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UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA
CTEDRA DE FARMACOLOGA

SISTEMA
NERVIOSO
AUTNOMO
Dra. Virginia Fernndez
Anual 2017
Grupo B
S.N.

S.N.C. S.N.P.

V.A. V.E.

S.N.S. S.N.A.

S.N.P. S.N.S.
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
El Sistema Nervioso Autnomo junto con el
Sistema nervioso Somtico, forma parte del
Sistema Nervioso Perifrico.
El Sistema Nervioso Autnomo o Vegetativo
controla y regula todas las actividades
Metablicas del organismo, con lo que
mantiene una estrecha relacin con el sistema
Endocrino .
El SNA se activa a travs de centros nerviosos
ubicados en reas de la Corteza Cerebral,
hipotlamo, tronco Enceflico y Medula
espinal.
Este sistema es EFERENTE, los impulsos se
dirigen desde el SNC hacia los rganos
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

El SNA regula el funcionamiento


Visceral al procesar y controlar la
informacin inconsciente o
involuntaria en coordinacin con el
Sistema Nervioso Central
DIFERENCIAS ENTRE LA VIA
SOMTICA Y AUTNOMA

VIA SOMTICA: VIA AUTNOMA:

Inerva msculos - Inerva vsceras.


esquelticos.
Respuesta voluntaria. - Respuesta
involuntaria.
No tiene ganglios en
su trayecto. - Si hay ganglios.
Est cubierta de
Mielina. - Las fibras post-
ganglionares no
estn cubiertas de
DIFERENCIAS ENTRE LAS VIS
SIMPTICA Y PARASIMPTICA

Parasimptico Simptico
Origen Crneo-Sacro. Traco-Lumbar

Fibras pre- Fibras pre-


ganglionares ganglionares
largas cortas
Anatoma
Post- Post-
ganglionares ganglionares
cortas. largas.
DIFERENCIAS ENTRE LAS VIS
SIMPTICA Y PARASIMPTICA

FUNCIN:
Generalmente tienen funciones opuestas
y hay una funcin donde se
complementan.
ACTIVACIN:
- La descarga del parasimptico es
localizada.
- La descarga del simptico es difusa y
localizada, dependiendo de donde nace
la activacin.
Ganglio Ganglio

M. S.

Ganglio

O. E. P.N.M. O. E. O. E.
NEUROTRANSMISORES

Para que la orden del S.N.C. llegue al


rgano
efector, es necesario que el impulso
elctrico
que corre por el nervio, se transforme en
un
impulso qumico que ser liberado por la
terminacin nerviosa y active un receptor
en la
siguiente neurona u rgano efector, esta
Sntesis del
neurotransmisor

Ca
+
Ca
Liberacin del
+ neurotransmi
sor

Receptor

Metabolismo
Activacin

Receptor

Respuesta
NEUROTRANSMISORES

VA COLINRGICA:
Acetil-colina.

VA SOMTICA:
Acetil-colina

VA ADRENRGICA:
Adrenalina (Generalizada)
Nor-adrenalina (Localizada)
ACETIL COLINA
ADRENALINA NOR-ADRENALINA
RECEPTORES

Macroprotenas que se encuentran en la


clula (Membrana, Citosol, Ncleo), que
al unirse a su neurotransmisor especfico,
son activados.
RECEPTORES DEL S.N.A.

RECEPTOR NICOTNICO:
Estimulado por Nicotina.

RECEPTOR MUSCARNICO:
Estimulado por la Muscarina.

RECEPTOR ADRENRGICO:
Estimulado por la Adrenalina
R.N. R.N.
M.S.

R.N.

R.M. R.N. R.A. R.A.


RECEPTORES COLINRGICOS

M1: Clulas parietales gstricas, S.N.C.


M2: Corazn, S.N.C.
M3: Msculo liso, Glndulas secretoras,
S.N.C.
M4: Ganglios Vegetativos, Endotelio
Vascular, Conductos deferentes, tero,
S.N.C.
M5: S.N.C.
RECEPTORES
NICOTNICOS

NM: Placa neuro muscular


(P.N.M.).

NN: Ganglios vegetativos.


RECEPTORES ADRENRGICOS

RECEPTORES
1 y 2

RECEPTORES
1, 2 y 3
RECEPTORES ADRENRGICOS

RECEPTOR 1:
Musculatura lisa; visceral y vascular.
Glndulas de secrecin exocrina.
S.N.C.

RECEPTOR 2:
Terminal sinptica.
Hgado, Rin, Plaquetas
S.N.C.
RECEPTORES ADRENRGICOS

1:
Corazn.
:
Musculatura lisa bronquial
Musculatura lisa uterina
Musculatura lisa de las arteriolas que
irrigan los msculos esquelticos.
3:
Tejido adiposo.
R.N. R.N.
M.S.

R.N.

R.M. R.N. R.A. R.A.

ACETIL COLINA
ADRENALINA NOR-ADRENALINA
FUNCIONES DEL PARASIMPTICO FUNCIONES DEL SIMPTICO
Miosis, Acomodacin Midriasis, Acomodacin
para la visin cercana, para la visin lejana.
Drenaje del humor Disminucin secrecin
acuoso lagrimal
Aumento de Disminucin de
secrecin salival y secrecin salival
lagrimal

Disminucin de Aumento de la
frecuencia, de frecuencia, de la
Velocidad de velocidad de
conduccin y de conduccin y de la
Fuerza de fuerza de contraccin
contraccin. Broncodilatacin,
Broncoconstriccin Disminucin de
, Aumento de secreciones.
secreciones.
Disminucin de la
motilidad y de las
secreciones
Aumento de
secreciones, Vasoconstriccin
Aumento de perifrica.
motilidad Vasodilatacin de
arteriolas de
msculo esqueltico.

