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Antihelmnticos

Maria del Rosario Guillen Hernandez

Morfologa
Helminto pequeo:
Macho: 3-4 cm
Hembra: 4-5cm
Color blanquecino
Vive adherido a la pared del ciego intestino grueso fijado a las vellosidades
y se ha encontrado en el apndice y coln
Antihelmntico: son frmacos utilizados en el tratamiento de las helmintiasis
(infestaciones por vermes, helmintos o lombrices)

Clasificacin para el tratamiento de las helmintiasis


Antihelmnticos
antinematodos
(benzaimidazole
s)

Antihelmnticos
piperazinas

Antihelmnticos
tetrahidropirimid
inas

Otros
antinematodos

Albendazol

Piperazina

Pirantel

Ivermectina

Praziquantel

Niridazol

Tiabendazol,
Flubendazol
Mebendazol

Benzimidazole
Antihelmnticos de amplio espectro,
de multiples usos sobre todo contras
nematodos gastrointestinales.(

gusanos redondos, tienen el cuerpo alargado, cilndrico y no


segmentado).

Ms communes: Albendazol y Mebendazol

Muestran actividad contra las fases larvarias y adultas de los nematodos y


destruyen los huevos de Ascaris y Trichuris

La inmovilizacin y muerte de los parrasitos se hace con lentitud no son


eliminados del tubo digestivo luego sino hasta despus de varios das de
aplicar el tratamiento.

Ocasionan muchos cambios bioqumicos en nematodos


sensibles.
Inhibicin de la reductasa de fumarato de mitocondrias
Disminucin del transporte de glucosa
Desacoplamiento de la fosforilacin oxidactiva
Accin primaria = a la inhibicin de la polimerizacin de
microtbulos al unirse a -tubulina
Resistencia: prdida progresiba de isotipos de genes
que codifican para -tubulina susceptibles

Albendazol
Antihelmntico de amplio espectro
Se administra por va oral
Se absorbe poco en el tracto GI y actividad antihelmntica es tracto GI
Aumenta su absorcin oral despus de una comida rica en grasa
Se metaboliza en el hgado (sulfoxido de albendazol)
Concentraciones plasmsticas despus de 3 horas
Vida media de 8 a 12 horas
Se distribuye en todos los tejidos del organismo y bilis, LCR y quistes hidatdicos
Se elimina el 85% en la orina y el resto en las heces

Farmacodinamia
Mecanismo de Accin
Acta inhibiendo la sntesis de microtbulos en los nematodos, con lo que
alteran irreversiblemente la captura de glucosa, disminuye la sntesis de ATP y
reduce la carga enrgetica, paralisa y muere el helminto.

Indicaciones:

Frmaco de primera eleccin en pacientes con ascariasis, trichuria, ancilostoma,


teniasis, fasciolisis y equinococosis.
Es el mejor frmaco para la teraputica de enfermedad por quiste hdatidico debida
a E, granulosus (resultados superiores antes y despus de intervencin quirrgica
para extirpar quistes).

Indicaciones
Tratamiento preferido para neurocisticercosis causada por las formas
larvarias de T. solium
Los corticosteroides por lo general se administran con el tx contra helmintos
para disminuir la inflamacin causada por los microorganismos que van
muriendo.
El uso de albendazol = dietilcarbamacina o ivermectina = trata filariasis
linftica.
Se administra con el estomgo vacio (parsitos intraluminales)
Con alimentos parsitos tisulares).

Reacciones Adversas

Diarrea
Dolor de cabeza
Naseas/vmitos
Mareos
insomnio
Efectos embriotxicos y teratgenos

Contraindicaciones

Pacientes hipersensibles al compuesto


Mujeres embarazadas
Nios menores de 2 aos
Pacientes con cirrosis heptica

Presentacin
Tabletas

200mg

400mg

suspencin

10ml contiene 2 g

20ml/ 400mg

Dosis y va de administracin

Mebendazol

Deribado del benzimidazol que bloquea la absorcin de glucosa en muchos nematodos intestinales y tisulares y en
algunos cestodos.

