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DROGAS EN ANESTESIOLOGA

DR. JUAN ARMANDO SANTILLN MARTIN


DOCENTE
UNIVERSIDAD NACIONAL PEDRO RUIZ GALLO
FACULTAD DE MEDICINA HUMANA
ANESTSICOS LOCALES
INTRODUCCIN
Cultura Paracas: uso de macerado de
1884 Carl Koller, prueba la cocana en el
hojas de coca para las trepanaciones ojo humano y descubre la anestesia local.
craneanas
ANESTSICOS LOCALES (AL)
Grupo de frmacos que producen

un bloqueo temporal Inhibe funciones de


y reversible nervios mixtos en
territorio que inervan:

de la conduccin sensibilidad,
nerviosa. motricidad y funciones
vegetativas.
Pueden actuar:

La mdula espinal y los ganglios espinales


(bloqueo intradural o epidural )

Los troncos nerviosos (anestesia de plexos)

Los nervios perifricos o sobre las


terminaciones nerviosas de los nervios
perifricos (anestesia por infiltracin o
tpica)
Anestsico local ideal
Ausencia de irritabilidad y toxicidad local.

No produzca reacciones de hipersensibilidad

No produzca dao permanente en la estructura


nerviosa

til en todos los tipos de anestesia regional.

Ausencia de toxicidad sistmica.

Duracin del efecto anestsico: el tiempo necesario.

Inicio de accin rpida

Efecto reversible.
Potencial de reposo
La membrana neural en estado de reposo mantiene
una diferencia de voltaje de (60-90) mV entre las
caras interna y externa.

Se mantiene por un mecanismo activo dependiente


de energa que es la bomba Na-K.
Impulso elctrico
Estmulo nervioso

Activa los canales de sodio: paso a su


travs de iones Na+ masivamente al
medio intracelular.

El potencial transmembrana se hace


positivo, de unos 10 mV.

Cuando la membrana est despolarizada


al mximo, disminuye la permeabilidad
del canal de sodio cesando su paso por
l de iones Na+.

El canal de K+ aumenta su permeabilidad,


pasando este ion por gradiente de
concentracin, del interior al exterior.
Mecanismo de accin
Actan bloqueando la
subunidad alfa del canal de
Na+, impidiendo as el
ingreso de este ion y por
tanto la propagacin del
impulso nervioso

B= Base (fraccin no ionizada, liposoluble);


BH= Catin (fraccin ionizada, hidrosoluble).
Esta accin se ver influenciada por:
1. El tamao de la fibra sobre la que acta.
2. La cantidad de anestsico local disponible en el lugar de accin.
3. Las caractersticas farmacolgicas del producto.
4. Las caractersticas del medio
MECANISMO DE ACCIN
Difunden a travs de la membrana lipoflica de la clula
nerviosa en su forma no ionizada (inactiva).

El pH intracelular (ms bajo) disocia

el AL y genera la forma ionizada (activa),

responsable del bloqueo reversible de los canales de


Na+, evitando la entrada rpida de Na+, que provoca

el bloqueo de la fase inicial del potencial de accin.


La accin inhibitoria de los anestsicos locales difiere
entre las fibras mielinizadas y las no mielinizadas.

FIBRAS MIELINIZADAS
La conduccin procede a FIBRAS NO MIELINIZADAS
saltos , de un ndulo de La conduccin es mucho ms
Ranvier al siguiente . lenta que en las mielinizadas.
Para su bloqueo es Son relativamente ms
necesario que los resistentes a la anestesia
anestsicos locales local por la dispersin de sus
inhiban a los canales en canales de Na en todas sus
3 ndulos de Ranvier membranas plasmticas.
sucesivos.
La sensacin dolorosa es transmitida

por las fibras tipo A delta y las fibras tipo C.

Las caractersticas de las fibras nerviosas


explica la cronologa del bloqueo producido
por los AL:
Aumento de temperatura cutnea y vasodilatacin (fibras
B).
Prdida de sensacin de temperatura y alivio del dolor
(fibras C y A delta).
Prdida de tono muscular (fibras A gamma).
Prdida de la sensacin del tacto y presin (fibras A beta).
Prdida de la motricidad (fibras A alfa).

La recuperacin del bloqueo anestsico se


producir en orden inverso a su instauracin.
Ncleo aromtico

Estructura Qumica Grupo amino


Cadena
hidrocarbonatada
Cadena ster
intermedia
Unin

Amida
Estructura qumica

Los anestsicos locales son bases dbiles, formadas por:


Subunidad 1: ncleo aromtico
- Responsable de la liposolubilidad de la molcula.
- Est formada por un anillo benznico sustituido.

Subunidad 2: unin ster o amida


- Es el tipo de unin del ncleo aromtico con la cadena hidrocarbonada.
- Determinar el tipo de degradacin que sufrir la molcula:
los amino-steres: pseudocolinesterasas plasmticas.
los amino-amidas: a nivel heptico por n-desalquilacion seguido de
hidrlisis.
Estructura qumica
Subunidad 3: cadena hidrocarbonada
Influye en la liposolubilidad de la molcula que aumenta con el tamao de
la cadena, en la duracin de accin y en la toxicidad

Subunidad 4: grupo amina


Es la que determina la hidrosolubilidad de la molcula y su unin a
protenas plasmticas y lo forma una amina terciaria o cuaternaria.

Carbono asimtrico: esteroismeros "S" o "R", que pueden tener propiedades


farmacolgicas diferentes en cuanto a capacidad de bloqueo nervioso,
toxicidad o de ambos.

La ropivacaina y levobupivacaina son R isomeros, por lo cual tienen menor


cardiotoxicidad.
Clasificacin Segn el tipo de enlace
de la cadena intermedia

STERES: AMIDAS:
Del cido Benzoico: Xilidinas
Cocana, Piperocana Lidocana
Del cido Metaminobenzoico: Mepivacana
Ciclometicana Bupivacana
Del PABA Levobupivacana
Procana, Tetracana Ropivacana
Propoxicana Tolouidinas
Butacana, Cloroprocana Prilocana
Quilidinas
Divucana
Se clasifican en dos grupos:

Los AL ster son rpidamente


Tipo ster hidrolizados por la
pseudocolinesterasa plasmtica

Cocana. producindose
(PABA), metabolito
responsable de las
Benzocana. reacciones alrgicas.

