ACCIN CLNICA DE LOS

FRMACOS ESPECFICOS

Duracin:
La duracin de la anestesia pulpar y de partes blandas
citada para cada frmaco es una aproximacin. Existen
muchos factores que afectan tanto a la profundidad como a
la duracin del efecto anestsico de un anestsico
especfico, prolongndolas o disminuyndolas.
Respuesta individual al frmaco (la curva de campana).
La precisin en el depsito del anestsico local.
El estado de los tejidos en el lugar de depsito del frmaco
(vascularizacin, pH).
Variaciones anatmicas.
Tipo
de
inyeccin
administrada([infiltracin]
supraperistica o bloqueo nervioso).

 Para cada anestsico local, la duracin de la

anestesia de cada anestsico local se muestra en
forma de rango (p. ej., 40-60 minutos). Entonces,
se pretende tener en cuenta los factores ya
mencionados que influyen en el efecto del
frmaco:
1. Curva de distribucin normal (o de
campana):
La variabilidad de la respuesta individual a un frmaco es comn y
previsible y se representa mediante la denominada curva de campana
o de distribucin normal.
La mayora de los pacientes responden de forma predecible a los
efectos de un frmaco (p. ej., 40-60 minutos). Sin embargo, algunos
producirn una duracin de la anestesia ms larga o ms corta. Esto
es lo previsible y entra dentro de la normalidad.
La duracin de la anestesia slo se basa en la forma en que las
personas responden al frmaco (o grupo de frmacos).

 2. La duracin de la anestesia slo se basa en la forma

en que las personas responden al frmaco (o grupo de
frmacos). Aunque no tiene tanta relevancia en ciertas
tcnicas (p. ej., supraperistica) o con ciertos frmacos (p.
ej., articana), la precisin de la administracin es uno de los
factores ms relevantes en muchos bloqueos nerviosos en los
que se debe atravesar un grosor considerable de partes
blandas para llegar hasta el nervio que se va a bloquear.
El bloqueo del nervio alveolar inferior es el ejemplo ms
significativo de una tcnica en la que la profundidad y la
duracin de la anestesia estn muy influidas por la precisin
de la inyeccin. El depsito del anestsico local cerca del
nervio proporciona una anestesia ms profunda y ms larga
que si se deposita a mayor distancia del nervio que se va a
bloquear.

 3. El estado de los tejidos en los que se

depositar el anestsico local influye en la
duracin del efecto anestsico observada. Se supone
que el tejido donde se depositar el anestsico est
sano y normal.
La inflamacin, la infeccin o el dolor (agudo o crnico)
suelen disminuir la profundidad y la duracin prevista
de la anestesia. El aumento de la vascularizacin en el
lugar donde se depositar el anestsico local acelera la
absorcin del frmaco y reduce la duracin de la
anestesia. Esto es ms notable en reas inflamadas o
infectadas, pero tambin es un factor que se ha de
tener en cuenta en la anatoma normal.

Las
variaciones
anatmicas
tambin
influyen en la anestesia clnica. El aspecto ms
sobresaliente de la anatoma normal es la
presencia de variaciones (p. ej., en la forma y el
tamao de la cabeza o en el grosor del hueso) de
una persona a otra.
Las variaciones anatmicas que se alejan de la
normalidad pueden influir de forma negativa sobre
la duracin del efecto clnico del frmaco. Aunque es
ms obvio en la mandbula (altura del agujero
mandibular, anchura de la rama, grosor de la lmina
cortical del hueso), dichas variaciones tambin
pueden apreciarse en el maxilar. La infiltracin
supraperistica, que suele proporcionar una anestesia
pulpar eficaz de todos los dientes del maxilar, produce
una anestesia ms corta o de una profundidad menor

4.

