Istoria

aminofenazon
ei i a
noraminofena
zonei
Autori:
Bejenaru tefana Mdlina
Enachi tefana
Glanu Ioana Roxana
Coordonator: Prof. Dr. Lupuoru
Ctlina Elena

Generaliti
Derivai pirazolonici cu
proprieti analgezice i
antipiretice
Mecanism de aciune:
inhib
COX(ciclooxigenaza)

Aminofenazona

Farmacocinetica:
Administrat p.o. pentru un timp
ndelungat n tratamentul cronic
formeaz compui cu potenial
carcinogen la nivelul mucoasei
gastrice.
Contraindicat n ulcerul peptic

Reacii adverse
Medulotoxicitate(anemie aplastic,
granulocitopenie, pancitopenie)
Hepatotoxicitate
Nefrotoxicitate
Ictere colestatice, pancreatit acut,
iritaii gastro-intestinale, ulceraii
gastro-intestinale
Reacii alergice de tip I si III

-> NU se mai folosete n terapie

Noraminofenazona
(Metamizol sau Dipirona)
n Romnia - Algocalmin

Efecte farmacodinamice
Analgezic -> foarte eficient pentru
colici biliare, renale, dismenoree
Antipiretic
Reacii adverse
Medulotoxicitate(anemie aplastica,
granulocitopenie)
hepatotoxicitate

Istoric

Utilizate n medicina de la
sfritul sec. XIX ca substane
cu rol antipiretic, iar ulterior
dovedindu-se i rolul
analgezic, respectiv
antiinflamator

 1880: Ludwing Knorr ncearc s

obin un chimioterapic
antibacterian din clasa chinolonelor
fcut pe baz de fenilhidrazin, dar
descoper n schimb derivaii
pirazolonici, care prin metilare duc
la formarea fenazonei (antipirina)
n acea perioad fenazona era
denumit printele analgezicelor
antipiretice

 Vnzrile drogului au crescut enorm, iar n

1890 firma german Hoechst AG (acum
parte a Sanofi-Aventis) a obinut un alt
derivat, numit piramidon -compus de 3
ori mai puternic.
Chimistul Friedrich Stolz, n cadrul fabricii
Hoechst obine n 1893 aminopirina
(derivat din antipirina), iar mai trziu, se
obine melubrina, care va fi introdus pe
pia n 1913.
n 1922 se obine n final Metamizolul,
derivat din melubrin, fabricat original sub
numele de Novalgin

 Metamizolul este disponibil fr reet pn n

1970.
n urma identificrii unui numr mare de cazuri
de agranulocitoz secundare consumului
acestui medicament , AMA Drug Evaluations
interzice utilizarea sa n mai multe ri din
lume.
Se strnete o controvers la nivel internaional
ntruct managementul agranulocitozei n rile
n curs de dezvoltare era dificil de realizat i se
solda frecvent cu decesul pacienilor (spre
diferen de rile dezvoltate).

 n prezent, utilizarea Metamizolului

rmne controversat.
Exist ri n care consumul acestui
medicament a fost interzis n totalitate,
unele n care a fost doar restrictionat
utilizarea lui (eliberndu-se doar pe
baz de reet), n timp ce altele au
meninut accesul liber.

 n America este complet interzis folosirea

Metamizolului.
n Belgia, medicamentul este trecut la
categoria otrvuri i se elibereaz doar cu
prescripie medical.
Germania i Spania, prin hotrri emise n
1987, a restricionat utilizarea
preparatelor coninnd metamizol,
retrgnd de pe piaa combinaiile ce
conineau aceast substan.
n Romania, ncepnd cu
anul 2011 se elibereaz
doar cu prescripie
medical.