Contraccin del
detrusor,
Relajacin del Relajacin del
trgono y del Hiperglicemia Detrusor,
esfnter Contraccin del
trgono y esfnter.
Ereccin
Relajaci
del pene
n Eyaculacin
(femenin (masculino)
o)
SIMPTICO:
ATAQUE Y HUIDA
PARASIMPTICO:
DESCANSO Y
DIGESTIN
GENERALMENTE SON OPUESTOS

Simptico Parasimptico
TONO AUTONMICO

Constantemente se liberan
cantidades
mnimas de Neurotransmisores
o Acetilcolina,
o Nor-Adrenalina

sta se denomina liberacin cuntica,


permitiendo que exista un tono
autonmico ya que siempre estn los
receptores activados.
TONO AUTONMICO

EL Simptico y el Parasimptico
generalmente son opuestos y uno
siempre domina sobre el otro.

En las vsceras los efectos del


parasimptico se encuentran
dominando todo el tiempo, excepto en
la musculatura lisa bronquial.

En las arterias hay control exclusivo del


simptico, porque nicamente hay
inervacin simptica.
TONO AUTONMICO
PREDOMINIO PREDOMINIO
PARASIMPTICO: SIMPTICO:

- Glndula Lagrimal. - Arterias y Venas.


- Glndula salival. - Rin.
- Ojo. - Msculo del folculo piloso.
- Todo el Sistema Metabolismo de la Glucosa
Digestivo. (hiperglicemia).

- Corazn. - Glndulas sudorparas


(excepcin anatmica).
- Sistema Respiratorio
(secreciones). Musculatura lisa bronquial
(excepcin fisiolgica).
- Sistema Urinario.
- Musculatura Uterina.
SISTEMA NERVIOSO
PARASIMPTICO
R.N. R.N.
M.S.

R.N.

R.M. R.N. R.A. R.A.


SNTESIS, LIBERACIN
Y METABOLISMO DE
ACETIL-COLINA
Colin
Colina
a Colino-
Na+
Acetil acetiltransferasa
coenzima A

Acetil-Colina
Almacenamien
to

Ca++

Acetil- Liberaci
colinesterasa n
Colin
a
Acetat Unin al
o receptor
Colin
Colina
a Transporte de Colina
Na+
Acetil inhibida por
coenzima A
Hemicolinio.

Acetil-Colina

Ca++
Bloqueo de
Liberacin
Acetil-
bloqueada por
colinesteras
toxina botulnica
a
y estimulada por
Colin el veneno de la
a Viuda negra
Acetat
o
EFECTOS
FARMACOLGICOS DE
ACETIL-COLINA
EFECTOS FARMACOLGICOS DE ACETIL-COLINA

Contraccin del msculo circular del Iris


(miosis).

Contraccin del msculo ciliar, con


SISTEMA OCULAR
alargamiento del cristalino (acomodacin para
la visin cercana).

Favorece el drenaje del humor acuoso

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Atraviesa con dificultad la BHE

Bronco-constriccin y aumento de
SISTEMA RESPIRATORIO
secreciones.

Vasodilatacin generalizada arteriolar:


- Hipotensin.
- Taquicardia refleja (Dosis bajas).

Disminucin de la frecuencia y fuerza de


contraccin cardiaca (Dosis mayor).
SISTEMA CARDIOVASCULAR
Bloqueo de la conduccin elctrica y paro
cardaco.

Venoconstriccin.
EFECTOS FARMACOLGICOS DE ACETIL-COLINA
Aumenta actividad secretora y motora de
todo el sistema gastrointestinal.

Activa en mayor grado las glndulas


SISTEMA GASTROINTESTINAL
salivales y gstricas.

Aumenta el transito gastrointestinal con


dolores clicos y heces diarreicas.

Contraccin del detrusor y relajacin del


SISTEMA URINARIO
trgono y del esfnter.

La secrecin glandular es estimulada de


SISTEMA GLANDULAR forma general..
EFECTOS DE LA ACETIL COLINA
SOBRE RECEPTORES
NICOTNICOS
Dosis elevadas va parenteral:

- Estimula Receptores NN
ganglionar.
- Estimula mdula suprarrenal
(NN).
- Descarga simptica
generalizada.
- Vasoconstriccin, Taquicardia,
Hipertensin.
AGONISTAS
COLINRGICOS
DIRECTOS
AGONISTAS COLINRGICOS
DIRECTOS

NATURALES: SINTTICOS:

- Pilocarpina. -Metacolina
- Muscarina. - Carbacol
- Betanecol.
Cevimeline
PUPILA Accin
SENSIBILIDAD sobre el
NOMBRE A-ASA
C.V G.I. V.U. (tpico receptor
) Nicotinico

Acetil-
+++ ++ ++ ++ + ++
Colina
Metacolin ++
+ ++ ++ + +
a +
++
Carbacol - + ++ ++ +++
+
++ ++
Betanecol - + - + ++ -
+
++ ++
Muscarina - ++ + ++ -
+
Pilocarpin ++ ++
- + ++ -
a + +
USOS TERAPEUTICOS
CARBACOL:
Tratamiento del Glaucoma (tpico oftlmico).
BETANECOL:
Distensin abdominal post-operatoria
Atona gstrica
Retencin urinaria (post-quirrgica post-parto)
Hipotona vesical (post-traumtica).
PILOCARPINA:
Tratamiento del Glaucoma (tpico oftlmico):
Tratamiento de Xerostomia. (oral)

