Antibioticoterapia

Aminoglucsidos

 Grupo de antibiticos bactericidas que detienen el

crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y
provocando la produccin de protenas anmalas.
Actan a nivel de ribosomas en la subunidad 30S
bacteriana, y por ende, a nivel de sntesis de protenas,
creando porosidades en la membrana externa de la
pared celular bacteriana.
Tienen actividad especialmente en contra de bacterias
Gram negativas y aerbicas y actan sinergsticamente
en contra de organismos Gram positivos.

 Tienen efecto bactericida.

Necesidad de la presencia de oxgeno en el medio para
entrar en la clula.
Farmacocintica: no se absorben intestinalmente, por lo
que se administran por via parenteral. Se eliminan por
filtracin glomerular.
Riesgo de nefrotoxicidad (gentamicina) y ototoxicidad
(estreptomicina),(amikacina).
No tienen indicacin como monoterapia.

Mecanismo de accin
Inhiben la sntesis proteica actuando sobre la unidad
30S de los ribosomas.
A pesar de actuar sobre la sntesis proteica, por lo que
se tendera a clasificar como bacteriostticos, su efecto
es bactericida debido a que adems de actuar sobre la
subunidad menor del ribosoma actan tambin
aumentando la expresin gentica del transportador
opp lo cual genera un mayor gasto de ATP esto es lo
que le da su cualidad bactericida .

Espectro antibacteriano
Bacterias aerobias, Gram-negativas y algunas Grampositivas.
Sinergismo con penicilinas. Ej.: Ampicilina +
Gentamicina.
Estreptomicina, frente a Mycobacterium tuberculosis.
Neomicina es activo in vitro contra Escherichia coli,
Klebsiella, y contra flora anaerbica intestinal.
Los grmenes sensibles a la kanamicina son
Staphylococcus aureus, Proteus, Escherichia coli,
Shigella, Mycobacterium tuberculosis, y otros.

Indicaciones
Los aminoglucsidos se indican en el tratamiento de infecciones
severas del abdomen y las vas urinarias, as como en casos de
bacteriemia y endocarditis en los casos que se sospeche
infeccin por enterococo.
Sepsis de origen desconocido, urinario (gentamicina), biliar, o
intestinal (kanamicina).
Fiebre en pacientes neutropnicos (Pseudomonas).
Infecciones por Pseudomonas aeruginosa (tobramicina).
Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibiticos
(amikacina).

Efectos adversos
Oto y nefrotxicos en uso sistmico. El evitar el uso prolongado, la
deplecin de volumen corporal y la administracin concomitante de otros
agentes potencialmente txicos, disminuyen el riesgo de toxicidad.
Nefrotoxicidad: elevacin reversible de la creatinina y la urea. Es
conveniente controlar la dosis del medicamento. El ms nefrotxico es
gentamicina.
Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear o
vestibular del VIII nervio craneal. Generalmente irreversible porque se
produce una muerte neuronal. El ms ototxico es estreptomicina.
Debido a su frecuente toxicidad, el uso de kanamicina se ha limitado
ltimamente al uso oral y tpico.

 FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Cada frasco mpula contiene:
Sulfato de amikacina equivalente a................................ 100 mg de amikacina
Vehculo, c.b.p. 2 ml.
Cada frasco mpula contiene:
Sulfato de amikacina equivalente a................................ 500 mg de amikacina
Vehculo, c.b.p. 2 ml.

 AMIKACINA est indicada para el tratamiento de infecciones causadas

por grmenes susceptibles como:
Gramnegativos: AMIKACINA es activa, in vitro, en contra de especies
de Pseudomonas, Escherichia coli, Proteus (indolpositivo,
indolnegativo), Providencia sp, Klebsiella-Enterobacter-Serratia sp,
Acinetobacter (anteriormente Mima-Herellea) sp y Citrobacter freundii.
Cuando las cepas de los organismos mencionados son resistentes a
otros aminoglucsidos, incluyendo gentamicina, tobramicina y
kanamicina, an pueden ser susceptibles in vitro al sulfato de
AMIKACINA.

 Grampositivos: AMIKACINA es activa, in vitro, en contra de especies de

estafilococos productores y no productores de penicilinasa, incluyendo
las cepas resistentes a la meticilina. Sin embargo, en trminos
generales, los aminoglucsidos presentan una menor actividad en
contra de otros organismos grampositivos: Streptococcus pyogenes,
enterococos y Streptococcus pneumoniae (anteriormente Diplococcus
pneumoniae). AMIKACINA es resistente a la degradacin por parte de la
mayora de las enzimas inactivadoras de los aminoglucsidos que
afectan a la gentamicina, tobramicina y kanamicina. Los estudios in
vitro, demuestran que el sulfato de AMIKACINA, en combinacin con un
antibitico beta-lactmico, acta en forma sinrgica en contra de
muchos organismos gramnegativos que son de importancia clnica,
como Proteus rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens o
Pseudomonas aeruginosa.

 Los estudios clnicos han mostrado que el sulfato de AMIKACINA es efectivo en la

septicemia bacteriana, incluyendo sepsis neonatal. En infecciones severas de las
vas respiratorias, de huesos, articulaciones, sistema nervioso central, incluyendo
meningitis; piel y tejidos blandos; infeccin intraabdominal, incluyendo peritonitis;
y quemaduras e infecciones postoperatorias, incluyendo ciruga vascular.
En los estudios clnicos se ha demostrado que, el sulfato de AMIKACINA, tambin
es efectivo en infecciones complicadas y recurrentes de las vas urinarias debidas
a estos organismos.
Los aminoglucsidos, incluyendo el sulfato de AMIKACINA inyectable, no estn
indicados para los episodios iniciales no complicados de infecciones de las vas
urinarias, a menos que el agente etiolgico no sea susceptible a los antibiticos
que presentan un menor potencial de toxicidad.

 Tambin se ha demostrado que el sulfato de AMIKACINA es efectivo en

infecciones por estafilococo y se puede considerar como la terapia
inicial bajo ciertas condiciones, para el tratamiento de infecciones
estafiloccicas establecidas o sospechadas, como las infecciones seve
ras donde el organismo etiolgico puede ser una bacteria
gramnegativa o un estafilococo; las infecciones causadas por cepas de
estafilococos susceptibles en pacientes alrgicos a otros antibiticos, o
en infecciones mixtas por estafilococo/infecciones por gramnegativo.
En ciertos casos, como en la sepsis neonatal, la terapia concomitante
con un antibitico del tipo de la penicilina puede estar indicada, debido
a la posibilidad de infecciones causadas por organismos grampositivos
como estreptococo y neumococo.