Tetracana.

Clorprocana.
Tipo Amida: Los AL amida sufren
metabolizacin
Lidocana. heptica, no
producindose PABA,
por lo que las reacciones
Mepivacana. alrgicas son muy poco
frecuentes.

Bupivacana.

Ropivacana.

Levobupivacana.

Prilocana.
Estructura
Bases dbiles, poco hidrosolubles, inestables
en agua Razn por la que suelen
combinarse con acido fuerte HCL para
obtener sal estable y soluble en agua a un
pH 4 a 7.
Valores de pKa entre 7,5 y 9, lo que implica
que a pH fisiolgico estn ionizados en una
gran proporcin, aunque no completamente.
valor de pH en que la relacin entre la forma
ionizada y de la no ionizada del AL es 1:1.
El pKa de AL:

La forma ionizada ejerce el efecto


anestsico,

es la nica que puede


la no ionizada atravesar la membrana
lipdica para penetrar
en la clula nerviosa.
Las principales caractersticas que definen a los AL son:

Potencia anestsica Duracin de accin

Determinada principalmente Est relacionada con la


por la lipofilia del AL. capacidad del AL de unin a
las protenas.

ejerce su efecto Los AL con alta unin a


farmacolgico, los AL deben protenas, con liberacin ms
atravesar la membrana de lenta, tendrn una duracin
la clula nerviosa. mayor.

Cuanto ms lipoflico es un
AL, ms potente es su accin
anestsica.
Periodo de latencia
El inicio de accin del AL viene
determinado por el valor del pKa.

Los AL con bajo pKa tendrn un inicio


de accin ms rpido, mientras que
aquellos con un valor de pKa ms alto
tendrn un inicio ms retardado.

A mayor concentracin de AL, menor


tiempo de latencia.
Clasificacin Segn la potencia y
duracin

POTENCIA BAJA Y POTENCIA Y POTENCIA ALTA Y


DURACIN CORTA DURACIN DURACIN LARGA
INTERMEDIA
Procana Mepivacana Bupivacana
cloroprocana Lidocana Ropivacana
Propiedades Fsico Qumicas de los
Anestsicos Locales
pKa pH Potencia Ligazn
Anestsico
(base) (sal) Relativa Proteca
s
(%)
Procana 8.9 3.6 1 58
Tetracana 8.2 3.6 16 76
Lidocana 7.9 6.5 4 64
Bupivacana 8.0 5.8 16 95
Etidocana 7.7 4.5 16 94
Propiedades Fsico Qumicas de los
Anestsicos Locales
Periodo Duracin
Anestsico
latencia accin
s

Procana Moderada Corta (< 1 h )


Lidocana Rpida Intermedia ( 1 - 3 h)
Tetracana Lenta Larga ( > 3 h )
Bupivacana Lenta Larga (> 3 h )
Prilocana Moderada Intermedia
Frmacocintica

Slo en piel lesionada o en crnea removida.


Rpida en mucosas: vel = EV (*excepto en mucosa vesical)
Velocidad de absorcin depende de:
rea de aplicacin:
Vascularizacin y flujo saguneo.
Absorcin Proporcin de tej adiposo:
interpleural >intercostal >caudal >paracervical
>epidura l>braquial >subcutnea >subaracnoidea.
Concentracin y dosis.
Velocidad de inyeccin.
Asociacin con vasoconstrictores: adrenalina.
Uso de adrenalina
Favorece la
duracin del
anestsico en el Evita su Reduce la Adrenalina 5
sitio de Aumenta la absorcin hemorragia (en mg/ml
aplicacin. Para intensidad y sistmica intervenciones Fenilefrina 50
AL con duracin duracin de la (reduce
intermedia o anestesia. toxicidad quirrgicas mg/ml
corta: procana, general). menores). 1:200 000
lidocana y
mepivacana.

Contraindicaciones:
Dedos, manos y pies
Lengua
Punta de la nariz
Pabellon auricular
Glande
La vasoconstriccin prolongada de las arterias en circulacin colateral limitada, que
puede ocasionar lesin hipxica irreversible, necrosis tisular y gangrena
ster: insignificante (metabolismo rpido)
Amida: liposolubles. Atraviesan BHE y placentaria. Se acumulan
en pulmn.
Unin a protenas variable: lidocana 64%, bupivacana 95%.
Modifican absorcin:
Grado de unin a protenas:
Distribucin Unin a la a1-glicoprotena cida: Gran especificidad,
poca capacida
Unin a la albmina: Baja especificidad, gran capacidad.
Estado de ionizacin:
Libre ionizada: no atraviesan mucosas.
No ionizada: atraviesan mucosas.
pH: acidosis favorece toxicidad.
steres: a nivel plasmtico. Hidrolizados por la
pseudocolinesterasa dando un metabolito PABA (potente
alergizante, responsable de las reacciones anafilcticas).
Metabolismo Amidas: en hgado.
Veloc: > Prilocana > etidocana >lidocana < mepivacana
>bupivacana.

Excrecin Renal
Excrecin
Se produce por va renal, en su gran
mayora en forma de metabolitos inactivos
ms hidrosolubles, aunque un pequeo
porcentaje.
Depende del:
Pka del farmaco
Capac de filtrado renal
Fijacin a protenas plasmticas.
Ph de orina acida: favorece la eliminacin
Toxicidad
Se pueden distinguir dos grupos de
toxicidades:

Toxicidad local:

todos los AL son neurotxicos a


altas concentraciones y son capaces
de producir muerte neuronal.

