Josu Israel Mendoza Guadarrama

Alberto Reyes Chavarra

Karen Guadalupe Gmez Robles
Francisco Javier Rabling
Felipe Rojas Gonzalez
Osvaldo Ros Moran
Lisy Villaseor Careaga
 Barbital

Fenobarbital Pentobarbital

Tiopental Secobarbital
 Los Barbitricos pertenecen a un grupo de
medicamentos llamados depresores del Sistema
Nervioso Central (SNC). Pueden actuar tanto en el
cerebro como en el SNC produciendo efectos que
pueden ser tanto positivos como dainos.
Algunos de los barbitricos pueden ser usados
antes de una ciruga para aliviar la ansiedad o
tensin. Adems algunos de estos son usados
como anticonvulsivos para ayudar a controlar
algunos sntomas tales como la epilepsia.
Los Barbitricos se Tambin han sido Los barbitricos
encuentran dentro utilizados para fueron la primera
de las drogas ms tratar el insomnio; clase de agentes
adictivas. Son pero si son usados sedantes-
generalmente un con regularidad, hipnticos
sustituto para el no sern efectivos conocidos y
alcohol (ya que luego de las dos fueron una vez
produce efectos semanas de toma extremadamente
similares). consecutiva. populares como
drogas de abuso.
En la actualidad, las Otro importante
benzodiazepinas han factor fue el refuerzo
reemplazado de las leyes para la
ampliamente a stos restriccin de su
para las terapias en venta.
pacientes, lo que ha
creado un baja en el
abuso de
barbitricos.
 1665, Elshots inyecto un opiceo V.I.
insensibilidad.

Or, Hidrato de cloral V.I. produjo anestesia

general H. muertes en posoperatorio.

1864, A. von Baeyer, preparo el cido barbitrico.

1930, introduccin de barbitricos de accin

ultracorta.

Hexobarbital primer anestsico V.I. prctico

efecto hipntico rpido.
 Los ureidos
combinacin de urea con
cidos orgnicos, actan
centralmente.

Pueden existir en 2
formas isomricas:
Lactam (ceto).
Lactim (enol).
Se disocia libremente
adoptando propiedades de
un cido dbil.
Formacin de sales
 Derivados no se disuelven
en agua, solo en
disolventes no polares.

Sales sdicas de los

barbitricos, se disuelven
en agua posible su
aplicacin por V.I. solo
unos pocos aprueban las
pruebas clnicas.

Cuando se reemplaza el
O2 del C2 por un azufre
tiobarbitricos.
 Estudios farmacolgicos existen ciertas
relaciones entre su estructura qumica y la
respuesta farmacolgica:

1. Actividad hipntica eficaz.- tomos de H. del C5,

deben ser reemplazados por un grupo alquil aril.

2. Resultados teraputicos ptimos.- radicales

sustituidos en el C5 deben tener entre 4 y 9 C.

3. Compuestos de cadena corta, son mas estables, de

mayor duracin.

4. Compuestos de cadena larga se oxidan fcilmente,

efecto mas breve.

5. El reemplazo del O2 en el C2 por un tomo de azufre,

aumenta la potencia y acorta la duracin del efecto.
Compuesto. N. pKa. Inicio Duracin Vida media Proceso de
comercial (min.) (hrs.) metablica inactivacin.
. (hrs.)
Larga
duracin.
fenobarbital. Luminal 7.3 10-20 12-24 8-12 Metabolismo
Intermedia.
Secobarbital Seconal
Pentobarbita Nembutal
l 8.0 0.5-1 4.6 4-6 Metabolismo

Amobarbital Amytal
Ultracorta.
Tiopental Pentothal 7.4 0.25 0.25-1 6.8 Redistribucin
.
Los barbitricos deprimen de manera reversible la
actividad de todos los tejidos excitables

-El sistema nervioso central es extremadamente

sensible a estos, por los que la administracin de
barbitricos en dosis sedantes o hipnticas casi
no afecta los msculos esquelticos, cardiaco o
liso

Es probable que la excitabilidad de cada tejido se

deprima por accin en la membrana y que los
mecanismos de accin en los tejidos excitables
sea semejante
Accin anestsica local (analgesia)

-Cuando los barbitricos se aplican localmente a

los nervios perifricos, disminuye la velocidad y
amplitud del potencial de accin y hacen mas
lenta la conduccin, por lo general el potencial
de la membrana en reposo

-Se afirma que los barbitricos disminuyen la

capacidad de conduccin transmembranal tanto
de sodio como potasio

-Los barbitricos no afectan la captacin de calcio

como lo hacen las aminas
Transmisin qumica de las uniones sinpticas

-Se ha considerado que la sinapsis es el sitio

de accin de los compuestos hipnticos, pero
las uniones neuronales y neuroefectoras es
mucho mas sensible a la accin de los
barbitricos que la conduccin de los nervios
o las fibras musculares
Sinapsis central

