Daniel Zavala Tapia

Eldiclofenaco(tambin conocido
comodiclofenac)

Historia

El diclofenaco empez a comercializarse en 1974 en

Japn.

En la actualidad es el AINE ms vendido del mundo,

distribuyndose en 120 pases.

El diclofenaco es una sal sdica de un derivado del

cido fenilactico.

Desarrollado a partir de otros AINE, con la inclusin de

un grupo cido fenilactico, un grupo amino
secundario y un anillo de fenilo con dos tomos de
cloro.

Su origen en base a la
familia
Familia de losantiinflamatorios no
esteroideos(AINE)
Son un grupo variado y
qumicamente heterogneos
defrmacosprincipalmente
antiinflamatorios,analgsicosy
antipirticos,
Por lo que reducen los sntomas de
lainflamacin, eldolory lafiebre
respectivamente

Farmacodinmia
Provoca la inhibicin de la actividadde la
ciclooxigenasa con reduccin de la produccin
de prostaglandinas como la PGF2ay la PG
El diclofenaco se absorbe completa y
rpidamente. Dado que sufre metabolismo de
primerpaso, slo cerca de 60% del frmaco
alcanza la circulacin sistmica en forma
inalterada.
Tras su administracin oral, rectal o
intramuscular se obtienen concentraciones
plasmticas mximas entre los 20 y 60
minutos.

Como algunos otros agentes

antiinflamatorios no esteroideos, el
diclofenaco se une notablemente a las
protenas plasmticas, principalmente a la
albmina, en un grado superior a 99.5%.
Aproximadamente, 60% de la dosis
administrada es eliminada por la orina en
forma de metabolitos y menos de 1% se
elimina de manera inalterada. El
diclofenaco es tambin eliminado por la
bilis

Nombres comerciales
Voltaren, $92

Cataflam $54

Diclofenaco $ 34.50

Figura molecular

Formula moleculares
C14H11Cl2NO2.

Mecanismo de accin
Su accin principal se realiza en la periferia
inhibiendo la sntesis de prostaglandinas,
principales mediadores de la inflamacin.
A nivel central su accin no est
completamente establecida y da origen al
efecto antipirtico.
Los AINEs inhiben la ciclooxigenasa, enzima
encargada de convertir el cido araquidnico
en prostaglandinas D, E, F, y prostaciclinas y
tromboexanos. Tambin los AINEs intervienen
en la inhibicin de la migracin de los
neutrfilos y larespuestalinfoctica

Presentaciones
existentes

El diclofenaco puede encontrarse

en presentaciones como

Cpsulas o comprimidos, 75, 100 y

125 mg

En gel, supositorio, 50 y 100 mg

Solucin inyectable 50 y 75 mg

Posologia
DEFLOXTabletas:Oral.
Adultos:La dosificacin inicial
corresponde a 100-150mg por da
en dos a tres dosis.
Nios mayores de 14 aos:75100 mg por da en dos a tres dosis.
DEFLOXSuspensin:Oral.
Nios mayores de 1 ao:0.5 a
2.0 mg/kg/da en dos o tres dosis.

El tiempo de accin de una dosis (de 6

a 8h)
Lavidamedia del diclofenaco
corresponde a 1-3 horas.
Por va oral y rectal sufre metabolismo
de primer paso por lo que la
biodisponibilidad es del 50-60%
Pico srico: 20-60 min
El 65% de la dosis se excreta por la
orina y el 35% por la bilis.

proteina se une para su distribucion

El diclofenaco se fija a la
albmina en proporcin de
99.4% y a otras protenas en
0.3%.

INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE
OTRO GNERO
Digoxina:Se ha reportado que el diclofenaco
incrementa las concentraciones plasmticas de digoxina.
Diurticos:Algunos antiinflamatorios no esteroideos
pueden potenciar los efectos de los diurticos
ahorradores de potasio, haciendo necesario el monitoreo
de los niveles plasmticos de este ion.
Anticoagulantes:Durante el tratamiento simultneo
con el diclofenaco con anticoagulantes orales, se
recomienda el monitoreo del tiempo de protrombina.
Alimentos:El alimento produce retardos o variaciones
en el tiempo en que se alcanza la concentracin
plasmtica mxima de diclofenaco, aunque su absorcin
total no parece afectarse.

SINERGISMO
Y ANTAGONISMO

Diclofenaco + paracetamol

Potenciacin:
El efecto final est potenciado,
es superior a los efectos
porseparado.

Contraindicaciones

Se puedan desarrollar lceras

ppticas en pacientes con
predisposicin a ello

Pueden producir alteraciones de la

funcin plaquetaria

Sangrado en pacientes con

predisposicin.

Reaccione secundarias y
adversas
Efectos gastrointestinales,
Sangramiento gastrointestinal
oculto
Ulceracin gstrica
Poco frecuente es la depresin
de lamdula sea, en caso de
ser detectadas tardamente,
estos padecimientos pueden ser
una amenaza contra la vida y ser
de carcter irreversible

Precauciones con el
embarazo
Debido a que la administracin de medicamentos del tipo
Diclofenaco comprimidos se ha asociado a un aumento
del riesgo de sufrir anomalas congnitas/abortos no se
recomienda la administracin del mismo durante el
primer y segundo trimestre del embarazo salvo que se
considere estrictamente necesario, En estos casos la
dosis y duracin se limitar al mnimo posible.
En el tercer trimestre la administracin de Diclofenaco
est contraindicada. Para pacientes en edad frtil se debe
tener en cuenta que los medicamentos del tipo
Diclofenaco se han asociado con una disminucin de la
capacidad para concebir
En la mujer que amamanta a su hijo, debe tenerse en
cuenta que el diclofenaco pasa a la leche

Observaciones
Precaucin en patologa
gastrointestinal ,coagulopatas e
insuficiencia renal.
No recomendado a enfermos con
retencin de lquidos

Interaccin especial con el alcohol

El alcohol puede aumentar la

toxicidad del medicamento