Igualmente, todos los AL tienen un


potencial miotxico.
Toxicidad sistmica:

Reacciones anafilcticas: Algunos preparados


comerciales de AL amida

los AL ster producen contienen


reacciones alrgicas metilparabeno,
responsable

debido a la produccin de reacciones alrgicas


de PABA tras su similares a las inducidas
metabolizacin por la por el PABA.
pseudocolinesterasa
plasmtica.
SNC y cardiolgico:

las reacciones txicas sistmicas


se deben a la absorcin de altas
dosis inapropiadas de AL, o bien a
la administracin intravascular
accidental de una dosis correcta de
AL.
Los malnutridos o debilitados, con
hipoproteinemia, son ms
susceptibles a sufrir toxicidad
sistmica.
Suelen dividirse en tres fases:
sabor metlico,
Prdromos: entumecimiento peribucal,
acfenos, alteraciones
visuales.

agitacin psicomotriz,
Fase de excitacin: temblores, fasciculaciones,
crisis comiciales.

disminucin del nivel de


consciencia, coma, arritmias
Fase de depresin de SNC y cardacas (bradicardia-
alteraciones cardacas: asistolia hasta taquiarritmias-
fibrilacin ventricular) y
muerte.
Las dosis de AL deben disminuirse
cuando
se infiltran tejidos muy vascularizados (mucosas).
Sin embargo, la medida profilctica ms eficaz
para evitar la toxicidad sistmica de los AL
es aspirar la jeringa previamente a la
inyeccin anestsica, a fin de evitar la
administracin intravascular del AL.

La bupivacana

es el AL ms cardiotxico y, a diferencia de los


otros AL,
puede provocar clnica cardaca sin presentar
previamente sintomatologa neurolgica.
Excitacin: inquietud, nerviosismo, taquicardia,
temblores, entumecimiento de la lengua,
SNC convulsiones tnico clnicas.
Depresin: inconsciencia, hipotensin, sncope
vascular y paro respiratorio.

Necesita 3-4 veces ms dosis que SNC.


Bupivacana: mayor cardiotoxicidad. Bupivacana > 15 veces
lidocana
Depresin de la contractibilidad , excitabilidad y velocidad de
conduccin.
CV Disminucin del volumen minuto.
Hipotensin ligera-moderada.
Vasodilatacin perifrica.
Hipotensin grave.
Bradicardia sinusal.
Colapso cardiovascular.
2) Sistema cardiovascular
La disfuncin miocrdica grave slo se manifiesta
con las concentraciones plasmticas excesivas.
La toxicidad cardiovascular comprende el retraso
en la conduccin del miocardio, la depresin
miocrdica y la vasodilatacin perifrica.
En general, slo aparece cuando se administran
dosis entre dos y cuatro veces mayores que las que
producen convulsin.
Toxicidad de Anestsicos Locales

B) CORAZON:
actividad del marcapaso
excitabilidad
velocidad de conduccin
Inotropismo ( )
Dilatacin arteriolar colapso C.V.
La Lidocana es antiarrtmica
La Bupivacaina es arritmgenica : Es ms cardiotxica
que otro AL
Toxicidad de Anestsicos Locales

C) METAHEMOGLOBINEMIA:
asociada dosis de Prilocana
Es ms Fr. por va peridural
Debida a la O - toluidina :Hb meta - Hb
Tx: Azul de Metileno / EV.
Toxicidad de Anestsicos Locales

D) Sist. Nervioso Perifrico:


Existen casos de dficit sensitivo y motor prolongado despus
de anestesias peridurales raqudeas con clorprocana.
Traumatismo nervioso:
Lesin de fibras por perforacin con aguja o catter
La inyeccin directa del anestsico en el nervio, puede
causar ruptura fsica de las fibras.
E) Fenmenos Alergicos:
Lidocana
Dosis:
Tpica: 0,6-3 mg/kg.
Infiltracin o bloqueo nervioso perifrico:
Sin adrenalina: 1-2 mg/kg (max 5 mg/kg). Nios: al 1% (1 ml =
10 mg de lidocana).
Efecto:
Inicio de accin: 5-10 minutos para infiltracin y bloqueo nervioso.
Duracin del efecto:
30-60 minutos.
Farmacocintica:
UPP: 60-80%.
Metabolismo microsomial heptico.
Eliminacin renal.
Lidocana
Efectos secundarios:
SNC: agitacion, habla inconexa, verborrea, intranquilidad, euforia,
nauseas, vomitos, desorientacion parestesias (peribucales y
linguales),sabor metalico, tinnitus, temblores, convulsiones, coma y
parada respiratoria.
Cardiovascular: bradicardia, hipotension, bloqueo AV, parada cardiaca.
Reacciones alrgicas: poco frecuentes.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la lidocaina, anestesicos locales de tipo amida o
cualquiera de sus componentes, bloqueos graves sinoauriculares,
auriculoventriculares o intraventriculares.
Precauciones:
Epilepsia, insuficiencia heptica o respiratoria, alteraciones de la
conduccion cardiaca, bradicardia.
Bupivacana
Mas liposoluble y 4 veces ms potente que la lidocana, su
duracin de accin es 5 veces mayor ( 160-180 minutos, va
epidural).
Es el ms txico de las aminoamidas.
Presentacin:
Mezclas racmicas: ampollas 0.25, 0.5 y 0.75 % C/S epinefrina.
Mezcla hiperbrica: ampollas 0.5 y 0.75% uso subaracnoideo.
No recomiendan su empleo por debajo de los 12 aos.
Dosis:
Menores de 1 ao: 1mg/kg.
De 1 ao a ms: 1.5 mg/kg.
Dosis mxima: 2.5 mg/kg con adrenalina.
Dosis mxima: 2 mg/kg sin adrenalina.
ANESTESIA GENERAL
DEFINICIN

Anestesia general: estado transitorio y


reversible de depresin del SNC:
Perdida de la sensibilidad (anestesia)
Perdida de la conciencia (hipnosis),
Depresin de la actividad refleja (proteccin
neurovegetativa)
Perdida de la motilidad voluntaria
(miorresolucion)
-Estn en estado gaseoso,
-T ambiental
Gases -Tipos: oxido nitrico, ciclopropano (desuso)
INHALATORIA
-En estado liquido
TIPOS DE ANESTESIA GENERAL

