Las Hormonas Tiroideas

T3
y T4
Qumica:
Tiroxina (T4) o tetrayodotironina
Triyodotironina (T3)

Ambas son aminocidos que contienen yodo

La ms abundante es T4 sin embargo la T3 es 3 a 4
veces ms potente que T4 y se estima que el 80% de
la T3 proviene del metabolismo de desyodacin de T4
a T3 por lo que la tiroxina es considerada una
prohormona.
Debido a esto las acciones en los diferentes tejidos son
originadas por T3.

Farmacocintica y Mecanismo
de accin
La tiroxina se absorbe mejor en el duodeno e

leon.
Biodisponibilidad: 80% T4 y 95% T3.
Para uso parenteral se prefiere la VI.
Metabolismo: Heptico.
Mecanismo de Accin
Dentro de las clulas la T4 es convertida a T3 por
la 5desyododinasa y la T3 ingresa al ncleo
donde se une a una protena especifica T3, con
esto induce la formacin aumentada de RNA y
sntesis subsecuente de protenas.

Funciones
Accin Calorignica. Incrementan el Consumo

de O2 excepto en Cerebro adulto, testculos,

ganglios linfticos bazo e HA.
Catabolismo de protenas y lpidos.
Son necesarias para la conversin del caroteno

en Vitamina A por lo que en el hipotiroidismo

esto es la causa del tinte amarillento.
No estimulan el metabolismo uterino pero son
esenciales para que los ciclos menstruales y la
fertilidad sean normales.

Efectos de Sistema
Cardiovascular

Ligero aumento de la temperatura corporal.

Disminuye la resistencia Vascular por
Vasodilatacin lo que intensifica la absorcin
renal de Na y aumento del Volumen
intravascular.
El Gasto cardiaco aumenta por accin directa
de catecolaminas y hormonas tiroideas en el
corazn.

Efectos en el Sistema
Nervioso
Actividad mental rpida, irritabilidad e

inquietud.
Ejercen efectos marcados en el desarrollo
cerebral(corteza), ganglios basales y cclea.*
Acortan el tiempo de respuesta a los reflejos.

Efectos en el metabolismo de
carbohidratos

Aumentan el ndice de absorcin de

carbohidratos la concentracin plasmtica de
glucosa se eleva pero pronto disminuye de
nuevo.

Efectos en el metabolismo
Disminuyen
las concentraciones plasmticas
del
colesterol

de colesterol circulante debido al aumento de

la sntesis de receptores para LDL en el hgado
lo que intensifica la eliminacin heptica de
colesterol.

Efectos en el crecimiento
En ausencia de hormonas tiroideas

se deprime la secrecin de hormona

del crecimiento, cuyo efecto en los
tejidos es potenciado por las
hormonas tiroideas.

Patologas
Hipotiroidismo
Tiroiditis de Hashimoto (destruccin

autoinmunitaria de la tiroides)
Inducida por frmacos.
Dishormogenesis (Sntesis alterada de T4
debida a la deficiencia de enzimas).
Radiacin. 131 I, rayos X, tiroidectoma
Congnito (cretinismo).- Atireosis o tiroides
ectpica, deficiencia de yodo.
Hipotiroidismo secundario (deficiencia de TSH)

Hipertiroidismo
Enfermedad de Graves (Anticuerpo Vs

receptores tiroideos de TSH = estimulacin de

receptores y aumento de T3 y T4)
Bocio Uni/multi nodular Txico. (adenomas)
Tiroiditis subaguda. (hipertiroidismo de
solucin espontnea.)

Preparaciones Tiroideas
Levotiroxina

Sintticos

Liotironina
Liotrix
Tiroides disecada

Origen Animal

Tratamiento de reemplazo

Levotiroxina (T4)
Preparacin de eleccin para tratamiento de
-

reemplazo:
Estabilidad
Uniformidad de contenido
Bajo costo
No protenas alergnicas
Vida media: 7 das

Levotiroxina

Farmacocintica:
Va de administracin: Oral, IV
Absorcin: Duodeno e leon
Biodisponibilidad: 80%
Distribucin: Unin a TGB (99.96%)
Metabolismo: Desyodacin (hgado, riones y otros tejidos)
Forma T3 y rT3
Eliminacin: Heces, circulacin enteroheptica

para formar T3 y T3 reversa

Eliminacin:

Levotiroxina
Mecanismo de accin:
- Conversin perifrica de T4 a T3 por la 5 -

desyodinasa
- Accin en receptores intracelulares
- Sntesis de protenas

Liotironina (T3)
Es 3 a 4 veces ms potente que levotiroxina
No se recomienda para tratamiento de

reemplazo
Es mejor utilizarla en la supresin a corto
plazo de TSH
- Vida media: 24h
Mayor riesgo de cardiotoxicidad
Mayor costo

