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Farmacologa del

Aparato Digestivo
Anatoma
Fisiologa
Anticidos antiulcerosos
Los anticidos se han
utilizado por siglos en el Hasta el advenimiento de
tratamiento de dispepsia los Antagonistas de los
y trastornos acido receptores H2 e
ppticos. inhibidores de la bomba

Antagonista Inhibidores de
Protectores de
de los la bomba de
la mucosa
receptores H2 protones
En 1970 hasta 1990 Advenimiento a finales de la
Fueron lo que mas a dcada de 1980
menudo se prescriban en el Actualmente figuran como
mundo. los frmacos mas
ampliamente prescritos.
CLASIFICACIN DE LOS FRMACOS
ANTIULCEROSOS

Antagonista Inhibidores
Protectores
de los de la
Anticidos de la
receptores bomba de
mucosa
H2 protones
ANTICIDOS

Se unen al
Ac
clorhdrico

Base
dbil

Dispepsia
trastorno Ac
pptico
ANTICIDOS

formacin
de agua y
sal Rapidez de
disolucin

MA Velocidad de la
reaccin con el
cido
Disminucin
del acidez
gstrica Velocidad de
vaciamiento gstrico
Reaccin rpida Reaccin mas lenta
Produce: dixido de Produce: dixido de
carbono (distensin carbono; cloruro de calcio (
gstrica y eructos), eructos o alcalosis
cloruro de sodio metablica)
Alcalosis metablica A dosis altas combinado
Retencin de liquido con lcteos se puede
presentar
Bicarbonato Carbonato Hipercalcemia, Ins renal y
alcalosis metablica
de sodio de calcio
Interacciones
farmacolgicas:
fluoroquinolonas ,
itraconazol, hierro
Hidrxido y tetraciclinas
Hidrxido
de
de aluminio
magnesio
No produce gases de Co2
Reaccin lenta a moderada No aparece alcalosis
No se presenta eructos metablica
Puede causar diarrea (sales de Produce estreimiento
Mg)
No uso prolongado
Residuos cloruro de magnesio y
agua
DESVENTAJAS Promueven
Difcil adaptacin a la posologa cicatrizacin
Interacciones con otros frmacos

Ulcera Pptica Relativamente baratos

Tasa de curacin + alta


comparado
Aplicaciones clnicas inhibidores H2

Sirven como
auxiliares: aumenta
Eficaces profilaxis presin esfnter
ulceracin por estrs y esofgico
la hemorragia aguda Reflujo Esofgico
consecutiva vas
digestivas superiores Disminuye el reflujo
de acido e incrementa
depuracin esofgica
Presentacin y dosificacin

Bicarbonato de sodio
Presentacin: susp. 100 ml foco
Carbonato de Sodio
* 355ml (conjugado)
presentacin: tab 500 mg
Dosis: Adul. 15-30 ml luego de
Dosis: 1 tab cada vez que se
cada comida
presenten los sntomas
Dosis nios: 5-10 ml luego de
cada comida

Hidrxido de Magnesio
Hidrxido de Aluminio
Presentacin: susp. 5 ml, 100 ml
Presentacin: susp. 6,15gr/ 100ml
conjugado; Tab 200 mg
(foco 360ml); Tab 234 mg
conjugado
FARMACOS
ANTAGONISTAS DE
LOS RECEPTORES H2
Cimetidina Tienen V1/2 1.1 4 Hrs
Ranitidina metabolismos de
Famotidina primer paso
Biodisponibilidad
del 50% Ancianos se duracin de la
reduce la elim al accin depende
50% de la dosis
Nizatidina
Farmacocintica

Escaso metabolismo
Ajuste de dosis
heptico en Insf renal y
Eliminacin
heptica y renal
heptica
Comparaciones clnicas de los
antagonistas de los receptores H2
Inhibicin competitiva de los receptores H2 de la clula parietal
suprimiendo la secrecin de acido estimulada por los alimentos.
Reducen la secrecin gstrica y concentracin de pepsina

1. La histamina liberada por las enterocromafines por la estimulacin


por gastrina y impulsos vgales es bloqueada para que no se una al
receptos H2 de las clula parietal
2. La estimulacin directa de la cell parietal por la gastrina y la acetil
colina que tiene un menor efecto en la secrecin de acido cuando se
bloquea el receptor H2
Inhibicin competitiva de los receptores H2
Farmacodinamia de la cell parietal suprimiendo la secrecin
de acido estimulada por los alimentos

