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ANTIHELMINTICOS

A Romo Z.
Xochicalco

INFECCIONES POR HELMINTOS


Tubo digestivo:
Cstodos: Taenia Saginata
(gatos), T. Solium
(puercos), Hymenolepis
Nana (humanos/roedores).
Nemtodos: Ascaris
lumbricoides, E.
Vermicularis, Trichuris
Trichiura, Strongyloides
Stercolaris, Necator A.,
Ankilostoma Duodenale.

Tejidos:
Tremtodos:
Schistosomas,
Gusanos Tisulares:
Trichinella Spiralis,
Dracunculus Medinensis,
Filarias (Wunchereria
Bancrofi, Loa loa,
Onchocerca volvulus,
Brugia Malayi).

DROGAS ANTIHELMINTICAS
Deben de penetrar la cutcula del gusano
o llegar al tracto alimentario.
Pueden causar narcosis o parlisis o dao
de su cutcula originando su digestin y/o
ataque por el sstema inmune.
Pueden interferir con el metabolismo del
gusano.

DROGAS USADAS EN INFECCIONES POR


HELMINTOS
Enterobius Vermic. (Oxiuros).

Mebendazol, Albendazol.

Strongiloides Stercolaris

Tiabendazol, Albendazol,
Ivermectina.

Ascaris Lumb.

Mebendazol, Pyrantel, Piperazina,


Levamisol.

Filarias

Dietilcarbamazina, Albendazol,
Ivermectina.

Dracunculus Medinensis

Prazicuantel, Mebendazol,
Metronidazol.

Trichinella Spiralis

Tiabendazol, Mebendazol, Pyrantel.

Taenias

Prazicuantel, Niclosamida.

Cisticercosis

Prazicuantel, Albendazol.

BENZIMIDAZOLES
Mebendazol. Los mas usados.
Tiabendazol. Amplio espectro.
Albendazol. Actan sonre el sistema

Febendazol.
Triclabendazol.

microtubular de los
gusanos.
250-400 veces mas
potentes en helmintos
que en celulas de
mamferos.
El efecto toma tiempo
(das).

ALBENDAZOL
methyl 5-(propyl-thio)-2benzimidazolecarbamate. C12H15N3O2S
Amplio espectro antihelmintico.
Poco pero rapidamente absorbido en el tracto
g.i. con alimentos grasosos.
Maxima concentracin en plasma a las 2-5 hrs.
t=8-12 hrs.
Metabolizado a sulfoxido y sulfona.
Su concentracin en plasma es 100 veces
mayor que con Mebendazol.

ALBENDAZOL
Efectos adversos:
Molestiasabdominales, cefalea, fiebre,
fatiga, alopecia, elevacin de las enzimas
hepticas y pancitopenia.
En la actualidad, el albendazol en general
se considera el frmaco de eleccin ms
que el prazicuantel por su duracin ms
breve, costo ms bajo MAS DEXA

MEBENDAZOL
Methyl 5-benzoylbenzimidazole-2-carbamate.
Se absorbe solamente el 10%.
Las grasas aumentan su absorcin.
Rapidamente metabolizado.
Metabolitos excretados en las primeras 24-48 hrs en la orina y
bilis.
Una sola dosis para Enterobius y Estrongiloides Stercolaris.
Dos veces al da por tres das en caso de Ascaris L.,Necator A. y
Ankilostoma Duodenale.

MEBENDAZOL

Se han comunicado de manera infrecuente


nuseas leves, vmito, diarrea y dolor abdominal.\

Por lo general, los efectos secundarios raros con el


tratamiento en dosis elevadas son reacciones de
hipersensibilidad (exantema y urticaria),
agranulocitosis, alopecia y elevacin de las
enzimas hepticas.