Antihelmntico de amplio espectro libre de efectos colaterales

Se metabolizan en el hgado

Su administracin es: por va oral

Va de excrecin : heces, orina

Su union a las protenas esdel 90%


Concentracin plasmsmatica de 1 a 5 horas
Vida media = 2 a 6 horas

Farmacodinama

Inhibe la sntesis de microtbulos

La eficacia del frmaco vara con el tiempo de trnsito gastrointestinal, con la severidad de la infeccin y
quiza con la cepa del parsito.

Aplicaciones
Tratamiento de las infecciones por:
Echinococcus multilocularis, Ascariasis, Tricuriasis, Teniasis, Uncinariasis,
Enterobiasis, y es eficaz sobre todo en infecciones mixtas.

Dosificacin y administracin
Se deben ingerir preferentemente con los alimentos
Las tabletas deben masticarse bien antes de deglutir
Adultos 4.5 grs. Al dia en 3 dosis separadas durante seis meses

Contra indicaciones
Hipersensibilidd al frmaco
Embarazo y lactancia
Pacientes con colitis ulcerosa

Dosis
En uncinariasis, ascariasis y tricyriasis suele bastar 100mg cada 12hrs
durante 3 das seguidos nios y adultos
En enterobiasis con 1 sola dosis, alcanza curacin se debe repetir 2 semanas despus
Triquinosis 200-400mg cada 8 hrs durante 3 das. Despus 400-500mg, cada 8hrs
durante 10 das
En quiste hidatdico 40-50mg/kg/da reparidos en 4 tomas diarias durante 3-9 meses.

Efectos secundarios

Dolor de estomago
Dolor de cabeza
Mareos
Vmito
Diarrea
Reacciones alrgicas rash
Posee efectos embriotxicos (dao para el embrin) y
teratgenos (defecto congnito)

Dietilcarbamazina
Derivado del compuesto PIPERAZINA
Destruye las microfilarias (parasitos) y algunos gusanos adultos como:
wucherenia banccrofti
B. Malay
Loa Loa
Dipetallonema perstans
Onchocerca volvus
B. timori.

Mecanismo de Accin

provoca parlisis de inmovilizacin de las microfilarias.


Modifica sus membranas.

Caractersticas
Metabolismo del 50%
Absorcin por va oral
Eliminacin de metabolites por la orina
Reacciones con respect al frmaco
Dolor de cabeza
Anorexia
Dolor articular

Referente a la destruccin de las filarias


Para la O. Volvulus y Loa loa
Erupciones
Intenso picor
Linfagitis
Adenitis
Hiperpirexia
Taquicardia
Problmas oculares
Atrofia pigmetaria de la retina coriorretinitis

Ivermectina
Caracteristicas

Ivermectina

Tipo

Frmaco antifilarico

Uso

Utilizado en veterinaria y filariasis


humana

Formula

Mezcla 80:20 de avermectina B1a y


B1b

Produccin

Lactonas monocilas producidas por


streptomycetes avermitis

Contra

Microfilaricida vs Ovolvulus,
strangyloides stercoralis, w. bancrofti,
B. Malayi., Lloa yMansonella azzardk,
A.lumbricoides y en menor grado, T
trichiura y E evermicularis.

Farmaco de eleccin en

Inflamacin drmica y oculares


(oncocercosis)

Dosis

Unica V.o 150g/kg y se repite el

Farmacocintica y Famacodinam
Buena absorcin oral
Provoca la entrada de iones -; sobre todo el Cl,
provocando hiperpolarizacin y paralisis muscular
A travs de canales independientes del receptor
GABA
Tmax de 4 hrs y semi vida de 12 hrs
Metabolizada ampliamente excretada
por la orina y pasa por la leche
Reacciones: hypotension ortosttica, prurito, edema,
cefaleas, mialgias etc.

