropima

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 ANTIBIOTICOS
Deben reunir las siguientes caractersticas:

Deben ser ms bactericidas que bacteriostticos.

Deben mantenerse activos en presencia de plasma y lquidos

corporales.

No deben ser txicos y los efectos colaterales adversos tienen

que ser mnimos para el husped.

Deben ser hidro y liposolubles.

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 ANTIBIOTICOS
Riesgo del uso excesivo:

Hipersensibilidad.

Toxicidad del medicamento.

Desarrollo de cepas bacterianas resistentes.

Alteraciones de la flora bacteriana normal.

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 PENICILINAS
Forma farmacutica:

Diluir 1frasco de PNC DE 5 millones con 15ml de lgrimas o

SSB.

Indicaciones:

Infecciones oculares externas causadas por microorganismos

susceptibles en especial el gonococo, lceras, endoftalmitis.

Conjuntivitis gonoccica.

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 PENICILINAS
Dosis:

1 gota c/30 min hasta la resolucin, luego 4 veces/da

Generalidades:

Betalactmico activa las enzimas que rompen la pared celular

bacteriana .

cocos gram(+) y (-)

Corinebacterias

Leptospira y treponema pallidum.

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 PENICILINAS
Ardor,
Sensacin
De cuerpo
Efecto adversos. Extrao,
Queratitis
Se absorbe por: txica

Oral, parenteral

Se elimina por:

Rion,vasos de la retina y epitelio pigmentario.

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AMINOGLUCOSIDOS

Cubren el espectro bacteriano resistente a los betalactmicos

Bactericidas - gramnegativos

Nefrotxicos y ototxicos.

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AMINOGLUCSIDOS
Gentamicina

Tobramicina

Amikacina

Neomicina.

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AMINOGLUCOSIDOS
Absorcin

Va parenteral.

Inyeccin subconjuntival

Niveles bajos en el vtreo.

Eliminacin.

ngulo de la cmara anterior y del canal de Schlemm.

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 GENTAMICINA
Forma farmacutica:

Solucin oftlmica: 1 ml contiene gentamicina sulftato 3mg

Ungento oftlmico: 0.3%.

Indicaciones:

Infecciones oculares externas y de sus anexos causada por

microorganismos susceptibles.

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 GENTAMICINA
Dosis:

1 gota cada 2 a 6 horas

Generalidades:

Bactericidas, inhibicin de la sntesis de la pared celular

bacteriana.

Gram (+) y (-), estafilococo, lceras , celulitis, endoftalmitis.

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 TOBRAMICINA
Forma farmacutica:

Solucin y ungento contiene:

1ml contiene tobramicina 3mg.

Dosis: 1 gota cada 2-6 horas.

Generalidades:

Inhibicin del a sntesis de la pared celular bacteriana.

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AMIKACINA
Uso tpico
Diluir 200mg de amikacina con 13 ml de lgrimas artificiales
o SSB.
Infecciones oculares.

Va subconjuntival 500 mg (lceras corneales).

Indicaciones:

En casos de resistencia a betalactmicos.

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 AMINOGLUCSIDOS
Efectos adversos:

Uso prolongado lesin del epitelio corneal.

Queratitis txica.

Ardor y sensacin de quemazn.

No usar en el embarazo.

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 MACRLIDOS
ERITROMICINA

Indicaciones

Infecciones por bacterias susceptibles: Gram(+), neisseria,

clamidia,blefaritis,tracoma conjuntivitis de inclusin en nios.

generalidades:

Bacteriosttico , inhibe la sntesis proteica al unirse a la

subunidad ribosomal.

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 ERITROMICINA

Forma farmacutica:

Ungento oftlmico: cada gr. Contiene 0.5%.

Efectos adversos:

Raramente fotodermatitis, puede provocar sensibilizacin

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 TETRACICLINAS
Forma farmacutica:

Solucin y ungento contiene:

1ml contiene clorhidrato de tetraciclina 5mg.

Dosis: 1 gota cada 2-6 horas.

Generalidades:

Inhibicin del a sntesis proteica, cocos y bacilos Gram (+) y (-)

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TETRACICLINAS
Indicaciones:

Blefaritis, acn roscea, tracoma.

Efectos adversos:

Queratitis txica, decoloracin de dientes e inhibicin del

crecimiento.