- Los barbitricos afectan a la sinapsis en

distintas formas, ya que deprimen el
potencial excitatorio posinaptico,
probablemente al estabilizar la membrana
pos sinptica, ya que el umbral de
estimulacin elctrica se encuentra elevado.
Este fenmeno no ocurre con dosis
anestsicas ya que los barbitricos trabajan a
nivel pre sinptico, disminuyendo la cantidad
de transmisor liberado
-Los barbitricos deprimen de manera selectiva los
ganglios sinpticos a una concentracin tan baja que
no afecta la conduccin nerviosa, la unin
neuromuscular y el musculo liso

-Las dosis altas reducen la salida de acetilcolina de las

fibras estimuladas

-La depresin ganglionar puede ser tan pronunciada

para causar alteraciones clnicas y disminuir la
presin sanguina durante la aplicacin de
barbitricos

-Durante la anestesia, el uso de barbitricos y otros

depresores centrales se produce una disminucin en
la asimilacin de oxigeno y un aumento en cantidad
de glucgeno y fosfato de alta energa en el cerebro
Efectos en el sistema nervioso central

- Se da desde una sedacin ligera, hasta un estado de coma

- Se depende de el barbitrico, la dosis, la va de

administracin y la excitabilidad del sistema nervioso

- Los barbitricos deprimen la corteza cerebral y el tlamo y

las areas motoras y sensoriales del cerebro induciendo la
anestesia

- Ejercen marcada accin sobre el sistema reticular

activando el sistema nervioso central incapacitando a los
animales para levantarse y mantener un estado de alerta

- Aminoran la actividad de las bombas de sodio y potasio

Sueo

- El sueo inducido por los barbitricos se

asemeja al sueo fisiolgico sin embargo se
reduce el MOR (movimientos oculares
rpidos) y se sabe que esto puede ser nocivo
para el bienestar Psquico del paciente

- Despus del uso de barbitricos se puede

tener mareos por pocas horas, y persisten la
distorsin de la conducta y el juicio as como
la incapacidad de realizar acciones de
coordinacin motora y persistir por muchas
horas
Hiperalgesia

-Los barbitricos carecen la capacidad de

aligerar el dolor, lo cual quiere decir que
carecen de efectos de analgesia, aun mas en
dosis pequeas pueden aumentar la reaccin
a los estmulos del dolor

-Se ha demostrado que los barbitricos

antagonizan a los analgsicos
Accin anticonvulsiva

-Inhiben las convulsiones causadas por

intoxicacin por estricnina, ttanos, epilepsia
entre otras, el Fenobarbital es el que posee el
efecto anticonvulsivo mas selectivo con una
capacidad antiepilptica que no poseen otros
barbitricos
 Estmulos nerviosos:
Aparato depresion del seno
Deprimen respiracin medular y carotdeo
respiratorio
(apnea)
Perros y becerros: gasto cardiaco disminuido
.
Bovino: respuesta presora en circulacin
pulmonar por efecto vasoconstrictor local.

Produce taquicardia, deprime el centro vasomotor

ocasionando vasodilatacin con reduccin de la presin
sangunea, induce a choque vascular.

