Lo Nuevo en Anticoncepcion Guatemala

Qu hay de nuevo en
anticoncepcion hormonal?
Dr. Roger E. Gonzlez Cortez
Ginecoobstetra
Gineclogo Infanto Juvenil
Marzo 2014
Dr. Roger E. Gonzlez Cortz

Ginecobstetra Gineclogo Infanto Juvenil
Presentacin
Universidad de Alcal

AGENDA
1. Introduccin
2. Lo actual
MASA OSEA - PESO - ESTROGENOS
PROGESTINAS (DIENOGEST NOMAC)
USOS NO CONTRACEPTIVOS
3. Lo nuevo
4. Conclusiones

Menor riesgo de presentar quistes de ovario y ndulos

de mama.
Menor incidencia de tener un embarazo ectpico
Menor incidencia de enfermedad inflamatoria pelviana
(infeccin en tero, ovarios y/o trompas de Falopio).
Prevenir la anemia por deficiencia de hierro.
Con efectos secundarios muy escasos y excelente adherencia al

mismo

Bienestar Fsico
Bienestar Mental
Apariencia
Sexualidad
Estrgenos
Progestgenos

ACO Y MASA OSEA


1995

En el ao 2000
Cromer Hewitt
Impacto adverso sobre la
DMO en mujeres jvenes
por el uso de DMPA y dosis
de 20 microg de EE
2003
Curr Opin Obstet Gynecol. 2003 Oct;15(5):353-7.
Bone mineral density in adolescent and young adult women on injectable or oral contraception.
Cromer BA.
Division of Adolescent Medicine, Metro-Health Medical Center, Cleveland, Ohio 44109-1998, USA.
PURPOSE OF REVIEW: This report critically reviews recent original research articles that pertain to bone mineral density in
young adult women utilizing injectable depot medroxyprogesterone acetate or oral contraceptives.
RECENT FINDINGS: Some evidence indicates that depot medroxyprogesterone acetate and ultra-low dose oral contraceptives
(containing 20 microg ethinyl estradiol) may interfere with the large increases normally observed in adolescence; however,
the same degree of bone loss (or lack of bone gain) associated with these drugs is not so impressive in young adult women
who would typically be experiencing small changes in bone mass. Data obtained from young adult women show that low
dose (30-40 microg ethinyl estradiol) oral contraceptives seem to be more protective of bone than ultra-low dose oral
contraceptives. The few extant data suggest that there may be substantial increases in bone mass after discontinuation of
depot medroxyprogesterone acetate; no information is available regarding the response of bone after discontinuation of oral
contraceptives. As the clinical risk for fracture is usually several decades later, several exogenous factors such as diet and
exercise may exert overriding influences on later bone health. Moreover, without contraception, the clinical outcome may be
unwanted pregnancy and its potential impact on bone health.
SUMMARY: Recent findings suggest that depot medroxyprogesterone acetate and ultra-low dose oral contraceptives may
interfere with achieving optimal peak bone mass in very young women; however, there may be substantial recovery after
cessation of these methods and overriding long-term influences on bone health imposed by a myriad of lifestyle factors.

2004


2004
Ellen Rome, Julie Ziegler, Michelle Secic, Andrea
Bonny, Margaret Stager, Rina Lazebnik, and Barbara
A. Cromer.
Bone Biochemical Markers in Adolescent Girls Using
Either
Depot Medroxyprogesterone Acetate or an Oral
Contraceptive
El
metabolismo seo es similar entre usuarias de anticonceptivos
J Pediatr Adolesc Gynecol (2004) 17:373377
orales combinado y usuarias de Acetato de Medroxiprogesterona; sin
embargo, es menor en las usuarias de anticonceptivos hormonales
que en las pacientes del grupo control (sin anticoncepcin
hormonal).



Sntesis y Clasificacin de
las Progestinas
PROGESTINAS
PROGESTINAS
Progesterona
Progesterona
Natural
Natural
Retroprogesterona
Retroprogesterona
Didrogesterona
Didrogesterona
Medrogestona
Medrogestona
Testosterona
Testosterona
Espironolactona
Espironolactona
19-nor19-nortestosterona
testosterona
Drospirenona
Drospirenona
17 alfa-hidroxi
17 alfa-hidroxi
-progesterona
-progesterona
17 alfa-hidroxinor
17
alfa-hidroxinor
-progesterona
-progesterona
19 nor-progesterona
19 nor-progesterona
Pregnanos
Pregnanos
Nor-pregnanos
Nor-pregnanos
Nor-pregnanos
Nor-pregnanos
Estranos
Estranos
Gonanos
Gonanos
A. Clormadinona
A. Ciproterona
Clormadinona
A.
A. Ciproterona
A.Medroxiprogesterona
A.Medroxiprogesterona
A. Megestrol
A. Megestrol
Gestoronona
Gestoronona
Normegestrol
Normegestrol
Demegestona
Demegestona
Promegestona
Promegestona
Trimegestona
Trimegestona
Nesterona
Nesterona
Noretisterona
Noretisterona
A. Noretisterona
A.
Noretisterona
Linestrenol
Linestrenol
EtinodiolNoretinodrel
Etinodiol- Noretinodrel
Levonorgestrel
Levonorgestrel
Desogestrel
Desogestrel
Gestodeno
Gestodeno
Norgestimato-Dienogest
Norgestimato-Dienogest