-T ambiental
Lquidos voltiles -se volatilizan para ser inhalados
-Tipos: anestesico halogenados
(sevoflurano, desflurano)

-Barbituricos -TIOPENTAL (accin ultra corta)


Segn la va de
administracin ENDOVENOSA
-ketamina,
- PROPOFOL,
-No barbituricos: -BZDP (lorazepam, diazepam, midazolam),
- fentanilo,
-droperidol

Ventajas:
-Facil dosificacion de anestesicos
BALANCEADA -Uso combinado inhalatorios
de AG inhalatoria y -Ausencia de excitacin con
hipnoticos endovenosos
EV
-Analgesia prolongada hasta la
fase postoperatoria de los
opiaceos
Forma de anestesia mas frecuente
Caractersticas del anestsico general
ideal
Induccin y recuperacin rpidas y agradables,
Cambios rpidos en la profundidad de la anestesia,
fciles de manejar de acuerdo a la dosis administrada
Analgesia adecuada
Adecuada relajacin de los msculos esquelticos
Amplio margen de seguridad
Adecuada estabilizacin neurovegetativa
Ausencia de reacciones adversas y efectos txicos a
dosis normales
Objetivos de AG.
ANALGESIA CENTRAL: insensibilidad para
el dolor, no siente estmulos dolorosos y no
responde a ellos.

HIPNOSIS: perdida de la conciencia, de


modo que al dormir al paciente se evita
la angustia propia del procedimiento.
Produce cierto grado de amnesia

ESTABILIZACIN NEUROVEGETATIVA:
prdida de la actividad refleja que
pueda afectar a los signos vitales, que
solo se alcanza con planos muy profundos
de la anestesia.

MIORRESOLUCIN: relajacin muscular o


parlisis flcida.
ETAPAS
Etapa I: Analgesia
Etapa II: excitacin o delirio.
Etapa III: anestesia quirrgica, con progresiva
prdida de conciencia y reflejos y, relajacin
muscular.
Etapa IV: parlisis bulbar
Periodo 3

Se divide en 4 planos

Plano 1 Plano 2 Plano 3 Plano 4

-Comienza cuando -PLANO DE MAYOR -Comienza con la -FASE MUY


la respiracin se INTERS, parlisis de los PELIGROS
hace rtmica, -Comienza cuando msculos IC -Comienza con la
- termina cuando los los ojos estn fijos, inferiores, parlisis de todos
ojos quedan -Finaliza al iniciarse -Termina con la los msculos IC,
inmviles. la parlisis de los parlisis de todos -Termina con la
-UTILIDAD: en este msculos los msculos IC. parlisis del
plano se realiza la intercostales -UTILIDAD: para diafragma
ciruga plstica, inferiores. algunas -En este plano se
neurociruga, y se -UTILIDAD: para intervenciones requiere respiracin
operan fracturas y todo tipo de obsttricas, para artificial
hernias intervenciones abrir y cerrar el
quirrgicas mayores ABD (abolicin del
reflejo peritoneal)
TIPOS DE ANESTESIA GENERAL
Anestesia general inhalatoria
Anestesia general endovenosa
Anestesia general disociativa
Anestesia general balanceada
Anestesia endovenosa total (TIVA)
Anestsicos endovenosos
ANESTESIA GENERAL
RECEPETORES DE BZD-1= EFECTOS HIPNTICOS , SEDANTES Y MIORRELAJANTES. MS
ABUDANTE: QUAZEPAM Y ZOLPIDEM.
RECEPTORES DE BZD-2= ANSIOLTICO Y ANTICONVULSIVANTE.

antagonista no competitivo de
los Receptores GABA-A y,
CARACTERSTICAS GENERALES
Todos los AG EV son sustancias altamente liposolubles.
Inicio de accin muy rpida (<30 sg) debido a que
atraviesan con rapidez de la BHE, y alto flujo
sanguneo cerebral.

Producen anestesia a travs de una depresin


relativamente selectiva del SRA del encfalo.
Duracin de accin corta (min) pues sus efectos
terminan principalmente por redistribucin del frmaco
desde el SNC hacia los tejidos no bien perfundidos.
Anestsicos generales EV
Analgesia: Opioides: fentanilo, remifentanilo.
Hiponticos:
Propofol

Barbitricos: tio pental sdico.


BZD: MDZ
BNM:
BNM despolarizantes: Succinicolina
BNM no despolarizantes: Vecuronio, atracurio

Analgsico + anestsico: Ketamina.


Propiedades frmacodinmicas de los
AG EV

AG EV Inicio de accin Duracin del efecto


Ketamina EV 30 seg 5 10 min
Ketamina IM 3 - 4 min 12 25 min
Propofol 40 seg 3 5 min
Tiopental 30 60 seg 10 30 min
Tiopental
BARBITRICO HIDROSOLUBLE.
Accin ultracorta.
Accin inespecfica sobre el receptor GABA-A
Potente efecto hipntico.
Nivel profundo de alteracin de la conciencia.
Escaso o nulo efecto analgsico.
Libera histamina.
Tiopental
Mecanismo de accin
Farmacocintica
Administrado VEV. Acta de manera inespecfica:
Circula ligado en un 85% a las prot
plasmticas.
receptor GABA-A-
Distribuido rapidamente especialmente en En uniones menos especificas
grasas. que para la BZD.
elevada liposolubilidad pasa la BHE.

cerebro perdida de la conciencia (10- Estimula actividad inhibitoria


20) del GABA aumenta la
Latencia corta. conduccin del CL inhibicin
Duracin de accin= 20-30 min de la neurona post.sinalptica.
T = 7-10 hr-
Metabolismo heptico rpido.
Metabolito activo: pentobarbital.
Excrecin: renal
Tiopental