5. La duracin del efecto anestsico est

determinada por el tipo de inyeccin administrada.
La realizacin de un bloqueo nervioso proporciona
una duracin de la anestesia, tanto pulpar como
de las partes blandas, mayor que la inyeccin
supraperistica (p. ej., infiltracin).
Los volmenes superiores a los recomendados no
proporcionan una anestesia de mayor duracin.
As,
por
ejemplo,
con
una
inyeccin
supraperistica
de
prilocana
al
4%
(sin
vasoconstrictor) podra esperarse una anestesia
pulpar de 10-15 minutos, mientras que tras un
bloqueo nervioso se prolonga- ra en general
hasta 40-60 minutos.

DOSIS MAXIMA DE LOS

ANESTSICOS LOCALES

Las dosis de los anestsicos locales se describen en

miligramos por unidad de peso corporal, en miligramos por
kilo (mg/kg). Las dosis de los anestsicos locales se describen
en miligramos por unidad de peso corporal, en miligramos por
kilo (mg/kg). Estas cifras, como las presentadas sobre la
duracin, reflejan valores estimados, ya que existe una gran
variabilidad de respuesta de un paciente a otro a las
concentraciones plasmticas de un anestsico local (o de
cualquier frmaco).

La administracin de una dosis mxima basada en el peso

corporal produce una concentracin plasmtica del
anestsico local justo por debajo del umbral habitual para una
reaccin de sobredosis (txica). La respuesta observada si
aparece una reaccin de sobredosis es leve (p. ej., temblor de
brazos y piernas, somnolencia).

 Es posible que los pacientes hiporrespondedores a

concentraciones plasmticas elevadas de anestsicos
locales no experimenten ninguna reaccin adversa
hasta que sus concentraciones plasmticas superen
de forma importante el umbral normal de
sobredosis.
Sin
embargo,
los
pacientes
hiperrespondedores pueden mostrar sntomas y signos
clnicos de sobredosis por anestsicos locales a
concentraciones plasmticas que son, en cierto
sentido, muy inferiores a las necesarias en general
para producir tales reacciones. A fin de aumentar la
seguridad durante la administracin de soluciones de
anestsicos locales en todos los pacientes, pero sobre
todo en este ltimo grupo, debera minimizarse
siempre la dosis del frmaco y utilizar la dosis ms
baja eficaz desde el punto de vista clnico.

 La dosis calculada del frmaco (segn el peso

corporal) debe reducirse en todos los pacientes
de riesgo. Por desgracia, no existe ninguna
frmula que pueda ser til para determinar el
grado de reduccin de la dosis para un
paciente determinado. Se recomienda que el
mdico evale las necesidades de cada
paciente y que disee a continuacin un plan
teraputico en el que se tenga en cuenta la
necesidad de reducir la dosis de anestsico
local en cada consulta teraputica.

 Cuando se supera la DMR, no hay

garantas de que se producir una
sobredosis, sino slo de que existe
una mayor probabilidad de que eso
suceda.

Algunos ejemplos sobre cmo calcular la dosis

mxima y el nmero de cartuchos de anestsico
local que se pueden administrar a los distintos
pacientes.

 Cuando se calcula la DMR de un

anestsico local para un paciente
determinado, se aconseja utilizar un
volumen de 1,8ml.

Anestsicos Locales tipo

ster.
Clorhidrato de procana (procana HCl)
Informacin pertinente
Clasificacin. ster.
Frmula qumica. 2-dietilaminoetil 4-aminobenzoato clorhidrato.
Potencia. 1 (procana=1). Toxicidad. 1 (procana=1).
Metabolismo. Es hidrolizado rpidamente en el plasma por la
seudocolinesterasa plasmtica.
Excrecin. Ms de un 2% se elimina sin metabolizar por la orina (un 90%
como cido paraaminobenzoico [PABA] y un 8% como dietilaminoetanol)
Propiedades vasodilatadoras: Es el que produce la vasodilatacin ms
intensa de los anestsicos locales disponibles hoy en da.
pKa. 9,1. pH de la solucin simple. 5,0-6,5.
pH de la solucin con vasoconstrictor. 3,5-5,5.
Comienzo de accin (latencia). 6-10 minutos.
Concentracin dental eficaz. 2-4%. Vida media anestsica. 0,1 horas (6
minutos).
Efecto anestsico tpico. No a las concentraciones aceptables desde el
punto de vista clnico.

