Anestsicos

locales

Introduccin
Los anestsicos locales previenen o alivian el
dolor al interrumpir la conduccin nerviosa.
Su accin se restringe al sitio de aplicacin.
se pueden administrar por diversas vas entre

ellas tpica, por infiltracin, por bloqueo de

campo o de nervio, o por va intravenosa
regional, raqudea o epidural, segn las
circunstancias clnicas.

Mecanismo de accin

Previene la generacin y la conduccin del

impulso nervioso. Su sitio primario de accin es

la membrana celular.
Su accin anestsica depende de la frecuencia y

el voltaje
Bloquean la conduccin al disminuir o prevenir el

gran incremento transitorio en la permeabilidad

de

la

membranas

excitables

al

NA+

que

Mecanismo de accin
Conforme la accin anestsica se desarrolla

progresivamente en un nervio, se incrementa

de

manera

gradual

el

umbra

para

la

excitabilidad elctrica. se reduce la tasa de

incremento del potencial de accin, se retrasa
la conduccin del impulso y disminuye el
factor de seguridad para la conduccin.

Efectos adversos
Interfieren con la funcin de todos los
rganos, en los que ocurre por conduccin o
transmisin de los impulsos.
El peligro de estas reacciones adversas es
proporcional
anestsico
circulacin.

la

concentracin

del

local que se alcanza en la

Efectos adversos

sistema

nervioso

central:

temblor,

inquietud,

depresin, hasta convulsiones crnicas.

Unin neuromuscular y sinapsis ganglionar: afecta

la transmisin en la unin neuromuscular.

Aparato cardiovascular: disminuye la excitabilidad

elctrica, la frecuencia de conduccin y la fuerza de

contraccin.

Los casos de hipersensibilidad son raros.

Cocana

Cocana
Acciones farmacolgicas y preparados.

Las acciones clnicamente deseables son

bloqueo de los impulsos nerviosos,

vasoconstriccin local secundaria a inhibicin de
la recaptacion de noradrenalina.
Sus propiedades eufricas se deben
primordialmente a la inhibicin de la captacin
de catecolaminas.
En la actualidad se usa para producir anestesia
tpica de las vas respiratorias superiores.

Bupivacaina

Bupivacaina
Es una gente poderoso capaz de producir

anestesia de larga duracin.

Produce bloqueo mas sensorial que motor.
Se utiliza durante el trabajo de parto o el
periodo post operatorio.
Es mas cardiotoxica que otros anestsicos.
Bloquea los canales de calcio cardiacos con
rapidez durante la sstole

Lidocana

Lidocana
La

lidocana produce una anestesia mas

rpida, mas intensa, de mayor duracin y mas
extensa que una concentracin igual de
procana, es buena eleccin en el caso de
individuos sensibles a los anestsicos locales
de tipo estrico.

Lidocana
Absorcin, destino y eliminacin
La lidocana se absorbe con rapidez despus

de su administracin parenteral y desde las

vas digestivas y respiratorias, aunque es
eficaz
cuando
se
emplea
sin
algn
vasoconstrictor.

Lidocana
A nivel heptico se desalquila por accin de

oxidasas
de
funcin
mixta
hasta
monoetilglicinxilidida
y
glicinxilidida
conservan la actividad anestsica .
Excrecin
Cerca del 75% se excreta por la orina como el
metabolito ulterior, 4-hidroxi-2,6dimetilalanina

Efectos adversos

Somnolencia

Disgeusia

Mareos

Coma

Fasciculaciones

Depresin respiratoria

Clorprocana

Clorprocana
Es un derivado clorado de la procana, sus

principales ventajas son iniciacin rpida que

dura poco y toxicidad aguda reducida, a causa
de su metabolismo rpido ya que posee una
semidesintegracin plasmtica cerca de 25s

Clorprocana
Toxicidad
El entusiasmo

por su empleo ha sido

templado por informes de bloqueo sensorial y
motor,
prolongados
despus
de
la
administracin epidural o subaracnoidea de
grandes dosis.

Clorprocana
La toxicidad puede ser consecuencia de PH

bajo y utilizacin de metabisulfito de sodio.

Se ha reportado dorsalgia que es causado por

tetania de los msculos pararraquideos a

consecuencia de fijacin del calcio, la
dorsalgia puede relacionarse con el volumen
del frmaco inyectado y su empleo para
infiltracin cutnea.

Etidocana

Etidocana
Su inicio de accin es ms inmediato que el

de la bupivacana y es equivalente a la de
lidocana.
Produce un bloqueo motor preferencial, tiene
utilidad para operaciones quirrgicas que
requieren relajacin intensa de msculo
esqueltico.

Etidocana
Su aplicacin en el trabajo de parto o para

analgesia posoperatoria es limitada, su

toxicidad cardaca es semejante a la de
bupivacana.

Mepivacana

Mepivacana
Es una amino amida de accin intermedia
Propiedades

farmacolgicas

similares

lidocana
Mepivacana es ms txica para el neonato,

se relaciona no con su metabolismo lento en

este individuo sino con el atrapamiento de
iones que produce a causa del PH ms bajo de
la sangre neonatal

Mepivacana
El inicio de accin es semejante a lidocana y

su duracin un poco ms (cerca del 20%) que

la lidocana en ausencia de un vasoconstrictor
coadministrado.
Mepivacana no es eficaz como anestsico

tpico.

Mepivacana

Procana

Procana
Fue el primer anestsico local sinttico y es

un aminoster, simita a la anestesia por

infiltracin se administraba mucho.
Hoy su aplicacin se limita a la anestesia por

infiltracin y en ocasiones, para producir

bloqueo nervioso con fines diagnsticos.

Procana
Posee baja potencia, lentitud de su inicio de

accin y duracin breve

Toxicidad

baja, se hidroliza in vivo para

producir cido paraaminobenzoico que inhibe
la accin de las sulfamidas, por lo tanto no
debe administrarse en pacientes los cuales
tengan tratamiento con sulfamidas.

Tetracana

Tetracana
Es un aminoster de larga duracin, es mucho

ms potente y de accin ms prolongada que

la procana.
Es ms txica porque se metaboliza con

mayor lentitud que los otros steres

anestsicos locales para uso frecuente

Tetracana
Actualmente se usa extensamente para la

anestesia raqudea cuando se requiere un

frmaco de accin prolongada.

Gracias!!!