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BENZODIAZEPI

NAS
EDNA JULIANA RODRIGUEZ GAMARRA

BENZODIAZEPINAS

Son utilizados para ansiolisis, amnesia y sedacin.

Efecto anticonvulsivo y relajante muscular: Sin importancia al


utilizarse en premedicacin.

Depende Do: Alivio de la angustia y sedacin hasta depresin


respiratoria y coma profundo.

X su efecto principalmente central: Da estabilidad


hemodinmica cuando se usan solas
ligera cada de la presin
arterial.

BENZODIAZEPINAS

Produce dependencia fsica y habito, con uso prolongado tolerancia.

METABOLISMO:

Especial x: Oxidacin: Midazolam, Diazepam.


Conjugacin: Lorazepam.

Conjugacin < afectada x factores externos (edad, enf.


Hepatica, medicaciones concurrentes, uso de inductores
enzimaticos): Lorazepam < afectado x esos factores.

BENZODIAZEPINAS

Es mejor usar Bz con vida 1/2 de eliminacin corta.

Uso en periparto: Puede dar hipotona y succin dbil en neonato, Do


pequeas son tolerables sin efectos marcados en feto.

MECANISMO DE ACCIN:

Efectos farmacolgicos de-

Penden del # de receptores


Ocupados.

Ansiolisis: 20%.

Sedacin: 30% - 50%.

Inconciencia: 60%.

BENZODIAZEPINAS
DIAZEPAM

Presentacin:

DIAZEPAM: tab. 5 y 10 mg (caja x 30 y 250).

VALIUM: amp. 10 mg/2 mL (caja x 50).

pH de la solucin = 6,6; es liposoluble.


Solventes: propilenglicol y alcohol etlico.

Va de admon: VO, IM, IV. Premedicar VO absorcin +

Predecible. IM no se usa x ser impredecible su absorcin,


IV x alto riesgo de flebitis.

Efecto amnsico < otras Bz.

BENZODIAZEPINAS

Vida 1/2 de distribucin: 1 hora.

Vida 1/2 de excrecin: 33 horas.

Vida 1/2 principal metabolito activo (desmetildiazepam): 36 horas.


Efectos residuales por perodos tan largos (60 horas).

DOSIS PREMEDICACIN:

Adultos: 5-15 mg dependiendo del peso y la edad del pte (requerimientos


aprox 10% x dcada), la noche anterior y 1-2 h. antes de la Qx por VO.

Nios: 0,1-0,25 mg/kg de peso VO la noche anterior y 1-2 horas antes de


la Qx.

Para induccin anestsica se utiliza IV a Do 0,3-0,5 mg/kg.

BENZODIAZEPINAS
LORAZEPAM

Presentacin: Tab. 1 y 2 mg (caja x 30).

Potencia y duracin de accin: Aprox.


4 veces > al diazepam, pero inicio de
accin ms lento.

No tiene metabolitos activos.

BENZODIAZEPINAS

Duracin de efectos (sedacin, amnesia) > que el diazepam, vida


1/2 < (10 a 22 horas).

DOSIS PREMEDICACIN:

Efecto prolongado y efecto pico de inicio lento, independiente de la


va de admon. (40 min.), no se recomienda su uso en ptes
ambulatorios o para premedicar inmediatamente antes Qx.

> efecto es horas antes o incluso la noche anterior a la ciruga.

Adultos: 1-2 mg VO la noche antes de la Qx y 1-2 h antes de la Qx.

Nios > 2 aos: 50 g/kg.

BENZODIAZEPINAS
FLUNITRAZEPAM

Presentacin: Tab. 1 mg (caja x 30).

Es liposoluble.

Vida 1/2: 14 a 19 horas.

Poco uso en premedicacin.

Adultos: 1-2 mg la noche anterior e igual Do 1-2 horas antes de la


Qx.

Nios: 15- 30 g IV.

BENZODIAZEPINAS
MIDAZOLAM

Presentacin: Tab. 7,5 mg (caja x 10).


Amp.: 5mg/5 ml
15mg/3 ml

(caja x 10 y 100)

50mg/10 ml

Solvente: cloruro de sodio y edetato disdico, los cuales no son


irritantes venosos, y eliminan el riesgo de tromboflebitis.

BENZODIAZEPINAS

Excelente potencial amnsico (> diazepam).

Hidrosoluble (diferente de otras Bz).

Solubilidad pH dependiente: pH < o = 4 hidrosoluble, pero una vez


inyectado en el organismo (medio ms alcalino) es liposoluble
efectos ms rpidos.