CEVIMELINE: Tratamiento de Xerostomia. (oral)


TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA CON
AGONISTAS COLINRGICOS

ANTES DEL DESPUES DEL


TRATAMIENTO TRATAMIENTO
EFECTOS ADVERSOS DE LOS
AGONISTAS DIRECTOS
AGONISTAS COLINRGICOS
INDIRECTOS
Colin
a
Colina AGONISTAS
Na+
Acetil COLINRGICOS
coenzima A INDIRECTOS

Acetil Colina

Ca+
+

X
Colin
a
Acetat
o
enzimas
inhibidores
INHIBIDORES DE LA
ACETILCOLINESTERASA
Son frmacos que inhiben la ENZIMA
acetilcolinesterasa y por lo tanto Acetil
colina disponible en el espacio intersinptico.

Sus efectos son similares a la estimulacin


excesiva de los receptores colinrgicos.

Varios agentes qumicos industriales


contienen estos compuestos. Tambin se
usaron durante la segunda guerra mundial
como armas qumicas
INHIBIDORES DE LA
ACETILCOLINESTERASA

Los frmacos inhibidores de la acetil


colinesterasa se dividen en:

Inhibidores Reversibles de la AchE


(Esteres
Carbamilo)

Inhibidores Irreversibles de la AchE


(Organofosforados)

Otros
AGONISTAS COLINRGICOS
INDIRECTOS
INHIBIDORES REVERSIBLES DE
ACETILCOLINESTERASA.

DERIVADOS CARBMICOS: ALCOHOLES SIMPLES CON


N CUATERNARIO:
-Fisostigmina,
-Neostigmina, -Edrofonio.
-Piridostigmina
-Rivastigmina,
OTROS:
-Ambemonio
-Galantamina
-Carbaryl
-Tacrina
-Baygon.
-Donepezilo
MECANISMO DE ACCIN DE LOS AGONISTAS INDIRECTOS
Se fija al sitio aninico de la
EDROFONIO, TACRINA enzima, esta fijacin es
rpidamente reversible en 2 a
10 minutos.
Se fijan en los sitios aninicos
FISOSTIGMINA - y
NEOSTIGMINA- estericos de la enzima, igual
PIRIDOSTIGMINA - como lo hace la Acetil-
RIVASTIGMINA. colina,siendo la enzima
carbamilada en vez de
acetilada.
Se unen a los sitios aninicos
y
estericos igual como lo hace
CARBARYL, BAYGON:
la Acetil-colina. Tienen
importancia toxicolgica
porque estos son utilizados
como insecticidas.
AGONISTAS INDIRECTOS

FISOSTIGMINA: Origen natural, atraviesa la


barrera hematoenceflica.

NEOSTIGMINA: Origen sinttico, NO atraviesa


la barrera hematoenceflica, afinidad por los
receptores Nicotnicos de P.N.M.

PIRIDOSTIGMINA, RIVASTIGMINA,
GALANTAMINA, TACRINA:
Origen sinttico, atraviesan barrera
hematoenceflica
APLICACIONES CLNICAS
Intoxicacin en S.N.C. por
FISOSTIGMINA
antimuscarnicos.
Parlisis motriz post-anestsica
por frmacos tipo Curare, leo
paraltico y atona vesical
mientras no exista una
obstruccin mecnica.
NEOSTIGMINA
Miastenia Gravis, enfermedad
autoinmune que produce daos
de los receptores Nicotnicos de
P.N.M. Ajustando la dosis segn la
respuesta.

PIRIDOSTIGMINA Preventivo de los ataques con


gases de guerra.
RIVASTIGMINA,
GALANTAMINA, Tratamiento de la enfermedad de
TACRINA,DONEPEZILO Alzheimer. Hepatoxicidad
EFECTOS ADVERSOS

1. Miosis pronunciada, dolor ocular, congestin


conjuntival, visin disminuida, espasmo ciliar y
cefalea
Frontal

2. Rinorrea y la hiperemia del tracto respiratorio


superior, "opresin" en el trax y sibilancias.

3. Sialorrea extrema anorexia, nuseas y vmitos,


dolores abdominales y diarrea.

4. Fatigabilidad y debilidad generalizada,


contracciones
involuntarias, fasciculaciones dispersas y debilidad y
parlisis graves. Terminan en Insuficiencia
EFECTOS ADVERSOS DE LOS
AGONISTAS INDIRECTOS
AGONISTAS INDIRECTOS
INHIBIDORES IRREVERSIBLES
COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS:
- Ecotiofato
Glaucoma (Uso
- Isofluorato
mdico)

- Parathion
- MalathionInsecticidas (Uso
Toxicolgico)

- Somn
- Sarn Gases de guerra (Usos
Homicidas)
- Tabn
AGONISTAS INDIRECTOS
MECANISMO DE ACCIN

Los organofosforados se unen a la


Acetil
colinesterasa en el sitio esterico, de
forma
covalente con el fsforo, esta unin
dura
varias semanas y los efectos
desaparecern
cuando el organismo sintetice
nuevas
INTOXICACIN POR
ORGANOFOSFORADOS

Aumenta todos los efectos colinrgicos de


forma exagerada:

Miosis Broncoconstriccin,

Sialorrea Aumento de secrecion

Diaforesis bronquiales (causa de muerte

Vmitos Convulsiones

Diarrea Paro cardaco

Dolores
clicos
INTOXICACIN POR
ORGANOFOSFORADOS
TRATAMIENTO:

- Atropina.
- Lquidos endovenoso.
- Baar al paciente o lavado
gstrico.
- Reactivacin de la Acetil-
colinesterasa.
INTOXICACIN POR
ORGANOFOSFORADOS
REACTIVACIN DE ACETIL-COLINESTERASA:

OXIMAS:
-PRALIDOXIMA
-OBIDOXIMA.