2006 revisin sistemtica ACO ganaron

menor masa sea que las no usuarias
2007
248 usuarias de ACO entre 18 y 24
aos comparando masa sea de cuello
femoral con diferencia de 5 % menor que las
no usuarias


2008



Controversias
1.Se recupera la DMO posterior a
descontinuar el mtodo
2. El cambio es arquitectural o solo
densitomtrico
3. Hay evidencia que el DMPA incrementa
el riesgo de fractura en la
postmenopausica
4. Existe indicacin de solicitar DXA en las
adolescentes usuarias de ACO
controversias
1. La diferencia en la densidad mineral oseo
es clnicamente significativo
2. Si se utiliza una alta dosis estrogenica en
el ACO para proteger el hueso, el
aumento del riesgo trombo embolico
justifica esta accion
3. El efecto del ACO sobre el hueso
es dependiente de la dosis de estrgeno o
tambin importa el tipo de progestina

ENTONCES???

MUJERES
VALIOSAS
HUESOS VALISOS

ACO Y PESO



Control del Peso
Sabatini y col, Beneficios no contraceptivos de dos anticonceptivos

orales con progestgenos con propiedades antiandrognicas.
Contraception 76 (2007)
BMI
(Kg/m2)
DRSP
ACM
Lnea
Lnea
ciclo 3 ciclo 6
basal
basal
(n=78) (n=78)
(n=82)
(n=80)
ciclo 3
(n=78)
ciclo 6
(n=78)
20.0 20.0 20.0 21.0

1.2
0.8
1.8
1.3
21.0
1.4
20.6
0.2


No se encontro relacion entre ganancia de

peso en adolescentes y uso de ACO
Gallo MF, Grimes DA, Schultz KF et al. Combination estrogen-progestin contraceptives and body weight: systematic
review of randomized controlled trials. Obstet Gynecol 2004; 103: 359373.







Lisa Kessler Tuchman, Jill S. Huppert, Bin Huang,

and Gail B. Slap. Adolescent Use of the Monthly
Contraceptive Injection
J Pediatr Adolesc Gynecol (2005) 18:255260.
El uso de anticonceptivos inyectables a base de Acetato de
Medroxiprogesterona y Etstrogenos parenterales se asoci a
aumento del peso corporal y descontinuacin del mismo. Para todos
los mtodos usados por las adolescentes, la baja tasa de
continuidad de los mismos, al menos durante un ao, amerita la
bsqueda de alternativas contraceptivas efectivas.

Lo bsico del
etinilestradiol

Etinilestradiol 30 mcg
contribuye al control del
ciclo
+
--
++
--
++
++
++
++

Valerato de Estradiol
Experiencia en Anticoncepcin oral
Tasas inaceptables de sangrado
Altas tasa de abandono
F. Fruzzetti, J. Bitzer / Contraception 81 (2010) 815
Valerato de estradiol no aporta una

ventaja teraputica
Rev Prescrire December 2009;29(314):890-892






Origen y clasificacin de
las progestinas


Dienoges
La diferencia est en la proge

Dienogest: La diferencia est en la

progestina.
Confiere potencia
adicional al
efecto
El grupo cianometilo que

reemplaza al grupo etinil en
C17 , confiere alto grado de
pureza a la molcula, por lo
que tiene baja actividad en la
regulacin de enzimas del
citocromo p450 mitocondrial.
progestagnico.

