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USO RACIONAL DE

ANTIBITICOS II

PENICILINAS
PENICILINAS

P.

AMINOPENICI P.

NATURALES

PENICILINASAS LINAS
RESISTENTES

ANTI

Penicilina G
Acuosa
Procaina
Benzatnica
Penicilina V
feneticilina

Meticilina
Nafcilina
Cloxacilina
Oxacilina

Azlocilina
Carbenicilina
Ticarcilina
Mezlocilina
piperacilina

Amoxicilina
Ampicilina
Bacampicilina

PSEUDOMONAS

PENICILINAS
Actividad antimicrobiana: inhiben sintesis de pared
celular
AEROBIOS GRAMPOSITIVOS ( peni G y V)
Aerobios gram + ms algunos gram negativos:
ampi, amoxi, carbenicilina, ticarcilina
ANAEROBIOS, a excepcin de Bacteroides fragilis
MECANISMO DE RESISTENCIA:
Hidrlisis enzimtica por beta lactamasas mediadas
por plsmidos o cromosmica
No llegan al sitio receptor: gram- por alteracin de
membrana
Baja afinidad por PBP

PENICILINAS. EFECTOS ADVERSOS


Reacciones de hipersensibilidad
Comunes: erupcin, fiebre, broncoespasmo
Menos comunes: vasculitis, reaccin de Coombs,
neutropenia, nefritis, angioedema, anafilaxia,
Stevens Johnson
Efectos txicos
Comunes: gastrointestinales
Menos comunes: depresin Mo, hepatitis,
alteracin plaquetaria, convulsiones, mioclonas

USO CLNICO
Infecciones por S. pyogenes, viridans y
pneumociae
Endocarditis por enterococos asociada a
aminoglucsido
N.meningitidis, en gonorrea alta tasa de
resistencia
Sfilis
Clostridium o estreptococos anaerobios
Listeria monocitogenes
P. aeruginsa, Klebsielle, Enterobacter, Serratia y
Providencia: antiseudomnicas

USO CLNICO
Infecciones respiratorias, urinarias, endocarditis,
meningitis, piel y partes blandas
Como profilaxis:
Inf estreptoccicas recurrentes
Fiebre reumtica
EI
Infecciones por grmenes capsulados en
esplenectomizados

DOSIS
ANTIBIOTICO

Via de

dosis

administracin
Penicilina G

IV

4M/4H

Penicilina G
benzatnica

IM

2,4M

Penicilina V

500MG C/6H

Ampicilina

IV

2-3G C/4-6HS

Amoxicilina

0,5 A 2GC/8-12HS

Piperacilina

IV

3-4G C/4-6 HS

PEN E INH DE B-LACTAMASAS


FORMULACIN

DOSIS Y VIS

USO CLINICO

AMOXI
CLAVULNICO

500/125MG
875/125
ORAL

OTITIS, SINUSITIS,
NEUMONA, PIEL Y
PARTES BLANDAS

AMPI SULBACTAM

750/500
1000/500MG
IV

PULMONARES,
ABDOMINALES,
OSTEOARTICULARES,
PIEL Y P BLANDAS

PIPERACILINA
TAZOBACTAM

4000MG/500MG
IV

INFECCIONES
GRAVES:
ABDOMINALES,
PULMONARES,
SEPSIS,
NEUTROPENIA

CEFALOSPORINAS
MECANISMO DE ACCIN:
Interfiere sntesis de pared, usando las PBP,
bactericidas y su actividad depende de CIM
Actividad antimicrobiana:
1raG: cocos gram+, S aereus sensible y gram- (E
coli)
2da G: igual a 1raG + N gonorrea, B. fragilis, H.
influenza y M catarralis
3ra y 4ta G: Gram -, Pseudomonas, S neumoniae,
neisseria y hemophilus

CEFALOSPORINAS
Mecanismo de resistencia:
Hidrlisis por betalactamasas
Penetracin reducida a travs de membrana
Alteracin de PBP, lo que reduce la afinidad de
unin al antibitico

Hay betalactamasas que inactivan a todos las


cefalosporinas AmpC y las BLEE que solo
inactivan a las de 3 y 4 G

CEFALOSPORINAS 1RA G

Vida media corta: administrar c/ 4-6hs


Parenteral

VA ORAL

CEFAZOLINA
CEFALOTINA
CEFAPIRINA
CEFADRINA

CEFALEXINA
CEFADROXILO
CEFADRINA

CEFALOSPORINAS DE 2DA G
VIDA MEDIA MAYOR
Se administran c 6 a 8hs
Sin metabolismo heptico

parenteral

oral

CEFAMANDOL
CEFUROXIMA
CEFONICID CEFOXITINA
CEFOTETN

CEFACLOR
CEFUROXIMA
CEFPROZILO
LORACARBEF

CEFALOSPORINAS DE 3RA G
Administracin cada 6-8-|12hs
Sin metabolismo heptico

parenteral

oral

Ceftriaxona
Cefoperazona
Cefotaxima
Ceftazidima
Ceftizoxima
moxalactam

Cefdinir
Cefixima
Cefpodoxima
ceftibuteno

CEFALOSPORINAS
4

>espectro gram+
> resistencia a
betalactamasas
Parenteral
CEFEPIMA
CEFPORIMA
(antiseudomona)