Efectos del tiopental: disminucin del gasto cardiaco,

disminucin del volumen y flujo sanguneo en las
extremidades, disminucin en el flujo sanguneo
cerebral, arritmias.
 Despus de
muchos
Tiobarbituricos aos de su
aumentan el uso clnico
Deprimen tono y la produce
actividad de motilidad diarrea y
musculatura
intestinal
estasis
Vas intestinal
gastrointestinales
 Deprimen la fibra Disminuye
muscular lisa de los
la resorcin Se aminora
urteres y la vejiga.
y glucosa flujo uterino
Disminuye la causando
en los
fuerza y la oliguria o
tbulos anuria.
frecuencia de
las renales
contracciones
uterinas.
 Su absorcin es variable.
Son de dos tipos ultracorta y larga
Es mayor la absorcin en los barbitricos de
accin ultracorta que larga.
En la medicina veterinaria es muy rara la
administracin de estos medicamentos por
va oral porque la absorcin es relativamente
rpida y lo es mas cuando se diluye en
solucin.
 La presencia de alimento en el estmago
disminuye la velocidad de absorcin pero no
su cantidad.
 En ocasiones se puede utilizar la via
intramuscular con sal sdica al 10%.
La aplicacin subcutnea puede ocasionar
necrosis por el exceso de alcalinidad de la
solucin.
Los tiobarbituricos no pueden administrarse
por estas vas.
En estados convulsivos se puede emplear una
solucin de acuosa de sal sdica al 5%en
velocidad lenta.
 En caso de barbitricos de accin prolongada
la depresin central mxima se presenta a los
15 min.
En tiobarbituricos al 2.5 %
El metoexital al 1% su mxima concentracin
cerebral en menos de 30 seg.
La frecuente aplicacin presenta en via
intravenosa produce, apnea, laringospasmo,
tos problemas respiratorios
Gran distribucin corporal.
No existe barrera que lmite su difusin.
Se difunde fcilmente a treves de la placenta,
y hacia el tejido fetal, as como en la leche.
 En su distribucin y destino es importante
tener en cuenta tres factores:
Solucin lipdica.
Unin a protenas plasmicas.
Grado de ionozacion.
Se puede decir que mientras mas liposoluble
sea el barbitrico menor ser su duracin
pero el inicio de su efecto ser mucho ms
rpido.
 No tienen tendencia a ser metabolizados
rpidamente y son reabsorbidos casi por
completo en los tbulos renales.
Estos se unen en las protenas plasmicas,
principalmente con la albmina, por ejem. El
tiopental se une al 80% mientras que el
barbital lo hace solo al 5%.
El grado de presin del sistema nervioso se
puede incrementar por medicamentos cidos
por ejem. Acido acetilsaliclico, ya que
desplazan al barbitrico con unin de las
protenas plasmicas.
 La concentracin intracerebral de los
barbitricos es influida por el pH, cuando
disminuye el pH plasmico se incrementa la
concentracin y al aumentar el pH la
concentracin disminuye solo si el pH
intracelular no es afectado en forma
proporcional.
 La duracin del efecto de los barbitricos
depende de tres procesos: redistribucin,
metabolismo y excrecin renal, todos ellos
contribuyen a reducir la concentracin
plasmtica del barbitrico, retirndolo de su
sitio de accin en el sistema nervioso central.
 La redistribucin desempea un papel
importante en barbitricos de accin
ultracorta.
Con excepcin del barbital, todos los
barbitricos se biotransforman en el hgado;
se excretan los productos metablicos en la
orina y muy poco por las heces.
 Despus de su redistribucin, el tiopental se
metaboliza en el hgado muy lentamente.
 Los barbitricos de accin prolongada se
distribuyen muy lentamente en el sistema
nervioso central debido a su parcial
ionizacin al pH corporal.
 Se metabolizan en el hgado por oxidacin en
el C5 (sistema microsomico enzimtico del
hgado). El 35% se excreta, sin cambios en la
orina.
 Los tiobarbituricos son destruidos tanto por
el hgado como por los tejidos extra
hepticos, y este ltimo proceso es ms
rpido (oxidacin tisular).
El fenobarbital y el barbital, no son
metabolizados, principalmente por enzimas
microsomicas hepticas en el retculo
endoplasmatico.
 Pentobarbital Tiopental

Ser humano 4%h

Perro 15%h

Caballo 50%h

Oveja 49%h 15%h

 Oxidacin de los radicales en el C5, donde
los productos resultantes son alcoholes
polares, cetonas, fenoles o cidos
carboxlicos sin actividad hipntica
 N-dealquilacion. Por esta va el perro
convierte el metorbital y el mefobarbital en
barbital y fenobarbital
 Desulfuracin de los tiobarbituricos. Se
refiere al reemplazo del azufre del
tiobarbiturico por un oxigeno de lo cual se
deriva el oxibarbiturico correspondiente
 Destruccin del anillo del acido barbitrico.
Se refiere a la destruccin hidroltica del
anillo del acido barbitrico
 No son metabolizados
Son excretados a travs de la orina.
 ANESTESIA

25 mg/kg de peso.
Administrar la mitad de la
IV 25 -35 mg/kg de peso
Por medio de los dosis calculada a una vel.
en solucin acuosa al 3 o
tiobarbitricos o Moderada (excitacin)
6%
pentobarbital sdico 1 min.= efecto total
.= lentamente en
pequeas cant. Durante 2
4 min.
SEDACIN Y SUEO

Uso de
1/3 dosis Repetible varias tranquilizantes.
hipntica veces al da Fenotiacinas o
benzodiazepinas
ANTICONVULSIVO
Edos. Convulsivos
ocacionados por:
estricnina, ttanos,
PENTOBARBITAL eclampsia, epilepsia,
hemorragia cerebral e
intoxicaciones por
sustancias convulsivas.
EUTANSICO

**Pentobarbital sdico 50 60 mg/kg de peso

 EFECTOS
COLATERALES

Se dan por Signos y sntomas son

sobredosis anlogos a los que
ocurren en los edos.
De anestesia profunda.

Depresin
Hipotensin
respiratoria
Piel fra
Hipoxia
Hemoconcentracin
Acidosis
Insuficiencia renal
1. Mantener la respiracin
2. Tratamiento del colapso respiratorio
3. Tratamiento de la insuficiencia renal: dialisis
 Farmacologa Veterinaria. Sumano Lpez
Hector. 3 Edicin. Mc Graw Hill
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