UNIVERSIDAD PRIVADA DEL VALLE

FACULTAD DE MEDICINA

FARMACOS
ANTIHIPERTENSIVOS

Dra. Mgs. Pamela I. Pardo Ramrez

UNIVERSIDAD PRIVADA DEL VALLE

FACULTAD DE MEDICINA

OBJETIVOS
Conocer las caractersticas fisiopatologicas
de la presin arterial
Comprender las acciones de los frmacos
usados en la hipertensin
Analizar las implicaciones clnicas

HIPERTENSIN ARTERIAL
PA = GC x RVP
Farmacoterapia: bajar el GC y RVP.
HTA: enfermedad frecuente
Factor de riesgo cardiovascular: asociado a

ACV, cardiopata isqumica, IC, IR.

Mayores de 55 aos riesgo de desarrollar HTA

en el resto de su vida.

HIPERTENSIN ARTERIAL
PAS es ms importante que la PAD

(FR cardiovascular)
Se deben modificar el
estilo de vida

PREHIPERTENSION
120-139/80-89mmHg.

Condiciones de alto riesgo:

indicaciones para medicamentos
especiales
Si PA mayor de 20/10 mm Hg sobre la
meta considerar inicio con 2
medicamentos

CAUSAS IDENTIFICABLES DE HTA

Apnea del sueo
Inducida por frmacos

Hipertensin
esencial o
primaria

Enfermedad renal crnica

Aldosteronismo primario
Enfermedad renovascular
Tratamiento con esteroides
Sndrome de Cushing
Feocromocitoma
Coartacin de la aorta
Enfermedad tiroides o paratiroides.

Hipertensin
secundaria

LESION DE LA HTA

CORAZN

Hipertrofia ventricular
izquierda
IM, angina
ICC

CEREBRO

Ictus

ENFERMEDAD RENAL CRNICA

ENFERMEDAD ARTERIAL PERIFRICA
RETINOPATA

CLASIFICACIN

7th Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (VII JNC).

Grupos de antihipertensivos
Diurticos
De accin central
Bloqueadores ganglionares
Simpaticolticos

Bloqueadores neuronales adrenrgicos

Antagonistas de adrenrgicos
Inhibidores de la MAO

Vasodilatadores directos

Bloqueadores de la produccin de la accin de angiotensina

ALGORITMO DEL TX DE HTA

7th Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (VII JNC).

DIURTICOS

Diurticos
Parmetros
Tiazidas
hidroclorotiazida

Mecanismo de
accin
Bloque el
transportador
Na/Cl en el TCD
renal

Efecto

usos

Volumen
sanguneo

Hipertensin
IC leve

De asa
Furosemida

Bloquea el
transportador
Na/K/2Cl en ele
asa de henle

Igual tiazidas pero

mas eficaz

Hipertensin
grave
IC

Espironolactona
Esplenrenona

Bloquean el
receptor de
aldosterona en el
tbulo colector
renal

Excrecin de
Na+ y agua
Excrecin K+
Mortalidad por
IC

Aldosteronismo
IC
Hipertensin

Simpaticoliticos de accin central

Parmetros

METILDOPA

CLONODINA

Qumica

Metil dopamina
Metil noradrenalina

Imidazolina

Mecanismo de
accin

receptores 1 perifricos
receptores 2 centrales

receptores 1 perifricos
receptores 2 centrales
Receptores imidazolicos

efectos

Tono simptico

RV renal

RPT

PA

tono

GC

PS

FC

PA

RPT

Simpaticoliticos de accin central

PARMETROS

METILDOPA

CLONIDINA

Absorcin

Oral escasa

Oral / tarnsdermica

biodisponibilidad

baja 25%

Alta 75%

Vida :

4 a 6 horas

8 a 12 horas

Metabolismo

Intestinal

Excrecin

Renal

Renal 50% sin cambios

Relacin dosis/resp

Limite dosis 2 g

A dosis = respuesta

Reacciones
adversas

Sedacin lasitud
Concentracin
Pesadillas depresin
Signos extrapiramidales
Galactorrea
COOMBS (+)
Anemia hemoltica
Hepatitis
Fiebre medicamentosa

Sedacin
Sequedad bucal
Depresin
Sndrome de supresin
(rebote)

