ESQUIZOFRENIA Y

ANTIPSICTICOS

DIFERENCIA ENTRE PSICOSIS Y ESQUIZOFRENIA

Psicosis o brote
psictico
Prdida de contacto
con la realidad

Alucinaciones: escuchar, ver o

inclusive oler cosas que en realidad
no existen.
Delirios: se entiende por delirio una
creencia que no puede ser
modificada pese a que exista
evidencia que demuestre lo
contrario.
La combinacin de alucinaciones e
ideas delirantes puede producir una
alteracin severa del pensamiento,
afectividad y conducta.

El sndrome psictico (psicosis, episodio o brote psictico) es un cuadro

que no se encuentra exclusivamente en la esquizofrenia.

Esquizofreni
a

Sntomas positivos

Alucinaciones auditivas
Pensamiento y lenguaje
desorganizado
Ideas delirantes

Sntomas
negativos
Alteraciones de la
memoria de trabajo
Disfuncin ejecutiva
Dificultades para
mantener la atencin

Sntomas
cognitivos
Alteraciones de la
voluntad
Inadecuacin
afectiva
Aislamiento

En sntesis:
Psicosis NO es necesariamente sinnimo de
esquizofrenia.
Muchas enfermedades mentales pueden
presentarse con episodios psicticos, por lo que
debe existir una evaluacin cuidadosa del cuadro
individual de cada persona tomando en cuenta la
evolucin a lo largo de la historia de vida.

CRITERIOS DSMIVTR
A. Dos (o ms)de los siguientes sntomas, cada uno presente durante una parte
significativa de un perodo de1 mes(o menos si ha sido tratado con xito):
1. Ideas delirantes.
2. Alucinaciones.
3. Lenguaje desorganizado(ej. descarrilamiento frecuente o
incoherencia).
4. Comportamiento catatnico o gravemente desorganizado.
5. Sntomas negativos(ej. aplanamiento afectivo o abulia).

Se requiere solo un sntomasi las ideas

delirantes son extraas o las alucinaciones
consisten
en
voces
que
comentan
los
pensamientos y el comportamiento del sujeto o
conversan.

B. Una o ms reas importantes de actividad(interpersonal, acadmico o laboral) estn

claramentepor debajo del nivel previoal inicio del trastorno ono alcanza el nivel esperable
de rendimiento(cuando el inicio es en la infancia o adolescencia).

C. Persistensignoscontinuos de la alteracin durante al menos6 meses. Al menos1

mesdesntomasque cumplan elCriterio A(o menos si se ha tratado con xito) y puede
incluir los perodos de sntomas prodrmicos y residuales.
D. Exclusin de los trastornos esquizoafectivos y del estado de nimo con caractersticas
psicticas:
1. No ha habido ningn episodio depresivo mayor, manaco o mixto concurrente con la fase
activa de los sntomas.
2. Si los episodios de alteracin anmica han aparecido durante los sntomas de la fase
activa, su duracin total ha sido breve en relacin con la duracin de los perodos activo
y residual.
E. La alteracin no se debe a los efectos fisiolgicos directos de una sustancia o condicin
mdica general.
F. Si hay historia detrastorno generalizado del desarrollo, el diagnstico adicional
deesquizofrenia slose realizar si lasideas delirantes o las alucinacionestambin se
mantienen durante al menos1 mes(o menos si se han tratado con xito).

 PARANOIDE
DESORGANIZADA
CATATNICA
INDIFERENCIADA
RESIDUAL

Los antipsicticos o neurolpticos tienen un mejor efecto sobre la

esquizofrenia tipo I, ya que permite un mejor manejo teraputico donde
se logra un mejor control del sujeto, pero el tipo II de esquizofrenia tiene
pocas posibilidades de tratamiento farmacolgico.

A pesar del avance farmacolgico, la esquizofrenia tiene todava

un mal pronstico, ya que la mayora de los pacientes van a tener
graves dificultades y solo de 14 al 17 % funcionar
adecuadamente y sin recadas.

OBJETIVOS DEL TX
Eliminar el mayor nmero de
sntomas con los menores efectos
colaterales.

MODO DE EMPLEO
Una dosis al da parece ser adecuada desde el punto
de vista farmacodinmico, incluso para el brote
psictico, pero cada enfermo requiere de una
valoracin individual de la respuesta clnica.
La dosis nocturna nica puede ser una buena opcin
cuando ya se conozca la cantidad que necesita el
paciente.