5ta

> act S aereus meticiliniresistentes, S


neumoniae resistente a penicilinas,
pseudomona y enterococo

Parenteral

CEFTAROLIMA

CEFTOBIPROL

METABOLISMO

EXCEPTO CEFALOTINA Y CEFOTAXIME QUE


SUFREN ACETILACIN, EL RESTO SE
ELIMINA DEL CUERPO SIN CAMBIOS
LAS DOSIS DEBEN AJUSTARSE A
FUNCION RENAL
PUEDEN USARSE EN EMBARAZO Y
LACTANCIA

CEFALOSPORINAS. EFECTOS
ADVERSOS

Hipersensibilidad: exantema- anafilaxia


Gastrointestinal: diarrea, aumento de
transaminasas, barro biliar

Hematolgico: citopenias, eosinofilia, hemlisis

Renal : nefritis intersticial

CAFALOSPORINAS. USO CLNICO


1 Generacion: infecciones por estafilococos
sensibles y estreptococos , inf de piel y partes
blandas, endocarditis;
cefazolina y cefalotina como profilaxis de cirugas
limpias y colocacin de implantes
2da Generacion: infecciones respiratorias
(H.influenza, M. catarralis, S.pneumoniae)
Cefoxitina: anaerobios Gram-, sobre todo
B.fragilis: inf. Abdominales, ginecolgicas, pie
diabtico

CEFALOSPORINAS. USO CLNICO


3ra generacion. Mayor espectro contra Gram- y
buena penetracin en LCR
Infecciones graves por grmenes resistentes a
otros betalactmicos, con excepcin de
productores de AmpC, BLEE y carbapenemasas
Neumonas y meningitis por N.meningitidis, S.
penumoniae, H.influenza, Gram-.
Gonorrea (ceftriaxona)
Pseudomona (ceftazidima) incluidos
neutropnicos

CEFALOSPORINAS. USO CLNICO


4ta generacin:
La cefepima se usa en infecciones resistentes a
las otras cefalosporimas, sobre todo pseudomona

Cefalosporimas activas contra SAMR: ceftobiprol


y ceftarolina, aun no disponibles en Argentina

CEFALOSPORINAS. DOSIS
RECOMENDADAS
CEFALOTINA

0,5 A 2g IV C/4-6HS

CEFAZOLINA

0,5 A 2 g IV c/8HS

CEFALEXINA

O,5 a 2g VO c/4-6hs

CEFOXITINA

1 a 2g IV c/6hs

CEFUROXIMA

1,5g c/8hs IV

CEFOTAXIMA

1 a 2g c/4-8hs

CEFTRIAXONA

1 a 2g IM o IV c/12-24hs

CEFTAZIDIMA

1 a 2g c/8-12hs

MACRLIDOS
ERITROMICINA- AZITROMICINACLARITROMICINA
Mecanismo de accin. Inhiben sntesis proteica
dependiente de RNA e inhibe la formacin de
subunidad 50S
Mecanismo de resistencia:
Disminucin de permeabilidad de cubierta celular
Aumento del bombeo hacia al exterior
Alteracin de las protenas ribosmicas
Inactivacin ez del antibitico

MACRLIDOS. ACTIVIDAD
ANTIBACTERIANA

Bactericidas o bacteriostticos.
Espectro:
Bacterias Gram + y -, actinomicetos y
micobacterias
Neumocococ y estreptococos grupo A
Bordetella pertussis
Moderada actividad contra Neisseria
M. pneumoniae, Ureaplasma, Clamydia y
legionella

MACRLIDOS
Azitromicina: vida media prolongada en los
tejidos 2 a 4das.
La mayor parte no se metaboliza, se excreta por
bilis e intestino.
No se ajusta en insuficiencia renal moderada.
Interacciones: interfiere con citocromo CYP3A
aumentando niveles de frmacos.
Se debe evitar el uso con: astemizol,
carbamacepina, cisaprida, fenitrna, sinvastatina,
warfarina, rifampicina, digoxina
POCAS REACCIONES ADVERSAS: digestivos,
alrgicas

MACRLIDOS. USO CLNICO

Neumonia de la comunidad

ETS

Tos ferina y profilaxis de contactos

Tratamiento y profilaxis de infecciones por MAC.