Efectos farmacolgicos Efectos farmacolgicos


Para induccin y mantenimiento de Respiracin: depresin
anestesia se administra bolo inicial de 50 respiratoria dosis
mg, seguido de 100-200 mg.
dependiente.
SNC:
Apnea hipoventilacin.
ANESTSICO: depresin del SNC, deprime
SRAA y el sistema de activacin. CV: dosis bajas poco efecto
Depresin progresiva SNC dosis dependiente. CV.
Sedacin anestesia general Dosis altas produce:
DOSIS BAJAS NO PRODUCE ANALGESIA. hipotension (depresin
no es buen relajante muscular cardiaca y vasodilatacin)
ANTIHIPERTENSIVO ENDOCRANEAL:

disminuye el consumo neuronal de oxgeno. Otros: disminuye la
Protegiendo al cerebro contra la isquemia e temperatura corporal.
hipoxia
Tiopental
Reacciones adversas
Sobredosis: depresin y paro respiratorio, hipotensin
y shock.
SNC: ansiedad, somnolencia, amnesia
retrograda,delirio.
CV: taquicardia, schok perifrico, arritmias.
TGI: nauseas y vomitos.
Resp: depresin respiratoria, laringoespasmo o
broncoespasmo.
MIDAZOLAM
BZD hipntica y sedante.
Accin amnsica y leve relajacin muscular.
Liposoluble y gran unin a protenas plasmticas.
Acta sobre sitio especfico GABA A.
Deprime respiracin, miocardio.
Disminuye PA y metabolismo cerebral.
Midazolam
BZD de accin corta, con propiedades sedantes, ansiolticas,
anticonvulsivantes y relajantes musculares.

Mecanismo de accin
Potencia el efecto inhibitoria GABA en los receptores de
BZD, localizados cerca de los receptores GABA-A dentro de
la membrana neuronal.
Midazolam
Farmacocintica Efectos farmacolgicos

Va EV o IM. SNC: reduce metabolismo

EV: sedacin en 3 - 5 min. cerebral, consumo de O2 y


Recuperacin total < 2 horas. flujo sanguneo cerebral, dosis

dependiente. Aumenta umbral


IM: sedacin en 15 minutos. de excitacin para
Efecto pico en 30-60 minutos. convulsiones.

Biodisponibilidad: 90% IM.


CV: deprime miocardio,
V : 1-12 horas. produce vasodilatacin

Metabolismo heptico rpido. arterial, disminuye PA y GC.

Excretado por la orina.


Respiratorio: depresin del
centro respiratorio dosis
dependiente.
MIDAZOLAM
Indicaciones Dosis
Sedacin preoperatoria,
consciente y amnesia
Induccin: EV

antergrada. Adultos > 60 aos:
Induccin de AG. 0,15-2 mg/Kg
Sedacin en UCI.
Adultos > 60 aos:
0,1-0,2 mg/Kg
Contraindicaciones y precauciones
RAMs

Hipersensibilidad. Sobredosis: excesiva

Miastenia grais. somnolencia, confusin,

hipotensin, depresin
Insuf respiratoria severa. respiratoria. Usar

Nios (oral). FLUMAZENIL.

Insuf. heptica severa.


Interacciones

Glaucoma de ngulo agudo.


Antipsicticos (neurolpticos),

Precaucin fallo cardaco hipnticos,


agudo y renal, EPOC, ansiolticos/sedantes,
ancianos. antidepresivos, analgsicos
narcticos, antiepilpticos,
anestsicos y antihistamnicos
sedantes.
OPIOIDES: Fentanilo
MECANISMO DE ACCIN
Agonista pleno de receptores mu (sinttico)
Produce analgesia principalmente.
El fentanilo se une ()-opioide acoplado a protenas G-
receptoras, e imitando las endorfinas, inhibe la actividad de
la adenilciclasa.
De ese modo, se produce una HIPERPOLARIZACIN de la
neurona resultante suprimindose las descargas
espontneas y las respuestas evocadas.
Los opioides tambin pueden inferir en el transporte de los
iones de calcio y actuar en la membrana presinptica
interfiriendo con la liberacin de neurotransmisores.
Farmacocintica
Por va intravenosa, tiene un comienzo de accin
menor a 30 segundos y un efecto mximo de 5 a
15 minutos, con una duracin de la accin de 30 a
60 minutos.
Por va epidural o intradural, el comienzo de la
accin es de 4 a 10 minutos, el efecto mximo se
alcanza en unos 30 minutos y la duracin es de 1 a
2 horas.
Se elimina fundamentalmente por metabolismo
heptico.
ETOMIDATO
AG EV no barbitrico, derivado carboxilado del imidazol, conocido por su estabilidad CV.
Mecanismo de accin Farmacocintica Efectos farmacolgicos
Aumenta las vas Inicio de accin: 30-60 seg. Hipnosis sin analgesia.
inhibitorias del GABA Duracin de 3 a 10 minutos. SNC: reduce flujo sanguineo
en el SNC. Relacionada con la dosis. cerebral, consumo de oxgeno y
Unin a proteinas: 75% PIC. Aumenta actividad en el foco
Vd: 2,5-4,5 L/Kg. epilptico.
Metabolismo heptico. Respiratorio: mnimos efectos sobre
Excrecin: 2% inalterado por la ventilacin. Puede aparecer tos
orina. Resto plasmtica. o hipo.
Vm: 3-5 horas. CV: mnima o ninguna depresin.
La perfusin coronaria disminuye
50%
Otros: inhibicin reversible dosis
dependiente de la enzima 11-b -
hidroxilasa, esencial para la
produccin de cortisol y
aldosterona.
ETOMIDATO
Indicaciones
Induccin en pacientes con enfermedad CV significante.
Induccin en procedimientos neuroquirrgicos.
Procedimientos breves.
Dosis
Induccin: bolo EV de 0.3 mg/kg (0.2-0.6 mg/kg).
Se usa en unin de un opiceo a causa de su carencia de efecto analgsico.
Contraindicaciones y precauciones
Precaucin en epilpticos.
Embarazo: categoria C. No usarse.
No usar para la sedacin prolongada debido a la supresin corticoadrenal.
No se recomienda su uso nios.
RAMs e interacciones
Movimientos de los ojos y mioclonias.
Incidencia alta de nuseas y vmitos.
Dolor en el punto de inyeccin EV.
Fentanil: aumenta la incidencia de nuseas y vmitos.
ANESTESIA DISOCIATIVA
ANESTESIA GENERAL
KETAMINA
Derivado de la fenciclidina
Hidrosoluble, metabolismo heptico
Comienzo de accin rpido
Antagoniza al complejo NMDA
Efecto analgsico importante
Prdida de la conciencia relacionada con la dosis,
y anestesia disociativa.
No deprime respiracin
Salivacin aumentada
KETAMINA
Mecanismo de accin Farmacocintica
Accin antagnica sobre el complejo NMDA. Va IM o EV.
Accin muscarnica en SNC: agonista colinrgico EV: perodo de latencia: 30 -60 seg.
dbil (usar siempre con atropina). Despierta: 10- 15 min.
Estimula receptores opioides a nivel de la corteza IM: PL de 5 min.
insular, putamen y tlamo: efectos analgsicos. Muy lipoflico
Estimula liberacin de catecolaminas: aumento FC, Rpida absorcin
contractilidad, PA y flujo sanguneo cerebral. Amplia distribucin (tricompartimental)
Elevada [] en cerebro (4-5 v > que en
plasma), tej adiposo, pulmones e hgado.
Metabolismo heptico, T = 4 h.
Excrecin renal: 90%. Inalterado: 4%, fecal:
5%.

