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UNIVERSIDAD VERACRUZANA

Facultad de Ciencias Qumicas


Catedrtico:
Dra. Emma Virginia Herrera Huerta.
E.E.:
Farmacologa Clnica.
Tema No: 6 Frmacos ansiolticos.
Presenta:
Ignacio Cueto Martinez

Frmacos ansiolticos

ANSIEDAD
Es una respuesta fisiolgica normal ante situaciones estimulantes nuevas,
intensas o amenazantes del ambiente que permite al organismo adaptarse,
ofreciendo una respuesta que lo prepara y adapta ante dichos estmulos.

INTENSAS

ANSIEDAD
PATOLOGICA

Sntoma principal en gran


variedad de cuadros
patolgicos psiquitricos.

DURADERAS

TRANSTORNOS DE
ANSIEDAD

SIN ESTIMULO

ATAQUED DE
PANICO

SIN RESPUESTA

IRRATIBILIDAD

FOBIAS
TRANSTORNOS
OBSESIVO
COMPULSIVO

El coeruleus principal ncleo noradrenrgico cerebral que recibe


informacin del crtex, sistema lmbico y tlamo. Sus eferencias conectan
con reas cerebrales responsables de alteraciones conductuales, somticas
y vegetativas propias de los estados de ansiedad y miedo.

Estado de ansiedad= activacin excesiva del sistema nervioso

FARMACOS ANSIOLITICOS

Es un frmaco que alivia o suprime el sntoma de ansiedad, sin producir


sedacin o sueo.

Clasificacin:
Frmacos moduladores del receptor GABAA: benzodiacepinas
Frmacos agonistas parciales de receptor 5-HT1A: buspirona,
ipsapirona y gepirona
Otros frmacos: antihistamnicos, neurolpticos, bloqueantes betaadrenrgicos, anticonvulsivantes y antidepresivos.

Benzodiacepinas

Grupo farmacolgico mas usado.


Su capacidad para generar dependencia limitan su uso
La primera benzodiacepina fue el clordiacepxido en 1957
El diacepam se introdujo en 1963
Lipoflicas
Acciones Farmacolgicas
Accin ansioltica.
Accin relajante muscular.
Accin anticonvulsivante.
Accin hipntica.

Constituyen varias familias en funcin de su estructura qumica.

CLASIFICACION

Farmacocintica general

Absorcin y Se absorbe bien por va oral dependiendo su liposolubilidad


Fcil absorcin en las primeras porciones del aparto digestivo
Concentracin mxima: 2-4horas
Atraviesan la barrera hematoenceflica muy fcilmente y barrera placentaria
tambin,
Biodisponibilidad muy elevada
Administracin por va intramuscular errtica (excepto el loracepam)
Diacepam y
Cloracepato
Actan
rpido (forma
activa por
hidrolisis
acida en el
estomago)

Loracepam y
Clordiacepx
ido (100%)
Posicion
intermedia

Pracepam,
Temacepam
y Oxacepam
Actan mas
lentamente

Distribucin
Depende de su lipofilia
Bicompartimental
Midazolam y Diazepam, fase de distribucin rpida
Metabolismo

Alprazolam

Tabletas de: .25, 0.5 y 2mg.


Va de administracin parenteral: Oral
Trastornos de ansiedad intenso : 0.5mg 3 veces al da, mximo 4mg

No superar 8-12semanas de tratamiento

Farmacodinamia

Mimetizan efectos de GABA


Modulacin alostrica

Farmacocintica
Farmacocintica:
Absorcin:
Absorcin GI es buena
su accin inicia a en 20-30min,
su accin mxima es de 1-2horas
Distribucin:
Se distribuye a todo el organismo,
Vd=0.72.1L/K
Unin a protenas plasmticas 80%

Metabolismo

Frmaco

T1/2: 12-15horas
Metabolitos:
Alfa-hidroxi-alprazolam
Benzofenona
Eliminacin;
Es excretada por la orina
Aclaramiento:
0.8 y 1.4ml/min/Kg
Dosis (mg/dia)
Cmax (h)
T1/2 (h)

Unin a
protenas
(%)

Clasificacin

Alprazolam

0-7,5-4

1-2

6.3-26.9

80

Intermedia

Clonacepam

1.5-20

1-2

18-50

97

Corta

Clordiacepoxido

15-60

1-2

40-50

97

Larga

Reacciones adversas
Contraindicado: Sensibilidad a la formula,
Puede presentar tolerancia
En intoxicaciones agudas, solo se produce la muerte a
menos que haya asociacin con otros frmacos o alcohol.
SNC

Sedacin
excesiva

Somnolencia

Disminucin
de reflejos

Confusin

Efectos en la
conducta y
depresgenos

REFERENCIAS

P. Michael Conn, G.F. Genhart . (1991). Principios de Farmacologa. Mxico, D.F.: Editorial El Manual
Moderno.

J. Flores, J.A. Armijo. A. Mediavilla. (2004). Farmacologa Humana 4 edicin. Barcelona, Espaa:
Editorial MASSON.

P. Lorenzo, A.M. Gonzlez, J.C. Leza, I. Lizasoain, M.. Moro. (2009). Velzquez Farmacologa Bsica y
Clnica 18 edicin. Buenos Aires, Argentina.: Editorial Medica Panamericana.

M.J. Mycek, R.A. Harvey, P.C. Champe. (2004). Farmacologa 2edicin. Mxico. D.F.: Editorial
MCGRAW-HILL .

Bertram G. Katzunf.(2001) Farmacologa bsica y clnica. Mexico, D.F. Editorial El Manual Moderno: