UNIVERSIDAD AUTNOMA DE TLAXCALA

FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD

LICENCIATURA EN MDICO CIRUJANO
FARMACOLOGA II
DOPAMINRGICOS

FRED FLORES ALVARADO

ERIK ORTIZ AVILES
PAOLA IVON VILLEGAS ALVARADO
JOS JUAN RODRGUEZ RODRGUEZ
ALDO FABIN CERVANTES

DOPAMINRGICOS
METOCLOPRAMIDA, BROMOCRIPTINA, HALOPERIDOL.

DEFINICIN

El trmino generalmente se utiliza para describir a aquellas sustancias o acciones que

incrementan la actividad relacionada con la dopamina en el cerebro.

relacionado con la actividad de la dopamina

RECEPTORES

D1: activan la enzima adenil ciclasa: D1 y D5

D2: inhiben la enzima adenil ciclasa: D2, D3 y D4

AGONISTAS DOPAMINRGICOS
LA EFECTIVIDAD DE LOS AGONISTAS DE LA DOPAMINA SOBRE EL CONTROL DE LOS SNTOMAS,
ESPECIALMENTE SOBRE LA BRADICINESIA Y LA RIGIDEZ, ES SENSIBLEMENTE MENOR QUE LA DE LA
LEVODOPA, PERO ESTO QUEDA EN PARTE COMPENSADO POR UNA VIDA MEDIA MS LARGA Y UNA MENOR
INCIDENCIA DE DESARROLLO DE FENMENO ENCENDIDO-APAGADO Y DISCINESIAS.

LA UTILIZACIN DE ESTOS FRMACOS SE EST EXTENDIENDO

CADA VEZ MS COMO TRATAMIENTO NICO EN LOS ESTADIOS
TEMPRANOS DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON, SIEMPRE Y
CUANDO NO SE PRESENTE UN PREDOMINIO DE TEMBLOR, CON LA
FINALIDAD DE RETRASAR LO MXIMO POSIBLE LA INTRODUCCIN
DE LEVODOPA.

LOS NIVELES BAJOS DE DOPAMINA DIFICULTAN EL MOVIMIENTO

Lugar de fijacin de la dopamina

EN EL CEREBRO, LOS AGONISTAS DOPAMINERGICOS

IMITAN A LA DOPAMINA ASI QUE SE PUEDEN ENVIAR
MENSAJES

Mensaje

Neurona

BROMOCRIPTINA
LA BROMOCRIPTINA, UN DERIVADO DE LOS ALCALOIDES DEL CLAVICEPS PURPUREA ES UN
POTENTE AGONISTA DE LA DOPAMINA EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
INHIBIDOR DE LA ADENOHIPFISIS
LA BROMOCRIPTINA ACTA ESTIMULANDO LOS RECEPTORES DE DOPAMINA EN EL CUERPO
ESTRIADO.
FUE USADO INICIALMENTE PARA TRATAR AFECCIONES COMO LA GALACTORREA O LA
GINECOMASTIA, PERO CON POSTERIORIDAD FUE CONSTATADA SU EFICACIA EN LA
ENFERMEDAD DE PARKINSON.

MECANISMO DE ACCIN
LA BROMOCRIPTINA ESTIMULA LOS RECEPTORES DOPAMINRGICOS TIPO 1 Y ANTAGONIZA LOS
RECEPTORES TIPO 2 EN EL HIPOTLAMO Y NEOESTRIADO DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, SIENDO
SUPRIMIDA LA SECRECIN DEL PROLACTINA DE LA GLNDULA PITUITARIA ANTERIOR. DESPUS DE
CONSEGUIDA LA REDUCCIN DE LOS NIVELES PLASMTICOS DE PROLACTINA, SE REANUDA LA OVULACIN
Y LAS FUNCIONES OVRICAS EN LAS MUJERES AMENORREICAS, MIENTRAS QUE SE SUPRIMA LA LACTANCIA
EN LAS MUJERES CON LA FUNCIN OVRICA NORMAL. LA BROMOCRIPTINA TAMBIN INDUCE LA
MENSTRUACIN EN LAS MUJERES AMENORREICAS CON NIVELES NORMALES DE PROLACTINA
POSIBLEMENTE DEBIDO A LA LIBERACIN DE LA HORMONA LUTEINIZANTE, AUNQUE TAMBIN PUEDE SER
DEBIDO A UN EFECTO DIRECTO SOBRE LOS RECEPTORES DOPAMINRGICOS DEL OVARIO.

