Documentos de Académico
Documentos de Profesional
Documentos de Cultura
PENDAHULUAN
Histamin adalah senyawa normal yang ada
dalam jaringan tubuh
dikeluarkan dari dalam sel mast sebagai
hasil reaksi antigen-antibodi bila ada
rangsangan senyawa alergen
Pelepasan histamine terjadi akibat rusaknya
sel, adanya senyawa kimia,
hipersensitifitas, proses fisik (termal,
mekanik, radiasi)
PENDAHULUAN
PENDAHULUAN
Jenis
reseptor
Distribusi
H1
neuron,
smooth
muscle, Mepyramine,
endothelial, epithelium, otak
Triprolidine, Cetirizine
H2
H3
histaminergic neuron
H4
bonemarrow
dan
sel-sel Thioperamide
hematopoietic periferal
Ranitidine,
Thioperamide,
iodophenpropit,
clobenpropit
ANTIHISTAMIN
Antihistamin adalah obat yang mampu
mengusir histamin secara kompetitif dari
reseptornya sehingga mampu meniadakan
efek histamin
Efek antihistamin tidak dapat menetralkan
atau mengubah efek histamin yang sudah
terjadi
Antagonis
H-1
menghambat
efekhistamindengan cara reversibel mengikat
dan menstabilkan reseptor H1 sehingga tetap
dalam keadaan inaktif
Efeknya adalah menurunkan produksi sitokin
proinflamasi,
menurunkan
ekspresi
CAM,
menurunkan pelepasan mediator dari sel mast
dan basofil, dan menurunkan kemotaksis dari
eosinofil dan sel-sel lainnya
Efek dari H1 antihistamine akan lebih efektif jika
diberikan sebelum terjadinya pelepasan histamin
Farmakokinetik :
A : per oral
Kadar puncak (serum) : 1-2 jam
DOA : 4-6 jam
M : sitokrom P-450 (hepar)
E : Ginjal (urine)
Farmakodinamik :
kerja otot polos, permeabilitas kapiler,
edema dan gatal pada reaksi alergi, sekresi
kel.eksokrin,
Indikasi :
Menghilangkan pruritus
Pengobatan cold urticaria, angioedema dan reaksi alergi kulit
lainnya termasuk alergi obat.
Pengobatan rhinitis alergi dan urtikaria kronis
Kontraindikasi :
ibu hamil dan menyusui, bayi baru lahir, bayi premature, glaukoma
sudut sempit, retensi urine
Efek Samping :
Interaksi AH-1
.
.
Klorfeniramin
Dari golongan alkilamin paling poten &
stabil
Puncak dalam plasma 30-60 menit
Metabolisme pertama di hati & di mukosa
saluran pencernaan selama proses
absorbsi
Distribusi secara luas termasik SSP
50% dari dosis diekskresikan terutama
melalui urine (12 jam) dalam bentuk asal
dan metabolitnya
2.
.
.
.
Difenhidramin
Derivat etanolamin
Metabolisme pertama di hati
Hanya 40-60 % yang mencapai sirkulasi
sistemik distribusi luas termasuk SSP
Kadar puncak 1-5 jam, bertahan selama 2
jam
Waktu paruh 2,4 sampai 10 jam
3.
.
.
.
.
.
.
Hidroksizin
Derivat piperazin
Sering digunakan sebagai transquilizer,
sedatif, antipruritus, dan antiemetik
Kadar plasma : 2-3 jam setelah pemberiaan
oral
Waktu paruh 6 jam
Ekskresi dalam urine
Lama kerja 6-24 jam
4.
.
.
.
.
.
.
.
Loratadin
Trisiklik piperidin long acting
Efek sedatif dan antikolinergik minimal
Masa kerja lama (24 jam)
Metabolit utama : deskarboetoksi-loratadin
Cepat diabsorbsi
Puncak dalam plasma 1-1,5 jam
Waktu Paruh 8-11 jam
5.
.
.
.
.
.
.
.
Cetirizin
Metabolit karboksil asid dari hidroksisin
Ekskresi lewat urine 60 %, feses 10 %
Cepat diabsorbsi dan sedikit
dimetabolisme
Kadar puncak plasma 1 jam
Waktu paruh 7 jam
Lama kerja 12-24 jam
Menghambat eosinofil, neutrofil, basofil,
IgE dan menurunkan prostaglandin D2
6.
.
.
.
.
.
.
Feksofenadin
Metabolit aktif utama dari terfenadin
Reseptor kompetitif anatagonis H-1 yang
selektif
Sedikit atau tanpa efek samping
antikolinergik, non kardiotoksik dan
nonsedatif
Absorbsi cepat
Kadar puncak plasma 1-3 jam
Terikat pada protein plasma 60-70 %
Sediaan
Simetidin
Ranitidin
Dosis
tablet
dewasa : 4x300 mg
150 mg tablet
Dewasa : 2x150 mg
Lama kerja
Efek samping
Jarang terjadi
8-12 jam
Jarang
berinteraksi
Famotidin
20 mg, 40 mg tablet
Jarang terjadi
mg
Nizatidin
10 jam
Jarang terjadi
Interaksi Obat :
Cimetidine meningkatkan level serum warfarin
dan dapat meningkatkan resiko pendarahan.
AH2 Juga berinteraksi dengan obat-obatan
jantung, seperti B blocker, ca channel blocker,
amiodarone dan antiarrhytmic agents.
Obat lain yang berinteraksi dengan cimetidine
adalah phenytoine, beberapa benzodiazepine,
metformin, sulfonylurea dan SSRI.
H3 and H4 antagonis
Selektif H3 dan H4 masih dalam penelitian
H3 mungkin potensial dalam mengubati
sleep disorder, obesitas, kognitif dan
masalah psikiatrik
H4 blocker berpotensi dalam mengobati
inflamasi kronis seperti asthma