MODIFICACIN DE LOS SNTOMAS

Los cambios que los antipsicticos ejercen sobre los
sntomas, durante todo el tratamiento, tienen la secuencia
siguiente:
1. Sntomas relacionados con la actividad del SNC,
tales como excitabilidad psicomotora,
intranquilidad, agresividad, irritabilidad e insomnio.

Disminuyen despus de unas

hrs. o minutos despus de
haber aplicado el frmaco.

2. Sntomas relacionados con la angustia como son

ansiedad, aislamiento y miedo.

Disminuyen despus de tres

das o dos semanas de tx.

3. Sntomas propiamente psicticos como

alucinaciones, ideas delirantes y trastornos del
pensamiento.

3 a 8 semanas en mejorar o
hasta 6 meses.

DOSIS
A) Generalmente se necesitan dosis altas para un brote agudo (10/60 mg al da de
Haloperidol o su equivalente).
B) En pacientes con sntomas psicticos, pero crnicos, la dosis es menor (5 a 15 mg/da
de Haloperidol o su equivalente).
C) En individuos asintomticos o con manifestaciones mnimas se utilizan dosis de
mantenimiento las cuales son bajas (0.5 a 5 mg/da de Haloperidol o su equivalente).

Los efectos colaterales que debern evitarse o minimizarse bajo el

tratamiento prolongado de antipsicticos son:
Tempranos: Somnolencia, acatisia, parkinsonismo, acinesia e
indiferencia emocional.
Tardos: Discinesia y distona tarda.

Anlisis farmacolgico

Primero se deber realizar una evaluacin de las alteraciones mentales y

fsicas (instrumentos, tomografa, encefalograma, etc.)

Respuesta parcial al tx- tiene limitaciones, es muy raro que se elimine

por completo esta patologa.

Resistente- no se les quitarn las alucinaciones o ideas delirantes a pesar

del tx. Si despus de 3 a 6 meses no hay una reaccin favorable, se
considera que el paciente es resistente al medicamento y puede
cambiarse a otro antipsictico.

Para incrementar el efecto terapeutico, se han administrado diversos

compuestos junto con los antipsicticos para mejorar la condicin
mental.

Asociacin de antipsicticos con otros

frmacos
Litio- til cuando adems
existen trastornos
emocionales (sntomas de
mana, depresin o
excitacin psicomotora)

Antilpticos o
Estabilizadores

(carbamazepina, cido
valproico, clonazepam).
Mejoran los trastornos en el
contenido del pensamiento.

Antipresivos
Fluoxetina. Es til en
los casos resistentes, a
pesar de que el paciente
no tenga depresin ha
demostrado un buen
efecto antipsictico.

Benzodiazepinas-

tiles cuando el paciente

muestra sntomas
negativos, ansiosos y
escasa relacin social. Debe
siempre considerarse el
riesgo de adiccin, crisis
convulsivas.

Estimulantes-

(anfetaminas) En fase
experimental, an no
demuestra sus
posibilidades
teraputicas.

Comorbilidad con esquizofrenia

Depresin
Por lo regular se presenta despus de los cuadros alucinatorios.
Probablemente se deba a los efectos de los antipsicticos.
Farmacodependencia
Hasta 50% de quienes padecen esquizofrenia abusan de drogas y
alcohol provocndoles disfuncin en diferentes grados. Las drogas
que ms se consumen son las que precipitan la psicosis como
mariguana y cocaina.
Retardo mental
3.3% de los pacientes que tienen retardo mental sufren
esquizofrenia, se recomiendan los antipsicticos por un tiempo
limitado.

Combinaciones y optimizaciones del

uso de antipsicticos

En caso de resistencia, investigar sobre el incumplimiento del

esquema teraputico y revisin del dx. En caso de que si haya
falta de respuesta a 3 antipsicticos diferentes, asociarlos o
aadir litio.

En caso de haber manifestaciones afectivas, aadir litio o

carbamazepina.

En esquizofrenia agitada, aadir a los antipsicticos el litio.

En esquizofrenia ansiosa, aadir lorazepam.

Si est asociada con epilepsia aadir carbamazepina

DX:
Nia
Esquizofrnica

Antipsictic
os o

Breve historia
ANTIPSICTIC
OS

ANTECEDENTES HISTRICOS
Delay y Deniker (1952) utilizaron el trmino
Neurolptico
para
referirse
a
los
medicamentos con capacidad de producir
lentitud
psicomotriz,
parkinsonismo,
indiferencia emocional y mejora de los
sntomas psicticos.
Sin embargo este nombre se usa cada vez
menos por ser inespecfico, y en la actualidad
estos frmacos reciben el nombre de
antipsicticos o bloqueadores del receptor de
dopamina, ya que ste es su principal
mecanismo bioqumico de accin.

