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RELACIONDE LA

QUMICA CON PROCESOS


BIOLOGICOS Y CIENCIAS
DE LA SALUD
INTRODUCCION
FRMACO:Toda sustancia qumica
purificada utilizada en el
tratamiento, cura, prevencin o el
diagnstico de una enfermedad.
La palabra procede del griego
phrmakon, que se utilizaba para
nombrar tanto a las drogas como a
los medicamentos.
Pueden ser sustancias idnticas a
las producidas por el organismo.
MEDICAMENTO: Es un frmaco,
principio activo o conjunto de
ellos, integrado en una forma
farmacutica y destinado para su
utilizacin en las personas o en los
animales, dotado de propiedades
para prevenir, tratar, aliviar o
curar enfermedades, sntomas o
estados patolgicos.
DROGA: Toda materia prima de
origen biolgico que sirve para la
elaboracin de medicamentos,
siendo el principio activo la
sustancia responsable de la
actividad farmacolgica de la droga.
Para que una droga sea considerada
como tal ha de cumplir:
- Ser sustancias que introducidas en
un organismo vivo son capaces de
alterar o modificar una o varias
funciones psquicas de ste.
Inducir a las personas que las toman
a repetir su autoadministracin por
el placer que generan.
El cese en su consumo puede dar
lugar a un gran malestar somtico o
psquico.
FARMACOLOGA
Ciencia que estudia el ORIGEN y
PROPIEDADES fisicoqumicas de las
substancias qumicas, que introducidas
desde el exterior del organismo: se
absorben, distribuyen e interactan
con las clulas de los seres vivos y sus
molculas, se biotransforman y
excretan, siendo usadas o no con fines
teraputicos.
FARMACOPEA
Se refiere a LIBROS
RECOPILATORIOS de
recetas de productos
con propiedades
medicinales reales o
supuestas, en los que se
incluyen elementos de
su composicin y modo
de preparacin.
Los EGIPCIOS
conocieron la
transmisin de algunas
enfermedades
infectocontagiosas,
algunas de las cuales
trataron con remedios
vegetales
pertenecientes a su rica
farmacopea
FARMACOCINTICA
Rama de la farmacologa que ESTUDIA
los procesos a los que un FRMACO es
sometido a travs de su paso por el
organismo.
- Estudia los procesos de absorcin,
distribucin, biotransformacin y
excrecin de las drogas.
El anlisis cuantitativo de estos
procesos permite conocer la
concentracin de la droga en su sitio de
accin.
PRODUCTOS
NATURALES
LAS PLANTAS
producen una
variedad de
compuestos
orgnicos que NO
participan
directamente en
su desarrollo y
crecimiento.
Estas sustancias
fueron
denominadas
METABOLITOS
SECUNDARIOS
y generalmente
estn distribuidas
en un nmero
limitado de grupos
taxonmicos.
Muchas de sus
funciones an son
desconocidas.
Juegan un papel Estos productos
importante en la naturales han sido
fisiologa, usados desde
supervivencia y tiempos
mecanismos de ancestrales por el
defensa en las hombre como
plantas. medicamentos,
agroqumicos,
cosmticos, etc.
Se diferencian de
los
METABOLITOS
PRIMARIOS
porque stos s
cumplen funciones
metablicas
esenciales.
rbol, familia de las
Rubiceas.
USOS:
Febrgugo,antiinflama
torio, desinfectante,
antifngico,
contraceptivo.
METABOLITO
SECUNDARIO:
Alcaloides
* El inters en los
metabolitos secundarios
surgi por su utilidad como
colorantes, herbicidas,
aceites, ceras, perfumes
y drogas.
* Los bilogos no le dieron
importancia a estos
productos secundarios y s
lo hicieron los qumicos
orgnicos que investigaron
sus propiedades
estructurales.
Muchos juegan Actualmente se
roles importantes prefiere la
en procesos de denominacin de
defensa, para la Productos
planta, contra Naturales en
herbvoros y lugar de
microorganismos metabolitos
patgenos secundarios.

