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ULTIMOS MEDICAMENTOS

PROVENIENTES DEL REINO


ANIMAL

EPTIFIBATIDE

EPTIFIBATIDE (Integrelina)
Aislada del veneno de la serpiente Sistrurus
miliarius barbouri (mide aprox. 50 cm)
Integrelina inhibe la agregacin plaquetaria
Uso en pacientes hospitalizados. Pacientes
con infarto de miocardio o aquellos que
requieran ciruga de by pass coronario.

AE-941 (NEOVASTAT)

AE-941 (NEOVASTAT)
Por medio de un mtodo bioqumico patentado se trata
el cartlago, de tal manera que se liberan factores de
anti-angiognesis.
Para obtener AE-941 se puede usar cartlago de
diferentes fuentes. La ms usada es a partir de
cartlago del tiburn Sphyrna lewini (tiburn martillo).
Actualmente se estn realizando ensayos clnicos fase
III en cancer pulmonar (non-small cell lung cancer). No
funcion en ensayos clnicos fase III en carcinoma
renal.

MAGAININA (LOCILEX)

MAGAININA (LOCILEX)
Es un pptido encontrado en la piel del sapo
Xenopus laevis.
Magainina est constituido por 2 pptidos
(magainina 1 y magainina 2), ambos de 23
aminocidos de longitud.
Estudios in vivo demuestran que es
un
antibitico de amplio espectro, con accin
contra bacterias Gram positivas, Gram
negativas, anaerobias y contra hongos.

EXENATIDE (BYETTA)

EXENATIDE (BYETTA)
Exenatide es un anlogo sinttico de
Exedin-4, un pptido aislado del veneno
del reptil Heloderma suspectum.
Exenatide consta de 39 aminocidos.
Ha sido aprobado por la FDA para el
tratamiento de diabetes mellitus tipo 2.

CONTULAKIN-G

CONTULAKIN-G
Es derivado del veneno del molusco Conus
geographus.
Se trata de un pptido de 16 aminocidos.
Es un analgsico con un mecanismo de accin
similar al de los opioides.
Actualmente se encuentra en ensayos clnicos
de fase II en pacientes con lesin de mdula
espinal

ANCROD (VIPRINEX)

ANCROD (VIPRINEX)
Ancrod es una fraccin purificada del veneno
de la serpiente Calloselasma rhodostoma.
Es una enzima que consta de 234 aminocidos
con actividad anticoagulante.
Actualmente se encuentra en ensayos clnicos
fase III, en pacientes con accidente vascular
isqumico.

CALCITONINA (CALCIMAR)

CALCITONINA (CALCIMAR)
Calcimar es un pptido sinttico que
consta de 32 aminocidos. Es obtenido
del salmn Oncorhynchus kisutch.
Est aprobado para el tratamiento de la
osteoporosis.

EPIBATIDINA y ABT-594

EPIBATIDINA y ABT-594
Epibatidina es un compuesto aislado de la piel del
sapo Epipedrobates tricolor, del Ecuador.
ABT-594 es un derivado sinttico de epibatidina. Fue
obtenido luego de evaluar ms de 500 derivados
sintticos de epibatidina.
Es un potente analgsico, 50 veces ms potente que
morfina, sin los efectos adversos de esta.
Actualmente se encuentra en ensayos clnicos de
Fase II.

HIRUDIN

HIRUDIN
Es un polipptido de 66 aminocidos
aislado de la saliva del Hirudo
medicinalis.
Es un anticoagulante. Actualmente en
ensayos clnicos de fase III para el
tratamiento de trombosis venosa y
arterial.

DESMOTEPLASE

DESMOTEPLASE
Es una protena aislada
Desmodus rotundus.

del

murcilago

Los murcilagos usan esta sustancia para


inhibir la coagulacin de la sangre de sus
vctimas y aumentar el flujo sanguneo.
Actualmente se encuentra en ensayos clnicos
fase III en pacientes con accidente vascular
isqumico.

TM-601

TM-601
Es un derivado sinttico de un pptido
encontrado en el veneno del escorpin
Leiurus quinquestriatus.
Actualmente est en estudios clnicos de
fase II para el tratamiento de glioma.
Se est investigando su posible uso en
otras neoplasias y en diabetes.

Bryostatina 1

BRYOSTATINA 1
Es una lactona macrocclica que se
obtiene del invertebrado marino Bugula
neritina.
Actualmente en estudios clnicos fase II
para el tratamiento de varias neoplasias
slidas y hematolgicas.