 La procana tiene importancia en el tratamiento

inmediato de la inyeccin intraarterial inadvertida de un
frmaco; sus propiedades vasodilatadoras se utilizan
para ayudar a revertir el espasmo arterial.
Aunque no es muy frecuente, la incidencia de alergia tanto
a la procana como a otros anestsicos locales de tipo
ster es muy superior a la de los anestsicos locales de
tipo amida. Se metaboliza en la sangre por la
colinesterasa plasmtica y no muestra un aumento de la
toxicidad en pacientes con disfuncin heptica. La dosis
mxima recomendada de procana para bloqueos
nerviosos perifricos es de 1.000 mg .
Gracias a su constante de disociacin (pKa) de 9,1, su
inicio de accin es lento (6-10 minutos), razn por la que
se combina con propoxicana en los cartuchos anestsicos.

Clorhidrato de propoxicana
(propoxicana HCl)
Informacin pertinente
Clasificacin: ster.
Frmula qumica: 2-dietilaminoetil-4-amino-2-propoxibenzoato
clorhidrato.
Preparado por: Clinton y Laskowski, 1952. Potencia. 7-8
(procana=1).
Toxicidad: 7-8 (procana=1). Metabolismo: Es hidrolizada tanto
en el plasma como en el hgado.
Excrecin: Va renal; hidrolizada casi en su totalidad.
Propiedades vasodilatadoras: S, pero no tan intensas como
las de la procana.
pKa: No disponible. pH de la solucin simple: No disponible.
Comienzo de accin: Rpido (2-3 minutos). Concentracin
dental eficaz: 0,4%. Vida media anestsica: No disponible.
Efecto anestsico tpico: No a las concentraciones aceptables
desde el punto de vista clnico.

 La propoxicana se combinaba con la

procana en solucin para acelerar el
comienzo de accin y conseguir una
anestesia ms profunda y de mayor
duracin que la obtenida en
exclusiva con la procana. No se
comercializaba sola, ya que su
elevada toxicidad (7-8 veces la de la
procana) limitaba su utilidad como
agente nico.

Anestsicos locales de tipo

amida
Clorhidrato de lidocana
(lidocana HCl)
Informacin pertinente
Clasificacin: Amida. Frmula qumica: 2-dietilamino-29,6acetoxilidida clorhidrato.
Potencia: 2 (comparado con la procana) (procana=1; la lidocana se
sigue utilizando como referencia para comparar el resto de anestsicos
locales [lidocana=1]). Toxicidad: 2 (comparado con la procana).
Metabolismo: En el hgado, por las enzimas microsomales de funcin
fija, hasta monoetilglicena y xilidida; la xilidida es un anestsico local
potencialmente txico.
Excrecin: Va renal; menos del 10% sin metabolizar y ms del 80% en
metabolitos diferentes. Propiedades vasodilatadoras: Mucho
menores que las de la procana; sin embargo, mayores que las de la
prilocana o la mepivacana. pKa:7,9. pH de la solucin simple: 6,5.
pH de la solucin con vasoconstrictor: 5,0. Comienzo de accin:
Rpido (2-3 minutos).
Concentracin dental eficaz: 2%. Vida media anestsica: 1,6
horas (~90 minutos).
Efecto anestsico tpico: S (a concentraciones aceptables desde el

 Comparada con la procana, la lidocana posee un

inicio de accin mucho ms rpido (3-5 minutos
frente a 6-10 minutos), produce una anestesia
ms profunda, su duracin de accin es ms
larga y tiene una potencia mayor. La alergia a los
anestsicos locales de tipo amida es casi
inexistente. Las reacciones alrgicas verdaderas,
documentadas y reproducibles resultan muy
raras, aunque posibles.
sta es una de las ventajas principales de la
lidocana (y de todas las amidas) sobre los
anestsicos locales de tipo ster. A los pocos aos
de su introduccin, la lidocana reemplaz a la
procana como el anestsico local ms utilizado,
tanto en medicina como en odontologa, una

