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ANESTESICOS

LOCALES

Historia

HISTORIA

Albert Niemann (1860) Cocana.

Anrep (1880) Describe propiedades y sugiere


aplicaciones clnicas para la cocana.

Karl Koller (1884) Comprueba anestesia reversible de


la cocana.

Einhorn (1905) Sintetiza la procana.

Nils Lofgren (1948) Sintetiza la Lidocaina que se


continua usando en la actualidad.

CONCEPTO

La anestesia local ha sido definida


como la prdida de la sensacin
en un rea circunscrita del cuerpo
sin presentar prdida de la
conciencia.

Mtodos para inducir la anestesia local

Trauma mecnico
Temperatura baja
Anoxia
Irritantes qumicos
Agentes neuroliticos (alcohol Fenol)
Agentes qumicos como los A.L.

Neurofisiologa

La anestesia es causada por depresin de la


excitacin de las terminaciones nerviosas o
la inhibicin del proceso de conduccin de
los nervios perifricos.

Neurofisiologa

En la practica clnica solo deben utilizarse


aquellos mtodos o sustancias que inducen
una transitoria y completa reversibilidad del
estado anestsico.
Las ventajas de la A.L.

Evitamos los efectos adversos de la A.G.


Podemos modificar favorablemente las reacciones
neurofisiolgicas al dolor y stress.

Propiedades deseables de los A.L.

No debe ser irritante en los tejidos en donde


se aplican, ni producir alteraciones
permanentes en la estructura del nervio.
Su toxicidad sistmica debe ser baja.
Debe ser efectivo no importando si se aplica
dentro del tejido o superficialmente en la
membrana mucosa.

Propiedades deseables de los A.L.

El tiempo de inicio de la anestesia debe ser


lo mas corto posible
La duracin de la accin debe ser suficiente
para efectuar el procedimiento, pero el
perodo de recuperacin no debe ser muy
prolongado.

Modo y sitio de accin de los


anestsicos locales

Alterando el potencial de reposo de la


membrana nerviosa
Alterando el umbral
Disminuyendo el grado de despolarizacin
Prolongando el grado de repolarizacin

Donde actan?

La membrana del nervio es el sitio donde los


anestsicos locales exhiben sus
propiedades.

Cmo actan los


anestsicos?

El sitio de accin primario de los anestsicos


locales en la produccin del bloqueo
nervioso es:

Disminuyendo la permeabilidad de los


canales de iones sodio.

Evitan la DESPOLARIZACIN

Como evitan la despolarizacin?

Teoras

Hiptesis del receptor mdulo

Interaccin de la membrana

Bloqueo por tonicidad y dependencia-uso

Bloqueo nervioso diferencial

Mecanismo de accin
1.

Desplazamiento de los iones calcio de los


canales receptores de sodio

2.

La unin de la molcula de anestsicos


locales al sitio receptor

3.

Bloqueo del canal de calcio

Bloqueo de conduccin
4.
5.

6.

7.

Disminucin de la conductancia del sodio


Depresin del grado de despolarizacin
elctrica
Falla para conseguir el umbral del potencial
de accin, con una
Falta de desarrollo de la propagacin del
potencial de accin

Teora del receptor mdulo

Consiste en que los anestsicos locales se


unen a un receptor (canal de Ca-) localizado en el
canal de sodio (Na+) rechazando la entrada
de los iones Na+.

Teora del receptor modulo

Despolarizacion

A.L.
p
e
R

on
i
c
a
iz
r
a
ol

Los AL de uso clnico deben atravesar la


membrana para actuar
Fraccin no cargada
liposoluble

AL + H+

Bloqueo del canal !

ALH+

extracelular

Na+

AL

ALH+

Intracelular
Canal de sodio

AL + H

ALH+
Fraccin
cargada
hidrosoluble

Los AL combinan propiedades fsico qumicas que les permiten atravesar las
membranas neuronales con una especificidad estructural. Ambas propiedades
son fundamentales: una les permite llegar al sitio de accin, mientras que la otra
reconocer un sitio dentro del canal de sodio voltaje-dependiente, que es el
receptor de estas drogas.

Mas Canal de sodio


Canal de sodio
abierto
Canal de sodio
cerrado
abierto

Canal de potasio
abierto
Canal de potasio
cerrado

+30 mV
Depolarizacin

0 mV

-70 mV

Repolarizacin

Reposo

1 mseg

Canal de sodio
extracelular

intracelular

Canal cerrado
(Em reposo)

Canal abierto

AL

( depolarizacin)

Canal inactivo
( repolarizacin)

DIFERENTE SENSIBILIDAD DE
LAS FIBRAS NERVIOSAS
1.

DIAMETRO DE LA FIBRA NERVIOSA

2.