Reducen la secrecin gstrica y concentracin


de pepsina

1. La histamina liberada por las


enterocromafines por la estimulacin por
gastrina y impulsos vgales es bloqueada para
que no se una al receptos H2 de las cell
parietal

2. La estimulacin directa de la cell parietal


por la gastrina y la acetil colina que tiene un
menor efecto en la secrecin de acido cuando
se bloquea el receptor H2
Aplicaciones clnicas
Dispepsia no ulcerosa
Ulcera pptica

Cicatrizacin nocturna

Reflujo gastroesofgico
Duracin 6-12 h
Efectos adversos

Diarrea , estreimiento,
En goteo intravenoso rpido = Cefalea Fatiga y Mialgias
bradicardia e hipotensin (IV en
30 min)

Rara vez producen displaca Aumentan riesgo de neumona


sangunea nosocomial (e. critico)

Cruza barrera placentaria y Confusin, alucinaciones y


se secreta en leche No agitacin (Adm. IV) I.
embarazadas renal o hep.

Dosis elevadas ginecomastia,


impotencia en hombres y
galactorrea en mujeres
(Cimetidina)
Citocromo P450 del
hgado, las catalizadas
por:

Todos excepto la
Famotidina inhiben el
metabolismo gstrico
de primer paso del CYP1A2, CYP2C9,
etanol sobre todo en CYP2D6, y CYP3A4
las mujeres
Interacciones
farmacolgicas

Compiten con la Prolonga las


creatinina por la semividas de los
secrecin tubular frmacos
renal metabolizados por
estas vas
INHIBIDORES DE
LA BOMBA DE
PROTONES
OMEPRAZOL DEXLANSOPRAZOL

ESOMEPRAZOL RABEPRAZOL

LASONPRAZOL PANTOPRAZOL

Todos son benzimidazoles sustituidos


Todos estn en Esomeprazol y pantoprazol -
formulaciones orales Intravenosas-

Para protegerlos de la Se formulan


Los IBP se adm. Como capsulas o
destruccin rpida en
pro frmacos inactivos la luz gstrica comprimidos con
cubierta entrica
Una vez que el Frmaco este en el
Pasa a la Donde

Disuelve la cubierta
Luz intestinal
Estmago y se absorbe el
alcalina
Frmaco

En nios y en pctes con Disfagia o sondas de alimentacin las capsulas se pueden


abrir y extraer los micro grnulos para mezclarlos con jugos de frutas
Bases dbiles lipfilas Difusin rpida por
membranas hacia compartimientos acidificados

Deben Adm. Una Se requieren 3 a 4 das de


Semivida serica
hora antes de una medicacin para alcanzar el
breve 1,5 h
comida efecto
Proceso de primer paso y metabolismo
heptico
APLICACIONES CLINICAS
Una dosis cada
erosiva
REFLUJO 24 h es til para
GASTROESOFAGICO aliviar
No erosiva sintomatologa

til tambin en
complicaciones
extra esofgicas

Asma, tos crnica,


laringitis
Alivio rpido de los sntomas
Favorece la cicatrizacin en ulceras
gstricas entre 6 a 8 semanas
ULCERA
PEPTICA
Favorece la cicatrizacin en ulceras
duodenales en las primeras 4 semanas

Cicatrizar las
1. Asociada a H. Pylori ulceras
Objetivos

Erradicar el M.O.
ESQUEMA DE
TRATAMIENTO
Ciclo de 14 das

Continuar con
Luego
IBP cada 24
horas / 4 6
semanas
Los IBP son esenciales en la 1 vez al da
2. lceras relacionadas con AINES cicatrizacin de la lcera reduce la
siempre y cuando se frecuencia de
suspendan los AINES lceras

3. Prevencin de hemorragias por lcera pptica


En pctes con hemorr. aguda del Tubo D.
Por lceras ppticas, disminuye con IBP
Son de mayor riesgo cuando tiene un por a 5 das tto oral
vaso expuesto o ha formado un ej. Omeprazol 40 mg VO cada 12 h
cogulo visible.
Los IBP tienen eficacia moderada
DISPEPSIA NO
ULCEROSA No se ha demostrado efectividad

Se tiene preferencia los antagonista de los


receptores H2.