Bloqueantes ganglionares
MA: bloqueo competitivo de los colinoceptores nicotnicos en
neuronas pos ganglionares, simpticas y parasimpticas
efectos

Dilatacin de vasos de capacitancia con

Retorno venoso

Trimetafan Mecamilamina
Efectos adversos

Simpaticolisis

Hipotensin ortostatica
Disfuncin sexual

Parasimpaticolisis

Estreimiento
Retencin urinaria

Visin borrosa
Glaucoma
Sequedad bucal

Bloqueantes neuronales adrenergicos

Parmetros

RESERPINA

GUANETIDINA

Mecanismo
de accin

Bloquea recaptacin de NA,

dopamina, 5 OH T , central y
perifrico

Inhibe liberacin de NA
Recaptacin de NA
Remplaza NA en vesculas
(agotamiento)

Efecto

RPT
GC

FC (GC)
Resistencia V
Resistencia A

Cintica

Absorcin oral
Ingresa SNC
Larga accin

Biodisponibilidad variable
Volumen distribucin
V1/2: larga
Dosis/respuesta variable

Efecto
adverso

Hipotensin postural (dosis

dependiente)
Sedacin
depresin
Parkinsonismo
Diarrea, clicos, secrecin acida
(PS)

Hipotensin postural (dosis

dependiente)
Diarrea
Eyaculacin (retardada o
retrograda)

PA

PA

Bloqueadores alfa
Parmetros

Mecanismo de
accin

Efecto

usos

Prazosina
Terazosina
doxazosina

Bloquean
selectivamente
los receptores
alfa1

Impiden la
vasoconstriccin
simptica
Tono del musculo
liso prosttico

Hipertensin
HPB

Efectos adversos: hipotensin ortostatica

Bloqueadores beta
Parmetros

Mecanismo de
accin

Efecto

usos

Metoprolol

Bloquean receptores
beta 1

Hipertensin
IC

Carvedilol

Tambin bloquea
receptores alfa

Propranolol

Bloqueante Beta no
selectivo

Impiden
estimulacin
cardiaca
simptica
secrecin de
renina

atenolol

Bloquean receptores
beta 1

vasodilatadores
Hidralacina
1

Orales: pacientes ambulatorios

Nitroprusiato
2

Parenterales : urgencias

Diazoxido
Fenoldopam

mixtos

Antagonistas de Ca++

SNS
SNS // SRAA
SRAA

Minoxidil

VASODILATADORES / orales
Parmetros

Mecanismo de accin Efecto

Usos

Hidralazina

Dilatador arteriolar
vasodilatacion
Emisin de oxido ntrico RV (arteriolas,
venas)
Taquicardia refleja

HTA

Monoxidil

Metabolito abre
conductos de K+ en el
musculo liso vascular

HTA
Calvicie

VASODILATADORES / orales
Parmetros

CINETICA

Efecto adverso

Hidralazina

Buena absorcin
Metabolismo de 1er paso
extenso
Biodisponibilidad baja
(25%)
Varia con acetilacin
Vida : 2 4 horas

Cefalea, nauseas, anorexia

Sudoracin, rubor
Taquicardia
Angina o arritmia (cardiopata
isqumica)
Pseudolupus (artralgia, mialgia,
exantema, fiebre)
Neuropata perifrica
Fiebre medicamentosa

Minoxidil

Buena absorcin
Metabolismo heptico por
conjugacin: sulfato de
monoxidil
Vida : 4 horas
No se une a protenas

Reflejo simptico
(taquicardia y angina)
Retencin de Na+ y agua (edema)
Cefalea, sudacin
Hipertricosis

VASODILATADORES / parenterales
Parmetros

Mecanismo de accin

Efecto

Nitroprusiato de Vasodilatador: GMPc

Na+
Arteriolar: RP
venoso: R venosa
Accin rpida

Sin IC:
PA, GC
Con IC:
PA, GC

Diazoxido

Vasodilatador arteriolar (abre

canales de K+)
Accin prolongada

PA
GC (FC)

