PARASIMPATICOMIMTICOS

Dr. OSCAR DAVILA MANRIQUE

Facultad de Medicina Humana
USMP
2016

PARASIMPATICOMIMTICOS
OBJETIVOS:
Comprender el Mecanismo de Accin de
los parasimpaticomimticos.
Conocer la Farmacocintica de los
parasimpaticomimticos.
Conocer las Acciones Farmacolgicas
de los parasimpaticomimticos

PARASIMPATICOMIMTICOS
1. Concepto: Son frmacos que excitan al SNP.
2. Generalidades:
- Fibras nerviosas: Colinrgicas
- Neurotransmisor: Ach
- Enzima que metaboliza a Ach: AchE
- Frmaco que inactiva a AchE: Anti-ChE =
Anticolinesterasa
- Receptores:
. Muscarnicos: m1, m2, m3,m4 y m5
. Nicotnicos: Nn, Nm

RECEPTOR NICOTNICO M.

UNIN NEUROMUSCULAR

ACCIONES FARMACOLGICAS
Receptores

Ubicacin

Accin Farmacolgica

M1

Ganglios autonmicos
(estmago), SNC

secrecin gstrica

M2

Corazn

. cronotropismo
. inotropismo
. dromotropismo
. batmotropismo . constriccin

Arterias coronarias

Receptores
M3

Ubicacin

Accin Farmacolgica

M. liso:
Ojo: . esfnter iris
. Ciliar
Bronquial
Apto. GI
Apto. GU

Glndulas exocrinas:
lagrimales, nasales,
salivales, bronquiales,
GI, sudorparas.

Miosis
presin intraocular
Visin cercana
Broncoconstriccin
peristaltismo
Relajacin esfnteres
peristaltismo ureteral
Relajacin esfnteres
Ereccin
Secreciones

CLASIFICACIN DE COLINRGICOS
A) DIRECTOS: Agonistas colinrgicos
a) Esteres de la Colina:
- Naturales: Ach
- Sintticos:
. Metacolina: glaucoma de ngulo agudo
. Carbacol: miosis
. Betanecol: Atona ( peristaltismo intestinal y
vesical)
. Cloruro de colina
b) Alcaloides Colinomimticos:
- Naturales: pilocarpina: mitico, glaucoma
muscarina, arecolina
- Sintticos: aceclidina, oxotremorina.

CLASIFICACIN DE COLINRGICOS
B) INDIRECTOS: Anti-ChE
a) Reversibles: Carbamatos = Agentes Carbamoilantes:
- Terapeticos:
Fisostigmina (eserina):

Miastenia gravis,
intoxicacin atropnica,
Neostigmina:
Ileo paraltico, descurar.
Edrofonio: Potencia y accin ms breve que
neostigmina
Piridostigmina:
Miastenia gravis
Demecario
Ambenonio:
Miastenia gravis

CLASIFICACIN DE COLINRGICOS

- Insecticidas:
Aldicarb (Campen, temik)
Aminocarb
Methiocarb
Primicarb
Carbaryl
Propoxur ( Baygn )

CLASIFICACIN DE COLINRGICOS
b) Irreversibles: Organofosforados:
- Insecticidas:
TEPP
DFP
Parathin (Folidol)
Paraoxon
Fention, malatin, methamidofos
Diclorvos = vapona (BAYGON)
- Aplicacin clnica: Ecotiofato, para tx. glaucoma
- Gases de guerra o nerviosos:
Tabun, sarin, soman.

INDICACIONES DE COLINERGICOS
Glaucoma
leo no obstructivo
Atona Vesical
Miastenia gravis
Intoxicacin por atropnicos

EFECTOS COLATERALES:

Bradicardia
Insuficiencia coronaria
Broncoespasmo
GI: nauseas, vmitos, diarrea, clicos
Relajacin esfinter vesical
Visin lejana borrosa
Diaforesis, sialorrea
Ulcera pptica

CONTRAINDICACIONES DE
COLINRGICOS
Bradicardia
Insuficiencia coronaria
Asma
Hipertiroidismo
Ulcera pptica

AGENTES ANTICOLINESTERSICOS

La AchE hidroliza 6 x 100,000 molculas de Ach. La

vida media de Ach es 150 usg.
La hidrolisis de la enzima acetilada se realiza en 2
mseg.
La hidrolisis de la enzima carbamilada dura 3 a 4
horas.
La hidrolisis de la enzima fosforilada tardara
semanas, si antes no se produce la muerte.
la enzima fosforilada es muy estable.
La actividad de la enzima fosforilada aumenta ms
an por el envejecimiento de esta (lo cual resulta
de la prdida de uno de los grupos alquilo)

INTOXICACIN POR INSECTICIDAS

ANTICOLINESTERSIC0S
1. Causas:
- Exposicin ocupacional:
va inhalatoria y dermica
- Suicidio:
va oral
- Accidental: nios
va oral
2. Manifestaciones clnicas:
Signos y sintomas muscarnicos, nicotnicos y centrales.
Efectos Muscarnicos: miosis, dolor ocular, congestin
conjuntival, visin lejana ,dolor en cejas, epifora,
rinorrea, sialorrea, secreciones bronquiales, diaforesis,
clico abdominal,nauseas, vmitos, defecacin y
miccin involuntaria, bradicardia, hipotensin,
broncoconstriccin, ereccin peneana.

INTOXICACIN POR INSECTICIDAS

ANTICOLINESTERSIC0S
Efectos Nicotnicos:
Musculares: fasciculaciones, debilidad generalizada,
parlisis de M. Respiratorios.
Neuronales simpticos: HTA, taquicardia.
Efectos Centrales: Agitacin, habla farfullante, ataxia,
arreflexia, temblores, confusin,
convulsiones, coma, shock, paro
respiratorio central

INTOXICACIN POR
INSECTICIDAS
ANTICOLINESTERSIC0S
Tratamiento:
1. Medidas generales: lavado gstrico, retiro de ropas,
bao, va area permeable, alivio de convulsiones.
2. Atropina: Bloquea receptores muscarnicos.
Iniciar: 1 2 mg./EV
Evaluar
Luego: 2 4 mg./EV/ 5 20
3. Oximas: Reactivadores de Colinesterasa
Pralidoxima, Obidoxima, Trimedoxima

PARASIMPATICOLTICOS
OBJETIVOS:

Comprender el Mecanismo de Accin de

los parasimpaticolticos.

Conocer la Farmacocintica de los

parasimpaticolticos.
Conocer las Acciones Farmacolgicas de los

parasimpaticolticos.

PARASIMPATICOLTICOS
1. Sinonimias: Anticolinrgicos = Colinolticos =Vagolticos =
Bloqueadores colinrgicos muscarinicos =
antimuscarnicos = Atropinizantes
2. Concepto:

Frmacos que inhiben la actividad del SNP.

3. Generalidades:
- Fibras nerviosas: Colinrgicas
- Neurotransmisor: Ach
- Enzima que metaboliza a Ach: AchE
- Frmaco que inactiva a AchE: Anti-ChE = Anticolinesterasa
- Receptores:
. Muscarnicos: m1, m2, m3, m4 y m5
. Nicotnicos: Nn, Nm

ACCIONES FARMACOLGICAS
Bloqueo de
Receptores

Ubicacin

Accin Farmacolgica

M1

Ganglios autonm.
(estmago), SNC

transmisin impulsos:
Disminucin secrecin
gstrica

M2

Corazn

. cronotropismo +
. inotropismo +
. dromotropismo +
. batmotropismo +
. vasodilatacin

Art. coronarias

Bloqueo de
Receptores
M3

Ubicacin

Acc. Farmacolgicas.

M. liso:
Ojo:. Esfnter del iris
M. Ciliar
Bronquial
Apto GI
Apto GU
Glndulas exocrinas:
lacrimales, nasales, GI.
salivales, bronquiales,
sudorparas

Midriasis
> presin intraocular
Ciclopleja/vis. lejana
Broncodilatacin
< peristaltismo
Contraccin esfnteres
< peristaltismo ureteral
Contraccin esfnteres
Inhibicin Secretora

CLASIFICACIN
A) P. NATURALES: Con nitrgeno terciario.
- Atropina: hiosciamina
- Escopolamina: hioscina
B) P. SINTTICOS Y SEMISINTTICOS:
a) Aminas terciarias:
- Homatropina
- Ciclopentolato
- Tropicamida (mydriacyl gots oft 1 %)
- Pirenzepina, telenzepina ...........m1
- AF-DX116 y Metroctamina.........m2

b) Compuestos de amonio cuaternario:

- Ipratropio, oxitropio, tiotropio
- Metantelina:
antiespasmdico
- Propantelina:
lcera pptica
- Glicopirrolato

INDICACIONES ANTICOLINERGICOS
Accin antisecretora digestiva
Clico abdominal
Fondo de ojo
EPOC
Bradicardia
Premedicacin, descurarizar
Intoxicacin por anticolinestersicos
Cinetosis.

EFECTOS COLATERALES:

Taquicardia, palpitaciones
Sequedad bucal, sed
Midriasis
Visin cercana borrosa
GI:menor peristaltismo
Globo vesical
Piel seca y caliente
Inquietud, cefalea, alucinaciones, coma

EFECTOS TOXICOS:
Intoxicacin por atropnicos:
- Seco como un hueso
- Caliente como una liebre
- Ciego como un murcielago
- Loco como una gallina
Tratamiento.:
- Lavado gstrico
- Fisostigmina: 1-4 mg adultos;
0.5 mg nios
- Antipirticos
- Apoyo ventilatorio