PRODUCTOS CON
BASE EN RECURSOS
NATURALES:
Productos naturales,
cuyos ingredientes
provienen de cualquier
parte de los recursos
naturales o
combinaciones de stos,
con forma farmacutica
y tisanas.
PRODUCTO NATURAL
DE USO MEDICINAL:
Toda forma farmacetica
y tisana elaborada con
base en recursos
naturales, con actividad
farmacolgica
comprobada y sin riesgos
para la salud, con
estudios de toxicidad
excesiva aguda.
Pueden contener
ingredientes activos
naturales, orgnicos o
inorgnicos, as como
excipientes.
CLASIFICACIN
Los Productos Naturales pueden
dividirse en tres grupos
principales:
a) TERPENOS O TERPENOIDES.
b) COMPUESTOS FENLICOS
(FENILPROPANOICOS)
c) COMPUESTOS
NITROGENADOS.
TERPENOS O TERPENOIDES.
Constituyen el grupo mayoritario.
Insolubles en agua (lpidos)
Tienen en comn el origen biosinttico a
partir de Acetil CoA o intermediarios de
la gliclisis.
Los primeros fueron aislados de la
TREMENTINA (terpentine)
Derivan de un precursor de 5 C
ramificado: el ISOPENTANO
Estas estructuras
bsicas suelen
llamarse
UNIDADES DE
ISOPRENO
As tambin a los
terpenos se los
llaman
ISOPRENOIDES.
COMPUESTOS FENOLICOS
FENILPROPANOICOS
Todos los vegetales, como producto de su
metabolismo secundario normal, son
capaces de biosintetizar un elevado
nmero de compuestos fenlicos.
Algunos son indispensables para sus
funciones fisiolgicas y otros son de
utilidad para defenderse ante situaciones
de estrs.
Ncleo aromtico que contiene un
grupo hidroxlico libre o sustituido
Se diferencian de otros compuestos
que tambin poseen esta estructura
fenlica (monoterpenos), en su origen
biosinttico.
Ibuprofeno
Ketoprofeno
Naproxeno
COMPUESTOS
NITROGENADOS
Entre los compuestos
nitrogenados que se encuentran
en los vegetales, los ms
importantes por las actividades
farmacolgicas que presentan,
son los alcaloides.
Grupo amina. CH3 - NH2
Metilamina
Est formado
por una molcula
de amoniaco a la
que se le ha
quitado un
tomo de
hidrgeno Los ALCALOIDES, como la
nicotina del tabaco o la morfina
( - NH2), que procede del opio, son
aminas con actividad fisiolgica
Grupo amida.

Formado por un
grupo carbonilo
en el que uno de Las amidas se encuentran
los enlaces en la orina de los
sobrantes est mamferos y en vitaminas
como la B12, sta
conectado a un participa en la
grupo amina. reproduccin celular y la
produccin de mielina en
el sistema nervioso.
Nitrilos
Compuesto qumico en
cuya molcula existe el
grupo funcional cianuro
o ciano, -CN
etanonitrilo, CH3CN.
Fungicida que posee un
La mayora de los amplio espectro de control
nitrilos tienen un olor de enfermedades en
que recuerda al del cultivos frutales,
cianuro de hidrgeno y hortalizas, cereales y
ornamentales. Actua
son moderadamente interfiriendo la actividad
txicos enzimtica.
Tambin compuestos que
contienen el grupo -NO2.
-Compuesto de partida
importante en la sntesis de
anilina, frmacos,
disolventes, componente de
lubricantes o aditivo en
explosivos.
-Antiguamente se utilizaba
tambin en formulaciones de
perfumes.
-Hoy estn prohibidas debido
a la elevada toxicidad
ABSORCION DE UNA DROGA

Proceso de transporte de la droga, esto


es, del PRINCIPIO ACTIVO del
medicamento, desde el lugar de
administracin hasta la circulacin
general.
FACTORES QUE DETERMINAN LA
ABSORCION DE UNA DROGA
PROPIEDADES FISICOQUIMICAS:
Solubilidad
FORMULACION FARMACETICA:

