FARMACOS HIPOGLUCEMIANTES ORALES

BERISTAIN RIOS ARTURO GALICIA PEREZ ROBERTO CARLOS MONTES DE OCA EDGAR

INDICACIONES
 Pacientes con diabetes mellitus tipo 2  (obesos y NO obesos) tratados previamente con dieta y ejercicios sin lograr metas de control.  Hiperglucemia ligera a moderada  Ancianos.  En combinación con metformina ;,con el plan de dieta ,ejercicio, no se logran las metas.  Pacientes tratados inadecuadamente con metformina.

Clases de hipoglucemiantes
1. Drogas sensibilizadoras

Tiazolidindionas Biguanidas

2. Secretagogos de insulina

3. Inhibidores de la absorción de la glucosa

Sulfonilureas Meglitinidas Incretinas Inhibidores de alfa glucosidasa

Mecanismos de acción
Inhibidores de la DPP4, GLP-1 (incretinas) mejoran la respuesta ante el nivel de glucosa

Hígad o

Las biguanidas y las tiazolidinedionas reducen la producción de glucosa

Secretagogos de la insulina: las sulfonilureas y las meglitinidas aumentan la producción de insulina

Intestin o delgado

Músculo esqueletico l

Tejido adipos o

Los inhibidores de la alfa-glucosidasa enlentecen la absorción de almidón

Las tiazolidinedionas y las biguanidas reducen la resistencia a la insulina

Tiazolidindionas rosglitazona Pioglitazona

PIOGLITAZONA
• Su eficacia en la reducción de niveles de glucosa plasmática en ayunas en pacientes con DM

• Un efecto beneficioso en el perfil lipídico, produciendo una reducción de los niveles de triglicéridos y un en los niveles de colesterol HDL.

INDICACIÒN
• Indicada exclusivamente en terapia oral combinada en pacientes con DM tipo 2 y control glucémico inadecuado.

Cuando la dieta y el ejercicio o un solo agente no resulta en un adecuado control de la glucemia.

FARMACOCINETICA
Comienza de 2 horas la concentración máxima

VIA ORAL

72

•Su actividad depende de la presencia de insulina.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

< 18 AÑOS
• No es necesario hacer ningún ajuste de dosis en pacientes de Edad avanzada, ni en insuficiencia renal.

EFECTOS ADVERSOS
• nivel de triglicéridos e HDL-colesterol • Ganancia de peso • Aumenta la incidencia de infecciones respiratorias (sinusitis, faringitis). • Edema • Dolor de cabeza, fatiga • Hipoglucemia (especialmente, cuando se lo usa simultáneamente con sulfonilureas o insulina) • Anemia

DOSIS
• Inicial: 15-30 mg., administrados 1/día. • Si esta dosis es insuficiente, la misma se puede incrementar hasta 45 mg. diarios. • Máxima dosis diaria recomendada: 45 mg. Diarios

• Dosis mayores a 30 mg. en una terapia combinada no se han evaluado.

Presentaciones comerciales:
ACTOS

15mg /15-30 compr 30mg/15-30 compr.

ROSGLITAZONA

Es otro derivado de las tiazolidindionas Antidiabético, hipoglucemiante oral

Indicación
• Diabetes mellitus tipo II: • como monoterapia en conjunto con dieta y ejercicios, o terapia combinada con metformina, cuando dieta, ejercicios • metformina sola no resulta en un adecuado control de la glucemia.

FARMACOCINETICA
Comienza de 2 horas la concentración máxima

VIA ORAL

72

•Su actividad depende de la presencia de insulina.

MECANISMO DE ACCIÓN

• Disminuye los niveles de glucosa sanguíneos al mejorar la respuesta celular a la insulina (es decir, la célula se hace más sensible a la insulina).

EFECTOS ADVERSOS
 cefaleas (5,9%), fatiga (3,6%) Efectos cardiovasculares: edema (4,8%)

dolor de espalda (4%)

Efectos gastrointestinales: diarrea (2,3%)

Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a la droga. • Enfermedad hepática activa • Diabetes mellitus tipo I ó insulino-dependiente • Mujeres en tratamiento anovulatorio ,con el riesgo de embarazo. • Pacientes con anemia. • Pacientes con insuficiencia cardiaca o edemas

Presentaciones comerciales
Nombre comercial AVANDIA GLIMIDE Cantidad 4mg y 8mg 4mg y 8mg forma 14 y 28 compr. 15 y 30 compr.

Dosis: Adultos, oral: Iniciar con 4 mg. diarios, administrados 1 vez por día, ó fraccionado en 2 tomas. Si la respuesta es inadecuada después de 12 semanas de tratamiento, la dosis se puede aumentar a 8 mg. diarios, administrados 1 ó 2 veces por día.

BIGUANIDAS/METFORMINA

BIGUANIDAS/METFORMINA
• Disminuyen la resistencia a la insulina y la gluconeo-genesis. • No produce hipoglucemias. • Peso disminuye 1 o 2 kg..

• CONTRAINDICACIONES:
– – – – – – Insuficiencia renal Acidosis metabólica aguda o crónica. Alcoholismo. Insuficiencia hepática, respiratoria o cardiovascular severa. Embarazo y lactancia. >65 años.

