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GOODMAN y GILMAN, (2006) "Las Bases

Farmacolgicas de la Teraputica". Ed. McGrawHill Interamericana.

RECEPTORES
FISIOLGICOS
Familias estructurares

RECEPTORES COMO ENZIMAS


CINASAS Y GUANILILCICLASAS
Es el grupo mas grande de receptores con
capacidad enzimtica.
Ejercen sus efectos reguladores a travs de la
fosforilacion de diversas protenas efectoras en la
parte interna de la mp.
Esta fosforilacion cambia las propiedades
bioqumicas del efector o sus interacciones con
otras proteinas.
La mayor parte de estos receptores comprenden
receptores insulinicos y diversos polipeptidos que
rigen el crecimiento y la diferenciacin.

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GLUCOSA

Glucgeno

Glucagn

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Glucosa

Estructura
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Dominio
Dominio
extracelular
extracelular

Dominio
Dominio
transmembrana
transmembrana

Dominio
Dominio citoslico
citoslico

Dominio extracelular: Contiene al sitio donde se fija el ligando.

Dominio transmembrana: Segmento hidrfobo en disposicin de hlice alfa

Dominio citoslico: Posee la actividad de tirosina cinasa y los residuos de


tirosina.

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Mecanismo de accin

Accin:
Cambios en la actividad proteica
Cambios en la expresin gentica

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Ligandos:
Factor de crecimiento epidrmico
Factor de crecimiento derivado de
plaquetas
Pptido natriurtico auricular
Factor- de crecimiento
transformante
Insulina

MECANISMO ACTIVACIN

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MECANISMO DE ACCIN

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REGULACIN DEL RECEPTOR


La intensidad y duracin de la accin del ligando est limitado por la regulacin a la
baja del receptor
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ElDespus
Cuando
ligando
La clula
de
se
el repone
ue
proceso
su al
accin,
dominnio
constantemente
ocurre
la clula
aextracelular
una
endocita
mayor
a losdel
velocidad,
al
receptores,
receptor..
receptor
laesto
clula
asegura
no
puede
la adecuada
reponer
intensidad
a los receptores
y duracin
con suficiente
de la accin
rapidez
del ligando
y la
intensidad y duracin de la accin del ligando se ve disminuida.

CANALES
IONICOS
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Son estructuras proteicas incluidas en


la
membrana de cualquier clula
viva que permiten la difusin de iones
a favor de la gradiente electroqumica,
constituyendo una forma de transporte
por difusin facilitada.

CANALES INICOS
Son receptores de varios neurotransmisores, son
selectivos y estn regulados por agonistas
Tras la unin con el ligando provocan cambios en
el potencial de membrana
Este grupo incluye el receptor colinrgico
nicotnico; el acido aminobutrico (GABA) y los
receptores de glutamato aspartato y glicina.

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LOS CANALES INICOS SON SELECTIVOS


PARA LOS DISTINTOS IONES Y ESTN
REGULADOS
selectividad inica determina que
pasen algunos iones inorgnicos pero no
otros.

Depende

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Esta

del dimetro y la conformacin de


los canales inicos y de la distribucin de
los aminocidos cargados que los tapizan.

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Protena de canal K posee un filtro


selectivo que permite el paso de
ciertos iones e impide el paso de otros
a travs de la membrana

LOS CANALES INICOS FLUCTAN ENTRE


LOS ESTADOS ABIERTO Y CERRADO
apertura y cerradura de la compuerta de los
canales inicos estn regulados por distintos factores,
es decir, un estmulo especfico (sensor) determina que
estos canales flucten entre el estado de apertura y el
de cierre mediante una alteracin de su composicin.

Los

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La

mecanismos para la activacin de estos canales


pueden ser:
- Por ligando
- Por voltaje
- Por estmulos mecanosensibles

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Canales inicos regulados responden a distintos tipos


de estmulos

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ABIERTO
CERRADO

CANALES INICOS REGULADOS


POR LIGANDO

Estos

Este mecanismo de abertura es debido a la


interaccin de una substancia qumica
(hormonas, pptidos o neurotransmisores) con
una parte del canal llamado receptor, que
crea un cambio en la energa libre y cambia la
conformacin de la protena abriendo el canal.

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canales inicos se abren en respuesta a


la unin de determinados neurotransmisores
u otras molculas.

El receptor de acetilcolina en la
sinapsis de los vertebrados es uno
de los canales activados por
ligando que ms se ha estudiado

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El sensor es una regin de protena que


se encuentra expuesta ya sea al
interior o al exterior de la membrana,
que une con gran afinidad una molcula
especfica que lleva a la apertura o
cierre del canal.

Receptores-canales o receptores
inotrpicos o canales inicos
regulados por un ligando.

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La apertura o cierre de estos canales va a


depender de la naturaleza de la fosforilacion
que lleve a cabo el agonista.
Ejemplos: canal de K+
Gibenclamida: antagonista de los canales,
esta es usada en el tratamiento de diabetes
tipo 2
Minoxidil: su tipo de fosforilacion abre los
canales inicos, se usa como relajantes del
musculo liso vascular

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RECEPTORES LIGADOS A PROTENA G


Hay una gran familia de frmacos que
interactan con protenas heterotrimricas
ligadas a GTP o protenas G.
Protenas G: son transductores de seales que
llevan informacin desde el receptos a una o mas
protenas efectoras.

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Protenas G
Heterotrimricas

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Protenas
Gs

Protenas
Gi

Protenas
Gq

Estimuladoras
de la
Adenilciclasa

Inhibidoras
de la
Adenilciclasa

Activa la
Fosfolipasa C

Los GPCR comprenden a los de varias aminas


bigenas, eicosanoides y otras molculas que
envan seales a lpidos, peptidos hormonales y
aminocidos como GABA y muchos otros
pptidos.
Los receptores que son regulados por la protena
G comprenden enzimas como la adenilciclasa,
fosfolipasa C, fosfodiesterasa y canales ionicos
selectivos para calcio.

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Los GPCR ocupan la membrana


plasmtica ocupando un manojo de 7
hlices alfa.
Los agonistas se fijan a una grieta de la
cara extracelular del manojo.
Las protenas G se unen a la cara
citoplasmtica de los receptores.
Los receptores de esta familia responden
al agonista incitando a la fijacin de GTP
a la sub unidad a y permite a su vez
activar la protena efectora
La protena G hidroliza al GTP para
formar GDP y vuelve a su estado inactivo
Una vez que la sub unidad a es activada
por GTP puede regular la protena
efectora incita a la liberacin de las sub
unidades by que a su vez regulan su
propio grupo de efectores y regresan con
la unidad a regresando a su estado basal.

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