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NICOTNICO
Nm
Nn
MUSCARNICO
M1
M2
M3
M4
M5
RECEPTOR LOCALIZACIN CONSECUENCIA DE
LA ACTIVACIN
Apertura de canal inico Na+
Nm Placa mioneural
ANTIMUSCARINICO
ATROPINA
La dosis inicial es de 2-4 mg
IV o IM, seguida de 2 mg cada
5-10 min hasta que
desaparecen los sntomas
muscarnicos o aparecen
signos de intoxicacin
atropnica.
REGENERADOR DE LA AChE
PRALIDOXIMA
ANTAGONISTAS MUSCARNICOS
La atropina y la
escopolamina son alcaloides
naturales, steres del cido
trpico y de una base
nitrogenada terciaria
La atropina (se encuentra en
las plantas Atropa
belladonna y Datura
stramorium),
Escopina en el caso de la
escopolamina o l-hioscina (se
encuentra en Hyoscyamus
niger).
ANTAGONISTAS MUSCARNICOS
ACCIONES FARMACOLGICAS
Sinaptobrevina
Protena de membrana
asociada a la vescula.
Complejo: Sintaxina y
SNAP-25
NSF y SNAP =
mecanismo de anclaje
Fusin y exocitosis
Sinaptotagmina =
sensor del Ca2+.
TRANSMISIN ADRENRGICA
INACTIVACIN DE
CATECOLAMINAS
Enzimas que intervienen
en la metabolizacin
Catecol-O-metiltransferasa
(COMT)
Monoaminooxidasa (MAO)
TRANSMISIN ADRENRGICA
RECAPTACIN DE CATECOLAMINAS (UPTAKE)
Captan hasta el 80 % de la noradrenalina recin
liberada
Es inhibido por la cocana, la anfetamina y
antidepresivos tricclicos
ADRENO RECEPTORES
A partir de las
respuestas obtenidas
en diversos rganos
a las catecolaminas
naturales adrenalina
y noradrenalina, y a
la sinttica
isoprenalina,
Ahlquist en 1948
clasific los
receptores
adrenrgicos en dos
clases: alfa y beta.
ADRENO RECEPTORES
RECEPTORES
ALFA
1: 1A 1B 1D
2: 2A 2B 2C
RECEPTORES
BETA
1
2
3
ADRENO RECEPTORES
Protena Gq:
Fosfolipasa C
IP3 + DAG
Ca 2+ intracelular
Protein kinasa C
Proteina Gs:
Adenilciclasa
AMPc
Protein kinasa A
Proteina Gs:
Inhibe Adenilciclasa
FARMACOCINTICA-CATECOLAMINAS
ABSORCIN
Por va oral es mala porque son metabolizadas
con rapidez en el tracto gastrointestinal y
durante el primer paso por el hgado.
Por va subcutnea se absorbe bien la
isoprenalina, en menor grado la adrenalina y
muy mal la noradrenalina debido a la
vasoconstriccin.
es necesario utilizar la infusin intravenosa
lenta en soluciones muy diluidas
La va inhalatoria es til en el caso de la
isoprenalina y la adrenalina
METABOLISMO
Se debe principalmente a la COMT y a la MAO,
aunque la isoprenalina es poco sensible a la
MAO.
la semivida es de muy pocos minutos.
ACCIONES FARMACOLGICAS DE
LA ADRENALINA
Estimulante muy potente de los receptores y
Los receptores suelen ser ms sensibles que los
Sistema cardiovascular
La adrenalina incrementa la frecuencia cardaca sinusal,
la velocidad de conduccin y la fuerza de contraccin
(accin 1);
La sstole es ms corta, siendo ms rpidas la
contraccin y la relajacin del miocardio.
La taquicardia sinusal se debe al aumento de la
pendiente de despolarizacin de la fase 4.
Incrementar el volumen minuto y la presin arterial
sistlica y, simultneamente, aumenta el consumo de
O2 del miocardio.
ACCIONES FARMACOLGICAS DE
LA ADRENALINA
Sistema cardiovascular
Produce vasodilatacin de las arteriolas del rea
muscular, de las coronarias y de otros territorios
(accin 2); como consecuencia, aumenta el flujo
sanguneo y reduce la presin diastlica
Pero a dosis altas (superiores a 0,1 g/kg/min IV)
activa los receptores 1 y 2 de las arteriolas de
la piel, las mucosas y el rea esplcnica, incluida
la circulacin renal; en consecuencia se produce
una elevacin de la presin arterial
En los vasos venosos provoca constriccin, que
facilita el retorno venoso
ACCIONES FARMACOLGICAS DE
LA ADRENALINA
Msculo liso
En el rbol bronquial produce una poderosa broncodilatacin
(accin 2),
A ello se suma la accin descongestionante por producir
vasoconstriccin en la mucosa de las vas respiratorias y en la
circulacin pulmonar
En el tero humano grvido y a trmino reduce la frecuencia de
contracciones (accin 2).