FRECUENCIA DE DISPARO Y DURACION DEL


POTENCIAL DE ACCION NERVIOSO

3.

DISPOSICION ANATOMICA DE LAS FIBRAS


NERVIOSAS EN UN TRONCO NERVIOSO

CLASIFICACIN
SEGN SU
ESTRUCTURA QUIMICA

ESTRUCTURA QUIMICA
1.
2.
3.

Grupo aromtico
Cadena intermedia
Amina secundaria o terciaria terminal

Estructura bsica de los Anestsicos Locales


(AL)
O
R

Amidas
AL

(CH2)n NC
H

N
R

steres

R
N

(CH2)n

Unin ster o amida


Anillo aromtico
Amina terciaria

:N

R3 + H+

R3

AL

ALH+

1.Esteres

Esteres de c. benzoico: cocana, piperocana,


hexilcana

Esteres de c. aminobenzoico
a. Solubles: procana, clorprocana
b. Solubilidad limitada: benzocana, tetracana

2. Amidas

Der. del c. actico: lidocana


Der. del c. propinico: prilocana
Der. del c. pipeclico: mepivacana, bupivacana

3.

Alcoholes
Alcohol etlico
Alcoholes aromticos: bencilo,
saligenina

4. Diversos

Productos sintticos complejos: holocana


Derivados de las quinolona: eucupina

Anestsicos locales
Clasificacin

AMINOESTERES
Benzocaina
Procaina
Tetracaina
Clorprocaina

AMINOAMIDAS
Lidocaina
Bupivacaina
Prilocaina
Mepivacaina
Etidocaina
Ropivacaina

Principales derivados

H 3C

NH
H 3C

deCHAMIDAS
-CH
3

Lidocana

N
CH3-CH2
CH3-CH2

Prilocana

CH2

N
CH3-CH2

CH3-CH2
N

Etidocana

CH3-CH2

*= carbono quiral

*CH

Mepivacana

Ropivacana

CH3

*CH
CH2CH3

CH3

CH2-CH2-CH3

Bupivacana

CH2-CH2-CH2-CH3

Principales derivados
de STERES

R1

R2

R3

R1

R2

R3

CH3 -CH2

NH2

CH3 -CH2
N CH2 -CH2
CH3 -CH2

NH2

Cloroprocana

CH3 -CH2
N CH2 -CH2
CH3 -CH2

NH2

Cl

Tetracana

CH3 -CH2
N CH2 -CH2
CH3 -CH2

H3C-(CH2)3-NH

Benzocana
Procana

s
s

COO- CH3

Cocana

CH3

CLASIFICACION
SEGN SU
TIEMPO DE ACCIN

Tiempo de
accin
1 a 2 hrs.
2 a 3 hrs.

4 a 8 hrs.

Corta

Intermedia

Prolongada

Procana
Lidocana
Articana
Mepivacana
Prilocana
Bupivacana
Etidocaina
Ropivacana
Tetracna

EFECTOS COLATERALES Y TOXICOS


Los efectos txicos se producen en:
SNC:
Hiperexcitabilidad
Ansiedad
Temblor de cuerpo
Convulsiones clnicas
Parlisis respiratoria
Depresin del SNC
SCV
Hipotensin
Bradicardia
Hipersensibilidad
Prurito
Asma bronquial
Choque anafilctico

Locales
Ulceracin mucosa
Dolor en el sitio de la
inyeccin
Lesiones nerviosas
Mordedura de labio
Necrosis locales

FACTORES MODIFICADORES

Embarazo

Inflamacin / Infecciones

Hepatopatas

Epilepsia

Administracin repetida

INTERACCION MEDICAMENTOSA
1. Frmacos que aumentan la toxicidad de los
anestsicos locales
a. Anticolinestersicos (Muscarinicos: atropina,
escopolamina. Nicotnicos: hexametonio)

b. Frmacos que reducen el flujo sanguneo


heptico (beta-bloqueantes, cimetidina y
verapamilo)

2. Frmacos cuya toxicidad se aumenta por


anestsicos locales
a. Depresores del SNC (alcohol, opiaceos,
neurolepticos, hipnticos, sedantes y antihistamnicos)

b. Antiarritmicos (quinidina, procainamida,


propanolol, lidocana,
difenilhidantoina)

digitalicos,

Anestsicos locales
Farmacocintica
Dependientes del anestsico:
Cantidad inyectada
Sitio de inyeccin
Velocidad de inyeccin
Velocidad de biotransformacin
Excrecin

Anestsicos locales
Farmacocintica
Dependientes

del paciente:

Edad
Estado

cardiovascular
Funcin heptica
Embarazo

Farmacocintica

Absorcin:
Dosis
Sitio de inyeccin
Adicin vasoconstrictores
Perfil farmacocintico de anestsico