INHIBE LA SECRECIN DE PROLACTINA SIN AFECTAR LOS NIVELES NORMALES DE OTRAS HORMONAS HIPOFISARIAS.
PUEDE REDUCIR LOS NIVELES ELEVADOS DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO EN PACIENTES CON ACROMEGALIA.

FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA
BIODISPONIBILIDAD 6%
METABOLISMO HEPTICO
VIDA MEDIA 4-15 H
EXCRECIN 90% HECES
SLO EL 28% DE UNA DOSIS ORAL DE BROMOCRIPTINA SE ABSORBE POR EL TRACTO DIGESTIVO Y, AL
EXPERIMENTAR UNA IMPORTANTE METABOLIZACIN (> 90%) EN EL HGADO, SLO EL 6% DE LA DOSIS
ALCANZA LA CIRCULACIN SISTMICA.
LA SEMI-VIDA PLASMTICA DE LA BROMOCRIPTINA ES DE UNAS 3 HORAS, UNINDOSE EXTENSAMENTE A
LAS PROTENAS DEL PLASMA (90-96%). LA BROMOCRIPTINA QUE NO ES METABOLIZADA EN SU PRIMER
PASO POR EL HGADO ES POSTERIORMENTE HIDROLIZADA A METABOLITOS INACTIVOS QUE SE EXCRETAN
POR VA BILIAR. SOLO UNA PEQUEA FRACCIN DE LA DOSIS ADMINISTRADA SE ELIMINA POR VA RENAL.

INDICACIONES TERAPUTICAS
ENFERMEDAD DE PARKINSON.
- PREVENCIN DE LA LACTANCIA.
- AMENORREA CON O SIN GALACTORREA O
INFERTILIDAD.
- ACROMEGALIA.

INDICACIONES Y POSOLOGA

TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON :

ADMINISTRACIN ORAL:
ADULTOS: 1.25 MG DOS VECES AL DA, AUMENTANDO LENTAMENTE LAS DOSIS HASTA OBTENER LA
RESPUESTA DESEADA. PUEDE MANTENERSE EL TRATAMIENTO CON LEVODOPA DURANTE LA
INSTAURACIN DE LA BROMOCRIPTINA. LA BROMOCRIPTINA EST ESPECIALMENTE INDICADO EN
PACIENTES CON ENFERMEDAD DE PARKINSON RECIENTE Y LEVE, EN AQUELLOS QUE MUESTRAN UNA
RESPUESTA DEFICIENTE O INTOLERANCIA A LA L-DOPA Y EN LOS QUE LA UTILIDAD DE LA MISMA SE VE
LIMITADA POR LA APARICIN DE FENMENOS ON-OFF.

TRATAMIENTO DE LA ACROMEGALIA
ADMINISTRACIN ORAL
ADULTOS: 1.25-2.5 MG AL DA A LA HORA DE ACOSTARSE DURANTE 3 DAS. ESTAS DOSIS PUEDEN
AUMENTARSE A RAZN DE 1.5-2.5 MG/DA CADA 7 DAS HASTA ALCANZARSE LA DOSIS
TERAPUTICAPTIMA. TAMBIN PUEDE ADMINISTRARSE EL FRMACO EN DOSIS DIVIDIDAS

TRATAMIENTO ADYUVANTE DEL ALCOHOLISMO:

ADMINISTRACIN ORAL
ADULTOS; EN UN ESTUDIO EN 52 ALCOHLICOS, LA BROMOCRIPTINA EN DOSIS DE
7.5 MG/DA REDUJO DE FORMA SIGNIFICATIVA LA ANSIEDAD PRODUCIDA POR LA
RETIRADA DEL ALCOHOL