Liotironina

Farmacocintica:
Va de administracin: Oral, IV
Absorcin: Duodeno e leon
Biodisponibilidad: 95%
Distribucin: Unin a TGB (99.6%)
Metabolismo: Heptico
Eliminacin: Heces, circulacin enteroheptica

para formar T3 y T3 reversa

Eliminacin:

Liotironina
Mecanismo de accin:
- Igual que el de la hormona tiroidea
- Accin en receptores intracelulares
- Sntesis de protenas

Efectos
Tejido
Blanco

Efecto

Mecanismo

Corazn

Cronotrpi
co positivo

Aumenta receptores B
Intensifica respuesta a catecolaminas
Aumenta cadena pesada de miosina

Tejido
Adiposo

Catablico

Estimula liplisis

Msculo

Catablico

Aumenta degradacin de protenas

Hueso

Desarrollo

Promueve el crecimiento y desarrollo

normal

Sistema
nervioso

Desarrollo

Promueve el desarrollo cerebral normal

Intestino

Metablico

Aumenta velocidad de absorcin de

carbohidratos

Lipoprotena Metablico

Estimula la formacin de receptores de

LDL

Efectos Adversos
La toxicidad depende de la dosis.
Nios:
- Cansancio
- Insomnio
- Maduracin y crecimiento seo acelerado

Efectos adversos
Adultos:
- Nerviosismo
- Intolerancia al calor
- Palpitaciones
- Taquicardia
- Prdida de peso inexplicable

Efectos adversos
Ancianos:
- Fibrilacin auricular
- Osteoporosis acelerada

***Vigilar TSH srica para comprobar que la

sintomatologa depende de las
concentraciones elevadas de tiroxina***

Indicaciones
Hipotiroidismo

Levotiroxina
Dosis: Nios
Adultos
Ancianos
Administracin: 1 vez al da en ayuno
Concentraciones de equilibrio hormonal en 6 a
8 semanas.
Determinar TSH y tiroxina sricas.

Indicaciones
Mixedema y enfermedad arterial

coronaria
- Frecuente en edad avanzada
- Se debe hacer ciruga (si esta indicada) antes
de la administracin de tiroxina
- Cuidado con administrar tiroxina debido a el
riesgo de angina, arritmias, o infarto al
miocardio.

Indicaciones
Coma mixedematoso:
- Estado terminal de hipotiroidismo no tratado
- Signos y sntomas:

*Debilidad
*Estupor
*Hipotermia
*Hipoventilacin
*Hipoglucemia
*Hiponatremia
*Choque y muerte
- Urgencia Mdica

Indicaciones
Coma mixedematoso:
- Todas las preparaciones por va IV
- Dosis de carga de levotiroxina, para despus

seguir con dosis de mantenimiento

- La liotironina puede utilizarse***

Indicaciones
Hipotiroidismo y embarazo:
- Relacionado con infertilidad
- Mujer embarazada tratada con tiroxina debe

vigilarse
- Aumento de dosis de tiroxina
El desarrollo del cerebro fetal requiere tiroxina
materna
Aumenta el nmero de sitios de TBG

Indicaciones
Hipotiroidismo inducido por frmacos
- Se administra levotiroxina
- Se suspende medicamento causal
- Ejemplo: Amiodarona

Interacciones
Aumenta el nmero de sitios de unin a TBG
- Estrgenos
- Embarazo
- Anticoncepcin oral
- Tamoxifeno
- Herona
- Metadona
- Mitotano
- Fluoracilo

Interacciones
Disminuye el nmero de sitios de unin a

TBG
- Andrgenos
- Danazol
- Glucocorticoides.

Interacciones
Aumentan metabolismo de hormonas
-

tiroideas por induccin enzimtica

Fenobarbital
Rifampicina
Fenitona
Carbamazepina

Interacciones
Desplazamiento de T3 y T4 de TBG:
- Salicilatos
- Fenclofenaco
- cido mefenmico
- Furosemida

Interacciones
Alteracin de absorcin de T4
- Colestiramina
- Colestipol
- Soya
- Salvado

Contraindicaciones
La liotironina debe evitarse en pacientes con

cardiopata.