Efectos farmacolgicos
Indicaciones

Potente agente hipntico y analgsico.


Induccin de anestesia para

SNC: depresin de los centros tlamo- procedimientos breves o diagnsticos.


corticales, activa hipocampo.
Anestesia EV, asociado a una BZD.

Anestesia disociativa: analgesia y


Sedacin para procedimientos cortos en
amnesia sin prdida de la Fx nios o jvenes.
respiratoria ni reflejos farngeos y
Induccin de pacientes asmticos.
larngeos. Aumento de la PIC, flujo
sanguneo y metabolismo cerebral.

CV: aumento FC, PA, GC y consumo de Contraindicaciones y precauciones


O2 por miocardio.
Hipersensibilidad

Respiratorio: broncodilatacin por


Peligro por aumento PA: HTA, ICC, IM,
estmulo B2 y musc liso bronquial. TEC.

Incremento de secreciones salivales y


Peligro por aumento de PIC: ECV:
bronquiales.
Enfermedades neurolgicas y
Ojos: midriasis, nistagmos, aumento PIO. psiquitricas.

Otros: aumento del tono muscular.


Infeccin respiratoria.

Gestantes: riesgo D.
KETAMINA

Dosis

Anestesia Qx: 2 mg/Kg EV -> 30 seg, dura 5-10


min.
10 mg/Kg IM -> 3-4 min, dura 12- 25 min.
Mantenimiento: de dosis de induccin.

Preparados comerciales

Ketalar (vial por 50 mg/10 mL)


KETAMINA
RAMs
SNC: delirio de EMG: confusin, ilusiones y temor.
Fenmeno de disociacin, alucionaciones, confusin,
excitacin, pesadillas, mov tnico-clnicos, depresin
respiratoria, apnea.
CV: HTA, taquicardia, hipotensin, bradicardia (si se
usa con halotano).
Piel: eritema transitorio, rash morbiliforme.
Ojo y ORL: diplopa, nistagmos, laringoespasmo,
salivacin.
TGI: anorexia, nuseas, vmitos, sialorrea.
ANESTESIA ENDOVENOSA TOTAL
(tiva)
ANESTESIA GENERAL
Definicin
Tcnica de AG usando una combinacin de drogas
administradas slo por va EV, en ausencia de agentes
inhalatorios halogenados y de xido nitroso.
Permite la induccin y mantencin de la anestesia general con
una infusin controlada de hipnticos, opioides y relajantes
musculares.
Tcnica de anestesia general en la que se administran los
frmacos exclusivamente por va endovenosa en ausencia de
agentes inhalatorios incluyendo el protxido.
La anestesia total intravenosa (TIVA) es una tcnica
de alta predictibilidad clnica la cual permite
mantener una adecuada estabilidad hemodinmica.
La ketamina es el nico anestsico intravenoso con
propiedades hipnticas, analgsicas y amnsicas,
derivada de las fenciclidinas.
PROPOFOL
Altamente liposoluble (emulsin). Alquinol hipntico
Irritante por va EV. Rpido efecto y eliminacin.
Alto metabolismo heptico: Vm Rpida recuperacin y
muy corta. agradable despertar (usado en
Rpida recuperacin, agradable procedimientos ambulatorios).
despertar. Sin efecto analgsico.
Accin por receptores GABA- A.
Depresin respiratoria segn
dosis.
Disminuye PA, PIC y PIO.
No tiene efecto analgsico.
No inhibe la funcin
corticosuprarrenal.
Efecto antiemtico.
PROPOFOL
Mecanismo de accin Farmacocintica Efectos farmacolgicos
Dos hiptesis: Solo por va EV SNC: potente efecto hipntico, no
Alteracin de la membrana, Modelo bi o tricompartimental analgesia. Dosis bajas: sedacin y
como los agentes segn adm en bolo o infusin, con amnesia. Control act epilptica,
inhalatorios (alteracin de la fenmeno de acumulacin. disminuye metabolismo cerebral y la
permeabilidad al sodio) Unin a protenas del 95%. PIC. Baja probabilidad de nuseas y
Interaccin con un sitio para Perodo de latencia = tiopental vmitos.
AG en el receptor GABA-A, Lipoflico, gran vol de CV: disminuye su fx.
facilitando apertura del distribucin. Respiratorio: efecto depresor
canal de cloro. Metabolismo heptico, 10 veces pronunciado (hasta apnea) dosis
ms rpido q tiopental. dependiente, potenciado por
T : 30 60 min opioides.
Excrecin renal (70% en 24 h) Otros: disminuye presin intraocular.
PROPOFOL
Utilidad clnica
AG: induccin y mantenimiento.
Ciruga ambulatoria.
Ciruga oftalmolgica.
Sedacin en UCI (ventilacin mecnica prolongada).
Pacientes con porfiria.
Dosis
Induccin de AG:
Adultos: En bolo o perfusin continua: 40 mg cada 10 seg hasta sntomas de inicio de anestesia.
< 55 aos: 1,5- 2,5 mg/Kg
> 55 aos: dosis inferior
Nios > 1 mes: segn rpta.
Nios > 8 aos: 2,5 mg/Kg
Mantenimiento de AG:
Adultos: perfusin continua 4- 12 mg/Kg/h
Bolos repetidos: incrementos 25-50 mg
Sedacin en UCI en > 17 aos: 0,3- 4 mg/Kg/h en perfusin continua.
Sedacin superficial para intervenciones Qx:
0,5- 1 mg/Kg durante 1-5 min para iniciar, 1,5- 4,5 mg/Kg/h para mantener.
Preparados comerciales
Diprivan: Amp x 10mg/mL
Propofol