Coloracin amarillenta de conjuntiva, cristalino y estroma corneal

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QUINOLONAS
Ciprofloxacino

Levofloxacino

Ofloxacino

Moxifloxacino

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QUINOLONAS
Accin
Inhiben la sntesis de DNA bacteriano

Bacterias Gram negativas

Escasa contra Gram positivas

Grmenes multiresistentes.

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CIPROFLOXACINO
Sol. Oftlmica y ungento.:

1ml contiene 3mg de clorhidrato de ciprofloxacino

dosis

1 gota cada 2-6 horas.

Indicaciones

Infecciones bacterianas oculares superficiales, infecciones

intraoculares, lceras corneales.

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LEVOFLOXACINO
Sol. Oftlmica

1ml / 5 mg de levofloxacino.

Indicaciones
Infecciones bacterianas oculares superficiales

Infecciones intraoculares, lceras corneales

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OFLOXACINO
Sol. Oftlmica

1ml / 3 mg de ofloxacino.

Indicaciones
Infecciones bacterianas oculares superficiales

Infecciones intraoculares

Ulceras cornales, Blefaritis

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MOXIFLOXACINO
Sol. oftlmica

1ml contiene 5mg de Moxifloxacino.

Indicaciones
Infecciones bacterianas oculares superficiales

Infecciones intraoculares

Ulceras cornales

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QUINOLONAS
Efectos adversos:

Ojos rojos, ardor, visin borrosa, fotofobia

Precipitados cristalinos blancos.

Interacciones: incompatibles con sol. alcalinas.

Menores de un ao.

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CLORANFENICOL
Sol. Oftlmica:

1ml contiene cloranfenicol levgiro 0.5% 5mg.

Ungento oftlmico 1% c/ gr contiene 5mg.

Indicaciones:

Infecciones oculares superficiales.

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CLORANFENICOL
Dosis : 1 gota 3 -4 veces/da

Accin:

Inhibe la sntesis de protenas en la bacteria (RNA)

Cocos gram (+), bacilos gram (-).

Efectos adversos:

Irritacin local, uso no mas de 7 dias.

Anemia aplsica, atrofia ptica.

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 SULFONAMIDAS
Mecanismo de accin:

Inhibe el crecimiento bacteriano por interferencia con la sntesis de

cido flico microbiano.

Clasificacin:

De eliminacin rpida.

De eliminacin media ( sulfametoxazol)

De eliminacin lenta y ultralenta.

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SULFAMIDAS
Accin :

Gram (+) (-), clamidia, toxoplasma gondii

Anlogo del PABA.

Sinergismo con el trimetropin

Indicaciones

Tracoma y Retinocoroiditis toxoplsmica

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SULFAMIDAS
Absorcin

Va oral

Eliminacin

Por el rin

Reaccin

Stevens-Jhonson

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 TRIMETOPRIMA
Mecanismo de accin:

Interfiere en el cido flico bacteriano

Se une a las protenas.

Se metaboliza en el hgado

Se elimina por va renal

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 SULFAMETOXAZOL+
TRIMETOPRIMA
Presentacin farmacolgica:

Via Oral: susp. 5ml: sulfa + trime: 200/40mg; 400/ 80 mg (forte).

Comprimidos: 400/80mg; 800/160 mg (forte)

Dosis:

30/6 mg x Kp dividido en 2 tomas (nios)

1 comprimido 800/160mg c/ 12 horas (adultos)

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 POLIPEPTDICOS
Polimixina B, Bacitracina

Se extraen de la bacteria Bacillus Polimyxa

Accin:

Acta la permeabilidad y el metabolismo de la membrana

celular bacteriana.

Muerte bacteriana por lisis celular.

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 POLIPEPTDICOS
Indicaciones

Gram (-)

Efectos adversos:

Nefrotxicos, neurotxicos.

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 POLIMIXINA B
Presentacin farmacolgica:

Solucin oftlmica / ungento 5.000-6.000 UI/ml

Dosis:

1 gota 4 veces por da.

Efectos adversos:

Reacciones de hipersensibilidad: prurito, inflamacin de los

prpados y eritema conjuntival.