BIOQUMICA
La capacidad para bloquear los receptores de dopamina D2 en el ncleo
accumbens es la que ms se correlaciona con su efecto antipsictico.

DOPAMINA
La dopamina tiene muchas funciones en elcerebro:
Comportamiento
Cognicin
Actividad motora
Motivacin
Recompensa
Regulacin de la produccin de leche
Sueo
Humor
Atencin
Aprendizaje
Las neuronasdopaminrgicas(es decir, las neuronas cuyo
neurotransmisor primario es la dopamina) estn presentes
mayoritariamente en elrea tegmental ventral(VTA) del cerebro-medio,
la parte compacta de lasustancia negra, y el ncleo arcuato del
hipotlamo.

La estructura que contiene

ms dopamina en el cerebro
es el neoestriado (entre 70 y
80 %) y el resto se encuentra
casi exclusivamente en el
sistema lmbico.

RECEPTORES DE DOPAMINA
Consisten en una cadena de
protenas plegadas con siete
dominios trasmembranales.
Se dividen en dos tipos o familias:
D1: ACTIVADOR. Se subdividen
en D1 Y D5
D2: INHIBIDOR. Se subdividen en
D2, D3 Y D4.
La hiptesis actual de la alteracin
bioqumica en la esquizofrenia y del
efecto de los antipsicticos se basa
en el bloqueo de los receptores D2.

EFECTOS DE LOS ANTIPSICOTICOS SOBRE LA SEROTONINA

La mayora de los antipsicticos

bloquean el receptor de Serotonina
5HT-2 en la corteza cerebral.
El mayor efecto teraputico se supone
que sucede cuando se bloquean los
5HT-2, ya que algunos estudios
sealan que la potencia para ocuparlo
se correlaciona con la capacidad para
mejorar los sntomas deficitarios de la
esquizofrenia, con poca alteracin en
las manifestaciones extrapiramidales.

DIFERENCIAS BIOQUMICAS Y CLNICAS ENTRE

LOS PSICTICOS TPICOS Y ATPICOS
HALOPERID
OL
Antipsictico con ms efectos
colaterales extrapiramidales y
con mayor potencia contra los
sntomas productivos

CLOZAPIN
A
Menos
efectos
colaterales
cognitivos y capacidad para
mejorar
los
sntomas
carenciales

ANTIPSICTICOS TPICOS DE PRIMERA GENERACIN O

BLOQUEADORES DE LOS RECEPTORES D2
Sustancias que se descubrieron al
principio como las fenotiazinas,
las butirofenonas y tioxantenos.
Capacidad
teraputica
predominantemente sobre las
manifestaciones productivas o
positivas de la esquizofrenia,
como la clorpromazina y el
haloperidol,
adems
de
un
potente efecto extrapiramidal.
Hasta la fecha son los
antipsicticos con mayor capacidad
para controlar los sntomas
productivos.

NEUROBIOQUMICA:
Actan bloqueando en una
mayor proporcin los
receptores D2 que los 5HT-2A

ANTIPSICTICOS ATPICOS DE SEGUNDA

GENERACIN O BLOQUEADORES DE LOS
RECEPTORES DE D2 Y 5HT-2A
Existen 6 en el mercado mexicano:
Aripiprazol
Clozapina
Olanzapina
Quetiapina
Risperidona
Ziprasidona
NEUROBIOQUMICA:
Bloquean con mayor
potencia los receptores 5HT2 que los de D2.

Su peculiaridad consiste en que se unen

en alta proporcin a los receptores 5HT-2
y en menor cantidad a los receptores
D2,lo que les da la capacidad para
mejorar los sntomas carenciales o
negativos.
Pueden tener capacidad teraputica
cuando el paciente es resistente a los
tpicos, con nulos o escasos efectos
colaterales extrapiramidales.

FRMACOS

Indicaciones
principales

Psicosis

Generalidades de los
Indicacionesantipsicticos
Interacciones
Efectos
secundarias

Sndrome de
Tourette,
Los de cadena
aliftica, como
somnferos
antiagresivos en
la infancia.

colaterales y
precauciones

Potencializa la
capacidad
depresora del
SNC.

Distona
aguda
Parkinsonism
o
Discinesia
tarda

Contraindicacione
s y advertencias
Hipersensibilidad,
primer trimestre
de embarazo;
Los ms incisivos
pueden provocar
neurotoxicidad
cuando se asocian
con litio;
Sndrome
neurolptico
maligno.

Los neurolpticos producen mejores efectos

teraputicos en los pacientes esquizofrnicos agudos,
jvenes y con cierto grado de afectividad conservada,
en tanto que los efectos son menores en crnicos,
ancianos y con poca conservacin del afecto.