- La forma en que se presenta el


medicamento que contiene la droga
(slido, lquido, crema, etc.)
- Est determinada por la va de
administracin.
VAS DE ADMINISTRACION DE
MEDICAMENTOS.
COMO LLEGA UNA DROGA A
SU SITIO DE ACCION
Los lquidos del cuerpo actan como
solventes para la gran mayora de las
drogas y stas alcanzan su sitio de accin
disueltas.
* A este proceso se le denomina
DISTRIBUCIN.
Cuando ingresan al organismo a travs de
las vas de administracin (excepto la va
i.v.), deben atravesar varias membranas
antes de llegar a la circulacin.
Los DROGAS atraviesan las
barreras biolgicas de la misma
manera que lo hacen las distintas
molculas que participan en el
metabolismo celular.
A travs de difusin pasiva,
difusin facilitada, transporte
activo, endocitosis o pinocitosis.
Dada la importancia del agua en la
distribucin de una droga se debe
considerar la masa total de agua en el
cuerpo:

Un individuo de 70 kg tiene un volumen


aproximado de agua de 41,6 L
El laboratorio clnico juega un papel
determinante en la medicin de las drogas
en el paciente, en el caso de las DROGAS
DE ABUSO, la trascendencia impacta en lo
legal, en la propia salud del paciente y en
el bienestar de las familias y de la
sociedad; en el caso de las DROGAS
TERAPEUTICAS, transciende en la calidad
de vida de los pacientes consumidores
cuyo equilibrio depende de la estrategia
teraputica decidida por el mdico a partir
de los resultados del Laboratorio.
DROGAS
TERAPEUTICAS
Las drogas teraputicas son
sustancias diseadas para tener
ACTIVIDAD BIOLGICA.
Sin embargo, en muchas ocasiones
se obtienen EFECTOS
TXICOS.
TIPOS DE TOXICIDAD
Efectos adversos: Ocurren al usar
el medicamento normalmente.
Toxicidad aguda: Debido a
sobredosis.
Reacciones idiosincrticas:
Ocurren durante el uso correcto
del medicamento; son raras.
Interacciones: Con otros
medicamentos u otras sustancias;
se producen efectos txicos.
Toxicidad crnica: Ocurre debido
al abuso del uso del medicamento.
MECANISMOS
Efectos txicos directos y
predecibles debido al metabolismo
alterado inhibido y que ocurre luego
de una sobredosis.
Efectos txicos que ocurren luego
de repetidas dosis teraputicas
con base metablica, farmacolgica
o inmunolgica.
Efectos directos pero no
predecibles que ocurren luego de
una sola dosis.
Efectos txicos debido a la
presencia de otra droga o
sustancia; ocurre interferencia con
la disposicin o respuesta
farmacolgica.
PARACETAMOL
ACETAMINOFN es un frmaco
con propiedades analgsicas.
Acta inhibiendo la sntesis de
PROSTAGLANDINAS,
mediadores celulares responsables
de la aparicin del dolor.
Tiene efectos antipirticos.
A dosis ESTANDAR
es casi seguro.
En las dosis indicadas
el paracetamol NO
afecta a la MUCOSA
GASTRICA NI a la
COAGULACION
SANGUINEA o los
riones, pero S al
HIGADO,
severamente
A diferencia de los
analgsicos opioide,
no provoca euforia o
altera el estado de
humor del paciente.
Al igual que los
antiinflamatorios no
esteroideo no se
asocia con problemas
de adiccin, tolerancia
y sndrome de
abstinencia.
Se absorbe rpida y completamente por
va oral, y bastante bien por va rectal,
teniendo la ventaja de evitar el primer
paso heptico.
Tambin hay preparaciones intravenosas.
Se metaboliza principalmente en el
hgado, donde la mayor parte se
convierte en compuestos inactivos,
posteriormente es excretado por los
riones.
Su vida media de eliminacin es de 4 hrs.
aproximadamente.
Las reaccin del p-aminofenol con anhdrido
actico, produce la acetilacin del primero,
obtenindose como productos el paracetamol y
cido actico
Tiene un ndice teraputico
muy ajustado (la dosis
normal es cercana a la
sobredosis)
NO debe tomarse tras
consumir alcohol, debido a
que el hgado, cuando est
metabolizando el alcohol,
no puede metabolizar
simultneamente el
