Benzodiacepinas

BRAYAN TAPIA SNCHEZ

Universidad del Tolima
Programa de medicina
Psiquiatra

Produccin de GABA

Terminacin de
accin del GABA

Receptores GABA

Estructura del receptor GABA

Subtipo Receptores GABAA

Mecanismo de accin

Depresores inespecficos
de la funcin del SNC

sedacin, hipnosis,
disminucin de la
ansiedad, miorrelajacin,
amnesia antergrada y
actividad anticonvulsiva

Unin al sitio especifico

Aumenta la afinidad
del GABA por su
receptor
Aumenta la frecuencia de
la apertura del canal de
cloro de dicho receptor

Mecanismo de accin

Farmacocintica

BZ
comp
l

eta
Absorcin Irregular

30-40
min.

Cloracepato, es
descarboxilado rpidamente
en el jugo gstrico hasta el
(nordazepam)

Tipos de inhibicin de GABAA

Farmacocintica: Distribucin

Altamente
liposolubles, por lo
que la distribucin
es amplia,
atraviesan
fcilmente las
barreras biolgicas

BHE, BP, por

administracin
crnica se
acumulan en el
feto; pueden
aparecer en la
leche materna), su
unin a protenas
plasmticas es alta
(85 - 95%)

En LCR la
concentracin llega
a ser = a la
plasmtica.

Metabolismo de Benzodiazepinas

Enfermedad heptica
Ancianos

Oxidacin

BZ

Glucuro
nidacin

Eliminacin

Efectos teraputicos

Clasificacin

Benzodiacepinas de alta
potencia

Benzodiacepinas de baja
potencia

Vida media corta

Alprazolam, lorazepam,
triazolam

Oxazepam, temazepam

Vida media larga

Clonazepam

Clordiazepxido,
Clorazepato, Diazepam y
flurazepam

Clasificacin

Indicaciones
Trastorno de angustia (ataques de pnico)
Fobia social
Ansiedad situacional o debida a enfermedad mdica (ej: postquirrgico)
Trastorno de ansiedad generalizada
Fobia simple (ej: miedo a viajar en avin)
Trastorno por stress postraumtico
Trastorno obsesivo compulsivo
Cuadros de depresin con ansiedad
Insomnio
Cuadros de abstinencia alcohlica
Cuadros de catatona
Acatisia inducida por neurolpticos

Efectos adversos

N. comercial

Presentacin

Dosis

Lorazepam

ATIVAN
LORAZEPAM
MK

Tab. 1 y 2 mg (Caja x 30)

0,5 a 6 mg 2-3 /da (nios y

mayores responden a mitad
dosis)

Triazolam

SOMESE
TRIAZOLM
MERCK
LUCIPRESS

Tab. Ranurada 0,25 mg

Tab. 0,25 mg
Tab. 0,25 mg

Adultos: 0,125 a 0,5 mg /da

Ancianos mitad de dosis
No mayor a 6 semanas

Midazolam

DORMICUM

Tab. 7,5 mg 5mg/5ml 15

mg /3ml 50 mg/10ml

7,5 a 15 mg en el adulto Vo. Paciente

agitado 5-15mg I.M Repetir cada 30 min
segn necesidad. No exceder 4 dosis/da

MIZOLAM

Diazepam

VALIUM
RIPID

Amp. 10mg /2ml

Tab. 5 y 10 mg

Ansiedad aguda: 5-40mg 3 a 4 dosis/da.

Agitacin: 10 mg I.m o I.V

Bromazepam

LEXOTAN
OCTANYL

Tab. 3 y 6 mg
Comp. 3 y 6 mg

1,5 a 3 mg/da mximo 6 mg da

Alprazolam

XANAX

Tab. 0,25 mg, 0,5 mg y 1

mg y gotas 0,75mg/ml

0,25 a 4 mg da dosis divididas 3-4

veces /da

Clonazepam

RIVOTRIL

Gotas 2,5 mg/ml Tab. 0,5

y 2mg amp. 1 mg/ml

0,5 mg a 6 mg/da dividida 2/da 6 gotas

=0,5 mg ; Nios: 0,03 a 0,1 mg/kg/da

Sobredosis

Flumacenilo

Posologa
Inicio teraputico 2 y 4 minutos
Pico mximo 6-10 minutos

Metabolismo heptico de
primer paso reduce se BD
a valores cercanos al
20%

50% unin a protenas

plasmticas.
Tiene un buen pasaje al
SNC, donde puede
conseguir
concentraciones 3 veces
mayores a las
plasmticas

La eliminacin de esta
droga se realiza casi por
completo por
metabolismo heptico,
hasta productos inactivos
con una vida media
cercana a una hora. Por
tanto, la duracin de los
efectos clnicos es breve
(los mismos persisten
durante 40 a 70 minutos