TIABENDAZOL
2-(4-thiazolyl)-1H-benzimidazole.
Rapidamente absorbido en el intestino.
Concentraciones plasmticas mximas del frmaco se
alcanzan al cabo de 1 a 2 h; la semivida es de 1.2 h
Rapidamente metabolizado. higado
Rapidamente excretado en la orina en forma
conjugada (<24 hrs).
Se administra dos veces al dia por tres dias
(Dracunculus Medinensis) y Strongiloides y hasta por 5
dias en caso de Trichinosis y larva Migrans.

EFECTOS INDESEABLES
Tiabendazol: mas frecuentes, pero generalmente
transitorios: alteraciones gastrointestinales, cefalea,
mareos, reacciones alrgicas (fiebre, exantemas).
El tiabendazol es mucho ms txico que otros
benzimidazoles y ms txico que la ivermectina, de
tal manera que en la actualidad seprefieren otros
frmacos para la mayora de las indicaciones

Ivermectina
La ivermectina, una lactona macrocclica
semisinttica, es una mezcla de avermectina
B1a y B1b . Se deriva del actinomiceto del
suelo Streptomyces avermitilis.
La ivermectina paraliza al parecer a los
nematodos y los artrpodos al intensificar la
transmisin de seales en los nervios
perifricos que es mediada por el cido
-aminobutrico (GABA)

Ivermectina
Tiene una amplia distribucin en los
tejidos y un volumen de distribucin
de casi 50 L
Su semivida es de casi 16 h. La
excrecin del frmaco y sus
metabolitos tienen lugar casi de
forma exclusiva en las heces.

PRAZICUANTEL
2-(cyclohexylcarbonyl-1,2,3,6,7 11bhexahydro4H-pyrazino (2,1-a) isoquinolin-4-.
Amplio espectro.
Droga de eleccin en todo tipo de
Schistosomas.
Efectivo contra cisticercos.
Produce parlisis del gusano por interferir
con la homeostasis del calcio y prdida de su
tegumento.
No produce efectos farmacolgicos en el
humano a dosis teraputicas.

PRAZICUANTEL
Rapidamente absorbido (80%).
Rapidamente metabolizado por el hgado
(primer paso). Pico mximo=1-3 hrs.
Metabolitos excretados por la orina.
tp = 60-90 min.
Pocos efectos no deseado y transitorios:
alteraciones g.i., mareos, dolor muscular y
articulaciones, erupciones cutneas,
febricula.
Efectos no deseados pueden ser mayores en
pacientes muy infectados.

PIPERAZINA
Usado vs de Ascaris L. y Enterobius V.
Inhibe la transmisin neuromuscular
(prob. actuando como GABA).
Los gusanos paralizados son
expulsados vivos.
Efectos adversos: g.i.: nusea, vmito,
diarrea y dolor abdominal; SNC:
cefalea, vrtigo, temblor, ataxia,
incordinacin, debilidad muscular,
visin borrosa, convulsiones, etc.

Farmacocinetica

Farmacocinetica

NITAZOXANIDA
Profrmaco de nitrotiazoil-salicilamida.
Amplio espectro: Giardia L.,
Criptosporidum, H. Histolytica,
Helicobacter Pylori, Ascaris Lumbricoides,
varias tenias y Fasciola Hepatica.
Rapida absorcin.
Tizoxanida: frmaco activo.
Inhibe al piruvato.
Pocos efectos colaterales: g.i.

0 Niclosamida

LEVAMISOL
(-)-(S)-2,3,5,6-tetrahydro-6-phenylimidazo
[2,1-b] thiazole monohydrochloride.
Inmunomodulador, antineoplsico.
Efectivo vs Ascaris L.
Mecanismo desconocido, aunque su
efecto parece estar relacionado a su
actividad colinrgica (nicotine-like).

LEVAMISOL
Rapidamente absorbido.
Ampliamente distribuido.
Metabolizado en hgado y excretado
por orina.
t= 4 hrs.
Efectos no deseados pocos: trastornos
g.i., mareos y erupciones cutaneas.
Altas dosis pueden tener acciones
nicotnicas.