DRA EULALIA FERNANDEZ-VALLIN

Son

depresores del SNC induciendo

sedacin e hipnosis.
Sedacin. Es la disminucin de la actividad,
disminucin de la excitacin.
Hipnosis. Generacin de somnolencia y
facilitacin del inicio y conservacin de un
estado de sueo.

 La

sedacin es un efecto secundario de

frmacos como:

Antihistamnicos.
Anticolinrgicos
Antipsicticos
Antidepresivos
Anticonvulsivantes
Anestsicos locales
Algunos antihipertensivos como la alfa metildopa y la
clonidina.

Naturaleza de la ansiedad y
determinacin de la actividad ansioltica

La respuesta de miedo normal ante los estmulos

amenazadores consta de varios componentes, tales
como comportamientos defensivos, reflejos
autnomos, estados de excitacin y de alerta y
secrecin de corticoides
En los estados de ansiedad, estas reacciones
ocurren con carcter anticipatorio y son
dependientes de los estmulos externos.

Trastornos de ansiedad
reconocidos clnicamente:

Trastorno de ansiedad generalizado (o estado

constante de ansiedad excesiva)
Trastorno de angustia (crisis de miedo
acompaadas de sntomas somticos)
Fobias (temor intenso a cosas o situaciones)
Trastorno de estrs postraumtico (recuerdo
insistente de una experiencia traumtica anterior)

Trastornos de ansiedad
reconocidos clnicamente:
El

tratamiento de estos trastornos consiste,

en general, en mtodos psicolgicos en lugar
de, o junto con, la administracin de
frmacos. Adems a menudo, se utilizan
otros tipos de medicamento, sobre todo
antidepresivos y, a veces, antipsicticos,
para tratar los trastornos de ansiedad, en
combinacin con los ansiolticos

CLASIFICACIN
BENZODIACEPINAS
Barbitricos
Otros:

meprobamato, hidrato de cloral,

metacuolona, difenhidramina

ANSIOLTICOS E HIPNTICOS
(CLASIFICACIN)
BENZODIACEPINAS (BZD):
Alprazolam
Clordiazepxido
Clonazepam
Ansiolticos
Clorazepato
Diazepam
Oxacepam
Lorazepam

ANSIOLTICOS E HIPNTICOS
(CLASIFICACIN)
BENZODIACEPINAS:
Quazepam
Midazolam
Estazolan
Flurazepam
Hipnticos
Temazepam
Triazolam
Nitrazepam
Zolpidem

ANSIOLTICOS E HIPNTICOS
(CLASIFICACIN)
OTROS ANSIOLTICOS:
Buspirona
Hidroxicina
Zolpidem
ANTAGONISTA DE RECEPTORES PARA
BZD:
Flumazenil

BENZODIACEPINAS
(Clasificacin por la duracin de
su accin)
LARGA DURACIN (1 3 DAS)
Clorazepato
Clordiazepxido
Diazepam
Flurazepam
Quazepam

BENZODIACEPINAS
(Clasificacin por la duracin de
su accin)
ACCIN INTERMEDIA (10 20 HORAS)
Alprazolam
Estazolam
Lorazepam
Temazepam

BENZODIACEPINAS
(Clasificacin por la duracin de
su accin)
CORTA DURACIN (3 8 HORAS)
Oxacepam
Triazolam

BENZODIACEPINAS
(MECANISMO DE ACCIN)

Mecanismo de accin de las

benzodiacepinas

Actan de manera selectiva sobre los receptores A

del GABA (GABAA) que interviene en la transmisin
sinptica inhibidora rpida de todo el SNC.
Se unen de manera especfica al lugar regulador del
receptor, que es diferente al lugar de unin del
GABA.
Esto provoca un aumento de la afinidad del GABA
por su receptor.
El receptor para el GABAA es un canal inico,
formado por una estructura pentamrica.

1.
2.
3.
4.
5.

Los sedantes hipnticos (barbituratos) deprimen el

SNC de manera dependiente de la dosis con
produccin progresiva de:
Sedacin
Hipnsis
Anestesia.
Coma
Muerte por depresin respiratoria

Data Table-1
100

Barbiturato
Benzodiazepinas

50

0
0

Dosis crecientes

BENZODIACEPINAS
(MECANISMO DE ACCIN)