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GRACIAS

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Antimicrobianos

Antimicrobiano
Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su
crecimiento o destruyndolos

Quimioteraputico Sustancia Antibitico

producida de manera sinttica que posee
la propiedad de inhibir el crecimiento o
destruir microorganismos.
Sustancia producida por el
metabolismo de organismos vivos,
principalmente hongos microscpicos
y bacterias, que posee la propiedad de
inhibir el crecimiento o destruir
microorganismos.

Prontosilo
Penicilina
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Quimioteraputicos

Interferencia con el metabolismo...

Sulfonamidas y Trimetoprim: interfieren con el metabolismo del cido flico, que
es un precursor de la sntesis de purinas, pirimidinas y aminocidos. Se bloquea la
sntesis de cidos nucleicos y pared celular.

Se usan generalmente combinados, ya que producen un efecto sinrgico, en

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infecciones respiratorias, urinarias y gastroenteritis por Shigella y Salmonella.
Quimioteraputicos que inhiben la sntesis de DNA:
Quinolonas y Nitroimidazoles

1. Quinolonas, cido nalidxico: se unen a la DNA girasa, enzima que

mantiene el estado de sobreenrrollamiento del DNA. La unin del
antibitico al complejo DNA-girasa inhibe la replicacin del DNA.

Las quinolonas y las nuevas fluoroquinolonas, como ciprofloxacina,

norfloxacina y ofloxacina son antibiticos de amplio espectro y
especialmente utilizados en infecciones urinarias y en infecciones
por Escherichia coli y Salmonella.

2. Nitroimidazoles: el grupo Nitro es reducido por una protena de

bacterias anaerbicas. La droga reducida produce ruptura del DNA.

Son activas frente a anaerobios y protozoos.

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Clasificacin de los antibiticos
Segn su mecanismo de accin...

Que alteran o inhiben la sntesis de la pared celular

Que afectan la funcin de la membrana
citoplasmtica
Que inhiben la sntesis de protenas a nivel del
ribosoma
Que inhiben la sntesis de cidos nucleicos

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Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular

Inhiben la polimerizacin del peptidoglicn

Penicilinas, Cefalosporinas, etc.

Inhiben enzimas biosintticas

Fosfomicina, Cicloserina

Se combinan con molculas carrier

Bacitracina

Se combinan con sustratos de la pared

Vancomicina

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Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular
-lactmicos...Estructura

Penicillium........ Penicilina
Cephalosporium... Cefalosporina
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Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular
-lactmicos...Mecanismo de accin
PBP (Penicillin Binding Proteins). Transpeptidasas. Inhibicin de la reaccin de
transpeptidacin y del entrecruzamiento del peptidoglicn.

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Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular
-lactmicos... Espectro de accin antibacteriana

Penicilinas naturales: ej. Penicilina G, Penicilina V: espectro

reducido, activas contra Gram positivos. Sensibles pH cido

Isoxazolil Penicilinas: ej. Meticilina, Cloxacilina, Flucloxacilina:

espectro reducido, activas contra Gram positivos. Resistentes a -
lactamasas.

Aminopenicilinas: ej. Ampicilina, Amoxicilina. Amplio espectro.

Activas contra Gram positivos y Gram negativos. Ms resistentes
al pH cido.

Carboxipenicilinas: ej. Carbenicilina, Ticarcilina. Actividad anti

Pseudomonas

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Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular
-lactmicos... Espectro de accin antibacteriana
Cefalosporinas de 1 generacin: ej. Cefazolina, Cefalexina. Espectro
reducido a Gram positivos.

Cefalosporinas de 2 generacin: ej. Cefuroxima, Cefoxitina. Aumento de la

actividad frente a Gram negativos (Enterobacterias, Haemophilus) y
anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos.

Cefalosporinas de 3 y 4 generacin: ej. Cefotaxima, Cefpiramida Mayor

actividad frente a bacilos Gram negativos, incluso Pseudomonas y
Haemophylus. Penetran bien el SNC.

Monobactamas: ej. Aztreonam. Activos slo frente a Gram negativos.

Carbapenemas: ej. Imipenem. Amplio espectro. Resistentes a -lactamasas al
igual que las Monobactamas.

Inhibidores de -lactamasas: cido Clavulnico, Sulbactam.

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Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular
-lactmicos... Toxicidad

La toxicidad selectiva de estos antibiticos se basa en que

las clulas animales no poseen pared celular, as como
tampoco las enzimas de su biosntesis.