De eleccin para premedicar ptes ambulatorios inmediatamente antes


de Qx.

Vida 1/2 distribucin: 7,2 min.

Vida 1/2 eliminacin: 2,5 horas (la < de todas las Bz).

No tiene metabolitos activos.

BENZODIAZEPINAS
DOSIS EN PREMEDICACIN:

Adultos: VO 0,1-0,2 mg/kg de peso.

Nios: *Hasta 0,5 mg/kg VO.


*IM 0,07-0,1 mg/kg de peso, la noche anterior a la Qx y 1 hora

antes de
la Qx.
*IV Do 0,05-0,1 mg/kg inmediatamente antes de llevar el pte a Qx.

En nios se recomienda para premedicar, el midazolam por va nasal a Do


0,2-0,3 mg/kg de peso, 15 minutos antes de la Qx.

Induccin anestsica: Do 0,1-0,3 mg/kg IV.

BENZODIAZEPINAS
BROTIZOLAM

Presentacin: comp. 0,25 mg (caja x 20).

Es un derivado tieotriazolodiazepnico pero su perfil farmacolgico es


semejante al de las Bz:

Potente inductor hinotico.

Propiedades anticonvulsivantes, ansiolticas y relajantes musculares


< Bz.

Admon VO

pico max 2 h.

Vida 1/2 eliminacin: 5 h.

BENZODIAZEPINAS

DOSIS EN PREMEDICACIN:

0,25-0,5 mg VO la noche anterior a la Qx y 1-2 h. antes de la Qx.

Ptes 3er edad: Do debe

Evitar su uso en ptes con disfuncin heptica, no est contraindicado


en pacientes con falla renal.

a 1/2.

BENZODIAZEPINAS
FLUMAZENIL

Presentacin: amp. 0,5 mg/5 mL (caja x 5).

Farmacolgicamente pertenece a las Bz, pero efecto en el receptor


dbil, all compite con los agonistas convirtindolo en antagonista.

Vida 1/2 eliminacin: 0,7-1,3 h, explicando riesgo de reaparicin de


efectos sedantes del agonista cuando se pretende reversar uno de vida
media prolongada (diazepam, lorazepam).

Dependiendo de la Do puede
revertirlo por completo.

Es hidrosoluble, lo cual evita riesgos de tromboflebitis.

el grado de profundidad del pte o

BENZODIAZEPINAS

DOSIS:

Reversin de efectos de benzodiacepinas: 0,2 mg IV, se puede


repetir 0,1 mg cada 60 seg hasta llegar a una Do mx de 1 mg.

Diagnstico de coma: 0,2-0,5 mg repetidos hasta 3 mg.

Para evitar el riesgo de resedacin cuando se revierten Bz de vida 1/2


prolongada, se pueden utilizar infusiones de 0,5-1 g/kg/min.

INDICACIONES:

Indicado para neutralizar efecto depresor central de las Bz en anestesia


y en cuidados intensivos.

Nios: Do 10- 20 g/kg/dosis hasta 0,2 mg/kg.

PROPOFOL

PROPOFOL
Anestsico

intravenoso.

INDICACIONES:
Agente

hipntico alternativo para inducir y


mantener la anestesia y sedacin en la unidad de
cuidados intensivos.

Propiedades

antiemticas utilizado en vmito POP


Do: 10 mg IV.

PROPOFOL

PRESENTACIN:

PROFOL: amp. 10 mg/mL (amp. 10, 20, 50 y 100 mL).

DIPRIVAN, FRESOFOL: amp. 200 mg/20 mL (caja x 5).

PROPOFOL

EFECTOS SOBRE EL SN:

MA: No es conocido x completo, A travs de receptores GABA-A


efectos parecidos a las benzodiacepinas y a los barbitricos.

Esencialmente hipntico, con propiedades amnsicas, sin


propiedades analgsicas.

Duracin efecto hipntico Do dependiente: 5-10 min.

Produce
de la presin intracraneal (PIC), en ptes con hipertensin
endocraneal la
PIC se acompaa de
la presin de perfusin
cerebral.

Excelente para

presin intraocular.

PROPOFOL

EFECTOS RESPIRATORIOS:
Frecuencia respiratoria.
Vol. Minuto.

Volumen corriente.
APNEA puede ser > 30 sg.

Rta al CO2

Propiedades broncodilatadoras.

