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INSTITUTO POLITCNICO NACIONAL

ESCUELA SUPERIOR DE MEDICINA


HOSPITAL GENERAL DE MEXICO
DR. EDUARDO LICEAGA

ANTIHISTAMNICOS
BAZN NEZ MARIEL
FLORES RAMREZ MARA ISABEL
MELO BARRIOS GUSTAVO YAEL
SALDIVAR LPEZ DIANA KAREN

INTRODUCCIN
Los antihistamnicos son un amplio grupo de frmacos compuestos por
sustancias que presentan algn parecido estructural con la histamina.

Todos los antagonistas del receptor H1 con que se cuenta son


agonistas inversos aminoran la actividad del receptor y compiten
por la histamina

Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica, 12va. Edicin. Ed Mc Graw Hill. Capitulo 32
Histamina, Bradicinina y sus antagonistas. Pp 911

Los antihistamnicos han sido usados


durante los ltimos 50 aos para el
tratamiento de enfermedades alrgicas y se
han convertido en los medicamentos de
mayor prescripcin en Mxico.

Rev Med Hosp Gen Mex 2005; 68 (3): 164-169

CLASIFICACIN

Rev Med Hosp Gen Mex 2005; 68 (3): 164-169

MECANISMO DE
ACCIN
N. Franklin-Adkinson Jr, Bruce S-Bochner, Weasley Burks et al. Middlentons Allergy Principles & Practice. 8
edicin. Ed Elsevier. Cap. 94. Histamine and H1 Antihistamines.

EFECTOS CELULARES

Rev Med Hosp Gen Mex 2005; 68 (3): 164-169

USOS
TERAPUTICOS
N. Franklin-Adkinson Jr, Bruce S-Bochner, Weasley Burks et al. Middlentons Allergy Principles &
Practice. 8 edicin. Ed Elsevier. Cap. 94. Histamine and H1 Antihistamines.

EFECTOS ADVERSOS
N. Franklin-Adkinson Jr, Bruce S-Bochner, Weasley Burks et al. Middlentons Allergy Principles & Practice. 8
edicin. Ed Elsevier. Cap. 94. Histamine and H1 Antihistamines.

ANTAGONISTAS H1 DE PRIMERA
GENERACIN
Difenhidramina
Etanolamina
Rinitis alrgica
Urticaria
Disminuye nuseas, vmito y
mareo
Picadura de insectos
Antitusgeno
Sedante

Solucin
inyectabl
e
10mg/ml

Tabletas 25 mg

Tpica 2%

Jarabe
12.5 mg/ 5ml
6.25 mg/ 5ml

Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica, 12va. Edicin. Ed Mc Graw Hill. Capitulo 32
Histamina, Bradicinina y sus antagonistas. Pp 911

DIFENHIDRAMINA

VA ORAL
TABLETAS (25 mg)
Adultos: 25-50 mg c/4-6 hrs
Dosis mxima 300 mg/da
Nios: > 9.1 kg 12.5 25 mg
c/4-6 hrs Dosis mxima 150
mg/da
<9.1 kg 6.25 12.5 mg
c/4-6 hrs
IM: 10-50 mg c/ 8 hrs Dosis mxima 400 mg
*Dosis en bolo de 100 mg

JARABE (12-5 6.25 mg/


5ml)
Adultos: 2-4 cucharadas c/ 4-6 hrs
Nios: > 9.1 kg 1-2 cucharadas
c/4-6 hrs
<9.1 kg 1 cucharada c/4-6
hrs
5 mg/kg/da
Tpica: Aplicar c/4-6 hrs en rea afectada

Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica, 12va. Edicin. Ed Mc Graw Hill. Capitulo 32
Histamina, Bradicinina y sus antagonistas. Pp 911

Adversos

Interaccion
es

Somnolencia y sedacin

No mezclar con alcohol ni con


IMAO

Sequedad de mucosas
Diarrea, estreimiento, dolor
abdominal
Fotosensibilidad

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Histamina, Bradicinina y sus antagonistas. Pp 911

CLORFENIRAMINA

Alquilamina
Reacciones anafilcticas
Rinitis alrgica
Conjuntivitis alrgica
Dermatitis atpica
Urticaria
Picaduras de insectos
**Menor efecto
sedante**

Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica, 12va. Edicin. Ed Mc Graw Hill. Capitulo 32
Histamina, Bradicinina y sus antagonistas. Pp 911

CLORFENIRAMINA
Adultos: 4 mg c/4
hrs Dosis
mxima 25 mg/da
8 mg c/ 8 hrs
12 mg c/12 hrs

IV en anafilaxia: 1020 mg en bolo (1


minuto) Dosis
mxima 40 mg

Nios:
6-12 aos: 2 mg c/ 4-6
hrs Dosis mxima 12
mg/da
2-5 aos: 1 mg c/4-6
hrs Dosis mxima 6
mg/da

Jarabe: 50 mg/100
ml
Adultos: 2 cucharadas
c/4-6 hrs
Nios: 1-2 cucharadas
c/4-6 hrs

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Histamina, Bradicinina y sus antagonistas. Pp 911

HIDROXICINA

Piperazina
Prutiro
Rinitis alrgica
Urticaria
Dermatitis atpica

Adultos: 25 mg c/6-8 hrs Dosis mxima 100 mg/da


Nios:
2 mg/kg/da Dosis mxima 50-100 mg/da

Jarabe: 10mg/5ml

ANTAGONISTAS H1 DE SEGUNDA GENERACIN


LORATADINA
Antihistamnico tricclico con
actividad selectiva sobre receptores
H1perifricos.
Antihistamnico de segunda
generacin.
Mala penetracin a SNC.
Dbil afinidad hacia los receptores
colinrgicos ya-adrenrgicos.