TRATAMIENTO DE LOS SNTOMAS ASOCIADOS AL SNDROME

NEUROLPTICO:
ADMINISTRACIN ORAL:
ADULTOS: SE RECOMIENDA INICIAR EL TRATAMIENTO CON DOSIS DE 2.5 MG TRES
VECES AL DA.LAS DOSIS USUALES OSCILAN ENTRE 5 Y 10 MG TRES VECES AL DA.
ES DE ESPERAR UNA RESPUESTA COMPLETA O SUSTANCIAL EN LOS 2.3 PRIMEROS
DAS DE TRATAMIENTO

CONTRAINDICACIONES
BROMOCRIPTINA EST CONTRAINDICADA EN LOS SIGUIENTES CASOS:

EMBARAZO.

HIPERSENSIBILIDAD A ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO.

ENFERMEDAD CARDACA ISQUMICA SEVERA.

ENFERMEDAD VASCULAR PERIFRICA.

EN PACIENTES CON AMENORREA, GALACTORREA O INFERTILIDAD, SE DEBERA UTILIZAR UN CONTRACEPTIVO

DE BARRERA. HAY QUE SUSPENDER EL MEDICAMENTO TAN PRONTO COMO EL EMBARAZO SEA DETECTADO.
SE DEBE UTILIZAR CON PRECAUCIN EN PACIENTES CON HISTORIA DE ENFERMEDAD PULMONAR, INFARTO DE
MIOCARDIO, ANGINA SEVERA O ENFERMEDAD PSIQUITRICA. EL USO CONCURRENTE CON ANTAGONISTAS DE
DOPAMINA

REACCIONES SECUNDARIAS
ENTRE SUS EFECTOS ADVERSOS SOBRESALEN LAS NUSEAS Y VMITOS, PERO TAMBIN SE PUEDEN
PRESENTAR OTROS TALES COMO CONGESTIN NASAL, CEFALEA, VISIN BORROSA O ARRITMIAS
SON GENERALMENTE MENOS EFICACES QUE LA LEVODOPA EN CONTROLAR LA RIGIDEZ Y LA
BRADICINESIA. LOS EFECTOS SECUNDARIOS PUEDEN INCLUIR PARANOIA, ALUCINACIONES,
CONFUSIN, DISCINESIAS, PESADILLAS, NUSEAS Y VMITOS.

INTERACCIONES
LA ADMINISTRACIN CONCOMITANTE DE PSICOFRMACOS PUEDE FRENAR LA ACCIN INHIBIDORA DE LA
SECRECIN DE PROLACTINA ORIGINADA POR BROMOCRIPTINA. POR OTRA PARTE, LOS FRMACOS QUE
AUMENTAN LAS CONCENTRACIONES DE PROLACTINA, TALES COMO LAS BUTIROFENONAS (HALOPERIDOL,
LOXAPINA, MOLINDONA), LOS INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (IMAOS), LA IMIPRAMINA,
AMITRIPTILINA, METILDOPA, FENOTIAZINAS, TIOXANTINAS Y RESERPINA PUEDEN ANTAGONIZAR LOS
EFECTOS DE LA BROMOCRIPTINA

TANTO LA BROMOCRIPTINA COMO LA LEVODOPA SON AGONISTAS DOPAMINRGICOS. SU

ADMINISTRACIN SIMULTNEA PUEDE PRODUCIR EFECTOS NEUROLGICOS ADITIVOS. AUNQUE ESTA
COMBINACIN PUEDE SER BENEFICIOSA EN MUCHOS CASOS, SE RECOMIENDA UNA ESTRECHA
VIGILANCIA DE LOS PACIENTES, PUDIENDO SER NECESARIAS REDUCCIONES EN LAS DOSIS DE LEVODOPA.

LOS ESTRGENOS Y LOS PROGESTGENOS PUEDEN INDUCIR AMENORREA Y GALACTORREA, POR LO QUE
SU ADMINISTRACIN CONCOMITANTE CON BROMOCRIPTINA NO ES RECOMENDABLE.
LA BROMOCRIPTINA PUEDE POTENCIAR LA ACCIN DE LAS SUSTANCIAS HIPOTENSORAS.