Frmacos Antitiroideos
Tioamidas
Inhibidores de aniones
Yoduros
Medios de contraste yodados
Yodo radioactivo
Frmacos Bloqueadores B adrenrgicos

Tioamidas
Metimazol

Propiltiouracilo

Carbimazol

El grupo tiocarbamida es esencial para la actividad

antitiroidea

Farmacocintica
- Va de administracin: Oral
- Absorcin con rpidez
Biodisponibilidad: 50-80%
Metabolismo de Primer paso
- Distribucin: Todo el organismo, con

acumulacin en la tiroides. Atraviesa BP

- Metabolismo: Heptico
- Eliminacin: Renal, en forma de glucornido
- Vida media: 1.5h (no influye)

Mecanismo de accin
- Evitar sntesis de hormonas tiroideas
- Inhibe accin de peroxidasa tiroidea
- Bloquea organificacin de yodo
- Bloquea acoplamiento de yodotironinas
- Inhibe desyodacin perifrica
- Disminucin de las reservas de T4
Efecto tardado: 3-4 semanas

Efectos Adversos
- Malestar gastrointestinal
- Nuseas
- Exantema maculopapular pruriginoso
- Urticaria
- Vasculitis
- Hepatitis
- Dermatisis exfoliativa
- Artralgia aguda
- Linfadenopata
- Agranulocitosis

Indicaciones
Puede ser utilizado en embarazo con

hipertiroidismo
Enfermedad de Graves (enfermedad leve)
- Puedes administrar levotiroxina en conjunto
Hipertiroidismo que se presenta con
cardiopata (antes de usar yodo radioactivo)

Contraindicaciones
Alergia al metimazol

Farmacocintica
- Va de administracin: Oral
- Absorcin con rpidez
Biodisponibilidad: 100%
Metabolismo de Primer paso
- Distribucin: Todo el organismo, con

acumulacin en la tiroides. Atraviesa BP

- Metabolismo: Heptico
- Eliminacin: Renal, en forma de glucornido
- Vida media: 6h (no influye)

Mecanismo de accin
- Evitar sntesis de hormonas tiroideas
- Inhibe accin de peroxidasa tiroidea
- Bloquea organificacin de yodo
- Bloquea acoplamiento de yodotironinas
- Inhibe desyodacin perifrica (mayor grado

que propiltiouracilo)
- Disminucin de las reservas de T4
Efecto tardado: 3-4 semanas

Efectos Adversos
-

Malestar gastrointestinal
Nuseas
Exantema maculopapular pruriginoso
Urticaria
Vasculitis
Ictricia Colestsica
Dermatisis exfoliativa
Artralgia aguda
Linfadenopata
Agranulocitosis
Alteraciones del gusto y olfato

Indicaciones
Enfermedad de Graves (leve)
- Tratamiento de eleccin: Administracin una

vez al da
Hipertiroidismo que se presenta con
cardiopata (antes de usar yodo radioactivo)

Contraindicaciones
Embarazo, se ha asociado a malformaciones

congnitas.

Inhibidores de Aniones
Perclorato
ClO4-

Pertecnetato
TcO4-

Tiocianato
SCN-

Inhibidores
de
aniones
Mecanismo de accin:
- Bloquean captacin de yoduros por la

glndula tiroides
- Inhiben mecanismo de transporte de yoduro
(NIS)
Indicaciones:
- Perclorato de potasio: Hipertiroidismo inducido
por yoduros (inducido por amiodarona)
Efectos Adversos:
-Produce anemia aplsica

Mecanismo de accin
Inhiben organificacin del yodo
Inhiben liberacin de hormonas
Disminuyen tamao y vascularidad de la

glndula
- Mejora de los sntomas de 2 a 7 das.

Efectos Adversos
Yodismo:
- Exantema acneiforme
- Inflamacin de glndulas salivales
- Ulceraciones de las mucosas
- Conjuntivitis
- Rinorrea
- Fiebre medicamentosa
- Gusto metlico
- Trastornos hemorrgicos

Indicaciones
Tormenta tiroidea
Preparacin preoperatoria (Tiroidectoma)
- Pacientes con glndulas muy grandes o

multinodulares
- 10 a 14 das antes se administra yoduro de
potasio (5 gotas 2 veces al da)

Contraindicaciones
Uso de tioamidas***
Yodo radioactivo
No deben utilizarse solos.
Embarazo (uso crnico)

Interdependencias
Interfieren con la captacin de

glndula

131

I por la

Medios de contraste
yodados
iohexol

Diatrizoato

Se utilizan para el tratamiento de hipertiroidismo pero

no estan aprobadas para esa indicacin

Mecanismo de accin
Inhiben rpidamente la conversin de T4 a T3

en (efecto rpido):
- Cerebro
- Hgado
- Riones
- Hipfisis
Inhiben liberacin de hormonas tiroideas
(efecto prolongado)

Efectos adversos
No son muy txicos
Toxicidad similar a los yoduros
Su seguridad en el embarazo no se ha

documentado

Indicaciones
Concomitante til en tormenta tiroidea

Yodo Radioactivo
131

Bajo costo, efectividad, ausencia de dolor, va de

administracin oral

Farmacocintica
Solucin de 131I de sodio
Va de administracin: Oral
Absorcin rpida
Distribucin: Se acumula en tiroides (se

incorpora a los folculos de almacenamiento).

