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FARMACODINAMIA

E.U. KERIMA CARVAJAL TORREJON


FARMACODINAMIA

Comprende el estudio de como una


molcula de una droga o sus metabolitos
interactan con otras molculas
originando una respuesta (accin
farmacolgica).
El receptor farmacolgico:

Los receptores de frmacos son


molculas, generalmente proteicas, que
se encuentran ubicadas en las clulas.
Los receptores pueden estar ubicados en
la membrana celular o intracelularmente y
son estructuralmente especficas para un
autacoide o una droga cuya estructura
qumica sea similar al mismo.
Mediante la combinacin qumica de la
droga con el receptor, este sufre una
transformacin configuracional que, ya
sea por si misma o a travs de una
induccin de reacciones posteriores con
la intervencin de los llamados segundos
mensajeros, origina una respuesta
funcional de la clula que es en definitiva
el efecto farmacolgico.
Accin v/s efecto
La accin farmacolgica es el resultado del
acoplamiento y de la interaccin molecular que
se produce entre el frmaco y el receptor, esta
puede ser de: estimulacin, depresin,
inhibicin o reemplazo.
El efecto farmacolgico son la serie de
eventos o modificaciones fisiolgicas,
generalmente visibles, que se producen en el
organismo como consecuencia de una accin
farmacolgica.
Mecanismos de accin
farmacolgica
1. Especfico: Cuando el frmaco ocupa un
receptor y estos interaccionan gracias a su
afinidad, selectividad, eficacia, potencia,
sensibilidad, produciendo acciones
farmacolgicas caractersticas.
2. No especfico: Cuando existe una
interaccin qumica o fisiolgica (sin la
ocupacin de un receptor) entre substancias
producidas por el organismo y los frmacos.
Efectos de los frmacos no mediados por receptores:

EJEMPLOS:

Neutralizacin teraputica del cido


gstrico por medio de un anticido
alcalino.

Incremento teraputico de la osmolaridad


de lquidos corporales mediante manitol
para inducir cambios adecuados
en la distribucin de agua en el cuerpo.
Frmacos que son anlogos
estructurales de biomolculas
como los anlogos de purinas y
pirimidinas que se incorporan
a los cidos nucleicos como
quimiteraputicos anticancerosos
y virales.
Caractersticas de la interaccin Frmaco-
Receptor.

ESPECIFICIDAD: selectividad con la que


un frmaco se une a un receptor
determinado y no a otro. (capacidad de
discriminar)
AFINIDAD. capacidad que posee un
frmaco para unirse a un receptor
especfico y formar el complejo frmaco-
receptor
EFICACIA o ACTIVIDAD INTRINSECA
capacidad del frmaco, una vez unido a
su receptor, de activarlo y producir un
efecto biolgico.
EJEMPLO
El mecanismo de accin de las
hormonas tiroideas T3 y T4 implica la
existencia de receptores especficos
para T3 en el ncleo y en las
mitocondrias.
Las molculas libres de T3
interaccionan condichos receptores
originando los efectos especficos
sobre el crecimiento, desarrollo y el
metabolismo.
Se estima que los efectos metablicos
sobre el consumo de oxgeno ocurren
debido a la interaccin de las
hormonas tiroideas sobre los
receptores de las mitocondrias.
Agonista: Es una droga que produce un
efecto combinndose y estimulando al
receptor
Antagonista: Es una droga que produce
efecto farmacolgico bloqueando al receptor
y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el
efecto de los agonistas.
Ligando: Se puede definir un como una
molcula capaz de ser reconocida por otra
provocando una respuesta biolgica.
Clasificacin en relacin con la actividad
intrnseca:

Agonistas: se unen al receptor y


poseen actividad intrnseca.
Agonistas parciales: se unen al
receptor y posen actividad intrnseca
inferior a la presentada por los
agonistas puros.
Agonistas inversos: se unen al
receptor y tienen actividad intrnseca
con efectos opuestos a los del agonista
puro.
Antagonistas: se unen al receptor
pero carecen de actividad intrnseca.
Antagonistas competitivos (reversible
e irreversibles)
Antagonistas no competitivo
(reversibles e irreversibles)
Teora de Clark o de ocupacin de receptores:

a) La unin frmaco-receptor (FR) es


reversible
b) El efecto de un frmaco es
proporcional al nmero de receptores
ocupados
c) El efecto mximo se alcanza cuando
todos los receptores estn ocupados
REGULACION DE LOS
RECEPTORES

down regulationo regulacin en


descenso : modula la respuesta celular
(desensibilizacin) ante la
sobreestimulacin y sobreocupacin de
receptores por el agonista. La clula vara
el nmero de receptores disponibles y en
la afinidad del agonista con el receptor.
up regulation o regulacin en
ascenso: fenmeno de supersensibilidad
Ante la utilizacin continua o frecuente de
frmacos antagonistas, o ante la carencia
o ausencia de ligandos agonistas, puede
ocurrir un aumento del nmero de
receptores disponibles, un incremento
de la sntesis de receptores o aumento de
la afinidad por los agonistas.
FIN