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FARMACOLOGA DEL

APARATO DIGESTIVO
Dr. Miguel ngel
Marcelo Vereau

Facultad de Medicina - USMP

Secrecin
Motilidad
Absorcin

Factores agresores:
cido
Pepsinas
Sales biliares

Factores defensivos:
Mucus
Bicarbonato
Prostaglandinas
Flujo sanguneo
Fuertes uniones
intercelulares y recambio
celular rpido

Patologas comunes

Enfermedad Acidopptica

Estreimiento

Diarrea

L
I
G
A
N
D
O
S

Depresores de la secrecin
gstrica
1.

Bloqueadores H2
Cimetidina, ranitidina, famotidina,
nizatidina, tiotidina, oximetidina,

etc.

Buena absorcin oral e


insignificante
interferencia por
alimentos y anticidos
No afectan la motilidad
En dosis apropiadas:
respuesta teraputica
equivalente

Disminuyen volumen de secrecin y


concentracin de H+, pepsina y
factor intrnseco (no significativo)
Incrementa niveles de gastrina
(por > pH)
Alteran la absorcin de Fe no hemo
de la dieta (no significativo)

(mayor actividad sobre secrecin


nocturna)
Idealmente bid

Colaterales: (Escasos) Diarrea,


cefalea, fatiga, mialgias y
estreimiento, erupcin cutnea.
Bezoares, y > sobrevida bacteriana.
Nitrosaminas.
Cimetidina: efectos
antiandrognicos con
hiperprolactinemia, ginecomastia y
oligo o azoospermia (inhibicin de
citocromo P-450: > niveles de estradiol en
varones, etc.)

2. Anticolinrgicos
Pirenzepina, telenzepina
Alta

afinidad por receptores

M1(m1/m3: 25/500):

Mayor selectividad

glandular gstrica

Reducen

la secrecin gstrica basal


y estimulada en un 50%, con
retardo ligero de la evacuacin
gstrica: >pH duodenal por ms tiempo.

Pobre penetracin al SNC


Pocos efectos colaterales

respecto a congneres.
Menor efectividad en
reduccin de secrecin
cida que la cimetidina,
pero con tasas de curacin
semejantes de lceras
duodenales.

1.1 y 1.2 :Actividad protectora,


prostaglandinosemejante, a dosis
menores, independiente de
actividad antisecretora.
Por efectos aditivos, se usa en
combinacin en estados
hipersecretores: Zollinger Ellison y

Mastocitosis sistmica

3. Inhibidores de Bomba de
protones
Omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol,
esomeprazol(S-ismero del omeprazol),
rabeprazol. etc.

Labilidad cida
Inhibicin de la secrecin cida

duradera (4-5 das)

Determina pequeas e

inconstantes disminuciones
del volumen de secrecin
gstrica, de pepsina y factor
intrnseco.
No afectan la motilidad
> secrecin de gastrina.
Experimental: hiperplasia
oxntica y tumores
carcinoides.

Alimentos disminuyen 50% de

biodisponibilidad: administrarse
con estmago vaco, 1 hora
antes de desayuno o cena para
que coincida la concentracin
sangunea mxima con la
mxima actividad de secrecin
de la bomba de protones

Resultados equivalentes que

con Inhibidores H2,

pero calman
el dolor ms rpido en lcera
pptica.

>eficacia comparativa en

esofagitis por reflujo y en s. de


Zollinger- Ellison
(mejor performance en la ERGE)

Accin antihelycobacter
Colaterales: Nusea, diarrea y

clicos. Cefalea, mareos y


somnolencia y los dependientes de
hipocloridia
Interacciones con citocromo P-450
(slo ciertas repercusiones con
fenitona).
Excepto: PANTOPRAZOL
Interacciones por pH gstrico:
ketoconazol, digoxina ,etc.

1.

Anticidos.- Relacin circadiana


1.1.

Bicarbonato de sodio
Alcanza un pH 7: proteolisis
pepsnica (>5:rebote)
Absorcin completa
Alcalosis metablica ante falla renal
Incremento de pH, distensin gstrica
e irritacin gstrica: efecto de rebote
Accin carminativa: Eructo

1.2.

Hidrxido de magnesio

1.3.

Accin rpida
Acelera vaciamiento gstrico
Efecto laxante
Hidrxido de Aluminio

Accin lenta
Retarda el vaciamiento gstrico
Efecto costipante

1.4.

Asociacin
Accin rpida y sostenida
No se afecta el vaciamiento gstrico
Evacuaciones generalmente normales
El MgOH2 mantiene pH elevado (>3) para
adsorcin de pepsina al AlOH3
Al: secrecin de mucus, adsorcin de
cidos biliares, lisolecitina y diversas
protenas. Accin citoprotectora

No afectan el equilibrio cido bsico


No recomendado en profilaxis
Colaterales: Alcalosis metablica, alcaluria

(uso crnico: nefrolitiasis). Trastornos de

motilidad gastrointestinal.
Bezoares, colonizacin bacteriana,
eructos, flatulencia, distensin y nusea.
Induccin de reflujo
Interacciones: unindose a frmacos o
aumentando el pH: Fe, Tetraciclinas,
quinolonas, itraconazol, etc.

Sucralfato: (sucrosa + Al(OH)


Unin selectiva sobre erosiones mucosas
Estimulacin de Pg y bicarbonato

Administracin con estmago vaco

Bismuto:
Mecanismo semejante a sucralfato
Probable incremento de mucus, Pg y

bicarbonato
Accin antihelycobacter y antidiarreica
Tincin de lengua y heces

Anlogos de prostaglandinas:
Misoprostol (anlogo de PGE1):

Estmulo de flujo sanguneo,


secrecin de moco y bicarbonato
Uso profilctico y teraputico de
gastropata por AINEs
Accin abortiva

Dieta fibrosa
Actividad fsica
Ingesta de lquidos
Laxantes

LAXANTES FORMADORES DE BOLO.


Psilio, metilcelulosa, policarbfilo
Coloides hidroflicos no digeribles, con
accin mecnica.
Pueden producir flatulencia (digestin
bacteriana de fibras vegetales)

ABLANDADORES DE HECES

Docusato, glicerina (supositorios),


aceite mineral:
Atraen agua y lpidos hacia las heces

OSMTICOS:

Atraen liquido hacia las heces.


Azcares o sales no absorbibles:
Leche de magnesia: Hipermagnesemia

en IRC
Sorbitol o lactulosa: flatulencia
Purgantes. Accin drstica

CATRTICOS (ESTIMULANTES)
Estimulan el peristaltismo y la secrecin:
Antranlicos: aloe, cscara y sen
Fenolftaleina (retirado por posible
cardiotoxicidad)
Aceite de castor (ricino). Accin
drstica