BENZODIACEPINAS
(Mecanismo de accin)
RECEPTOR PARA GABA
Cl+

RECEPTOR BZD

CANAL DE CLORO

RECEPTOR INACTIVADO. CANAL DE CLORURO CERRADO

BENZODIACEPINAS
(Mecanismo de accin)
GABA
Cl+

ClLA UNIN DEL GABA A SU RECEPTOR PROVOCA LA APERTURA DE LOS

CANALES DE CLORURO

BENZODIACEPINAS
(Mecanismo de accin)
BENZODIACEPINA
Cl+

ClLA UNIN DEL GABA AL RECEPTOR ES ESTIMULADA POR

BENZODIACEPINA, RESULTANDO EN MAYOR ENTRADA DE CLORO,
HIPERPOLARIZACIN DE LA CLULA, HACIENDO MS DIFCIL LA
DESPOLARIZACIN Y ADEMS SE REDUCE LA EXCITABILIDAD NEURONAL

BENZODIACEPINAS
(Antagonista)
FLUMAZENIL:
Antagonista de las benzodiacepinas
til en el tratamiento de sobre dosificacin y
la reversin de los efectos sedantes de
stas.
Slo disponible por va intravenosa.
Inicio de accin rpida y la duracin de su
accin es corta.
Dosis de 1-5 mg

Relacin farmacodinmica entre GABA,

BDZ, flumazenilo y picrotoxina

GABA

POTENCIACIN
GABA

BDZ
ANTAGONISMO A BDZ

GABA

GABA

FLUMACENILO

BDZ

BENZODIACEPINAS
(Acciones farmacolgicas)

Disminucin de la ansiedad y la agresividad

Accin hipntica y sedante (induccin del sueo)
Anticonvulsivante
Relajante muscular
Disminuye la secrecin gstrica nocturna en
pacientes con estrs.
Vasodilatacin coronaria por liberacin de
adenosina.
Amnesia antergrada

BENZODIACEPINAS
(Acciones farmacolgicas)
Sedacin e induccin del sueo:
Disminuyen la latencia del sueo.
Incrementan la duracin del tiempo de
sueo.
Todos los hipnticos reducen el sueo REM
o sueo MOR .
Reduccin significativa del sueo SW (sueo
de ondas lentas).

BENZODIACEPINAS
(Acciones farmacolgicas)

Los efectos hipntico-sedante y

anticonvulsivante, se explican por
la unin de las benzodiacepinas a
la subunidad -1 del receptor para
GABA. Las mutaciones en estos
sitios, impiden los efectos
anteriores.

BENZODIACEPINAS
(Acciones farmacolgicas)
El efecto ansioltico depende de la unin
de la benzodiazepina a la subunidad 2 del receptor para GABA. Las
mutaciones en este sitio impiden el
efecto ansioltico de las BDZ.

Aspectos farmacocinticos:

Se absorben bien por va oral, las concentraciones

plasmticas mximas se alcanzan alrededor de 1
hora de su administracin.
Oxacepam y clonazepam se absorben con mayor
lentitud.
La absorcin es lenta despus de su administracin
intramuscular
Se unen de forma apreciable a las protenas
plasmticas
Su liposolubilidad provoca que se acumulen en la
grasa corporal.

Aspectos farmacocinticos:

Se metabolizan intensamente en el hgado

Se excretan por la orina en forma de conjugados con
glucurnicos
La duracin de su efecto es variable de ah su
clasificacin en: compuestos de accin corta y de accin
prolongada
Algunas producen metabolitos activos como el Ndesmetildiazepam (NORDAZEPAM), con una vida media
de 60 horas.
Los compuestos de accin corta se metabolizan de
forma directa mediante conjugacin con glucurnico

Aspectos farmacocinticos:
Medacepam

Diacepam

Temacepam

Nordacepam
t:100 h

Oxacepam

Clordiacepxido
Cloracepato
Loracepam

Glucurnico

Triazolam
Alprazolam
Midazolam
Cloracepam

Metabolitos hidroxilados

EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS

TXICOS DERIVADOS DE UNA

DOSIS AGUDA.
EFECTOS ADVERSOS QUE APARECEN
CON EL USO TERAPUTICO HABITUAL
TOLERANCIA Y DEPENDENCIA

EFECTOS ADVERSOS
TOXICIDAD AGUDA:
Son relativamente seguras en caso de sobredosis.
Producen sueo prolongado sin depresin
respiratoria ni cardiovascular.
Un inconveniente es la interaccin con el alcohol
que produce profunda depresin respiratoria
El flumacenilo, contrarresta los efectos de la
sobredosis aguda.