METFORMINA
• PRESCRIPCION:
• Dosis diaria:850-2550 mg/día. • Duración de acción: 12-24 hs. • Durante o después de las comidas. No beber alcohol.
• Glucophage ® 850 mg, DBI ®, Islotin ®.

CEMIC Medicina Familiar 2000

SULFONILUREAS

• Estimulan la secreción endógena de insulina y mejoran su utilización periférica • Producen Hipoglucemia • Aumento de 4-5 kg. de peso

SULFONILUREAS

• INDICACIONES:
– En diagnostico en <40 años – Duración de la enfermedad <5 años – Glucemia en ayunas <300mg/dl

• CONTRAINDICACIONES:
– – – – – – Cirugías Embarazo y lactancia Cetoacidosis Infecciones intercurrentes IAM Alergia

SULFONILUREAS
• COMENZAR CON DOSIS MINIMAS A LA MAÑANA Y 30 MINUTOS ANTES DEL ALMUERZO. AUMENTAR EN 1-2 SEMANAS • 2/3 DE LOS PACIENTES RESPONDEN A ESTA MEDICACION

CEMIC Medicina Familiar 2000

S L O IL UF N UE RA
G EN LIB CLA M A ID
D o il ® an , Eu lu n ® g co

SULFONILUREAS
DS D O IS E IN IO IC
2 .5

DS O IS MX A A IM
2 0

DRC N U A IO DL E EE T FCO
2 -2 H 0 4 S.

PEETR S NA C N IO
5

G LICA A CID
D m n® ia icro

4 0 2 .5 10 0 1

30 2 2 0 70 5 8

1 -1 h 0 5 s. 1 -1 h 0 2 s. 2 -7 h 4 2 s. 2 h 4 s.

8 0 5 20 5 2y4

G LIPICID A
M o ia ® in d b

CO LRPRO PA M A ID
Dbe ® ia in se A a l® m ry , En ia ® dl

G EPIRID LIM A

MEGLITIDINAS

SECRETAGOGOS DE INSULINA MEGLITINIDAS
ORALES

1. REPAGLINIDA (derivado del ácido benzoico)

2. NATEGLINIDA (derivado de la fenilalanina)

FARMACOCINETICA
Absorción Comienza de 15 minutos y la concentración máxima lo alcanza en una hora 72

VIA ORAL

Excreción: se excreta en la orina (83%) • Y un 10% adicional se excreta en heces

MEGLITINIDAS
Mecanismo de acción: • Comparte un mecanismo de acción similar con las sulfonilureas, con una cinética de unión más rápida al canal de potasio. • Provocan un rápido aumento de secreción de insulina preformada en el torrente sanguíneo. • NO estimula la exocitosis directa de células B

MEGLITINIDAS
 actúa estimulando la secreción de insulina .  un comienzo de acción más rápido .  una duración del efecto más corta que éstas.  La estimulación de la secreción de insulina se produce por el cierre de los canales de potasio ATP-dependientes de las células beta pancreáticas.  Este efecto despolariza las células beta y provoca una apertura de los canales de calcio. La entrada de calcio provoca la secreción de insulina.

• CONTRAINDICACIONES:
– Diabetes tipo 1. – Hipersensibilidad. – Embarazo y lactancia. – Insuficiencia hepática severa. – Insuficiencia renal avanzada. – Cetoacidosis – Niños menores de 12 años

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad : prurito y urticaria Aumento leve de enzimas hepáticas de manera transitoria Trastornos visuales INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS POTENCIALIZAN
 SALICILATOS  AINES  IECAS  FLUCONAZOL  KETOCONAZOL  ALCOHOL DISMINUYEN TIAZIDAS RIFAMPICINA FENITOINA DANAZOL GLUCOCORTICOIDES ANTICONCEPTIVOS C/ESTROGENO

EL USO CON GEMIBROZIL OCASIONA HIPOGLUCEMIA SEVERA

DOSIS
• Nateglinida debe administrarse entre 1 y 30 minutos antes de las comidas (desayuno, comida y cena). • La dosis inicial recomendada es de 60 mg tres veces al día antes de las comidas. • La dosis máxima total diaria no debe exceder de 180 mg antes de las tres comidas.

STARLIX® (Lab. Novartis) Presentación: Comprimidos 60 mg 120 mg 180 mg

DOSIS DE MANTENIMIENTO
 1 TOMA DE 4MG. CON LOS TRES ALIMENTOS DIARIOS DOSIS MAXIMA: 16 MG

INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA + ACARBOSA

INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA / ACARBOSA
• Inhibe la alfa glucosidasa intestinal enlenteciendo la absorción de hidratos de carbono. • No produce hipoglucemias.
• EFECTOS SECUNDARIOS: – Meteorismo y flatulencia – Distención abdominal – Diarrea • CONTRAINDICACIONES: – Enfermedades inflamatoria intestinal. – Obstrucción intestinal. – Hipersensibilidad a la droga – Embarazo y lactancia – <18 años

ACARBOSA
• DOSIS INICIAL: 150 mg/Dia POR 2 SEMANA • DOSIS MEDIA ACONSEJADA: 300 mg/Dia • DOSIS MAXIMA 600 mg/Dia • DIVIDIR LA DOSIS EN TRES TOMAS DIARIAS, DEBE INGERIRSE ANTES DE LAS COMIDAS. • HEPATOTOXICIDAD

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