EL ALCOHOL PUEDE REDUCIR LA TOLERANCIA A LA BROMOCRIPTINA E, INVERSAMENTE, LA

BROMOCRIPTINA PUEDE REDUCIR LA TOLERANCIA AL ALCOHOL. SI SE ADMINISTRA BROMOCRIPTINA A
PACIENTES QUE CONSUMAN ALCOHOL PUEDE PRODUCIRSE UN SNDROME ANLOGO AL QUE PRODUCE
EL DISULFIRAM QUE SE MANIFIESTA POR DOLOR TORCICO, SOFOCOS, CEFALEAS, INTENSA DEBILIDAD,
VMITOS Y VISIN BORROSA.

PRESENTACIN
PARLODEL
PATRINEL
SEROCRYPTN

HALOPERIDOL

 El haloperidol es un potente antipsictico estructuralmente emparentado con el droperidol.

Se utiliza en el tratamiento sintomtico de los desrdenes psicticos, en el control de los

tics y otras alteraciones asociadas al sndrome de la Tourette y para el tratamiento de los

desrdenes del comportamiento en los nios.

 El haloperidol puede ser eficaz en algunos casos de autismo infantil y se utiliza

rutinariamente en la enfermedad de Huntingdon, con objeto de reducir los

movimientos coreiformes propios de esta enfermedad.
En su forma de decanoato inyectable de larga duracin el haloperidol se utiliza en el

tratamiento de la esquizofrenia y otros desrdenes psicticos.

MECANISMO DE ACCIN
El haloperidol bloquea los receptores dopaminrgicos D2 post-sinpticos en el sistema

mesolmbico e incrementa la recirculacin

autoreceptores D2 somatodendrticos.

de

la

dopamina

al

bloquear

los

Haloperidol es un neurolptico perteneciente a la familia de las butirofenonas. Es un

potente antagonista de los receptores dopaminrgicos cerebrales, y por consiguiente,

est clasificado entre los neurolpticos de gran potencia. Haloperidol no posee
actividad antihistamnica ni anticolinrgica.

FARMACOCINTICA
Absorcin: Buena x V.O, biodisponiblilidad media del 60-65-%.
Distribucin: General, alcanzando su concentracin mxima a las 2-7 hs, siendo su

concentracin teraputica de 5 a 20 ug/L.

Metabolismo: Heptico, mediante una N-Desquilacin oxidatova que produce

metabolitos piperidnicos y el c. 4-fluorobenzoilpropinico.

Excrecin: Principalmente por via renal 45%, heces fecales 15%, y una pequea parte

por via biliar.

Vida Media: Oscila entre 10-38hs

INDICACIONES TX

Psiquiatra:
Tratamiento sintomtico grave de ansiedad
Agitaciones psicomotoras de cualquier etiologa: estados maniacos
Estados psicticos agudos y crnicos: delirio paranoide y esquizofrnico.
Movimientos anmalos: tics motores, tartamudeo
Sintomas del Sndrome de Gilles de la Tourette y Corea.

Gastroenterologa:
Vmitos de origen central o perifrico, hipo persistente.

REACCIONES SECUNDARIAS

Alteraciones extrapiramidales
Discinesia tarda
Convulsiones tnico-clnicas
Somnolencia
Sedacin
Mareo
Insomnio

REACCIONES SECUNDARIAS

Alteraciones hematolgicas
Alteraciones endocrino-metablicas
Alteraciones cardiovasculares
Alteraciones gastrointestinales
Alteraciones dermatolgicas
Alteraciones de la visin

CONTRAINDICACIONES

Pacientes con depresin severas del SNC o estados comatosos

Hipersensibilidad al haloperidol o cualquiera de sus componentes
Pacientes con enfermedad de Parkinson
Administracin simultnea de bebidas alcohlicas
Embarazo y Lactancia

INTERACCIONES CON OTROS FRMACOS

Depresores del SNC: opiceos, barbitricos, anestsicos y alcohol. El Haloperidol

potencia sus efectos.