Contraindicaciones y precauciones

Hipersensibilidad al propofol
Evaluar riesgo/beneficio: embarazo, trastornos CV, aumento de PIC, disfuncin
circulatoria cerebral, trastornos de lpidos o pancreatitis, epilepsia, IR, Insuf heptica,
Insuf respiratoria.
Hipercolesterolemia: aumenta TG.
Gestantes: riesgo B.
Lactancia: se excreta en leche materna. No efectos de RN.
Ancianos: no se recomienda uso.
BNM
BNM

VECURONIO Succinilcolina
No despolarizante Despolarizantes
ATRACURIO (DISTENSL)
(competitivo) (no competitivo)

Se unen y activan receptores


nicotnicos.
Unen a recep nicotnicos Carecen de actividad Despolarizacin persistente Tienen actividad intrinseca
impiden Ach se una al intrinseca solo ocupan de placa motora.
receptor pasivamente Activan receptores
Refractaria a la llegada de
nuevos impulsos
BNM NO DESP INICIO DURACIN METABOLISMO
ATRACURIO 2,5-5 MIN 30-40 MIN ESTERASAS
VECURONIO 2-3 MIN 60.90 MIN HEPATICO
BNM DESP.
SUCCINIL COLINA 30 SEG 5-8 MIN COLINESTERASA
PLASMATICA

DOSIS:
ATRACURIO 0,4MG/KG
VECURONIO0,1/MG/KG
SUCCINIL COLINA 1MG/KG
BNMND BNMD

No fasciculaciones Si fasciculaciones
Anticolinesterasas Anticolinesterasas
antagonizan el bloqueo potencian el bloqueo.
Potencian el bloqueo Potencian el bloqueo
agonista tipo Curare agonistas del recep
Antagonizan bloqueo colinergico
relajantes Antagonizan el
bloqueo agonista de
tipo curare
AG. INHALATORIOS
Gases y lquidos voltiles.
Va: inhalatoria
Poseen caractersticas que facilitan el proceso de
induccin. En la prctica se les prefiere usarlos en el
MANTENIMIENTO.
Debido: AI se eliminan rpido dado que no
requieren ser metabolizados antes de ser
eliminados por el pulmn.
Clasificacin
Familia Representantes

xido nitroso
1G Cloroformo
Etileno, ciclopropano, fluroxano.
2G Dejados de lado por su alto poder explosivo

HALOTANO
3G Metoxiflurano
Enflurano
Isoflurano
4G desflurano
SEVOFLURANO
FARMACOCINTICA
Su efecto final depende de que se logre una concentracin teraputica en el
SNC.
Tres factores afectan la captacin del anestsico:
Solubilidad en la sangre

Los agentes insolubles (xido nitroso) son captados por la sangre con menor
avidez que los solubles (halotano) las concentraciones alveolares de los
insolubles se elevan ms rpido que las de los solubles, y la induccin es
ms rpida.
Ventilacin pulmonar que hace llegar al anestsico a los alveolos.

El GC que mantiene un nivel adecuado de perfusin pulmonar, permitiendo


el paso del anestsico desde el alveolo hacia la sangre arterial.
Concentracin del anestsico en el aire inspirado.
CONCENTRACIN ALVEOLAR MNIMA

Concentracin alveolar minima que debe alcanzar el


anestsico inhaltorio, a una atmosfera de presin para
PREVENIR EL MOVIMIENTO EN UN 50% DE
INDIVIDUOS SOMETIDOS A ESTMULOS DOLOROS..
SE USA PARA COMPARAR LA POTENCIA DE LOS AG
INHALATORIOS: MAYOR CAM, MENOR POTENCIA.
Halotano: CAM 0.75%
Isoflurano: CAM 1,15%
sevoforano: CAM 2.0%
ELIMINACIN
La recuperacin de la anestesia depende de la disminucin de la
concentracin en tejidos del cerebro.
La eliminacin puede ser por biotransformacin, prdida transcutnea o
exhalacin.
La va ms importante de eliminacin es el alveolo.
FARMACODINAMIA
La accin anestsica general se La potencia anestsica de
puede deber a alteraciones en los agentes por inhalacin
cualquiera de los sistemas celulares
que incluyen canales inicos, se correlaciona de
funciones de segundos mensajeros o manera directa con su
receptores de neurotransmisores. solubilidad en lpidos
Las reas enceflicas especficas

Los anestsicos
afectadas por varios anestsicos
incluyen el sistema reticular halogenados potencian la
activador, la corteza cerebral, el accin de los bloqueantes
ncleo cuneiforme, la corteza neuromusculares y tienen
olfatoria y el hipocampo. propiedades
Tambin deprimen la transmisin miorrelajantes por s
excitatoria medular (asta posterior).
mismos
Mecanismo de
accin