El grupo oxima, tiene gran afinidad por el fsforo,


debilitando y rompiendo su unin con la enzima,
liberndose la oxima junto al organofosforado,
recuperando la total funcionalidad de la Acetil
colinesterasa.

Estas sustancias deben utilizarse en las primeras


12 horas de la intoxicacin, para evitar que la
fosforilacion sea irreversible lo que se conoce
como envejecimiento.
REACTIVACIN DE
ACETIL-COLINESTERASA

O
O-R- P
H O-R
-C=N OH + N O

N
HISTIDINA SERINA
CH3

PRALIDOXIMA ENZIMA FOSFORILADA


REACTIVACIN DE
ACETIL-COLINESTERASA

H
O
C= N O P
CH3 R- O-R
N
N O O

HISTIDINA SERINA

UNIN DE LA PRALIDOXIMA
AL FSFORO Y A LA ENZIMA
REACTIVACIN DE
ACETIL-COLINESTERASA

H
O
-C=N- O N H O
P
O-R
N O-R
O HISTIDINA SERINA
CH3

COMPLEJO PRALIDOXIMA +
ORGANOFOSFORADO
Y ENZIMA LIBRE
BLOQUEADORES
MUSCARNICOS
BLOQUEADORES MUSCARNICOS
Son sustancias que inhiben de forma
preferente y competitiva los receptores
muscarnicos.

Estas sustancias se unen al receptor


muscarnico sin producir activacin de ella y
no permite que la Acetil-colina se una a estos
receptores.

Los receptores Muscarnicos bloqueados son


los que estn en las estructuras perifricas
que se estimulan o inhiben (glndulas
exocrinas y los msculos cardaco y liso) por
ANTAGONISTAS COLINERGICOS
Son frmacos que inhiben las acciones de la
Ach sobre las sinpsis autonmicas
Colinrgicas.

Se denominan agentes antimuscarnicos o


agentes bloqueantes muscarnicos, por su
poca selectividad por los receptores
nicotnicos.

Tambin se denominan Atropnicos porque los


efectos de la mayora de los frmacos que
componen este grupo tienen efectos similares
a la Atropina.
R.N. R.N.
M.S.

R.N..

R.M. R.N. R.A. R.A.

BLOQUEO MUSCARNICO
BLOQUEO DEL PARASIMPTICO
Midriasis, Acomodacin para la
visin lejana. Disminucin
secrecin lagrimal
Disminucin de secrecin
salival
Aumento de la
frecuencia, de la
velocidad de conduccin
y de la fuerza de
Broncodilatacin,
contraccin
Disminucin de
secreciones.
Disminucin de la
motilidad y de las
secreciones

Relajacin del Detrusor,


Contraccin del trgono
y esfnter.
BLOQUEADORES MUSCARNICOS

ALCALOIDES DERIVADOS
NATURALES: SEMISINTTICOS:

- Atropina. Con Nitrgeno terciario:


- Escopolamina.
- Biperideno.
- Trihexifenidilo.
Con Nitrgeno cuaternario:
- Butilbromuro de
Escopolamina.
- Bromuro de Ipratropio.
(Alovent)
ATROPINA-ESCOPOLAMINA EFECTOS
FARMACOLGICOS
-Aumenta frecuencia cardaca.
EFECTO CARDACO (M2):
- Aumenta velocidad de conduccin
AV.

-Escaso efecto por poca inervacin


EFECTO VASCULAR: colinrgica.
- Antagoniza vasodilatacin de
colinrgicos exgenos.

EFECTO VASCULAR - Rubor Atropnico.


(Dosis elevadas): - Dilatacin de vasos cutneos
(Mecanismo no conocido).
- Relajacin bronquial (+
EFECTOS
evidente si hay aumento del
BRONQUIALES(M3):
tono colinrgico). Bromuro de
Ipatropio (Alovent)
SISTEMA OCULAR (M3): -Midriasis, Visin borrosa,
hipertensin intraocular.
ATROPINA-ESCOPOLAMINA EFECTOS
FARMACOLGICOS
GLNDULAS DE -Inhibe la secrecin de todas las
glndulas.
SECRECIN EXOCRINA(M3)

- Atropina a dosis bajas NO atraviesa


BHE.
Escopolamina SI atraviesa BHE.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
(M1-4) *Efecto vestibular (Escopolamina):
- Anticinetosis.
- Antiemticos.
*Efecto en nucleos basales (Biperideno):
- Antiparkinsonianos.
- Inhibicin de la secrecin salival.
- Inhibe tono y motilidad gstrica.
- Inhibe el tono, frecuencia y amplitud de
GASTROINTESTINALES (M3)
las contracciones peristlticas del
intestino delgado y grueso.
- Inhibe secreciones gstricas (M1) Para
este efecto se requieren dosis elevadas.
ATROPINA-ESCOPOLAMINA EFECTOS
FARMACOLGICOS

-Relajacin del Detrusor,


SISTEMA URINARIO(M3):
contraccin
del trgono y del esfnter urinario.