Los efectos adversos ms relevantes son:

Alergia

Diarrea

Convulsiones, disfuncin plaquetaria: a dosis altas.

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Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular
NO -lactmicos... Mecanismo de accin

Que inhiben enzimas biosintticas

Fosfomicina: bloquea la formacin del cido N-acetilmurmico.
Cicloserina: inhibe la incorporacin de D-alanil-D-alanina al PG.

Que se combinan con molculas carrier

Bacitracina: se une al Bactoprenol, molcula lipdica de membrana
que transporta las subunidades de peptidoglicn hacia la cara externa
de la membrana.

Que se combinan con sustratos de la pared

Vancomicina: forma un complejo con los residuos de D-alanina,
impide la transferencia de los precursores desde el carrier lipdico.

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Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...

Que actan sobre la subunidad 30S del ribosoma:

Aminoglicsidos: ej. Estreptomicina, Neomicina, Kanamicina, Gentamicina,

Tobramicina, Amikacina

Tetraciclinas: ej. Doxiciclina, Tetraciclina

Que actan sobre la unidad 50S del ribosoma:

Cloranfenicol

Macrlidos: ej. Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina

Lincosamidas: ej. Clindamicina

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Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...
Que actan sobre subunidad 30S...
Aminoglicsidos: Estructura

Son azcares complejos unidos por enlaces glicosdicos. Los grupos NH y OH

interactan con protenas del ribosoma.

La estreptomicina fue
aislada en 1940 de un
Streptomyces.
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Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...
Que actan sobre subunidad 30S...
Aminoglicsidos: Mecanismo de Accin
i) Se une a protena S12 en la subunidad 30S del ribosoma
ii) Bloquea la formacin del complejo de iniciacin
iii) Produce lectura errnea del mensaje: protena defectuosa
iv) El resultado final es la muerte de la bacteria, son bactericidas

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Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...
Que actan sobre subunidad 30S...
Tetraciclinas: Estructura qumica y Mecanismo de accin

Bloquean la insercin del aminoacil-tRNA

La unin es transitoria, por lo que su efecto es reversible:
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son bacteriostticos.
Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...
Que actan sobre subunidad 50S...
Cloranfenicol: Estructura qumica y Mecanismo de accin

Originalmente producido por un Streptomyces, actualmente se

sintetiza qumicamente.

Se une a la enzima peptidil transferasa en la subunidad 50S

Inhibe la formacin del enlace peptdico

Detiene la sntesis de protenas. Es un agente bacteriosttico.

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Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...
Que actan sobre subunidad 50S...

Macrlidos y Lincosamidas: Estructura y Mecanismo de

accin

Inhiben la peptidil transferasa y la translocacin

Se detiene la sntesis de protenas. Son bacteriostticos.

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Antibiticos que inhiben la sntesis de cidos nucleicos
Que inhiben la sntesis de RNA...

Rifampicina: se une a la RNA polimerasa bloqueando la sntesis del

mRNA.

Es un antibitico de uso limitado, debido a la aparicin de mutantes

resistentes.

Es capaz de penetrar a las clulas, por esto, es til en el tratamiento de

la Tuberculosis, en combinacin con drogas antituberculosis, como
Isoniazida (inhibe la sntesis de lpidos de Mycobacterium tuberculosis) y
Etambutol.

Tambin se usa en combinacin con esta drogas para el tratamiento de

la Lepra.

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Terapia antibitica combinada

El uso de dos o ms antibiticos en una terapia est indicada slo en

determinadas situaciones. En general, es mejor usar un antibitico eficaz que
una combinacin de drogas, ya que aumenta la probabilidad de efectos adversos
y el costo, sin un efecto teraputico mayor.

La terapia combinada est indicada en los siguientes casos:

i) Tratamiento rpido en infecciones muy graves, por ej. Septicemia en pacientes

inmunodeprimidos, meningitis en nios.

ii) En infecciones crnicas, para retardar la aparicin de mutantes resistentes,

por ej. Tuberculosis.

iii) En infecciones mixtas, por ej. Despus de un traumatismo masivo.

iv) Para obtener un efecto sinrgico, por ej. Sulfas + Trimetoprim

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Resumen de los sitios blanco de accin para los antimicrobianos

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