Incrementan el Alteran el estado


umbral del fsico de la
potencial de accin membrana

Teora lipdica
Aumentan Modulan Teora de
permeabilidad al permeabilidad al hidratacin
NA y K Ca y Cl
Teora proteica.
HALOTANO
AG de tercera generacin
Poco poder analgsico
CAM 0.75%
Absorcin rpida en la mucosa respiratoria
La dosis usual en adultos para:
La induccin de la anestesia debe ser
determinada de forma individual.
El mantenimiento de la anestesia es la
inhalacin de 0,5% a 1,5%.
HALOTANO
Efectos sobre rganos y sistemas Biotransformacin
Cardiovascular: PA por Oxidacin heptica por
depresin miocrdica directa. enzimas citocromo P-450.
Sensibilizacin del corazn a los Principal metabolito: c.
efectos arritmognicos de la Trifluoroactico
adrenalina (no usar dosis >1.5
mg/kg) Puede provocar toxicidad
heptica (rara) necrosis
Respiratorio: respiracin rpida centrolobulillar
y poco profunda, PaCO2 en
reposo, umbral apneico.
Mecanismos: central (depresin Contraindicaciones
bulbar) y perifrico (disfuncin Disfuncin heptica
mm. intercostales).
Broncodilatador potente Masas intracraneales
Cerebral: flujo sanguneo Hipovolemia
cerebral, amortigua la Enfermedad cardaca grave
autorregulacin. (estenosis artica)
EFECTOS ADVERSOS
ARRITMIA CARDIACA
HEPATOTOXICIDAD
HIPERTERMIA MALIGNA
Sevoflurano
Anestsico inhalatorio
No produce analgesia
de cuarta generacin.
residual.
CAM 2.13%
Depresin respiratoria
Fco x 250 ml dosis dependiente.
Olor agradable. Mayor incidencia de
No produce escozor vmitos.
Poco soluble en sangre Tiempo de recuperacin
por lo cual la induccin ms largo .
y recuperacin son Delirios y agitacin en
rpidas. nios.
SEVOFLURANO
Propiedades fsicas Efectos sistmicos
Agente halogenado con Cardiovascular: leve de
flor. contractilidad miocrdica,
Excelente eleccin por resistencia vascular
ausencia de picor e sistmica y PA.
incrementos rpidos en la Respiratorio: deprime
concentracin alveolar. respiracin y revierte
Baja solubilidad en sangre broncoespasmo.
rpida en Cerebral: ligero de flujo
concentracin alveolar al sanguneo cerebral y PIC.
interrumpirlo. Concentraciones elevadas
alteran la autorregulacin
del flujo sanguneo.
Renal: deterioro de la
funcin renal
1. GE Morgan, Jr. Anestesiologa clnica. 3a edicin. Editorial Manual Moderno 2003.
2. Flores J. Farmacologa Humana. 4 ed. Editorial Masson. Espaa; 2004
SEVOFLURANO
Biotraformacin Contraindicaciones
Enzima heptica Hipovolemia intensa
microsomal P-450 Susceptibilidad a
Los salicilatos del tipo de hipertermia maligna
la cal de hidrxido de Hipertensin intracraneana
bario o cal sodada pueden
degradar el sevoflurano y
producir un producto final
nefrotxico.
Se recomiendan flujos
<2L/min para anestesias
cortas y evitar su uso en
pacientes con alteracin
renal preexistente.

1. GE Morgan, Jr. Anestesiologa clnica. 3a edicin. Editorial Manual Moderno 2003.


2. Flores J. Farmacologa Humana. 4 ed. Editorial Masson. Espaa; 2004
Las concentraciones para induccin y mantenimiento de
la anestesia deben individualizarse para cada caso de
acuerdo con la edad y estado clnico del paciente.
Induccin: Concentraciones inspiradas de hasta 5% de
Sevoflurano producen anestesia quirrgica en adultos y
hasta 7% en nios, en ambos casos en menos de dos minutos.
Mantenimiento: Los niveles de anestesia quirrgica
pueden ser sostenidos con concentraciones de 0.5 a 3%
de Sevoflurano con o sin el uso concomitante de xido
nitroso.
El anciano requiere concentraciones menores que los adultos
para el mantenimiento de la anestesia.
REACCIONES ADVERSAS

NAUSEAS, VOMITOS HIPERTERMIA


ESCALOFRIOS EN EL MALIGNA
POSTOPERATORIO
DEPRESION
CARDIORRESPIRATORIA
Isoflurano

Caracteristicas Efectos

CAM= 1.15% Disminuye el


Metabolismo: heptico. metabolismo cerebral.
No produce dao renal Broncodilatacion
ni heptico Disminucin de la
No mutgeno, no resistencia vascular
teratgeno, no pulmonar.
carcinognico. Disminucin de RVP,
Se elimina va resp: disminuye PA
95% inalterado Efecto miorrelajante
Hipertermia maligna
Complicacin grave caracterizada por estado hipermetablico
del msculo esqueltico que se presenta durante la anestesia
general o en el posoperatorio inmediato.
Desencadenantes ms frecuentes: anestsicos inhalatorios,
paralizantes musculares (succinilcolina).
La reaccin es de carcter farmacogentico,
Clnica: taquicardia injustificada, arritmias, exantema cutneo,
cianosis, sudoracin, inestabilidad de la PA, temperatura
corporal (hasta 43C), rigidez muscular de extensin, acidosis
metablica, hiperpotasemia, mioglobinuria y CPK srica.
Tratamiento: dantroleno 1-2 mg/kg IV, puede repetirse c/5-10
min hasta una dosis total de 10 mg/kg. Mantener la medicacin
por 12-24 horas.

Flores J. Farmacologa Humana. 4 ed. Editorial Masson. Espaa; 2004


CONCLUSIONES
La anestesia general es el estado transitorio y
reversible de depresin del SNC, en el que hay
prdida de la conciencia.
Para la induccin y el mantenimiento anestsico, se
pueden usar agentes: inhalados y endovenosos.
Los agentes EV se usan generalmente en la
induccin, y los inhalados en el mantenimiento.
Referencias
Anestesiologa clnica. GE Morgan, Jr. 4a edicin.
Editorial Manual Moderno 2010.
Flores J. Farmacologa Humana. 4 ed.
Editorial Masson. Espaa; 2004