Fenoldopam

Dilatador arteriolar perifrico

Agonista de receptores D1

VASODILATADORES / parenterales
Parmetros

Cinetica

Efecto adverso

Nitroprusiato de Metabolismo:
Na+
Eritrocito
Cianuro
Azufre
mitocondri
Tiocianat a
o
Eliminacin renal:
lenta

Cianuro: hipotensin
grave
Arritmias
Acidosis metablica
Acumulacin de
tiocianato: debilidad,
desorientacin, psicosis,
espasmos convulsiones

Diazoxido

Unin a protenas
Metabolismo y excrecin sin
cambios
V1/2: 24 horas

Pa: IAM, Angor

Liberacin de insulina:
hiperglucemia
Retencin de Na+ y agua

Fenoldopam

Metabolismo rpido
V1/2: 10 seg

Taquicardia refleja
Cefalea rubor
Presin intraocular

VASODILATADORES / parenterales
Parmetros

Usos clnicos

Nitroprusiato de Na+

Urgencias hipertensivas
IC grave

Diazoxido

Crisis hipertensivas

Fenoldopam

Crisis hipertensivas
Hipertensin post operatoria

Bloqueadores de los canales de Ca++

Efectos

Clasificacin

Antiarritmicos
Antianginosos
antihipertensivos

Verapamil

Vasodilatador
GC
FC

diltiacem

Acciones intermedias

Familia de
dihidropiridina
( efecto
vasodilatador)

Amlodipina
Isradipina
Felodipina
Nicardipina
Nifeedipina
nisoldipina

Bloqueadores de los canales de Ca++

Usos

Control de la HTA crnica

Control de la urgencia hipertensiva

Precaucin

Nifedipina de accin rpida en IAM

Inhibidores de angiotensina
Pacientes con
renina elevada

Hipertensin esencial (20%)

Estenosis de la arteria renal
Algunas enfermedades renales
Hipertensin maligna (tratada con diurticos,
vasodilatadores o Na+)

Sistema R A A

Inhibidores de angiotensina
Sistema R A A

Clasificacin:
a) Inhibidores de la
enzima convertidora de
angiotensina
b) Inhibidores de los
receptores de
angiotensina

Inhibidores de la enzima convertidora

angiotensina
Parmetros

Mecanismo
de accin

Caotopril

Enalapril

Lisinopril

Inhibicin de
la ECA

Efecto

usos

Cifra de angiotensina II
Vasoconstriccin y
secrecin de aldosterona
bradicinina
RP
PA
Proteinuria en nefropatia
diabtica
No dan taquicardia refleja

Hipertensin
ICC
Post IAM
Diabetes

Interacciones:
Diurticos ahorradores de K+
Suplemento de K+
AINES

Inhibidores de la enzima convertidora de

angiotensina
Parmetros

Cintica

Efecto adverso

Captopril

Absorcin rpida
Biodisponibilidad alta (70%)
ayuno
Metabolismo: conjugacin
Eliminacin: renal
Distribucin amplia
No ingresa SNC

Hipotensin grave en

Enalapril

hipovolemia (diurticos,
diarrea)
IRA (alteracin de perfusin
renal)

Vida : < 3h

Tos seca, sibilancias

Vida : 11h

Angioedema
Hiperkalemia

Lisinopril

Absorcin lenta
Vida : 12 h

Neutropenia
Alteracin del gusto
Exantema y fiebre

Contraindicado:
2do y 3er trimestre del embarazo

Inhibidores de los receptores de angiotensina

Parmetros

Mecanismo de
accin

Efecto

usos

Losartan
Valsartan
otros

Bloqueo de
receptores de
angiotensina AT1

Hipertensin
ICC

Anlogo de la
angitensina
Saralasina

Inhibidor
competitivo de
angiotensina II
Agonista parcial

Cifra de
angiotensina II
Vasoconstriccin y
secrecin de
aldosterona
RP
PA

Efectos adversos:
Similares a los IECAS pero sin tos ni angioedema.

No se usan en
clnica

INHIBIDORES DE LA RENINA
Parmetros

Mecanismo de
accin

Efecto

Aliskireno

Inhibe la acatividad Disminuye la

angiotensina I y II y
enzimatica de la
aldosterona
renina

usos
Hipertensin

Efectos adversos:
Hiperpotasemia, Alteracin renal, Teratogenico potencial

esito seria!!!!