-Inhibicin de sudoracin (M3)


GLANDULAS -Piel seca y caliente.
SUDORPARAS: -No afecta palma de las manos,
frente
y planta de los pies.
SENSIBILIDAD AL BLOQUEO CON
ATROPINA
GLANDULAS BRONQUIALES
GLANDULAS SALIVALES (M3) Y SUDORPARAS (M3)

CORAZN (M2) MSCULOS LISOS (M3),


OJO (M3),

TRACTO DIGESTIVO Y GLNDULAS GSTRICAS (M1)


URINARIO (M3)
APLICACIONES TERAPEUTICAS DE
ANTIMUSCARNICOS
ESPASMOS Se asocian con analgsicos, para el
GASTROINTESTINALES: dolor clico, colon irritable, diarreas
incohersibles.

CINETOSIS (Escopolamina): Mareos y vmitos por movimiento,


uso transdrmico detrs de la oreja.

Uso frecuente pre-anestesia, para


ANESTESIA: bloquear secrecin de glndulas
salivales y traqueo-bronquiales
adems disminuye el reflejo vagal de
la deglucin.

OFTALMOLOGA: Tpico conjuntival para producir


midriasis.
Tratamiento del la enfermedad
SNC de Parkinson (BIPERIDENO).
APLICACIONES TERAPEUTICAS DE
ANTIMUSCARNICOS
CARDIOVASCULAR:
En casos de bloqueo AV o bradicardia
de tipo vagal.

Reducir secreciones y relajacin de


PATOLOGAS RESPIRATORIAS: musculatura bronquial (ms efectivo
si hay aumento del tono colinrgico).

Broncodilatacin e Inhibicin de
ASMA BRONQUIAL:
secreciones sin producir tapones de
moco (IPRATROPIO).

Inhibicin de la secrecin
DIGESTIVO: gstrica por bloqueo M1
selectivo (PIRENZEPINA).
Escopolamina colocado en bebidas, o
por la piel, permite que el atacante
DELICTIVOS:
haga lo que desee con la persona y
esta no se acuerda de nada de lo
sucedido (BURUNDANGA).
ANTIMUSCARNICOS
TPICOS OFTLMICOS:
ANTIESPASMDICOS:
-N-butilbromuro de Hioscina. -Tropicamida. ( Mydrox )
(Buscapina, Atroveran) -Ciclopentolato. (Cyclogyl)
-Pramiverina. -Homatropina. (Atropicel)
-Propantelina. BLOQUEADOR DE
SECRECIN GSTRICA
RELAJANTE MUSCULAR: -Pirenzepina. M1
-Orfenadrina. (accin central)
ENFERMEDAD DE
TRATAMIENTO DEL ASMA Y PERKINSON Y
EPOC ANTIPSICOTICOS
Ipratropio (Alovent) Biperideno
(Akineton )
Ipratropio + Fenoterol
(agonista 2) (Berodual)
Tiotropio (Spiriva)
APLICACIONES TERAPEUTICAS
DE ANTIMUSCARNICOS
INTOXICACIN POR ORGANOFOSFORADOS.

INTOXICACIN CON INSECTICIDAS


CARBAMICOS.

INTOXICACIN CON FARMACOS CARBAMICOS.

INTOXICACIN CON AGONISTAS


COLINRGICOS DIRECTOS.
ANTIMUSCARNICOS EFECTOS
ADVERSOS
SISTEMA NERVIOSO
SIMPTICO
R.N. R.N.
M.S.

R.N.

R.M. R.N. R.A. R.A.

ADRENALINA NOR-ADRENALINA
SNTESIS, LIBERACIN
Y METABOLISMO DE
NOR-
ADRENALINA
Tirosin SNTESIS ,
a Tirosin
a LIBERACIN Y
Sntesis de Nor- METABOLISMO DE
epinefrina por Dop NOR-EPINEFRINA
hidroxilacin a
Metabolito MA O
s Inactivos
Dopamin Entrada a la
a vescula
Oxidacin por la Dopamina
Monoamino-oxidasa Nor-
epinefrina
Liberacin del
neurotransmisor

Ca++

Recaptaci
n Unin al
receptor

Metilacin por la C.O.M.T.


Catecol-o-
Tirosin
a Tirosin
a

Dop
a
Metabolito MA O Entrada a la
s Inactivos vescula es inhibida
Dopamin
a por Reserpina
Oxidacin por la Dopamina
Monoamino-oxidasa Nor-
epinefrina

Liberacin del
Ca++
neurotransmisor
es bloqueada por
Recaptacin Guanetidina y
inhibida por Bretilio
Cocana e
Imipramina

C.O.M.T.
AGONISTAS ADRENRGICOS
DIRECTOS (CATECOLAMINAS)

ADRENALINA (Epinefrina).
NOR-ADRENALINA (Nor-epinefrina).
DOPAMINA.
DOBUTAMINA.
ISOPROTERENOL.
AFINIDAD POR LOS DIFERENTES
RECEPTORES

ADRENALINA:

NOR-ADRENALINA:

ISOPROTERENOL: (10%-
(90%)
POTENCIA EN LOS DIFERENTES
RECEPTORES

RECEPTOR :
Adrenalina > Nor-adrenalina >
Isoproterenol.

RECEPTOR :
Isoproterenol > Adrenalina > Nor-
adrenalina.
EFECTOS DE ADRENALINA
-Contraccin del msculo radial del Iris
SISTEMA OCULAR: produciendo midriasis (1).
-Acomodain para la visin lejana (1).

SISTEMA GASTROINTESTINAL:
-Inhibe secreciones y motilidad (1).