PROPOFOL

EFECTOS CARDIOBASCULARES:

Efectos hipotensores

depresin miocrdica y vasodilatacin

No rta taquicardia refleja


barorreceptor.

inhibicin reflejo

PROPOFOL

METABOLISMO:

X Conjugacin: Glucurnido
Convertidos en
Sulfato
Productos

hidrosolubles
Eliminados

PROPOFOL

Uso en pediatra: Do > adultos con resultados satisfactorios, pero


hay casos de acidosis fatal en neonatos.

DOSIS:

Induccin: 1,0-2,5 mg/Kg en < 55 aos a razn 4ml en 10 sg.


Ptes premedicados o > 55 aos: la Do debe ser <.

Mantenimiento: Infusin continua 6-12 mg/Kg/h bolos repetidos


al superfisializarse la anestesia.

Sedacin: Do 0,5-3 mg/Kg/h.

PROPOFOL

EFECTOS ADVERSOS:

En la induccin: Hipotensin, mioclonias, apnea pasajera,


bradicardia, nuseas, vmito broncoespasmo.

Por su preparacin oleosa: dolor con la inyeccin IV y/o flebitis


postinyeccin.

Dolor
escogiendo venas grandes para admon. O adicionar
lidocana al agente.

En algunos ptes: liberar histamina


reacciones alrgicas
anafilcticas en especial en ptes con alergias previas.

PROPOFOL

CONTRAINDICACIONES:

Alteracin de rganos vitales o hipovolemia.

Embarazo: No contraindicado pero uso restringido a situaciones en


donde beneficio para la madre > al potencial efecto depresor en el
feto.

OPIOIDES

OPIOIDES

Medicamentos de accin sedante central, con propiedades de analgesia de


origen perifrico

Accin a travs de receptores (, , , , ).

Como interacten el Fco y el receptor hay diferentes grupos:

Agonistas puros (se unen al receptor y lo activan).

Agonista parcial (tiene afinidad por el receptor pero no lo activa por


completo).

Agonista-antagonista (se une al receptor y activan algn subtipo de ellos


ms no otro).

Antagonista (se une al receptor y lo bloquea sin generar ninguna actividad).

OPIOIDES

Todos los opioides con algo de agonismo son analgsicos potentes.

Afinidad por receptores


efectos
grado: Accin colinrgica
Depresin
Respiratoria
Emesis
Prurito

Tienen efectos derivados de la liberacin de histamina causando


miosis.

indeseables o 2ros en > o <


Espasmo muscular
liso
Retencin urinaria
Estreimiento
Disforia

OPIOIDES

MECANISMO DE ACCIN:

Unin del Fco con el receptor

alteracin en la conduccin de
iones en la membrana celular,
trastornos de polarizacin

celular.

Unin agonista a rec. :


conductancia de K+
hiperpolarizacin celular
transmisin sinptica.

OPIOIDES

Unin a receptores Kappa

flujo de Ca2+

Movilizacin y
liberacin

de
neurotransmisores.

Algunos efectos se dan por activacin de receptores GABA similar a Bz.

Pasan en > o < medida la barrera hematoplacentaria, produciendo


riesgo potencial de depresin neonatal.

Cuando se usa para la terminacin del embarazo se debe avisar al


obstetra y al pediatra neonatologo.

OPIOIDES
MORFINA

Accin inmediata por IV, se demora de 3-5 min para iniciar efecto por IM.

Pico de accin: 5-20 min IV


30-60 min IM

Efecto de 3-7 h. despus de la aplicacin.

50-90 min SC

Va espinal: Usar presentacin libre de preservativo para analgesia hasta


por 24 h en Do 50-100 g.

Es el opioide que ms histamina libera, provocando prurito, urticaria y


broncoespasmo, as como vasodilatacin e hipotensin.

OPIOIDES

DOSIS:

0,05-0,2 mg/kg de peso IV, 1/2 hora antes de la Qx; 1 hora antes de
la Qx si es por va IM o SC. Do mxima en nios es de 15 mg.

Do en ptes de la 3ra edad y en ptes con choque hipovolmico.

Por su accin depresora central: Precaucin al administrar a ptes que


estn recibiendo otro tipo de depresores como benzodiacepinas,
antidepresivos, butirofenonas, alcohol, etc.

Cruza la barrera placentaria.

OPIOIDES
MEPERIDINA

Potensia: 1/10 de la morfina.

Inicio de accin ms rpido y vida 1/2 ms corta.

Tiene efectos antiespasmdicos, por efecto vagolitico leve puede


aumentar la frecuencia cardiaca.

En grandes Do depresor cardiaco.

Posee efecto estimulante del SNC, a grandes Do puede producir


actividad convulsivante.