Despus de su
administracin
Comienzo de accin 1-3
horas
Efecto mximo en 1-12
horas
Duracin del efecto de
24 horas

INDICACIONES TERAPUTICAS
Alivio sintomtico y Polen
temporal de procesos Animales domsticos
Polvo u otros agentes
alrgicos por:
Tratamiento
sintomtico de:

Rinitis alrgica
Conjuntivitis alrgica
Urticaria crnica

DOSIS Y PRESENTACIN
Va de
administracin:
Oral

Nios 2-12 aos


(< 6 aos bajo
supervisin
mdica), > 30
kg: 10 mg, 1
vez/da; 30 kg:
5 mg, 1 vez/da.

Adultos y nios >


12 aos: 10 mg, 1
vez/da.

REACCIONES ADVERSAS

Nios 2-12 aos: cefalea,


nerviosismo, cansancio.
Adultos: somnolencia,
cefalea, aumento de
apetito, insomnio.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al
frmaco
Nios menores de 2
aos
No recomendado en
embarazo y lactancia

CETIRIZINA
Antagonista H1selectivo. Es el metabolito
activo de la hidroxizina.
Antihistamnico de segunda generacin.
Mala penetracin a SNC.
Reduce la migracin de clulas inflamatorias
y la liberacin de mediadores asociados a
respuesta tarda.
Dbil afinidad hacia los receptores
muscarnicos, dopaminrgicos y
serotoninrgicos.

Despus de su
administracin
Concentraciones
mximas en 1 hora
Semivida de 6.5 a 10
horas
Duracin del efecto
>24 horas

INDICACIONES TERAPUTICAS
Alivio sintomtico y
temporal de procesos
alrgicos por:
Tratamiento de:

Polen
Animales domsticos
Polvo u otros agentes

Rinitis alrgica estacional y


perenne
Urticaria crnica
Dermatitis atpica
Asma alrgica estacional

DOSIS Y PRESENTACIN
Va de
administracin:
Oral

Nios 6-12 aos: 10


mg, 1 vez/da; 5
mg, 2 vez/da.

Adultos y nios >


12 aos: 10 mg, 1
vez/da.

Ajustar dosis en
insuficiencia renal:
Moderada (Clcr 3049 ml/min): 5 mg 1
vez/da; grave (Clcr
< 30): 5 mg/48 h

REACCIONES ADVERSAS
Contraindicaciones
Efectos secundarios ms frecuentes:
cefaleas (16%), xerostoma (5.7%),
fatiga (5.6%) y nuseas o vmitos
(2.2%).

La cetirizina es ms sedante que la


loratadina.

Hipersensibilidad a
cetirizina, hidroxizina u
otro derivado piperaznico.
Enfermedad renal terminal
(Clcr < 10 ml/min).
Usar con precaucin en
embarazo y lactancia.

KETOTIFENO
Adems de su efecto antihistamnico, tambin es estabilizador de los
mastocito

Indicaciones
Profilaxis en asma
Dermatitis
alrgica
Rinitis alrgica
Conjuntivitis

Contraindicaciones
Hipersensibilidad

PRESENTACIONES
OFTLMICA

ORAL

Comprimidos de
1 mg
1 ml contiene 0.25 mg
de ketotifeno

1 ml contiene

Una gota
en el
saco
conjuntiv
al 2 o 4
veces al
da

Oral

Oftlmica

DOSIS Y VAS DE ADMINISTRACIN

Comprimidos
Adultos y mayores de 3 aos:
Una tableta cada 12 horas
Menores de 3 aos: tableta
cada 12 horas
Solucin
Adultos y mayores de 3 aos:1
mg (5 ml) de KETOTIFENO dos
veces al da (maana y noche).
Nios de 1 a 3 aos: 2.5ml dos
veces al da (maana y noche)
Dosis ponderal: 0.05 mg/kg
cada 12 horas

ANTAGONISTAS H2
Mayor utilidad en los tipos exudativos de alergia como polinosis y
urticaria.
Su efecto es puramente paliativo y se limita a la supresin en grado
variable de los sntomas imputables a la actividad farmacolgica de la
histamina liberada por la reaccin antgeno-anticuerpo.

Indicaciones
Tratamiento complementario en anafilaxia
Se utiliza en combinacin con antagonistas H1 para
resolver sntomas cutneos
Urticaria crnica

RANITIDINA

Ampolleta
de 2 5 ml
con 50 mg
Tabletas de
de ranitidina
150 mg

DOSIS
Anafilaxia: 1mg/kg IV diluida
en 20 ml de solucin salina

CIMETIDI
NA
DOSIS
Anafilaxia: 4mg/kg IV diluido en
20 ml de solucin salina

Tabletas de
200 mg en

Ampolletas
de 300 mg

Urticaria crnica: 200- 400 mg


al da VO

EFECTOS ADVERSOS
Diarrea

Cefalea

Dolor
abdomin
al

Somnole
ncia

Aumento
del pH
gstrico

Fatiga

Pueden
afectar al
SNC con la
administraci
n por va
intravenosa.