Clasificacin

Antipsicticos de primera generacin o Tpicos

Fenotiazinas:

Cadena aliftica- Tambin llamados acclicos, producen mayor

sedacin, hipotensin, dermatitis y convulsiones que el resto de las
fenotiazinas. Sus efectos se indican en brotes psicticos agudos con
agitacin, agresividad y trastornos del sueo. Deben administrarse 3
veces al da, se recomienda que la dosis mayor se tome por la noche.

Butirofenonas:

Son antipsicticos potentes, muy eficaces. Su uso ha alcanzado

mucha aceptacin dada la escasa frecuencia que provocan sedacin,
trastornos hepticos, taquicardia, dermatitis, etc. Se utilizan en caso
de embarazo, en alteraciones metablicas y endocrinas.

Fenotiazinas- Clorpromazina
Largactil
A) 25 mg. Caja con 50 comprimidos.
B) 100 mg. Caja con 20 comprimidos.

ico
t

si c
do
p
a
i
i
t
d
An estu
s
m

Dosis y administracin. Para ambulatorios, de 25 a 250 mg./dia, para

internados, de 20 a 800 mg/dia. De 25 a 50 mg. Por via IM. No administrar
ms de 150 mg./dia.
Indicaciones
principales

Indicaciones
secundarias

Psicosis aguda y
crnica

Antiemetico en
dosis bajas.

Interacciones

Efectos
colaterales y
precauciones

Contraindicaciones y
advertencias

Potencializa la
capacidad
depresora del
SNC.

Distona aguda
Parkinsonismo
Discinesia
tarda
Somnolencia

VIDA
MED
IA10 a
20
hora
s.

Hipersensibilidad al
compuesto,
embarazo;

Fenotiazinas- Levomepromazina
Sinogan
A) 25 mg. Caja con 20 o 40 comprimidos.
B) 25 mg. Caja con 10 ampolletas.
Dosis y administracin. Para ambulatorios, de 25 a 250 mg./dia por VO,
para internados, de 20 a 800 mg/dia. De 25 a 50 mg. Por via IM. No
administrar ms de 200 mg./dia.
Indicaciones
principales

Indicaciones
secundarias

Coadyuvante y
somnfero contra la
psicosis.

Analgsico,
antiemetico

Interacciones

Efectos
colaterales y
precauciones

Contraindicaciones y
advertencias

Potencializa la
capacidad
depresora del
SNC y el efecto
hipotensor.

Distona aguda
Parkinsonismo
Discinesia
tarda
Somnolencia

Hipersensibilidad al
compuesto,
embarazo; sndrome
neurolptico.

Butirofenonas- Haloperidol
Haldol
A) 2 mg. = 1 ml, frasco con 15 ml de solucin oral.
B) 5 mg., caja con 20 tabletas.
C) 5 mg = 1 ml, caja con 6 ampolletas

12
a
i
ed
m
a
Vid horas.
a 22

Dosis y administracin. Para ambulatorios, de .5 a 20 mg./dia por VO,

para internados, de 5 a 50 mg/dia. De 25 a 50 mg. Por via IM. No
administrar ms de 20 mg./dia.
Indicaciones
principales

Indicaciones
secundarias

Psicosis aguda y
crnica

Mana, sndrome de
Giles de la Tourette,
tartamudo de origen
central.

Interacciones

Efectos
colaterales y
precauciones

Contraindicaciones y
advertencias

Potencializa el
efecto de otros
depresores del
SNC, la
rifamipicina
disminuye hasta
70% los niveles
de haloperidol

Distona aguda
Parkinsonismo
Discinesia
tarda
Somnolencia

Biod
ispo
n
por
VO = ibilidad
60%

Hipersensibilidad al
compuesto,
embarazo; sndrome
neurolptico.

Butirofenonas- Difenilbutilpiperidinas
Penfluridol
20 mg. Caja con 6 tabletas.
Dosis y administracin. Para ambulatorios, de 5 a 80 mg./dia a la
semana

Indicaciones
principales

Indicaciones
secundarias

Psicosis crnica

Mana, sndrome de
Giles de la Tourette,
tartamudo de origen
central.

Interacciones

Efectos
colaterales y
precauciones

Contraindicaciones y
advertencias

Potencializa el
efecto de otros
depresores del
SNC, la
rifamipicina
disminuyen los
niveles
plasmticos.

Distona aguda
Parkinsonismo
Discinesia
tarda
Somnolencia

Hipersensibilidad al
compuesto,
embarazo; sndrome
neurolptico.