Clorhidrato de mepivacana
(mepivacana HCl)

Clasificacin: Amida.
Frmula qumica: 1-metil 29,69-pipecoloxilidida clorhidrato.
Potencia: 2 (procana=1; lidocana=2). Toxicidad: 1,5-2
(procana=1; lidocana=2).
Metabolismo: Heptico, por oxidasas microsomales de funcin
fija. La hidroxilacin y la N-desmetilacin desempean papeles
esenciales en el metabolismo de la mepivacana.
Excrecin: Va renal; aproximadamente el 1-16% de la dosis
anestsica se excreta sin metabolizar.
Propiedades vasodilatadoras.:La mepivacana slo produce
una vasodilatacin leve. La duracin de la anestesia pulpar con
mepivacana sin vasoconstrictor es de 20-40 minutos (la de la
lidocana sin vasoconstrictor es de 5-10 minutos, mientras que la
de procana sin vasoconstrictor es de hasta 2 minutos).
pKa. 7,6. pH de la solucin simple. 4,5-6,0. pH de la solucin
con vasoconstrictor: 3,0. Comienzo de accin: Rpido (3-5
minutos). Concentracin dental eficaz: 3% sin vasoconstrictor;
2% con vasoconstrictor.
Vida media anestsica: 1,9 horas. Clasificacin durante el

 Las propiedades vasodilatadoras ms leves de la mepivacana

proporcionan una duracin de la anestesia pulpar superior a la de
la mayor parte del resto de anestsicos locales cuando el
frmaco se administra sin vasoconstrictor.
La mepivacana al 3% simple proporciona 20-40 minutos de
anestesia pulpar (20 minutos mediante infiltracin; 40 minutos
mediante bloqueo nervioso) y aproximadamente 2-3 horas de
anestesia de partes blandas.
Las propiedades vasodilatadoras ms leves de la mepivacana
proporcionan una duracin de la anestesia pulpar superior a la de
la mayor parte del resto de anestsicos locales cuando el
frmaco se administra sin vasoconstrictor.
La mepivacana al 3% simple proporciona 20-40 minutos de
anestesia pulpar (20 minutos mediante infiltracin; 40 minutos
mediante bloqueo nervioso) y aproximadamente 2-3 horas de
anestesia de partes blandas.

Clorhidrato de prilocana (prilocana

HCl)
Informacin pertinente
Clasificacin: Amida. Frmula qumica: 2-propilamino-opropionotoluidida clorhidrato. Potencia: 2 (procana=1;
lidocana=2). Toxicidad: 1 (procana = 1; lidocana = 2);
40% menos txica que la lidocana.
Metabolismo. El metabolismo de la prilocana difiere mucho
del de la lidocana y la mepivacana. Al ser una amina
secundaria, la prilocana es hidrolizada directamente por las
amidasas hepticas hacia la ortotoluidina y la Npropilalanina. El dixido de carbono es un producto final de la
biotransformacin de la prilocana. La prilocana se
biotransforma antes y de forma ms completa que la
lidocana, y este proceso no slo tiene lugar en el hgado,
sino tambin en parte en los riones y los pulmones.

