Miastenia Gravis

Frmacos inhibidores de la acetilcolinesterasa

 Patologa autoinmune, donde la placa neuromuscular no responde

adecuadamente, debido a la presencia de anticuerpos contra
receptores nicotnicos.
Por lo tanto el musculo no responde a la estimulacin nerviosa.

Parasimpaticomimticos
de accin indirecta
Frmacos inhiben la acetilcolinesterasa y aumentan los niveles de la acetilcolina, tanto en
los receptores muscarnicos como nicotnicos.

Clasificacin
Inhibidores de la colinesterasa de accin corta:
Edrofonio (se utiliza para establecer el diagnstico de miastenia grave).
Inhibidores de la colinesterasa de accin prolongada:
Neostigmina
Piridostigmina
Fisostigmina.

Edrofonio
Mecanismo de accin
Degradacin enzimtica de acetilcolina a nivel de su zona de unin con la acetilcolinesterasa.
Permite acumulacin de acetilcolina en la unin neuromuscular potenciando efectos de la
misma a nivel de los receptores del msculo esqueltico.

Indicaciones
teraputicas
Diagnstico, evaluacin y
tratamiento de la miastenia
gravis.

Farmacocintica
Administracin parenteral
Inicio de accin rpida, (30-60 s) tras administracin IV y a los 2-15 min tras su
administracin IM.
No atraviesa la placenta.
Se desconoce su metabolismo y rutas de excrecin.
Duracin de su accin muy corta,(5-10 min en administracin IV y 5-30 min en IM).

Presentacin
10 mg de edrofonio por ml en ampollas
de 1 ml y en viales de 10 y 15 ml.

Posologa
Adultos
IV: 2 mg en 15-30 s. Si a los 30 s no
existe respuesta se pueden
administrar los 8 mg restantes.
IM: 10 mg y si no se produce
reaccin colinrgica repetir a los 30
min, 2 mg para excluir los falsos
negativos.

Efectos adversos
Digestivos: nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, disfagia, hipersalivacin)
Cardiovasculares: bradicardia
Respiratorios: broncoespasmo y aumento de secreciones bronquiales.
Los efectos anteriores son de corta duracin.
Como reacciones adversas severas: parlisis respiratoria y paro cardaco por crisis
colinrgica secundaria a la sobredosificacin de edrofonio.

Neostigmina
Mecanismo de accin
Inhibe la hidrlisis de la acetilcolina al competir con sta por la acetilcolinesterasa.
Bloquear la accin de la acetilcolinesterasa permite que la acetilcolina tenga oportunidad de
unirse a sus receptores e impulsar una contraccin muscular.

Indicaciones teraputicas
Tratamiento de la miastenia gravis as como para mejorar el tono muscular en pacientes con esta
enfermedad.

Farmacocintica
Se administra por va oral y parenteral.
Slo el 1-2% de la Neostigmina se absorbe en el tracto gastrointestinal.
Inicio de la accin se produce a partir de 2-4 horas cuando se toma por va oral
10 a 30 minutos cuando se ministra por va parenteral.
Aproximadamente el 15-25% de la Neostigmina se une a la albmina srica.
El frmaco se metaboliza en hgado y es hidrolizado.
Alrededor del 80% del agente se excreta en la orina dentro de las 24 horas como
frmaco inalterado y metabolitos.

Presentacin
Solucin inyectable
Cada ampolleta contiene: Metilsulfato de
Neostigmina 0.5 mg
Envase con 6 ampolletas con
1 ml.

Posologa
IV
Adultos: 0.5 a 2 mg, hasta obtener respuesta
clnica.
Dosis mxima: 5 mg/da.
Nios: 0.07 a 0.08 mg/kg de peso corporal, hasta
obtener respuesta clnica.

Efectos adversos
Dolor abdominal, diarrea, nusea, aumento del peristaltismo, sialorrea, cefalea,
broncoespasmo, hipotensin arterial, fasciculaciones, disartria, somnolencia.