Anticoagulantes: antagoniza la actividad anticoagulante de la fenidiona.
Anticolinrgicos: producen aumento de la presin intraocular.
Metildopa: aparicin de demencia.
Levodopa: se antagonizan entre si
Anfetaminas: disminuyen los efectos de las anfetaminas
Epinefrina: se bloquean los efectos alfa-adrenrgicos de la epinefrina provocando

hipotensin y taquicardias graves.

PRESENTACIN

Haldol decanoato: amp. 50-100 mg

Haldol lactato: amp. 5 mg
Haloperidol comp. 10 mg

DOSIS

Dosis Inicial:
Sntomas Moderados:
0,5 - 2 mg /da/2-3 dosis

Sntomas Severos y/o Trastornos Crnicos:

3 - 5 mg /da/2-3 dosis

Dosis de Mantenimiento:
1 - 15 mg /da/2-3 dosis

DOSIS
En Esquizofrenia Crnica / Psicosis Aguda:
Dosis Inicial:
15 mg /da en resistencia a esta dosis: 60 100 mg /da /2 3 dosis

Dosis Nios:
0.05 mg /Kg/da

Mayores de 5 aos:
0.5 mg c/12hs (5 gotas dos veces al da)

Menores de 5 aos:
0.25 mg c/12hs (aprox. 2 gotas dos veces al dia)

METOCLOPRAMIDA
SON DERIVADOS DEL CIDO PARA-AMINOBENZOICO Y TIENE UNA RELACIN ESTRUCTURAL LA
PROCAINAMIDA

MECANISMO DE ACCION

Son complejos y conllevan el antagonismo del receptor 5-HT4, el antogonismo de 5-HT3

vagal y central y la posible sensibilizacin del antogonismo del receptor DA.

Sus efectos estn confinados en gran parte a la porcin alta del tubo digestivo donde
incrementan el tono del esfnter esofgico inferior
estimula las contracciones antrales y del intestino delgado

No tiene efectos clnicamente sobre motilidad del intestino grueso

FARMACOCINETICA
Absorcin: Se absorbe con rapidez despus de su administracin oral.
Distribucin: General
Metabolismo: Hepatico
Excresion: Orina
SEMIVIDA: 4 a 6 hrs.

Concentracion max. 1 hora

USOS TERAPEUTICOS

Reflujo gstrico
Gastroparesia
En pacientes con ileo posoperatorio
Calmar nauseas y los vomitos que a menudo acompaan a los sndromes de dismotilidad

gastrointestinal

EFECTOS ADVERSOS

Efectos sobre SNC:Cansancio, decaimiento, fatiga y lasitud; insomnio, cefalea,

confusin, mareos, con menos frecuencia se le asocia con depresin mental con tendencias
suicidas.
Reacciones extrapiramidales:incluyendo movimiento involuntario de piernas,

gesticulacin, tortcolis, crisis oculogricas, protrusin rtmica de la lengua, habla de tipo

bulbar,trismus,opisttonos y, raramente, estridor o apnea.

 Reacciones endocrinas:Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, impotencia secundaria a

hiperprolactinemia, retencin de lquidos secundaria a la elevacin transitoria de

aldosterona.
Reacciones cardiovasculares:Hipotensin, hipertensin supraventricular, taquicardia,

bradicardia.
Reacciones gastrointestinales:Nusea, diarrea primaria.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibles
hemorragia gastrointestinal, obstruccin mecnica o perforacin
en pacientes con feocromocitoma
pacientes epilpticos, o que se les est administrando otros medicamentos que puedan

causar reacciones extrapiramidales,

PRESENTACIN

Ampollas de 2 ml conteniendo 10 mg (5 mg/ml)

Ampollas de 5 ml conteniendo 100 mg (20 mg/ml)

Comprimidos de 10 mg
Solucin 5 mg /5 ml (1 mg/ml)
Gotas peditricas 2,6 mg/ml

DOSIS

Oral:Adultos:10 mg/8 horas, 30 minutos antes de las comidas.

V. O 10mg 30 min antes de la comida

GRACIAS POR SU ATENCIN