 Excrecin. La prilocana y sus metabolitos se excretan sobre todo por

va renal. El aclaramiento renal de prilocana es ms rpido que para
otras amidas, con lo que se elimina ms rpidamente de la circulacin.
Propiedades vasodilatadoras. La prilocana es un vasodilatador.
Produce una vasodilatacin ms intensa que la mepivacana, pero
menos que la lidocana y mucho menor que la de la procana.
pKa. 7,9. pH de la solucin simple. 6,0-6,5.
pH de la solucin con vasoconstrictor. 4,0.
Comienzo de accin. Ligeramente ms lento que el de la lidocana
(3-5 minutos). Concentracin dental eficaz. 4%. Vida media
anestsica. 1,6 horas.
Efecto anestsico tpico. No a las concentraciones aceptables
desde el punto de vista clnico.
La prilocana, en su forma bsica sin modificar, constituye un elemento
integral de la crema EMLA (mezcla eutctica de los anestsicos locales
lidocana y prilocana), que permite que los anestsicos atraviesen la
barrera anatmica obligatoria que supone la piel intacta. La crema
EMLA se utiliza para proporcionar anestesia tpica de la piel antes de
la venopuncin y para otros procedimientos estticos dolorosos33,34.
Clasificacin durante el embarazo. B.

 Dosis mxima recomendada. La DMR

de la prilocana es de 8,0mg/kg de
peso corporal para los pacientes
adultos, hasta una dosis mxima
recomendada de 600mg.

Los efectos clnicos de la prilocana simple varan mucho segn la

tcnica de inyeccin utilizada, la variacin entre la infiltracin
supraperistica y el bloqueo nervioso es ms pronunciada con la
prilocana simple (y la mepivacana simple).
La infiltracin proporciona una anestesia pulpar (10-15 minutos) y
de las partes blandas (entre hora y media y 2 horas), mientras que
el bloqueo nervioso regional (p. ej., bloqueo del nervio alveolar
inferior) proporciona una anestesia pulpar de hasta 60 minutos (en
general 40-60 minutos) y una anestesia de las partes blandas de 24 horas.
Los efectos clnicos de la prilocana con epinefrina 1:200.000 no
dependen de la tcnica anestsica. Esta solucin proporciona una
anestesia larga con la concentracin de epinefrina ms baja:
1:200.000. Se puede conseguir una anestesia pulpar de 60-90
minutos de duracin, mientras que la anestesia de partes blandas
suele ser de 3-8 horas. El cartucho contiene 9mg de epinefrina; por
tanto, las personas sensibles a la epinefrina, como los pacientes
ASA 3 con enfermedad cardiovascular, pueden recibir hasta cuatro
cartuchos (36mg) de prilocana con vasoconstrictor. En los
pacientes sensibles a la epinefrina que precisen una anestesia
pulpar prolongada (60 minutos) se recomienda administrar
prilocana sin vasoconstrictor o con epinefrina 1:200.000. Su
biotransformacin es rpida y, por esta razn, se considera un

Clorhidrato de articana (articana

HCl)

Informacin pertinente
Clasificacin. Molcula hbrida. Se ha clasificado como una amida;
sin embargo, posee caractersticas tanto de amina como de ster.
Frmula qumica. 3-N-propilamino-propionilamino- 2-carbometoxi4-metiltiofeno clorhidrato.
Potencia. 1,5 veces la de la lidocana; 1,9 veces la de la procana.
Toxicidad. Similar a la de la lidocana y la procana.
Metabolismo. La articana es el nico anestsico local de tipo
amida que contiene un grupo tiofeno. Dado que el clorhidrato de
articana es la nica amida que posee un grupo ster, su
biotransformacin se produce tanto en el plasma (hidrlisis por
esterasas plasmticas) como en el hgado (enzimas microsomales
hepticas). Su degradacin se inicia por hidrlisis del cido
carboxlico de los grupos ster para dar lugar al cido carboxlico
libre.

 Excrecin. Va renal: aproximadamente un 5-10% sin metabolizar y un

90% en forma de metabolitos.
Propiedades vasodilatadoras. Su accin vasodilatadora es equiparable
a la de la lidocana. La procana es ligeramente ms vasodilatadora.
pKa. 7,8.). pH de la solucin con vasoconstrictor. 3,5-4,0.
Comienzo de accin. Infiltracin con articana 1:200.000 1-2 minutos,
bloqueo mandibular 2-3 minutos; infiltracin con articana 1:100.000 1-2
minutos, bloqueo mandibular 2-2 minutos y medio.
Concentracin dental eficaz. 4% con epinefrina 1:100.000 o
1:200.000. Vida media anestsica. 0,5 horas [27 minutos].
Efecto anestsico tpico. No a las concentraciones aceptables desde el
punto de vista clnico.
Clasificacin durante el embarazo. C.
Seguridad en la lactancia. Desconocida (se debe utilizar con precaucin
en mujeres lactantes, ya que se desconoce si la articana se excreta en la
leche materna).