Actividad del Dienogest
(+)
(+)
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
-
+
-
(+)
+
+
+
+
+
-
+
+
+
+

Dienogest: La diferencia
est en la progestina.
Combina los beneficios de los derivados de los
Pregnanos y de los derivados de los Gonanos:
Actividad biolgica de los Pregnanos:

Potente actividad antiandrognica: Efectos positivos
sobre piel y cabello.
Excelente perfil metablico: Bajo impacto heptico.
Actividad biolgica de los Gonanos:

Mejor perfil farmacolgico: Mayor biodisponibilidad. Vida
media corta. (sin riesgo de acumulacin)
Resumen de la
farmacodinamia del
dienogest
Altamente especfico por el receptor de progesterona (unin fuerte)
Ausencia de otros efectos hormonales no deseados
Posee actividad antiandrognica (equipotente clnicamente a ACP)

Efectos positivos sobre piel y cabello
Antigonadotrfico / inhibicin de la ovulacin

La dosis diaria de DNG para inhibir la ovulacin es de 1 mg, lo cual es comparable
con otros derivados de la progesterona natural. En la frmula de ee 30 + dienogest se
emplean 2 mg, lo cual garantiza la eficacia anticonceptiva.
Metablicamente neutro
Ausencia de efecto significativo sobre el metabolismo de las lipoproteinas o los
carbohidratos
Ausencia de efecto sobre el sistema hidroelectroltico

Resumen de la
farmacocintica del
dienogest
Dienogest es absorbido rpidamente tras la ingestin oral.
La concentracin mxima se obtiene despus de 2 horas.
La biodisponibilidad es alta (90%).
El 10% del Dienogest circula libremente y el 90% se une a la

albmina.
No se une a la SHBG (protena transportadora de la

testosterona), ni a la CBG (protena transportadora del cortisol).
Dienogest es rpidamente metabolizado mediante

hidrolizacin y aromatizacin.
Su vida
media
es46S1
corta.
A.E. Schindler
et al./
Maturitas
(2003) S7-S16
Eficacia Anticonceptiva
ndice
de Pearl
0.21
Prez Campos, Drugs 2010












LO ACTUAL











Ciclos Extendidos
Gran falla de los 21/7 es el olvido de la toma diaria (5 a 8%)
Un gran porcentaje de la falla es considerado por la demora en la
toma del siguiente paquete de pastillas.
Al final de la semana de descanso, hasta un 47% de las mujeres
desarrolla un folculo del tamao necesario para que se produzca
la ovulacin
24/4 presentan menor actividad ovrica con folculos de menor
tamao y menores niveles de estrgeno que los 21/7
Obstet Gynecol Clin North Am. 2007 Mar;34(1):43-55






Razones para la eleccin

de un anticonceptivo
oral combinado
ESTTICA
No tener acn
Tratar el acn...
ASR III/06





Metabolism of Progesterone in
CNS and Neurosteroids
Synthesis
PROGESTERONE
O
Neurons
Oligodendrocytes
5-reductase
-reductase
Astrocites type 1
Astrocites type 2
5
5
-dihydroPROG
-dihydroPROG
O
3
-HSD
-HSD
GABAA receptor
ALLOPREGNANOLONE
HO
Neurosteroids are steroids synthesized in the brain, de-novo from cholesterol or

by metabolism of blood-born precursors
Roger E. Gonzlez Cortz
Neurosteroids are involved in the regulation of brainDr.functions
Perfil Clnico de
Progestinas
Efecto Progestagnico
Efecto Andrognico
Efecto Estrognico
Efecto Glucocorticoide
Efecto Mineralocorticoide
Sntesis
Sntesis
Neurosteroides
Neurosteroides
Pluchino N Presentacin Roma-Caracas 2009-2010 (traduccin)

Efecto Selectivo del Acetato de

Clormadinona

ATOGNESIS ENDOMETRIAL
Fosfolpidos
Fosfolipasa A2
COX 2
Acido araquidnico
PGI2
+ Receptor
PGE2
+ Receptores
PGF2 , TXA2
+ Receptor
Adenilatociclasa
Fosfolipasa C
AMPc
Calcio intracelular
Relajacin
Calcio intracelular
Contraccin

H.P. Zahradnik et al./Contraception 81 (2010) 185-196
EFECTO DE ACM EN EL ALIVIO DE LA

DISMENORREA
DISRUPCION
ENDOMETRIAL
LIBERACION DE
FOSFOLIPIDOS DE
MENBRANA
FOSFOLIPASA
A2
ACIDO ARAQUIDONICO
ACM
CICLOXIGENASA
TROMBOXANOS
PROSTAGLANDINAS
PGF2-ALFA
DOLOR
CONTRACCION
UTERINA
ISQUEMIA


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Menor riesgo de presentar quistes de ovario y ndulos

Con efectos secundarios muy escasos y excelente adherencia al

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Control del Peso

Sabatini y col, Beneficios no contraceptivos de dos anticonceptivos

20.0 20.0 20.0 21.0

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El grupo cianometilo que

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