Dosificacin: azitromicina 500mgc/24hs,


claritromicina 500mgc/12hs

FLUOROQUINOLONAS
Mecanismo de accin: inhibicin de sntesis de
DNA: Gram- bloquean DNA girasa; Gram+
bloquean topoisomerasa IV
Son de amplio espectro, pero su iso
indiscriminado determin la aparicin de
resistencia.
Excelente biodisponibilidad, ideales para
tratamiento oral o cambio de parenteral a oral
switch terapy: cipro 70%, levo 99%, moxifloxa
90%

QUINOLONAS
1ra G

cido nalidxico

Gram -, casi en

cido oxolnico

desuso

2da G

Norfloxacina
Ciprofloxacina
Ofloxacina

Gram-, grmenes
atpicos, algunos
Gram+, pero no de
eleccin

3ra G

Levofloxacina
Moxifloxacina

Amplian su espectro
a clamydias y
micobacterias

SE DEBEN AJUSTAR A FUNCION RENAL . Cl Cr > 50ml/

QUINOLONAS, MECANISMO DE
RESISTENCIA

Mutacin de las topoisomerasas


Disminucin de la permeabilidad (porinas)
Sobreexpresin de bomba de eflujo
Mutaciones puntuales en la DNA girasa

USO CLNICO. CIPROFLOXACINA


ITU complicadas y no complicadas
Prostatitis
Infecciones GI
Fiebre tifoidea
Infecciones asociadas al cuidado de la salud
ETS de acuerdo a sensibilidad
Inf osteoarticulares a Gram Inf intraabdominales asociadas a antianaerobio
Infecciones de piel y partes blandas
Trat de neutropenias en asociacin a
amoxicilinaclavulnico
Profilaxis: post meningoccica, post QT, post baccilus
anthracis

USO CLNICO. LEVOFLOXACINA


Iguales a cirpofloxacina
Infecciones respiratorias altas de la comunidad
Infecciones respiratorias bajas de la comunidad
Infecciones de piel y partes blandas por
grmenes Gram+

USO CLNICO. MOXIFLOXACINA


Infecciones respiratorias altas
Infecciones respiratorias bajas
Infecciones de piel y partes blandas
Infecciones intraabdominales
Uretritis recurrentes
Tratamiento de TBC resistente

CIPROFLOXACINA. EQUIVALENCIA
ORAL/PARENTERAL
oral

parenteral

250mg c/12hs

200mg C/12hs

500mg/c/12hs

400mg c/12hs

750mg c/12hs

400mg c/8hs

QUINOLONAS. EFECTOS ADVERSOS


GI: posibilidad de diarrea por clostridium
Musculoesqueltico: tendinitis, en ancianos,
trasplantados, en corticoterapia
SNC: pueden generar convulsiones, en tratados con
cido valproico, dao polineurtico irreversible,
mucha precaucin en miastenia gravis
Fotosensibilidad y fofotoxicidad
Hipotensin (tiempo de infusin)
Control de glucemia
Prolongacin del QT
Exantema, nefro y hepatotoxicidad
Contraindicados en embarazo y lactancia

QUINOLONAS. INTERACCIONES
Los anticidos disminuyen absorcin
Aumentan concentraciones de frmacos que se
metabolizan por citocromos
Aumenta el efecto de frmacos que inhiben
vitamina K y los frmacos que prolongan QT

VANCOMICINA
Glucopptido tricclico complejo
Bactericida, de espectro reducido, activo frente a
cocos gram+ y algunos bacilos gram+ aerobios y
anaerobios.
Grmenes sensibles: S. aereus, S coagulasa
negativa, S. beta hemoltioc, S. viridans, S.
neumoniae, Bacillus. Bacteriosttico para
enterococo
Va endovenosa: maplia distribucin en tejidos,
en meninges solo si estn inflamadas., vida
media de 5 a 11hs, y debe ajustarse a funcin
renal

VANCOMICINA
Dosis habitual: 2g/da
Se debe infundir lentamente para evitar
hipotensin y rubor: sindrome de hombre rojo
Mecanismo de accin:
Inhibe la sntesis de la pared bacteriana
Efectos adversos: fiebre por antibiticos,
eosinofilia, neuropenia, flebitis, entre los ms
frecuentes.

VANCOMICINA. USO CLNICO


Infecciones por estrptococos y estafilococos
resistentes a otros antibiticos.
Infecciones de piel y partes blandas
Neumonas asociadas a cuidado de la salud o IH
Infecciones nosocomiales