Mecanismo de Accin
Reduccin enzimtica del grupo Nitro por el parsito
Suprime reacciones inmulnologicas mediadas por clulas
No hay inflamacin secundaria de la piel

Farmacocintica

Absorcin en el aparato gastrointestinal


Concentracin de metabolitos elevada.
Concentracin plasmtica reducida
Mayores concentraciones en vena porta
Va de eliminacin: orina

Reacciones Adversas

Aparecen con menor frecuencia en nios


Problemas GI
Problemas Hepaticos
Deficiencia de G-6-PD Helisis

Posologa
Dirofilariasis
Esquistosomiasis
25mg/kg/da dividido en
dos dosis durante 5-10 das

PIPERAZIN
Son de administracin fcil,
A

Son antihelmnticos de primera lnea mejor


tolerados.
Es muy eficaz contra Ascarislumbricoides y
Enterobius vermicularis.
El efecto del frmaco es la parlisis flcida
en la Ascaris.
y eso hace que elimin o expulse el
parsito por medio de movimiento
peristalticos.

armacocintica y Farmacodinam
La piperazina acta como un agonista del receptor de GABA. Al incrementar la
conductancia del in cloruro en la membrana muscular de Ascaris
Buena absorcin oral
Metaboliza un 25%
Eliminacin va renal

Posologia
75mg/kg (max 3.5grs) al da durante 2 das seguidos para la
ASCARIASIS
64mg/kg (max 2.5grs) al da durante 7 das para la
ENTEROBIASIS

PRAZIQUANTEL
til en el tratamiento de las infecciones Taenia Saginata,
T. solium, Hymenolepis nana y Diphyllobothrium latum.
Se administran por va oral
Se absorben bien , despus de sufrir una primera
descomposicin metablica , el 80% de la dosis se
elimina en forma de metabolitos por la orina en 24 hrs.

Dosificacin y Administracin
Todas las dosis son aplicables por igual a adultos y a nios mayores de 4 aos.
Teniasis intestinal
Una dosis nica de 5-10 mg/kg.
Himenolepiasis
Una dosis nica de 15-25 mg/kg.
Difilobotriosis
Una dosis nica de 10-25 mg/kg.
Cisticercosis
Una dosis total de 50 mg/kg al da, dividida en tres tomas, durante 14 das. Hay
que administrar dos o tres das antes y luego durante todo el tratamiento un
corticosteroide del tipo de la prednisolona.
Cisticercosis drmica
Una dosis total de 60 mg/kg al da dividida en tres tomas durante seis das.

PAMOATO DE PIRANTEL

Es de amplio espectro
Contra Oxiuros, Vermes redondos y Uncinarias
Es eficaz en una sola dosis contra la tricurosis.
Son frmacos de bloqueo neuromuscular
Inducen la activacin de los receptoresde acetilcolina
nicotinicos y con ellos originan parlisis espastica del
verme.
Ihibe las colinesterasas

Absorcin, destino y excrecin


El pamoato de pirantel se absorbe mal en el tubo digestivo
Su accin limita a los nematodos en el interior dedichas vas
Menos del 15% del frmaco es excretado por la orina

dosis unica :
11mg/kg (max 1gr) nios-Adultos para Ascaris y Enterobius
11mg/kg (max 1gr) nios-Adultos para Uncinariasis por 3
das se puede
repetir la dosis dentro de un mes, si as se require.
Efectos secundarios:

Alimentos que
interactuan con los
frmacos
antihelmnticos

Calabaza
Su preparacin como antihelmntico consiste en mezclar 100-200
g de semillas de calabaza mondadas (sin testa) con miel o almbar
(hasta 100 ml) y se toma poco a poco en el transcurso de 1 hora.
Papaya: papana elimina la lombrices intestinales en vinagre de
manzana (los gusanos o las tenias)
Epazote (ifusin 10gr de semillas secas machacadaen un vaso de
agua) para nios vaso ( no se recomienda por que es txico en
exceso).
Limn: las semillas trituradas y hervidas en leche matan las
lombrices cuando se toma en ayunas, Por 4 das.
Limon,tamarindo, ajo, clavo, pimienta, genciana, jengible, estragn,
comino, granada y nogal.

Bibliografa:
Las bases farmacolgicas de la teraputica
12a Edicin
Autores: Laurence Brutnton y Bjorn Knollman
Edirorial: Mc Graw Hill
Farmacologa Bsica 2008
carmine Pascuzzo Lima
Farmacos antihelmnticos.
www.corpoica.org.co/SitioWeb/Archivos/.../Antihelmnticos.pdf