paracetamol, aumentando
por tanto el riesgo de
hepatotoxicidad.
ASPIRINA
La corteza de sauce blanco
ha sido usada desde tiempo
inmemorial para el alivio de la
fiebre y el dolor.
El principio activo fue aislado
en 1828 por el Johann
Buchner.
Se trataba de una sustancia
amarga y amarillenta
extrada de agujas
cristalinas que llam salicina.
Es un frmaco
antiinflamatorio NO
esteroideo de la familia
de los SALICILATOS.
Usado frecuentemente
como antiinflamatorio,
analgsico para el alivio
del dolor leve y moderado,
antipirtico para reducir
la fiebre y antiagregante
plaquetario indicado para
personas con alto riesgo
de coagulacin sangunea
Los EFECTOS
ADVERSOS de la
aspirina
principalmente son
Gastrointestinales
(lceras gstricas y
sangrado estomacal).
El ACIDO SALICILICO o
SALICILATO es el
producto metablico de la
ASPIRINA, es un cido
orgnico simple.
Tanto la aspirina como el
salicilato sdico son
igualmente efectivos como
antiinflamatorios, aunque la
aspirina tiende a ser ms
eficaz como analgsico.
En la produccin del cido
acetilsaliclico, se protona el
oxgeno para obtener un
electrfilo ms fuerte.
La sntesis de la aspirina se considera una
ESTERIFICACION.
El cido saliclico es tratado con
ANHIDRIDO ACETICO un compuesto
derivado de un cido, lo que causa que el
grupo alcohol del salicilato se torne en un
grupo ACETILO
Este proceso produce ASPIRINA y
CIDO ACTICO, el cual se considera un
subproducto de la reaccin.
La produccin de cido actico es la
razn por la que la aspirina con frecuencia
huele como a vinagre.
El cido acetilsaliclico se
administra principalmente por va
oral, aunque tambin existe para
uso rectal y como terapia
intravenosa.
Los comprimidos de aspirina para
administracin oral se hidrolizan
con facilidad cuando se ven
expuestos al agua o aire hmedo.
Tiene una muy mala solubilidad en
condiciones de pH bajo, como
ocurre en el estmago, esto retarda
la absorcin de grandes dosis del
medicamento unas 8-24 horas.
Todos los salicilatos, incluyendo la
aspirina, se absorben rpidamente
por el tracto digestivo a nivel del
duodeno y del intestino delgado,
alcanzando la concentracin mxima
en el plasma sanguneo al cabo de 1
a 2 horas.
IBUPROFENO
Antiinflamatorio NO
ESTEROIDEO, utilizado para
el alivio sintomtico del dolor
de cabeza, dental, muscular,
molestias de la menstruacin,
neurolgico de carcter leve,
sndrome febril y dolor tras
ciruga.
Tambin se usa para tratar
cuadros inflamatorios, como
los que se presentan en
artritis.
Se absorbe de forma
bastante completa
por va oral.
Los alimentos
reducen la velocidad
de absorcin, pero
no la cantidad
absorbida.
La absorcin por va
rectal es lenta e
irregular
El ibuprofeno es muy
ligeramente soluble
en agua, se disuelve
menos de 1 mg de
ibuprofeno en 1 ml de
agua
(< 1 mg/ml).
Se ha originado una situacin en la
que el criterio principal para
seleccionar un antiinflamatorio es
la duracin de accin, atendiendo a
dar el mnimo nmero posible de
tomas diarias para comodidad del
paciente y para asegurar el
cumplimiento de la prescripcin.
Esto explica la popularidad actual
de PIROXICAM (40 horas, as
permite una sola toma diaria).
Y de las formas retardadas de
DICLOFENACO y tambin que las
alternativas citadas ms
frecuentemente sean
NAXOPRENO, que tienen
reputacin de ser relativamente
bien tolerados y se administran dos
veces al da.
EFECTOS
ADVERSOS
Estreimiento
Diarrea
Gases o distensin
abdominal
Mareo
Nerviosismo
Zumbidos en los
odos
EFECTOS MAS Nuseas
PELIGROSOS
Aumento de peso Prdida del apetito
inexplicable Coloracin
Fiebre amarillenta
Ampollas Latidos del corazn
Sarpullido rpidos
Hinchazn
Orina turbia,
Dificultad para
respirar o tragar descolorida o
Cansancio excesivo sanguinolenta
Dolor en la parte Dolor de espalda
superior derecha Visin borrosa
del abdomen