Pginas web
Exenatide
http://en.wikipedia.org/wiki/Exenatide
Contulakin G
http://www.neurotoxininstitute.org/es/chapter_musclep
ain.asp
Epibatidina
http://www.biodiversityreporting.org/article.sub?
docId=13224&c=Ecuador&cRef=Ecuador&year=2005&d
ate=June%202004

MEDICAMENTOS
PROVENIENTES DE
MICROORGANISMOS

Medicamentos obtenidos a partir


de Microorganismos
La gran mayora de ellos fue desarrollado como
antimicrobianos (sobre todo antibacterianos).
Otros
usos
hallados
posteriormente:
Inmunomoduladores,
hipocolesterolmicos,
cncer, antiparasitarios, etc.

Productos Naturales provenientes de


Microorganismos usados como
antibacterianos
Las bacterias fueron identificadas en 1670
por van Leewenhook.
Fue recin en el Siglo XIX que se reconoci
la relacin entre bacterias y el desarrollo de
enfermedades.
En 1910, Ehrlich desarroll el primer ejemplo
de una droga antimicrobiana puramente
sinttica: Salvarsan (efectivo contra la sfilis)

Ehrlich es considerado el creador de la


Quimioterapia: uso de agentes qumicos
contra
la
infeccin
por
microorganismos.
Quimioterapia: Uso de qumicos que
interfieren directamente contra la
proliferacin de microorganismos a una
concentracin que es tolerada por el
husped.

Salvarsan
Esta droga fue usada hasta 1941, en que
apareci la Penicilina.

Antimicrobianos de fuente natural


Penicilina (1940)
Estreptomicina (1944)
Antibiticos pptidos (Ejm: Bacitracina): 1945
Cloranfenicol (1947)
Tetraciclinas (1948)
Antibiticos macrlidos (Ejm: Eritromicina):
1952
Antibiticos pptidos cclicos (Ejm:
Cicloserina): 1955
Cefalosporinas (1955)

Antimicrobianos sintticos

Isoniazida (1952)
Acido nalidxico (1962)
Ciprofloxacina (1987)

Mecanismos de accin de los


antibacterianos
Muchas bacterias tienen pared celular, las
clulas de animales no.
Pared celular es importante para la bacteria
que tiene que soportar cambios de presin,
temperatura, pH.
Las bacterias no tienen ncleo definido
La bioqumica de la bacteria es relativamente
simple.

Mecanismos de accin de los


Antimicrobianos
Son 5 mecanismos de accin:
1) Inhibicin de la sntesis de la pared celular :
conduce a la lisis bacteriana
Ejm: Penicilinas, Cefalosporinas
2) Inhibicin de la sntesis de protenas:
conduce a la inhibicin de la sntesis de enzimas
importantes para el desarrollo de la bacteria.
Ejm: Rifampicina, Aminoglicsidos, Tetraciclinas,
Cloranfenicol.

3) Inhibicin de la transcripcin y replicacin de


cidos nucleicos (ADN, ARN)
Ejm: Acido nalidxico, Proflavina
4) Inhibicin del metabolismo celular
Llamados Antimetabolitos.
Inhiben la reaccin enzimtica en
bacterias, pero no en humanos.
Ejm: Sulfonamidas

5) Interaccin con membrana plasmtica :


Afectan la permeabilidad de
membrana.
Ejm: Polimixina, Tirotricina

1) Antibiticos que inhiben la


sntesis de la Pared celular
En 1928, Fleming not que una de sus placas con
cultivo de Staphylococcus aureus (bacteria Gram
positiva) se haba contaminado con un hongo.
Este hongo produca alguna sustancia que inhiba el
crecimiento de la bacteria.
En 1938 Florey y Chain pudieron aislar esta
sustancia.
En 1941 Florey y Chain hicieron ensayos clnicos
con extractos crudos, teniendo gran xito.

Penicillium notatum

En 1945, Fleming, Florey y Chain ganan el premio Nobel de Medicina por


sus trabajos en Penicilina.

La estructura de la Penicilina fue recin elucidada en 1945 por


Dorothy Hodgkins por medio de Rayos X.
En 1957 se hizo la sntesis completa de Penicilina.
O
NH

H
S

CH3
N

CH3

O
COOH

R =

BENCILPENICILINA

CH2

PENICILINA G

Bencilo

R =

Fenoximetil

CH2

(EV)

FENOXIMETILAMINA
PENICILINA V

(VO)

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