- Aumenta fuerza de contraccin (1).


-Aumenta velocidad de conduccin (1).
-Aumenta frecuencia (1).
-Aumento del consumo de oxgeno.
-Aumenta gasto cardaco.
CARDIOVASCULAR -Vasoconstriccin de arteriolas de piel,
mucosa y vsceras (1).
-Vasodilatacin de arterias de msculos
esquelticos (2).
-Aumenta presin arterial sistlica y leve
disminucin de la diastlica.
EFECTOS DE ADRENALINA

-Broncodilatacin (2).(aumento del volumen


APARATO RESPIRATORIO: corriente).

-Hiperglicemia por Inhibicin de liberacin de


EFECTOS METABLICOS: Insulina (1) y por estimulacin de liberacin
de Glucagon (2).

EFECTOS UTERINOS:
-Inhibe contracciones Uterinas (2).
EFECTOS ADVERSOS DE
ADRENALINA

ARRITMIAS
INSOMNIO
CARDACAS

NAUSEAS
CEFALEA

TREMOR
HIPERACTIVIDAD
USOS DE ADRENALINA

Broncoespasmo..
Shock anafilctico.
Anestesia odontolgica
(combinado con anestsicos locales).
NOR-ADRENALINA
EFECTOS DE NOR-ADRENALINA

Potente vasoconstrictor (1).


Aumenta presin arterial sistlica y diastlica.
Aumenta resistencia perifrica.
Disminuye frecuencia cardaca por efecto
reflejo, ste domina sobre el (
Se utiliza en el shock.
ISOPROTERENOL
EFECTOS DE ISOPROTERENOL

Intensa estimulacin cardaca (1).


Aumenta presin arterial sistlica.
Disminuye presin arterial diastlica.
Disminuye resistencia perifrica.
Potente broncodilatador (2).
Vasodilatacin de arterias que irrigan los msculos
esquelticos (2).
Inhibicin de contracciones Uterinas (2).
Actualmente no tiene uso clnico.
DOPAMINA
EFECTOS DE DOPAMINA

Estimulacin cardaca (1).


Vasoconstrictor (a1).
Dilatacin de lechos vasculares
mesentricos y renales (DA1).
Es el Medicamento de eleccin en el shock.
DOBUTAMINA
EFECTOS DE DOBUTAMINA

Estimulante cardaco (1).


Aumenta contractilidad cardaca con
poco efecto sobre la frecuencia y el
gasto.
Se utiliza en insuficiencia cardaca
congestiva.
CINETICA DE CATECOLAMINAS

Destruccin inmediata por la (COMT)


Catecol-o-metiltransferasa en tejido
digestivo y primer paso heptico.

Biosisponibilidad por todas las otras vias;


Endovenosa, Intramuscular, Sub-
cutaneo, Transdermal, Inhalatoria.
AGONISTAS
ADRENRGICOS
SINTTICOS
(NO CATECOLAMINAS)
AGONISTAS ADRENRGICOS DIRECTOS

1 PREDOMINANTE:
Fenilefrina. tpico nasal y oftlmico
Metoxamina. Hipertensores
Metaraminol
Midodrine. (hipotensin ortoesttica)

IMIDAZOLINAS Vasoconstrictores de accin local


en las mucosas
- Tetrahidrozolina.
Se utilizan en preparados de uso
- Nafazolina. tpico para la congestin nasal.
- Tramazolina.
- Xilometazolina. Efectos adversos:
Necrosis nasal y Anosmia.
AGONISTAS ADRENRGICOS DIRECTOS
2 PREDOMINANTE:

-Inhibe el tono simptico central, por


lo tanto disminuyen la presin
arterial. (Accin sobre receptores
-Clonidina. imidazolicos tipo I)
-Se utilizan como antihipertensivos.
-Guanfacina.
Efectos adversos:
-Guanabenz. Sedacin
Xerostoma
Impotencia.

Glaucoma, No BHE
-Apraclonidina (tpico) Acta disminuyendo la presin
intraocular, al reducir la produccin
- Bromonidina del humor acuoso, debido a su
efecto vasoconstrictor a nivel local.
AGONISTAS ADRENRGICOS DIRECTOS
2 PREDOMINANTE:

Usos:
- Broncodilatacin por estimulacin en
-Terbutalina. los msculos lisos bronquiales.
- Tocoltico por estimulacin de los
-Salbutamol. (Albuterol) receptores 2 del tero.
Preparados:
-Fenoterol. (Tocoltico, Antiasmtico) - Oral, sub-cutneo y la via ms utilizada es
la inhalatoria en aerosol dosificador para
-Clenbuterol. uso ambulatorio o solucin para nebulizar
de uso hospitalario o casero.
- Salmeterol. Efectos Adversos:
- Taquicardia, menos frecuente por via
inhalatoria.
- Hiperglicemia.
AGONISTAS ADRENRGICOS
INDIRECTOS
AGONISTAS ADRENRGICOS
INDIRECTOS

INHIBIENDO LA RECAPTACIN DE
NOR-ADRENALINA:

- Cocana.
- Imipramina.
Tirosin
a Tirosin
a X COCANA, IMIPRAMINA:
Dopa INHIBEN RECAPTACIN DE
NOR-EPINEFRINA
Metabolito MA O
s Inactivos
Dopamin
a
Dopamina
Nor-
epinefrina