 Dosis mxima recomendada. La dosis mxima

recomendada por la FDA es de 7,0mg/kg de peso
corporal para el paciente adulto.

Clorhidrato de bupivacana
(bupivacana HCl)
Informacin pertinente
Clasificacin: Amida. Frmula qumica. 1-butil-29,69-pipecoloxilidida
clorhidrato; est relacionada estructuralmente con la mepivacana, salvo por
el grupo butilo, que sustituye al grupo metilo.
Potencia. Cuatro veces la de la lidocana, la mepivacana y la prilocana.
Toxicidad. Menos de cuatro veces la de la lidocana y la mepivacana.
Metabolismo. Se metaboliza en el hgado por amidasas.
Excrecin. Va renal; se ha recuperado en la orina un 16% de bupivacana
sin metabolizar.
Propiedades vasodilatadoras. Relativamente significativas: mayores que
las de la lidocana, la prilocana y la mepivacana, aunque mucho menores
que las de la procana. pKa. 8,1. pH de la solucin simple. 4,5-6,0.
pH de la solucin con vasoconstrictor. 3,0-4,5.
Comienzo de accin. Inicio de accin ms lento que los dems anestsicos
locales utilizados con frecuencia (p. ej., 6-10 minutos). Concentracin
dental eficaz. 0,5%. Vida media anestsica. 2,7 horas.
Clasificacin durante el embarazo. C

 Dosis mxima recomendada. La dosis

mxima recomendada de bupivacana por
la FDA es de 90mg.

 La bupivacana est disponible en una solucin al 0,5% con epinefrina

1:200.000 y tiene dos indicaciones fundamentales en odontologa:
1. Procedimientos de larga duracin en los que se necesita una
anestesia pulpar (profunda) de ms de 90 minutos (p. ej.,
reconstruccin completa de la boca, implantes, procedimientos
periodontales extensos).
2. Control del dolor postoperatorio (p. ej., endodncico, periodncico,
postimplante, quirrgico).
Los requisitos de analgsicos opiceos postoperatorios disminuyen de
forma considerable cuando se administra bupivacana para controlar el
dolor. Para controlar el dolor postoperatorio despus de un
procedimiento quirrgico corto (<30 minutos), se puede administrar
bupivacana al inicio del mismo; sin embargo, en el caso de
procedimientos largos, lo razonable sera administrarla cuando finalice
la tcnica, justo antes de que el paciente abandone la consulta.
Se ha elaborado una pauta para el manejo del dolor posquirrgico que
resulta bastante eficaz desde el punto de vista clnico que sugiere la
administracin antes del procedimiento de una o dos dosis de
antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

 La bupivacana no se recomienda en los

pacientes ms jvenes ni en aquellos
expuestos a un riesgo elevado de lesin
postoperatoria de las partes blandas, como las
personas con discapacidad fsica o mental.
Rara vez se indica en los nios, ya que los
procedimientos dentales peditricos suelen ser
de corta duracin.

Anestsicos para aplicacin

tpica
El uso de anestsicos locales aplicados por va
tpica es un componente esencial de la
administracin atraumtica de la anestesia local
intrabucal). Los anestsicos tpicos convencionales
son incapaces de atravesar la piel intacta, pero
difunden a travs de la piel erosionada (p. ej.,
quemaduras solares) y de cualquier mucosa.
La concentracin de anestsico local que se aplica
por va tpica suele ser superior a la del mismo
anestsico local administrado mediante infiltracin.