EFECTOS ADVERSOS
Efectos secundarios durante el uso teraputico:
Somnolencia
Confusin
Amnesia
Trastornos de la coordinacin, con deterioro
de las habilidades manuales

EFECTOS ADVERSOS
Tolerancia y dependencia:
La tolerancia es escasa en el efecto inductor
al sueo
Dependencia: aumento de los sntomas de
ansiedad despus de la supresin del
tratamiento.
El comienzo del sndrome de abstinencia

BENZODIACEPINAS
(Efectos adversos)

Aturdimiento, laxitud, incremento del tiempo de

reaccin, incoordinacin motora, amnesia
antergrada, efectos paradjicos.
Uso crnico: dependencia y uso excesivo
Flunitrazepam (violacin durante una cita)
Sntomas de supresin
Si se utilizan durante el trabajo de parto: hipotermia,
hipotona y depresin respiratoria leve en el
neonato.

BENZODIACEPINAS
(Usos teraputicos)

Trastornos de ansiedad
Trastornos de ansiedad que acompaan algunas
formas de depresin y esquizofrenia
Trastornos de pnico (alprazolam)
Trastornos musculares: espasmos, espasticidad por
alteraciones degenerativas como la esclerosis
mltiple (diazepam)
Convulsiones: tratamiento crnico de la
epilepsia:Clonazepam (crisis de ausencia), status
(diazepam)

BENZODIACEPINAS
(Usos teraputicos)
Status epilepticus y estados de gran mal
(diazepam)
Tratamiento de la abstinencia de alcohol
(clordiazepxido, clorazepato, diazepam y
oxacepam)
Trastornos del sueo (flurazepam,
temazepam, triazolam)

BENZODIAZEPINAS
(RANGO DE DOSIS)
DIAZEPAM

5-60

CLORDIAZEPXIDO

15-60

CLORAZEPATO

10-30

OXACEPAM

30-60

NITRAZEPAM

2.5-10

Hipnticos - sedantes
ZOLPIDEM
No es una benzodiacepina
Carece de propiedades anticonvulsivantes y
relajantes musculares
Mnimos efectos por retirada
Inicio de accin rpida y vida media corta (~
3 horas)
No produce tolerancia

Ansiolticos no
benzodiacepnicos
BUSPIRONA
til en el tratamiento de la ansiedad
Su accin est mediada por receptores
5HT1A, 5HT2 y D2.
Accin

anticonvulsivante y relajante muscular

Baja frecuencia de efectos adversos

EJERCICIOS
Ansioltico no benzodiacepinico:
a. Flumacenilo
b. Buspirona
c. Alprazolan
d. Nordazepam

EJERCICIOS
Metabolito responsable de la larga vida media
de algunas benzodiacepinas:
a. Nordazepam
b. Oxacepam
c. Clorazepato
d. Flunitracepam

EJERCICIOS
Las siguientes son acciones farmacolgicas de
las benzodiacepinas:
a. Disminuyen la latencia del sueo
b. Aumentan la duracin del sueo
c. Disminuyen la fase MOR
d. Aumentan la frecuencia de enuresis

EJERCICIOS
UN PACIENTE INTOXICADO POR DIAZEPAM
DEBE SER TRATADO CON EL SIGUIENTE
FRMACO:
_____________________________

EJERCICIOS
CUL DE LOS SIGUIENTES NO ES CAUSADO POR
TRATAMIENTO CON DOSIS MODERADAS A GRANDES
DE BENZODIAZEPINAS?.
a. Disminucin del rendimiento en las pruebas de funcin
psicomotora
b. Desarrollo de tolerancia por el uso continuo
c. Aumento de la actividad de enzimas hepticas
metabolizantes de frmacos
d. Convulsiones por la supresin brusca.
e. Depresin importante del SNC al combinarlo con etanol

EJERCICIOS
LOS SIGUIENTES ENUNCIADOS ACERCA DE LOS
HIPNTICOS-SEDANTES SON CIERTOS, EXCEPTO:
a. El diazepam por va IV se utiliza en el tratamiento del
estado de mal epilptico
b. El metabolismo del oxacepam no produce metabolitos
activos
c. La hidroxicina se utiliza como sedante
d. Las BDZ desplazan al GABA de su receptor en al
terminal pre-sinptica

EJERCICIOS
De las siguientes cules son interacciones de importancia
clnica de los hipnticos-sedantes?.
a.Incrementan la respuesta sedante a difenhidramina,
clonidina y haloperidol
b.Aumentan las concentraciones plasmticas de la
warfarina
c.Disminuyen las concentraciones plasmticas de la
teofilina
d.Antagonizan el efecto anticonvulsivante de los
barbitricos

EJERCICIOS
SON INDICACIONES PARA EL USO DE
BENZODIACEPIANS LAS SIGUIENTES:
a.Relajantes musculares
b.Anticonvulsivantes
c.Hipntico
d.Sedante
e.Antidepresivo
f.Antimaniaco