X
AGONISTAS ADRENRGICOS
INDIRECTOS
ESTIMULANDO LA LIBERACIN
DE NOR-ADRENALINA:
- Anfetamina.
- Metilfenidato. (Ritalin)
- Dextroanfetamina.
- Fenfluramina.
- Dexfenfluramina.
- Dietilpropin.
- ADDERALL XR: Sulfato de Dextroanfetamina,
Sacarato de Dextroanfetamina, Monhidrato de
Aspartato de Anfetamina, Sulfato de Anfetamina
(Combinados).
Tirosin
a Tirosin
a
ANFETAMINA Y
Dopa DERIVADOS ESTIMULAN
LA LIBERACIN DE NOR-
Metabolito MA O
s Inactivos ADRENALINA
Dopamin
a
Dopamina
Nor-
epinefrina
ANFETAMINA Y DERIVADOS:

Estimulacin a todos los


niveles.
Corteza Cerebral.
Formacin Reticular.
Centro Respiratorio
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
(una sola dosis)
Ausencia de sueo.
Disminucin de la fatiga.
Elevacin del humor, aumenta
el estado de alerta, aumenta
actividad motora y el habla,
euforia.
-Disminucin del apetito:
disminucin de ingesta, sin
efectos metablicos
significativos.

PRODUCE DEPENDECIA Y
TOLERANCIA
AGONISTAS ADRENRGICOS INDIRECTOS

ANFETAMINA Y DERIVADOS:
Buena disponibilidad por va oral

Aumenta P.A.S. y P.A.D.


Efectos cardiovasculares: Disminuye frecuencia cardaca por
efecto reflejo. (Bradicardia refleja)

Tratamiento de enuresis e
incontinencia vesical, por Aumenta el
tono del esfnter vesical.
Usos
Tratamiento del trastorno hiperactivo
con
dficit de atencin.
AGONISTAS ADRENRGICOS INDIRECTOS

ANFETAMINA Y DERIVADOS:

-Mejora desempeo Fsico. Utilizado por


deportistas para mejorar el
desempeo deportivo. ( dopage?).
Abusos
Muy utilizado por estudiantes para
estudiar por ms tiempo.??

S.N.C.:
*Inquietud, mareo, temblor, logorrea,
tensin.
El abuso va acompaado de Depresin y
cansancio.
* Adiccin
Efectos Adversos Durante los efectos no se almacena
informacin en el cerebro.
- C.V.:
* Cefalea, arritmias, hipertensin, angina.
- G.I.:
* Anorexia, xerostoma, nauseas, vmitos.
AGONISTAS
ADRENRGICOS DE ACCIN
MIXTA
Tirosin
a Tirosin
a
LOS AGONISTAS MIXTOS
Dopa LIBERAN NOR-EPINEFRINA
Y ESTIMULAN AL
Metabolito MA O
s Inactivos RECEPTOR
Dopamin
a
Dopamina
Nor-
epinefrina
AGONISTAS ADRENRGICOS DE
ACCIN MIXTA

EFEDRINA.
PSEUDOEFEDRINA. (Antigripales
FENILPROPANOLAMINA. )

MEFENTERMINA. (Hipertensor
)
AGONISTAS ADRENRGICOS DE ACCIN MIXTA

EFECTOS - Aumentan P.A.S. Y P.A.D.


CARDIOVASCULARES:

-Broncodilatacin leve, inhibe


EFECTOS TRACTO secrecin nasal, muy utilizados en
RESPIRATORIO: preparados antigripales

EFECTOS S.N.C.: - Poca estimulacin.


BLOQUEADORES
ADRENRGICOS
BLOQUEO DEL
SIMPTICO Miosis, Acomodacin para la
visin cercana, visin
borrosa
Aumento de secrecin
salival y lagrimal (leve)
Disminucin de
frecuencia, de
Velocidad de
conduccin y de Fuerza
Broncoconstriccin
de contraccin.
(asmticos)
Aumento de
secreciones, Aumento
de motilidad (leve)

Vasodilatacin,
disminucin de la
presin arterial

Contraccin del
detrusor, Relajacin del
trgono y del esfnter
(leve)
R.N. R.N.
M.S.

R.N.

R.M. R.N. R.A. R.A.

BLOQUEO ADRENRGICO
BLOQUEADORES ALFA
BLOQUEADORES ALFA EFECTOS:
Vasodilatacin.
- Disminucin de la presin arterial.
NO SELECTIVOS REVERSIBLES: - Taquicardia refleja (menos evidente
- Fentolamina con bloqueadores 1 selectivos).
- Tolazolina.
USOS:
NO SELECTIVOS IRREVERSIBLES: Tratamiento de Feocromocitoma (1-
Fenoxibenzamina 2).
Dibenamina.
Tratamiento de hipertensin
(1).
SELECTIVOS 1:
Prazocin Hipertrofia Prosttica Benigna
Terazocin
Doxasocn EFECTOS ADVERSOS:
Alfuzosin Hipotensin postural, inhibicin de la
Tansulosin. eyaculacin 1-2).
- Fenmeno de la primera dosis,
cefalea, mareos, somnolencia, nauseas
(1).
BLOQUEADORES BETA
1ra Generacin
- Propranolol.
NO SELECTIVOS : - Nadolol.
- Timolol.
- Pindolol. (I.S.A.)
2da Generacin
- Atenolol.
- Metoprolol.
-Acebutolol. (I.S.A)
SELECTIVOS :
- Oxprenolol. (I.S.A)
Esmolol.
Bisoprolol
3ra Generacin
NO SELECTIVOS: - Labetalol -agonista parcial
2).
- Carvedilol -).
- Celiprolol (agonista 2)
SELECTIVOS:
Nebivolol (1 muy selectivo!)
(liberacin de ON 3?)
BLOQUEADORES BETA EFECTOS FARMACOLGICOS
-Reducen frecuencia y fuerza de
contraccin, disminuyendo el gasto
cardaco y el consumo de oxgeno
CARDIACOS: por el Corazn (1).