 Los
anestsicos
tpicos
no
contienen
vasoconstrictores y los anestsicos locales tienen
propiedades vasodilatadoras, la absorcin vascular
de algunas formulaciones tpicas es rpida, y las
concentraciones plasmticas pueden alcanzar con
rapidez los valores que se alcanzan mediante
administracin i.v. directa.
Muchos anestsicos locales eficaces por va
parenteral son ineficaces cuando se aplican por va
tpica (p. ej., articana HCl, mepivacana HCl,
prilocana HCl y procana HCl), ya que las
concentraciones necesarias para producir anestesia
por va tpica son altas y aumenta de modo
considerable el potencial de sobredosis y de
toxicidad tisular local.

Benzocana.
La benzocana (etil p-aminobenzoato) es un anestsico local de tipo
ster:
1. Poco hidrosoluble.
2. Absorcin escasa hacia el sistema cardiovascular.
3. Reacciones txicas (sobredosis) sistmicas casi desconocidas.
4. Permanece en su lugar de aplicacin ms tiempo, lo que le
proporciona una duracin de accin larga.
5. No es idneo para su inyeccin.
6. Pueden aparecer reacciones alrgicas localizadas tras un uso
prolongado o repetido. Aunque las reacciones alrgicas a los steres
son raras, este tipo de anestsicos locales son ms alergnicos que las
amidas. 7. Parece que inhibe el efecto antibacteriano de las sulfamidas.
8. Disponibilidad: la benzocana est disponible en las siguientes
formulaciones en numerosas dosificaciones: aerosol, gel, parches de
gel, pomadas y soluciones.

Clorhidrato de cocana
El clorhidrato de cocana (benzoilmetilecgonina clorhidrato) existe
naturalmente como un slido cristalino blanco muy hidrosoluble.
1. Se utiliza exclusivamente por va tpica. La inyeccin de cocana est
contraindicada, debido a la disponibilidad de anestsicos locales ms eficaces
y mucho menos txicos. La cocana es un anestsico local de tipo ster.
2. Su latencia es bastante rpida, y suele producirse en menos de 1 minuto.
3. La duracin del efecto anestsico puede prolongarse hasta 2 horas.
4. Se absorbe rpidamente, pero su eliminacin es lenta (vida media de
eliminacin=42 minutos).
5. Se metaboliza en el hgado y en el plasma.
6. Es posible detectar cocana sin metabolizar en la orina.
7. La cocana es el nico anestsico local que produce vasoconstriccin
demostrada de forma regular como consecuencia de su capacidad para
potenciar los efectos de la epinefrina y la norepinefrina endgenas.
8. Clasificada como frmaco de clase II en el Controlled Substances Act. Su
uso repetido provoca dependencia psicolgica y tolerancia.
9. La sobredosis por cocana no es infrecuente tras su uso ilcito, y se debe
sobre todo a que se absorbe con facilidad por la mucosa nasal y a que su dosis
no se vigila con cuidado.

 10. Las manifestaciones clnicas de la sobredosis leve son: euforia,

excitacin, inquietud, temblor, hipertensin, taquicardia y
taquipnea.
11. Las manifestaciones clnicas de la sobredosis aguda por cocana
son: excitacin, inquietud, confusin, temblor, hipertensin,
taquicardia, taquipnea, nuseas y vmitos, dolor abdominal,
exoftalmos y midriasis, que se siguen de depresin (SNC,
cardiovascular, respiratoria) y muerte por parada respiratoria.
12. Disponible en concentraciones del 2-10%.
13. Se recomienda no superar la concentracin del 4% para su
aplicacin tpica en las mucosas.
14. Las soluciones de cocana son inestables y se deterioran al
permanecer inmviles.
15. Dado el potencial de abuso extremo de cocana, no se
recomienda su administracin tpica en odontologa.
16. La aplicacin tpica de cocana se utiliza en algunas ocasiones
en el quirfano antes de la intubacin endotraqueal nasal para
minimizar el sangrado de esta regin muy vascularizada y el dolor
por el paso del tubo endotraqueal.