Antipsicticos de segunda generacin o

atpicos Dibenzodiazepinas
Clozapina
20 mg. Caja con 6 tabletas.

de
a
d
i
sorb or el
b
a
Es
%p o
5
9
90 a igestiv
d
tubo

Dosis y administracin. De 500 a 600 mg. Al dia dividida en 2

tomas, una cada 12 horas, de preferencia la dosis mayor por las
noches.

Indicaciones
principales

Indicaciones
secundarias

Psicosis aguda

Expermental contra
trastorno maniaco
depresivo y
trastorno
esquizoafectivo.

Interacciones

Efectos
colaterales y
precauciones

Contraindicaciones y
advertencias

Potencializa el
efecto de otros
depresores del
SNC, potencializa
la agranulocitosis
con frmacos con
tal riesgo, estados
confusionales con
benzodiazepinas.

Somnolencia
Hipotensin
arterial
Crisis
convulsivas
Evaluacin
hemtica
peridica

Hipersensibilidad al
compuesto,
embarazo; sndrome
neurolptico.

Antipsicticos de segunda generacin o

atpicos Benzisoxazoles
Risperdal
1 mg. Caja con 20 tabletas.
Dosis y administracin. Iniciar con 1 mg./dia, incrementar hasta 6 mg/dia,
despus de 2 semanas hacer un ajuste dependiendo de la respuesta
individual, en buena parte de pacientes es suficiente con 3 mg/dia.
Indicaciones
principales

Indicaciones
secundarias

Psicosis,
esquizofrenia aguda
y crnica,
esquizoafectiva
depresiva, orgnica
(Alzheimer, sida,
lesin cerebral)

Expermental en
trastornos de la
conducta del
autismo y LeshNyhan; trastornos
motores de los
sntomas de
Tourette y
Huntington

Interacciones

Efectos
colaterales y
precauciones

Contraindicaciones y
advertencias

Potencializa el
efecto de otros
depresores del
SNC, as como las
drogas que
incrementen el
intervalo QT.

Distonia aguda.
Somnolencia
Parkinsonismo
moderado
Discinesia
tardia

Hipersensibilidad al
compuesto,
embarazo, arritmias
y sndrome
neurolptico.

Antipsicticos de segunda generacin o

atpicos Olanzapina
Zyprexa
5 mg. Caja con 14 tabletas.
Dosis y administracin. De 5 a 2 mg/dia, se recomienda iniciar con 5 mg
una vez al da y despus de una semana aumentar a 10 mg. Dosis mayores
no son ms efectivas en la mayora de los pacientes.
Indicaciones
principales

Indicaciones
secundarias

Interacciones

Psicosis aguda y
crnica, trastorno
bipolar.

Coadyuvante en
depresin

Potencializa el
efecto con otros
depresores del
SNC, as como de
los
antimuscarnicos.

Efectos
colaterales y
precauciones

Ocasional
distona aguda
Somnolencia
Parkinsonismo
ligero
Incremento de
peso
Glaucoma

Contraindicaciones y
advertencias

Hipersensibilidad al
compuesto,
embarazo, diabetes,
discinesia tardia.

Antipsicticos de segunda generacin o

del
d
a
i
nibild el
o
p
atpicos Risperidona
s
i
rd
Biod
parti

a
Vida
70%
medi
.
l
o
a - 20
h
t
a
o
c
ras.
stin
tra
e
t
n
i
ro
gast
Dosis y administracin. Iniciar con 1 mg/dia, incrementar hasta 6 mg/dia, despus de 2
semanas hace un ajuste dependiendo de la respuesta individual, en buena parte de pacientes es
suficiente con 3 mg/dia, sin embargo la mayora de los autores recomiendan el rango ms til
entre 4 y 16 mg. /dia.

Risperdal
1 mg. Caja con 20 tabletas.

Indicaciones
principales

Indicaciones
secundarias

Interacciones

Psicosis,
esquizofrenia aguda
y crnica,
esquizoafectiva,
depresiva, orgnica.

Experimental en
trastornos de la
conducta del
autismo, trastornos
motores.

Potencializa el
efecto con otros
depresores del
SNC, as como de
las drogas que
incrementen el
intervalo QT

Efectos
colaterales y
precauciones

Ocasional
distona aguda
Somnolencia
Parkinsonismo
ligero
Incremento de
peso
Glaucoma

Contraindicaciones y
advertencias

Hipersensibilidad al
compuesto,
embarazo, diabetes,
discinesia tardia.

Farmacologa
de la
esquizofrenia 1

Farmacologa
de la
esquizofrenia 2