PREVENCIN DE HEMORR. DE LA
MUCOSA RELAC. CON ESTRES
Omeprazol cada 12 h
Sonda nasogstrica. en el primer da,
luego continua cada
Estrs clnicamente
24 h.
importante en pacientes
en estado crtico.
Antagonista de los
Sin Sonda nasogstrica receptores de H2,
va I.V.
EFECTOS ADVERSOS

DIARREA
CEFALEA DOLOR ABDOMINAL

Puede presentarse Nefritis Intersticial Aguda


No se ha establecido su seguridad en Embarazo
PROTECTORES DE
LA MUCOSA
SUCRALFATO
En agua o soluciones
acidas
Forma complejos con
Sal de sacarosa el hidrxido de
Pasta viscosa,
aluminio sulfatado.
adherente.

Se fija selectivamente a las ulceras o erosiones


hasta por 6hr.

Menos de 3% del frmaco intacto se absorbe en tubo digestivo


EXCRESION HECES >97%
MECANISMO
Mecanismo de Accin

NO ESCLARECIDO

Forma barrera
restringiendo la lesin
Estimula la secrecin de
PG Y bicarbonato .
Reduce la aparicin de
hemorragias de tubo
digestivo alto
(sonda nasogstrica)

Dosis
1g cada 6 horas
Con el estomago
vaco

Hemorragia relacionada
con el estrs.
EFECTOS ADVERSOS
Estreimiento por la sal
de aluminio

No usar en pacientes
con insuficiencia renal ,
en tiempo prolongado

Sucralfato + otros frmacos = alterar su


absorcin
ANALOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS

Mucosa PG E
EL MISOPROSTOL
gstrica PG F

Anlogo metlico
de la PGE
Rpida absorcin
Formacin de ac. libre
Semivida <30min

Tto. de trastornos
gastrointestinales
Eliminacin renal
No cambios en
insuficiencia renal
FARMACODINAMIA
Estimula secrecin de moco,
Inhibidor de acido y
bicarbonato y mejora el flujo
proteccin mucosa
sanguneo de la mucosa

unin a receptores de
prostaglandinas en las clulas
reducen la formacin de AMPc
parietales

HCL
Disminuye produccin de
acido
FARMACODINAMIA

Estimula secrecin intestinal de


electrolitos y lquidos

Entre otras acciones estimula motilidad intestinal

estimula las contracciones


uterinas
APLICACIONES CLINICAS

Prevencin de ulceras ppticas


(riesgo elevado)

ulceras ppticas 10 20% por


aines

Misoprostol las reduce a un 3% y


Se la frecuencia a un 50%
Administrar de 3 a 4
veces al da
No es primera eleccin

Los inhibidores de la bomba de H,


producen el mismo efecto con menos
dosis y menos efectos adversos.
EFECTOS ADVERSOS

10 20% DIARREAS

DOLOR ABDOMINAL (COLICO)

NO EMBARAZO

NO TIENE INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS DE IMPORTANCIA
COMPUESTOS DERIVADOS DEL BISMUTO
SUBCITRATO POTASICO DE
SUBSALICILATO DE BISMUTO BISMUTO

Rpida disociacin en Medicamento de prescripcin


estomago combinado con metronidazol y
tetraciclina

tto. h. pylori

Rpida absorcin de Eliminacin completa de


salicilato bismuto en heces >99%

eliminacin en orina absorcion <1%

se almacena en tejidos y se
elimina lento renal
APLICACIONES CLINICAS

TTO DISPEPSIA

DIARREA AGUDA

PREVENCION
DIARREA DEL VIAJERO
1. IBP cada 12 hrs
2. 3 capsulas combinadas con
140 mg SDB
125 mg metronidazol
125 mg tetraciclina
4 veces al da x 10 das.

1. IBP cada 12 hrs


2. SDB dos comprimidos 262mg
3. TETRA 250 a 500 mg
4. METRONIDAZOl 500 mg
4 veces da x 10 a 14 das.
Oscurecimiento inocuo
de heces

oscurecimiento inocuo
de lengua FORMULACIN LIQUIDA

No usar por periodos prolongados


en pacientes con insuficiencia
renal.