Clorhidrato de diclonina

El clorhidrato de diclonina (49-butoxi-3-piperidinopropiofenona

clorhidrato) es un derivado cetona sin enlaces ster o amida que se
puede utilizar en pacientes que son alrgicos a los anestsicos
frecuentes.

La diclonina presenta ventajas sobre otros agentes anestsicos

tpicos. En la amplia experiencia con la preparacin tpica se ha
observado que es eficaz y segura.
La diclonina se comercializa en soluciones al 0,5% y 1%:
1. No presenta sensibilizacin cruzada con otros anestsicos locales;
por tanto, se puede utilizar en pacientes con sensibilidades
conocidas a anestsicos locales de otros grupos qumicos.
2. Ligeramente hidrosoluble.
3. Misma potencia que la cocana.
4. Latencia lenta, que precisa hasta 10 minutos.
5. La duracin de la anestesia puede llegar a ser de hasta 1 hora.
6. Su toxicidad sistmica es muy baja, debido sobre todo a su escasa
hidrosolubilidad.
7. No est indicada para su aplicacin en inyeccin; irrita los tejidos en
los que se aplica.

Lidocana
La lidocana est disponible en dos formulaciones para su uso tpico:
lidocana base, poco hidrosoluble, que se utiliza a una concentracin
del 5% y est indicada para uso sobre tejidos ulcerados, erosionados
o lacerados; y clorhidrato de lidocana, un preparado hidrosoluble a
una concentracin del 2%.
Esta formulacin hidrosoluble de lidocana penetra en los tejidos de
un modo ms eficaz que la formulacin base. Sin embargo, la
absorcin sistmica tambin es mayor, con lo que el riesgo de
toxicidad tambin aumenta.
1. La lidocana es un anestsico local de tipo amida con una
incidencia de reacciones alrgicas excepcionalmente baja.
2. La dosis mxima recomendada para aplicacin tpica es de
200mg.
3. Disponibilidad: la lidocana base est disponible en aerosol, spray,
pomada, parche y solucin en varias formas de dosificacin.
4. Disponibilidad: el clorhidrato de lidocana est disponible como
solucin tpica oral en 20mg/ml (viscosa) y 40mg/ml (solucin).

Clorhidrato de tetracana

El clorhidrato de tetracana (2-dimetilaminoetil-4-butilaminobenzoato

clorhidrato) es un anestsico local de tipo ster de larga duracin que se
puede inyectar o aplicar por va tpica.
1. Muy hidrosoluble.
2. Si se aplica por va tpica, es entre cinco y ocho veces ms potente que la
cocana.
3. Su latencia despus de la aplicacin tpica es lenta.
4. La duracin de accin es aproximadamente de 45 minutos tras su aplicacin
tpica.
5. Se metaboliza en el plasma y en el hgado por seudocolinesterasas
plasmticas a un ritmo ms lento que la procana.
6. Cuando se utiliza para inyeccin, est disponible a una concentracin del
0,15%.
7. Para aplicacin tpica se emplea a una concentracin del 2%.
8. Se absorbe pronto a travs de las mucosas. Su uso debe limitarse a zonas
pequeas para evitar una absorcin rpida. Cuando se necesita anestesiar
tpicamente reas ms amplias, es preferible utilizar agentes que se absorban
despacio o en menor cuanta.
9. La dosis mxima recomendada es de 20mg cuando se usa por va tpica. Esto
supone 1ml de solucin al 2%.
10. Hay que tener gran precaucin debido al enorme potencial de toxicidad

 las
formulaciones
de
anestsicos
locales
disponibles hoy en da segn
la duracin prevista tanto de
la anestesia pulpar como de
las partes blandas. De nuevo
es preciso destacar que estas
cifras son aproximaciones y
que la duracin real de la
anestesia clnica puede ser
mayor
o
menor
de
la
sealada.