- Reduce velocidad de conduccin


AV(1).

-Aumento de la resistencia vascular


perifrica por efecto reflejo y por
bloqueo (msculo esqueltico).
VASCULARES:
- Disminuye la presin arterial
(efecto inesperado)

- Aumenta resistencia bronquial por


bloquear el tono broncodilatador
RESPIRATORIOS: fisiolgico (,
predominando ahora el tono
broncoconstrictor colinrgico.
BLOQUEADORES BETA EFECTOS FARMACOLGICOS
- Disminuye liberacin de Glucagon
(
inhibiendo la Gluconeognesis.

METABLICOS Y HORMONALES: Inhiben glucogenolisis en el


hepatocito(.

- Enmascaran los sntomas y la


respuesta
fisiolgica a la hipoglicemia .

EFECTO ANTITREMORGNICO: Por bloqueo muscular esqueltico


(.

S.N.C.: Efecto Ansioltico, profilaxis de


migraa.
BLOQUEADORES BETA

USOS TERAPUTICOS:
- Hipertensin arterial.
- Glaucoma.
- Preventivo de migraa.
- Sintomas de hipertiroidismo.
- Angina de pecho.
- Infarto al miocardio (temprano).
- Deportistas de tiro al blanco.
TRATAMIENTO DE GLAUCOMA
ANTAGONISTA
Disminucin de la PRODUCCIN Timolol.
del humor acuoso hasta un 40% Carteolol
Betaxolol (selectivo)
INHIBIDOR DE LA ANHIDRASA CARBONICA
Acetazolamida
AGONISTAS COLINERGICOS
Pilocarpina
Facilitan DRENAJE del humor Carbacol
acuoso, al provocar MIOSIS Acetilcolina

AGONISTAS
Selectivo Apraclonidina
Disminucin la PRODUCCIN del Brimonidina
humor acuoso, debido a su efecto
vasoconstrictor a nivel local
BLOQUEADORES
GANGLIONARES
BLOQUEADORES GANGLIONARES

Sustancias que bloquean de forma


competitiva los receptores nicotnicos
ganglionares (NN).

Actan en los ganglios simpticos y


parasimpticos.
R.N. R.N.
M.S.

R.N.

R.M. R.N. R.A. R.A.

BLOQUEO GANGLIONAR
BLOQUEADORES GANGLIONARES

NICOTINA.

HEXAMETONIO.

TRIMETAFN (accin corta).

Actualmente solo se utiliza el Trimetafn


en casos de hipertensin arterial que no
responda a los tratamientos.
BLOQUEADORES DE
PLACA
NEUROMUSCULAR
BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR

Sustancias que bloquean de forma


preferente los receptores nicotnicos
(NM) ubicados en la placa
neuromuscular.

Impide la despolarizacin de la
membrana de la placa neuromuscular
Inhibiendo la contraccin muscular.
R.N. R.N.
M.S.

R.N.

R.M. R.N. R.A. R.A.

BLOQUEO NEUROMUSCULAR
CLASIFICACION DE LOS
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

DESPOLARIZANTES

NO DESPOLARIZANTES
CLASIFICACION DE LOS
BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES

BLOQUEADORES DESPOLARIZANTES : no competitivos


Se une y activa los receptores nicotnicos, manteniendo a la
placa
motora terminal en un estado de DESPOLARIZACION
persistente,
tornndola refractaria a los impulsos posteriores.

SUCCINILCOLINA ( SUXAMETONIO) de accin ultra breve

DECAMETONIO : actualmente en desuso.


BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES

NO DEPOLARIZANTES
BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR

Curare: (Strychnos del Amazonas)


utilizado
por los indios del amazonas y
Orinoco
para la cacera, solo los mdicos
brujos
saban como preparar el curare en la
punta de los dardos y se transmita
este
BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR

DERIVADOS DEL CURARE:


Tubocurarina.
Pancuronio.
Alcuronio.
Vecuronio.
Atracurio.
Galamina.
CLASIFICACION DE LOS
BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

NO DESPOLARIZANTES :
Actan por antagonismo competitivo

NATURALES : TUBOCURARINA
SINTETICOS :
Accin Breve : MIVACURIO
Accin Intermedia Breve : ROCURONIO
Accin Intermedia : ATRACURIO y VECURONIO
Accin prolongada : GALAMINA, PIPECURIO
PANCURONIO Y DOXACURIO
BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR
SECUENCIA DE PARALISIS:

Musculatura Musculatur
del ojo y de a de los
la cara dedos

Msculos Musculatura
Diafrag del cuello,
ma intercostal
es tronco y
miembros
BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR
TUBOCURARINA:
Produce liberacin de Histamina, produciendo
descenso de la presin arterial,
broncoconstriccin, urticaria y en algunos
casos shock anafilctico.

PANCURONIO, ALCURONIO, VECURONIO:


NO producen liberacin de Histamina, son 5
veces ms potentes que Curare y
Tubocurarina.

GALAMINA:
Bloquea el vago cardaco produciendo
taquicardia.
BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR

Se utilizan en anestesia para provocar


parlisis muscular y de este modo se
utilizan los
anestsicos en dosis necesarias para
anestesia.

Se revierte la parlisis con Neostigmina.


GRACIAS