Atraviesa barrera placentaria
Vida media: 5 das

Mecanismo de accin
Emisin de rayos beta
- Efectos farmacolgicos:
Se observan semanas (6-12) despus del

tratamiento
Destruccin del parnquima tiroideo
Inflamacin epitelial, necrosis, rotura folicular,
edema, infiltracin leucocitaria.
- Efecto adverso:
* Hipotiroidismo en 80% de casos

Indicaciones

Es el nico istopo utilizado para el

tratamiento de la tirotoxicosis
Mayores de 21 aos
Que no tengan cardiopata, puede utilizarse
inmediatamente
Bocio multinodular txico
Oftalmopata

Contraindicaciones
No administrar a embarazadas o madres en

lactancia

Bloqueadores B
adrenrgicos
Sin actividad simpaticomimtica intrnseca.
Propanolol, metoprolol, atenolol
- Para tratamiento de tirotoxicosis
- Tormenta tiroidea
- Mejora clnica del hipertiroidismo
- No alteran hormonas tiroideas
Dialtizem (en asmticos)

Sintess, Almacenamiento y
Liberacin
Se produce y almacena en la glndula

paratiroides
Depuracin rpida por hgado y riones (VM
corta)
Su liberacin esta controlada por un
mecanismo de retroalimentacin
(directamente por Calcio e indirectamente por
Fosfato)

Funciones
Hormona
paratiroidea
Intestino

Aumenta la absorcin de
calcio y fosfato (al aumentar
la produccion de 1,25[OH]2D)

Rin

Disminuye excrecin de
calcio, aumenta la de fosfato

Hueso

Efecto total

Aumenta resorcion de calcio y

fosfato (dosis altas)
Formacion de hueso (dosis
bajas)
Calcio srico
Fosfato srico

Hiperparatiroidismo
Hiperparatiroidismo primario y secundario
Sx:
Nefrolitiasis
Dolor (espalda, articular, abdomen)
Depresin, cambios en la personalidad
Estupor, coma
Hueso (fragilidad, osteoporosis, fracturas)

Hipoparatiroidismo
Iatrognico/Autoinmune/Gentico
Calcio srico bajo. Fosfato srico alto
Sx:
Parestesias
Dolor abdominal, en cara y cuello
Piel reseca (cabello reseco, uas quebradizas)
Tetania

SC
Teriparatid
Forma recombinante de la PTH 1-34
a Anlogo de la PTH
Estimula la formacin de hueso nuevo
EA: Nuseas, cefaleas, dolor de piernas
Indicaciones: Tratamiento de la osteoporosis
CI:
Hiperparatiroidismo
Enfermedad de Paget
Insuficiencia Renal Severa
Hipercalcemia preexistente

Cinacalce VO
Alta unin a protenas (97%)
tMetaboliza por CYP3A4
MA: Calciomimtico. Activa el receptor sensible al

calcio (CaR)
Bloquea la secrecin de PTH
EA: nuseas, vmito, mareo, astenia
IT:
Tx del hiperparatiroidismo secundario en pacientes

con enfermedad renal crnica

carcinoma paratiroideo.

Calcitonin
Hormona peptdica de 32aa.
a Secretada por clulas parafoliculares de la
tiroides.
Valores normales <8ng/L, <4ng/L
MA: Mediado por el receptor CTR

SC, IM, Nasal

Vida media: 10 min
Depuracin renal: 8-9 mL/kg/min

*La calcitonina de salmn, disponible parenteral

y nasal, (Calcimar) tiene una Vm ms larga y
una depuracin reducida (3mL/kg/min)

Reduce el calcio y fosfato srico.

Efecto hipocalcemiantes, hipofosfatmicos por

inhibicin directa de osteoclastos.

Inhibe la resorcin osteoclstica sea.
En riones:
Disminuye la reabsorcin de calcio, fosfato, sodio,

potasio y magnesio.

En tracto digestivo:
Aumenta la secrecin de sodio, potasio, cloruros, y
agua al intestino.
Disminuye la secrecin de gstrina.
EA: Diarrea, nausea, vomito.

Carece de toxicidad lo cual permite la

administracin frecuente de dosis altas.

Indicaciones
En enfermedad de Paget

Requiere de semanas a meses para

observar mejora en el dolor seo

Osteoporosis de la menopausia
Incrementa masa sea y reduce las
fracturas
pero solo a nivel espinal
No es tan eficaz como bifosfonatos o Teriparatida.
Hipercalcemia

Como auxiliar ya que pocas veces restablece el

calcio srico a valores normales.