CURSO DE

FARMACOLOGIA

 Dr. Marco Antonio Garca Huamn

Medico Internista del Hospital

Rebagliati EsSalud

Felow Enfermedades Autoinmunes Sistmicas

Hospital Vall d Hebron Barcelona

Medico Consultor Especialidades Medicas

INFLAMACION: AINES

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Nombre y apellido del docente.

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CORTICOIDES

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OPIOIDES

Escalera analgsica de la OMS

Dolor
severo
3er escaln
Dolor
moderado
2o escaln
Dolor leve
1er escaln

Opioides
fuertes
+Aines y
Adyuvantes

Opioides dbiles
+ AINEs y Adyuvantes

Antiinflamatorios no esteroideos y
Adyuvantes

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Nombre y apellido del docente.

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Nombre y apellido del docente.

 Grupo de frmacos con afinidad selectiva por

los R opioides.
Naturales, sintticos semisintticos.
Opioides:
sustancias derivadas o no del opio
actan sobre los R opioides
su actividad analgsica es producto de la unin con el R
producen farmacodependencia
ocasionan efectos psicolgicos

Opiceos:
Toda sustancia derivada del opio, tenga o no tenga
actividad parecida a la morfina (papaverina).

OPICEOS ENDGENOS
Derivan de tres prohormonas:
Proencefalina

encefalinas

Prodinorfina

dinorfinas y neoendorfinas

POMC

endorfinas

OPICEOS SINTTICOS
Derivados de sntesis de laboratorio a partir del
opio.

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Nombre y apellido del docente.

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Nombre y apellido del docente.

Receptores de opiodes

Receptores opiodes
Tipo receptor

Denomin
actual

Ligando
endgeno

Mu

OP3

Endoforfinas

Kappa

OP2

Dinorfinas

OP1

Encefalinas

------

nociceptina

Blanco de la
mayora de Delta
las D

ORL1

Tipo receptor

Ppales acciones

Mu ()

Analgesia
>miosis
>>depresin resp
Euforia (x descarga de DA)

Kappa ()

Analgesia
Analgesia dental
Termoalgesia

Delta ()

Analgesia
Depresin resp
Miosis
Disforia (x descarga de DA)

ORL1

Dolor!!!

No todos los
opiodes son
analgsicos!!

Opioides
Clasificacin
Agonistas
Tramadol
Propoxifeno
Codena

Morfina
Metadona
Oxicodona
Fentanilo
meperidina

Agonistasantagonistas

Nalbufina

Agonistas
parciales

Antagonistas

Buprenorfina

Naloxona
Naltrexona

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Nombre y apellido del docente.

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Nombre y apellido del docente.

Morfina

Ag

Ag

Metadona

Ag
(R-M)

Oxicodona

Ag

Dextropropoxifeno

Ag

Tramadol

Ag

Fentanilo

Ag

Otros mecanismos

Ag con mayor afinidad que la morfina

Inhibicin recaptacin NA y 5-HT (S-M)
Inhibicin presinptica de los receptores NMDA
(R y S-ismeros)
Ag

Inhibicin recaptacin NA y 5-HT

Buprenorfina

Ag P

Antag

Nalbufina

Antag

Ag

Naloxona

Antag

Antag

Naltrexona

Antag

Antag

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Nombre y apellido del docente.

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Nombre y apellido del docente.

Agonistas mu
Morfina: frmaco prototipo y el que ms se utiliza con fines teraputicos. Sirve
para aliviar dolores de gran intensidad, tanto agudos como crnicos.
Fentanilo: > T1/2 que morfina. 20 veces mas potente como analgesico!!!!
Frmaco de eleccin para anestesia
Herona: poderosa adictogensis.
Metadona: tratamiento de pacientes con adicciones.
Meperidina
Codena: antitusivo
Tramadol: puede ser de utilidad en el tratamiento del dolor atpico.

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Nombre y apellido del docente.

Tos
Depresin del reflejo de la tos
Accin directa en centro bulbar
Agentes con accin antitusiva: CODEINA

TGI
secrecin de HCL, secreciones biliar, pancretica e
intestnal
Retrasa la digestin en el intestino delgado
trans intest y vaciado gstrico (posible empleo como
antidiarreico)
Constipacin
Constriccin del esfnter de Oddi (clico biliar)
Piel

Dilatacin de vasos sanguneos (enrojecimiento) y prurito

TOLERANCIA Y DEPENDENCIA FISICA

Tolerancia (de base farmacodinmica) con el tiempo se
pierde eficacia a la D. y se necesitan dosis mayores para lograr el
mismo efecto

Dependencia fsica con sme de abstinencia.

Alteracin en el valor homeosttico

Dependencia psquica.

FC de morfina

ABS: se absorbe bien por cualquier va

BD: 15-40 %
Codena + BD por 1er paso
METAB: heptico. Combinacin con ac.

Glucornico. Metabolito es + potente.

Elim: renal 90% + 10% heces (circ enterohep)

Antagonistas opiceos
NALOXONA
Estndar ante intoxicacin aguda
<< vida
Va parenteral
No para mantenimiento

NALTREXONA
>> vida
Via oral
Para ttos de mantenimiento
adiccin en ptes alcohlicos
No generan efectos en ausencia de opiodes
tnica del sist de opiodes)

(dennota la baja act

Escalera analgsica de la OMS

Dolor
severo
3er escaln
Dolor
moderado
2o escaln
Dolor leve
1er escaln

Opioides
fuertes
+Aines y
Adyuvantes

Opioides dbiles
+ AINEs y Adyuvantes

Antiinflamatorios no esteroideos y
Adyuvantes

Fecha actualizada (da, mes y ao)

Nombres y apellidos del docente.