En la vejiga urinaria relaja el detrusor (accin ) y contrae el
esfnter y el trgono (accin ).
En el iris contrae el msculo radial (accin ) y provoca midriasis.
En el tracto gastrointestinal predomina la accin relajadora ( )
sobre la contractora ()
ACCIONES FARMACOLGICAS DE
LA ADRENALINA
Efectos Metablicos
Incremento de la glucogenlisis
(aumento de la salida de glucosa del
hgado a la sangre (hiperglucemia)
Aumento del metabolismo en el
msculo con produccin de cido
lctico (hiperlactacidemia)
Aumento de la gluconeognesis, y la
accin sobre la secrecin de insulina
en el pncreas; esta ltima es dual,
facilitadora (accin 2) e inhibidora
(accin 2), pero in vivo predomina
la accin inhibidora, por lo que
disminuye la secrecin de insulina y
ello favorece la hiperglucemia.
ACCIONES FARMACOLGICAS DE LA
ISOPRENALINA
Es una catecolamina
sinttica que posee un
grupo Nisopropilo en la
cadena lateral.
Sus acciones se
caracterizan por depender
de manera casi exclusiva
de la activacin de los b1 y
b2-adrenoceptores en
todos los territorios.
Su escasa accin a se
manifiesta slo en
presencia de bloqueo b.
AGONISTAS 1
Simpaticomimticos de Simpaticomimticos de
aplicacin sistmica aplicacin tpica
Fenilefrina, Nafazolina
Metoxamina Oximetazolina
Fenilpropanolamina Tetrahidrozolina
Etilefrina (tetrazolina)
Cirazolina Xilometazolina
AGONISTAS 2
Clonidina
Moxonidina
Guanfacina,
Guanabenzo
Rilmenidina
AGONISTAS 1
Dobutamina
Prenalterol
AGONISTAS 2
Orciprenalina
Salbutamol
Fenoterol
Salmeterol
Formoterol
Terbutalina
Hexoprenalina
Rimiterol
Bitolterol
Ritodrina
es un b2-estimulante, inhibe
las contracciones uterinas en
el embarazo a trmino
APLICACIONES TERAPUTICAS
Aplicaciones cardacas
Las bradicardias
Su utilizacin slo est
justificada en situaciones
extremas en que no existe
posibilidad de estimulacin
elctrica mediante marcapasos.
En los paros cardacos de otro
origen (accidentes anestsicos, de
inmersin o por electrocutacin)
El uso de adrenalina durante la
resucitacin cardiopulmonar
En el shock cardiognico
Shock por vasodilatacin
generalizada de origen neurgeno
APLICACIONES TERAPUTICAS
Shock anafilctico y las
reacciones anafilcticas
agudas
(Prurito, urticaria, inflamacin
de prpados, labios y lengua,
edema de glotis y
broncoconstriccin aguda),
El frmaco de eleccin es
la adrenalina por va SC 0,3-
0,5 mg (solucin 1 por 1.000) y
en nios, 0,01 mg/kg
APLICACIONES TERAPUTICAS
Broncoconstriccin, asma
bronquial, SOB
Hipertensin arterial: agonistas
2, como la clonidina, la moxonidina
y la -metildopa.
Vasoconstriccin local y accin
anticongestiva
Aplicaciones oftlmicas: Como
midrisico, para facilitar la
exploracin de la retina se emplea
la fenilefrina
Aplicacin como anorexgenos
Inhibicin de las contracciones
uterinas
ANTAGONISTA ADRENRGICOS
Clasificacin de los antagonistas -adrenrgicos
Antagonistas -adrenrgicos
Efectos cardiovasculares
Reduccin de las resistencias
perifricas
y en consecuencia la poscarga
o la reduccin del retorno
venoso, con repercusin sobre
la precarga.
Aumento de la frecuencia
cardaca y la fuerza de
contraccin.
Los bloqueantes que tambin
antagonizan los receptores a2
presinpticos, facilitacin de la
liberacin de noradrenalina.
Antagonistas -adrenrgicos
Efectos cardiovasculares
Por el bloqueo de receptores beta1.
Reducen la frecuencia cardaca
Reduccin en la velocidad de
conduccin del ndulo AV: Eficacia
antiarrtmica
Disminuyen la contractilidad del
miocardio
Reduce el gasto cardaco con
independencia de la disminucin de la
frecuencia cardaca.
Disminuir el trabajo cardaco y el
consumo de O2 miocrdico
Carcter hipotensor
Antagonistas -adrenrgicos
Efectos bronquial y uterino
Broncoconstrictor : aumenta la
resistencia bronquial,
Incrementa el tono uterino.