Farmacocintica

Distribucin
Una vez absorbido el AL en la sangre se
distribuye en el cuerpo hacia todos los tejidos
Vida 1/2

Droga

Clorprocaina
Procaina
Tetracaina
Cocaina
Prilocaina
Lidocaina
Mepivacaina
Articaina
Bupivacaina

Vida (hr.)
0.1
0.1
0.3
0.7
1.6
1.6
1.9
2.0
3.5

Farmacocintica
Biotransformacin

AMINOAMIDAS
Metab. heptico
Metabolitos no tx.
metabolitos txicos

AMINOESTERES
Pseudocolinesterasa
Metabolito Ac.PAB

Metabolismo
(biotransformacin)

El grado de hidrlisis esta directamente


relacionado con el potencial de toxicidad de
los anestsicos locales.
La clorprocaina es el ms rapidamente
hidrolizado (menos txico)
Mientras que la tetracaina se hidroliza 16
veces ms lento que la clorprocaina.

Metabolismo
(biotransformacin)

La biotransformacin de ciertos A.L. pueden


producir cierta actividad clinica significante:
Metahemoglobinemia

Farmacocintica

Excrecin:
Renal
Aminosteres
Aminoamidas

Farmacodinamia

Factores que influyen en accin anest:


Dosis
Vasoconstrictores
Lugar de inyeccin
Carbonatacin
Ajuste de pH

Anestsicos locales
Toxicidad

Depende:
Dosis
Va de administracin
Potencia
Velocidad de administracin
Estado previo del paciente
(acidosis,hipercarbia,hepatopata,etc)

Toxicidad

Local: intraneural
Sistmica:
SNC sntomas: - sabor metlico
- acfenos
- transtornos visuales
- mareo
- somnolencia

Toxicidad

SNC. signos: -mioclonas


-temblor
-convulsiones
-coma
-depresin respiratoria
SNA: bloqueo SN simptico

Toxicidad

Cardaca: -arritmias
-inotrpicas (-)
Vasos perifricos: -vasodilatacin perif y
vasoconstriccin pulmonar
Alergias: -steres: PABA
-amidas: muy raras

USOS CLINICOS DE LOS


ANESTESICOS LOCALES.

ANESTESIA DE SUPERFICIE

- Actuacin sobre superficies mucosas (boca, nariz,


esfago, tracto genito-urinario
- Efectos en 2-5 minutos. Duracin 30-45 minutos.
Tetracana, lidocana y cocana en
solucin.

USOS CLINICOS DE LOS


ANESTESICOS LOCALES.
ANESTESIA POR
INFILTRACIN
-Inyeccin de una solucin
de AL directamente en el
tejido a anestesiar (dermis
o tejido subcutneo).
- Los ms utilizados son
lidocana, procana y
bupivacana.

USOS CLINICOS DE LOS


ANESTESICOS LOCALES
ANESTESIA POR BLOQUEO REGIONAL
- Inyeccin subcutnea proximal al sitio a anestesiar que va
a interrumpir la transmisin
nerviosa.
- Requiere menores cantidades para anestesiar zonas
mayores que con la anestesia por infiltracin.

USOS CLINICOS DE LOS


ANESTESICOS LOCALES

ANESTESIA POR BLOQUEO NERVIOSO


Inyeccin en nervios perifricos individuales o en plexos
nerviosos.
ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA
- Inyeccin del anestsico local en una vena de una
extremidad previamente exanguinada
y con un torniquete.

USOS CLINICOS DE LOS


ANESTESICOS LOCALES
ANESTESIA ESPINAL
- Inyeccin en el espacio subaracnoideo,
generalmente a nivel lumbar.
- Bloqueo simptico alteraciones cardiovasculares
(vasodilatacin que conduce a hipotensin).
ANESTESIA EPIDURAL
- Inyeccin en el espacio epidural y difusin hacia
espacios paravertebrales.
- Menor afectacin simptica cardiovascular.

Acciones
farmacolgicas

PROCAINA

Clasificacin: Ester
Preparada por: Alfred Einhorn, 1904
Potencia:
1 (procana = 1)
Toxicidad:
1 (Procana = 1)
Metabolismo: Pseudocolinesterasa
plasmatica
Excrecin: 90% PABA
8% Dietil aminoetanol
2% orina

PROCAINA
Propiedades vasodilatadoras:
Produce la mayor vasodilatacin de todos los anestsicos
utilizados.
Inicio de accin: 6 10 minutos
Concentracin dental efectiva: 2 4%
Vida media: 0.1 hr.
Accin tpica: No es clnicamente
aceptable
pH: 5 6.5

PROCAINA

Fue el primer anestsico dental inyectable, no se


encuentra disponible como agente solo en
cartucho.
La procana es una droga importante en el manejo
de la inyeccin intraarterial accidental, evitando
un arterioespasmo
Dosis mxima recomendada: 1000 mg.