Efecto visible: IV 1 min, IM 1-5 min.

OPIOIDES

Efecto max: 20 min IV, 30-50 min IM.

Duracin de la accin: 2-4 h.

DOSIS

0,5-2 mg/kg de peso, 1/2 h. antes de la Qx.

Al igual que con la morfina, se deben tener las mismas precauciones


y seguir las recomendaciones en pacientes ancianos o en choque.

OPIOIDES
FENTANILO

Opioide sinttico potente, 75 a 125 veces ms que la morfina.

Gran depresor de la ventilacin, efecto que puede mantenerse


despus de desaparecer la analgesia.

Grandes Do o se infunde rpidamente la Do IV, puede producir rigidez


muscular.

Inicio de accin: 30 sg IV y 8 min IM.

Picos de accin: 10 y 15 min respectivamente.

Duracin de accin: 30 a 60 min. IV y 1-2 h. IM.

OPIOIDES

DOSIS

Premedicacin: 0,5-2 g/kg IM, 1/2 h antes de la Qx.

Induccin anestsica: 5-30 g/kg.

Se deben tener presentes todas las recomendaciones de disminucin


de dosis en ptes de la 3ra edad y debilitados, as como tener en
mente las posibles interacciones con otros agentes depresores
respiratorios.

OPIOIDES
ALFENTANILO

Presentacin: amp. 5 mL = 500 g/mL.

INDICACIONES:

Analgesia potente.

Rpido inicio de accin y pronta recuperacin.

Indicado para procedimientos de corta y mediana duracin.

Su inicio de accin por IV es inmediato, con una duracin < 15 min, por lo cual se
recomienda usar en infusin.

Aunque comparte los efectos secundarios con los otros opioides, es ms


potente en la produccin de rigidez muscular, bradicardia, hipotensin y
reflejos nauseosos.

OPIOIDES

DOSIS

Induccin anestsica: 30-150 g/kg IV seguidos de infusin


variable segn la rta del pte entre 0,5-2 g/kg/min por el tiempo
calculado de Qx.

La infusin se debe suspender al menos 30 min antes de finalizar el


procedimiento, para evitar depresin respiratoria prolongada.

OPIOIDES
REMIFENTANILO

Presentacin: amp. polvo liofilizado para reconstituir uso IV 1 mg/mL (fco. x 5


y 10 Ml.

Anlogo del fentanilo, comparten efectos.

Vida 1/2 extremadamente corta (< 15 minutos), necesario utilizarlo en infusin.

No se acumula x lo cual la recuperacin de la anestesia es rpida, extubacin


del pte 4-15 min. luego de suspendida la infusin.

Comparte los efectos secundarios de los otros agentes opioides, pero permite
la recuperacin rpida de la depresin respiratoria por sus caractersticas
farmacolgicas.

OPIOIDES
DOSIS:

Puede usarse junto a otros anestsicos IV o inhalatorios potentes.

Do inicial durante induccin anestsica: 0,5-1 g/kg IV en no < 30 sg.


Infusin IV 0,025-2 g/kg/min dependiendo del agente anestsico que
se le adicione.

Reducir Do en 50% en ptes > 50 aos.

OPIOIDES
NALBUFINA

Opioide sinttico con propiedades agonistas-antagonistas, sobre los


receptores = potente efecto analgsico y sedante, poco efecto depresor
respiratorio.

Accin: 2-3 min. IV, 10-15 min IM,

Efecto pico: 5-15 min luego de la inyeccin IV.

Duracin de accin: 3-6 h.

DOSIS:

0,1-0,3 mg/kg IV, IM y SC para premedicacin, 30 min antes de Qx.

Inducin anestsica: 0,3-3 mg/kg.

OPIOIDES
NALOXONA

Accin antagonista opioide al igual que la Naltrexona.

No posee efectos clnicos en ausencia de opioides.

Accin: 1-2 min por IV, y 2-5 min por IM.

Efecto pico: 5-15 min.

Duracin: 1-4 h.

La reversin de los efectos depresores de los opioides puede producir

rtas simpticas exageradas con taquicardia, HT, arritmias e incluso edema pulmonar.

DOSIS:

10-40 g/kg IV,IM, SC; se titula frente al efecto y no > 10 mg Do total.

BIBLIOGRAFA

Marco Antonio Gonzlez Agudelo, William Daro Lopera Lotero, lvaro


Arango Villa. Fundamentos de medicina Manual de teraputica 20142015. Fondo editorial CIB. Medelln, Colombia. 2014.