Propoxicaina

Clasificacin: Ester
Preparada por: Clinton & Lawkosky 1952
Potencia:
7 - 8 (procana = 1)
Toxicidad:
7 - 8 (Procana = 1)
Metabolismo: Pseudocolinesterasa
plasmatica
Excrecin:
Renal
Propiedades vasodilatadoras: no tan profundas
Inicio de accin: 2 3 minutos
Concentracin dental efectiva: 0.4%
Vida media: no disponible
Accin tpica: no en concentraciones clnicas aceptables

Procana + Propoxicaina

No se recomienda su uso irracional


Solamente cuando los anestsicos tipo amida estn
absolutamente contraindicados.
Propoxicaina 0.4% / Procana 2% con levonordefrina
1:20,000 o norepinefrina 1:30,000 proveen

40 minutos de anestesia intrapulpar


2 3 hrs. de anestesia en tejidos blandos

Dosis mxima: 6.6 mg/kg adultos


3.0 mg/lb nios (5 cartuchos mximo)

Farmacologia de los AL mas utlizados


LIDOCAINA
Nombre comercial: Xilocaina
Propiedades:

2. Ph al 2% - 6, al 3% - 4.8

6. Accin desaparece en 2 horas y


administrado con adrenalina tarda hasta
4 horas

3. Soluble en agua

7. Afinidad con el tejido graso

4. No irrita los tejidos

8. Produce una accin mas rapida, ms


intensa, de mayor duracin y mas
extensa que la procana

1. Anestsico local de mayor uso

5. Es 2 veces mas txico que


la procana

9. Se puede utilizar como anestsico


tpico

LIDOCAINA

Clasificacin: Amida
Preparada por: Nils Lfgren, 1943 (1948 intro)
Potencia:
2 (procana = 1)
Toxicidad:
2 (Procana = 1)
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Renal
Vasodilatacin: Considerablemente menor que
Procana pero mayor que mepi y prilocaina
PH: 5 5.5
Inicio de accin: 2 3 minutos
Concentracin dental efectiva: 2 3%
Tpico: Si. (5%)

LIDOCAINA

La dosis mxima recomendada es:

Con epinefrina:

adulto 7 mg/kg (500 mg)


Nios 3.2 mg/lb

Sin epinefrina:

Adulto 4.4 mg/kg (300 mg)


Nios 2.0 mg/lb

LIDOCAINA

Presentaciones:

2% sin epinefrina
2% con epinefrina 1:50,000 (hemostasia)
2% con epinefrina 1:100,000
3% sin epinefrina (just for latinamerica)

Mepivacaina

Clasificacin: Amida
Preparada por: A. F. Ekenstam. 1957- 1960
Potencia:
2 (procana = 1)
Toxicidad:
1.5 - 2 (Procana = 1)
Metabolismo: Heptico
Excrecin: Renal
Vasodilatacin: ligera
pH: 4.5
pH con vasoconstrictor: 3
Inicio de accin: 0.5 1 minuto
Concentracin dental efectiva: 2% c/ VC 3% sin
VC
Tpico: no

Mepivacaina

Vida media: 1.9 hrs.


Dosis mxima:
adulto y nios 4.4 mg/kg que no exceda 300 mg.
Es el anestesio mas usado en pediatra y geriatra
Se combina con 2 vasoconstrictores

Levonordefrina
epinefrina

PRILOCAINA

Clasificacin: Amida
Preparada por: Lfgren y Tegner 1953
Potencia:
2 (procana = 1)
Toxicidad:
1 (Procana = 1)
Metabolismo: Heptico (ortotoluidina)
Excrecin:
Renal
Vasodilatacin: ligera
pH: 4.5
pH con vasoconstrictor: 3 - 4
Inicio de accin: 2 - 4 minutos
Concentracin dental efectiva: 4%
Tpico: no
Vida : 1.6 hrs

Metahemoglobinemia

500 mg Prilocaina = 4.5 % MH

500 mg Lidocaina = 1% MH

Limite de seguridad 10%

Tx: 1-2 mg/kg azul de metileno al 1% EV

BUPIVACAINA

Clasificacin: Amida
Preparada por: A. F. Ekenstam. 1957
Potencia:
4 veces mayor lidocaina y mepivacaina
Toxicidad:
4 veces menor lidocaina y mepivacaina
Metabolismo: Heptico
Excrecin:
Renal
Vasodilatacin: ligera
pH: 4.5 - 6
pH con vasoconstrictor: 3 4.5
Inicio de accin: 6 10 minutos
Concentracin dental efectiva: 0.5%
Vida media: 2.7 hrs
Dosis mxima: 1.3 mg/kg en adultos(90 mg)

GRACIAS