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MORFINA Y HERONA

DANNY LORDUY FLREZ

UNIVERSIDAD DE CRDOBA
PROGRAMA DE QUMICA
CURSO DE PRODUCTOS NATURALES
MsC. ALBERTO ANGULO
MONTERA,COLOMBIA
2015

Definicione
s
Psicotrpico o psicoactivo (SPA):
Sustancia que acta en el Sistema Nervioso Central, produciendo cambios
intensos en la percepcin, comportamiento, nimo o conciencia.
Narctico o Estupefaciente:
Sustancia psicotrpica que produce narcosis: sopor, relajacin muscular y
embotamiento de la sensibilidad.
Alcaloide:
Sustancia de origen natural con propiedades alcalinas dadas por la presencia
de tomos de nitrgeno heterocclicos, puede o no puede ser psicoactivo.
Psicodlico o Alucingeno
Sustancia psicotrtica que produce alucinaciones, drsticas distorsiones de la
realidad y la precepcin.

Definicin de Trminos
OPICEOS: alcaloides derivados del opio

OPIOIDES: alcaloides naturales y sintticos

ENDORFINAS: OPIODES ENDGENOS PARECIDOS A LA MORFINA

Endorfinas

Opiodes
Alcaloides naturales y sintticos

Naturales
Morfina
Codena

Sintticos
Metadona
Herona
Nalbufina
Meperidina
Tramadol
Dextrometorfano

Papaver somniferum

Agonista Leve a
Moderado

Agonista Potente

Fenantrenos
Morfina

Fenilheptilaminas
Metadona

Fenilpiperidinas
Fentanil

Hidromorfina

Sulfentanil

Oximorfina

Alfentanil

Herona*

Remifentanil

Accin mixta

Morfianos
Levoranol

Meperidina
Codena
Oxicodena
Dihidrocodena

Propoxifeno

Difenoxilato*
Difenoxina*
Loperamida*

Hidrocodona
Nalbufina

Butorfanol

Buprenorfina

Pantazocina
(Benzomorfano)

Tramadol*

Efectos Farmacolgicos
Efectos en
SNC

Efectos
Perifricos

FARMACOCINTICA

Absorcin:

i.v. e i.m. 100%


biodisponibilidad
v.o. paso heptico
s.a. y epidural
Nasal*
Transdrmica
Lipoflicos
Unin a proteinas

Distribucin:

BHE: liposolubilidad y tpte


pasivo
Volumen del espacio central
Placenta
Vm de eliminacin corta

Biotransformacin:

Metabolizacin heptica
Remifentanilo: esterasas
con la edad
OH dosis mayores

Excreccin:

Filtracin glomerular
Secreccin tubular activa
Morfina: 7-10% heces
Leche materna

FARMACODINMICA

SNC:

Analgesia
Alt. del humor
Nauseas/Vmitos
Distermia/Diaforesis
Antitusgeno
Miosis

Sist. Respiratorio:

Depresin

Freq
= Fuerza

Rigidez torcica
Aclaramiento mucociliar

Sist. Cardiovascular:
Vasodilat a-v
Bradicardia
= Inotropismo

Tracto G-I:

Estreimiento
Vaciamiento gstrico

Piel:

Rubor y prurito

Sist. genitourinario:
Retenciones
Contracciones

POTENCIA ANALGSICA

Sufentanilo 500-1000
Remi / Fentanilo 80-100
Alfentanilo 70
Buprenorfina 30-50
Herona 3-4
Metadona 1.5
Morfina 1
Tramadol 0.1-0.5
Meperidina 0.5
Dextropropoxifeno 0.2
Codeina 0.1

MORFINA
Ilimitado

techo analgsico (titular la dosis)

Urmicos

y albmina: ms sensibles

Menos
>50

liposoluble

a :reducir dosis

Epidural
Analgesia a los 60

Duracin hasta 24H


0,03-0,04 mg/Kg

s.a.

0,05-0,2 mg/kg

i.v.

Pico < 30
Vm distrib 3 a 11
Vm eliminacin 2-3h

v.o.
Biodisponibilidad oral (30%)
Pico 30 Niveles: 4h
Preparados retard:
Pico: 1-3h
Niveles: 12h

s.c. o i.m.

Variabilidad individual

Efectos Farmacolgicos en
SNC
-

Analgesia
Euforia
Sedacin y somnolencia
Depresin Respiratoria
Supresin de la tos
Miosis (TOXICIDAD)
Efectos en la temperatura

Efectos Farmacolgicos Perifricos

Sistema Cardiovascular
Hipotensin ortosttica, bradicardia
Tracto Gastrointestinal
Estreimiento, disminucin de la motilidad.
Vas Biliares
Contraccin del msculo biliar, espasmo (Clico biliar)
Aumento de concentraciones plasmticas de amilasa y
lipasa.

Efectos Farmacolgicos
perifricos
Vas renales
- Deprimen funcin renal
- Antidiurtico
- Aumento de tono del esfnter
- Aumento de tono en los urteres y vejiga.
tero
- Prolonga el trabajo de parto, por reducir el tono uterino
Neuroendocrinos
- Inhibe factor liberador de GnRH y CRH por lo tanto disminuyen niveles
de LH, FSH, ACTH.
- Aumenta Hormona del crecimiento, prolactina y somatotropina
Piel
- Rubor y calentamiento de piel por liberacin de Histamina

Efectos Adversos

Son producto de la extensin de accin


farmacolgica
Inquietud conductual (Disforia)
Temblores
Depresin Respiratoria
Rigidez de tronco
Nusea y vmito
Aumento de presin intracraneana
Hipotensin postural
Estreimiento
Retencin urinaria
Por administracin
Prurito
parenteral y raqudea
Urticaria

Efectos Adversos

Tolerancia
Comienza con la primera dosis del opioide.
Se manifiesta clnicamente hasta despus de 2
o 3 semanas de administracin frecuente a
dosis terapetica.
Tolerancia Cruzada
Rotacin de opioide en tratamientos crnicos
para dolor de enfermedades terminales.

Efectos Adversos

Tolerancia
Grados

De

Tolerancia

Alto

Medio

Bajo

Analgesia
Euforia
Disforia
Perturbacin
Sedacin
Depresin
Respiratoria
Antidiuresis
Nuseas y Vmito
Supresin de la tos

Bradicardia

Miosis
Estreimiento
Convulsiones

Efectos Adversos

Dependencia
Dependencia
Fsica

Dependencia
Psicolgica

Efectos Adversos

Dependencia Fsica
Siempre acompaa a la tolerancia
La falta de administracin del medicamento
origina un sndrome de abstinencia.

Sndrome de supresin precipitada


*Causado
por
antagonistas
(naloxona,
naltrexona)
-

*Administracin
de
agonistas
parciales
(pentazocina) en pacientes que reciben
agonistas puros

Sndrome de Abstinencia

Signos y sntomas

Rinorrea
Lagrimeo
Movimientos de masticacin
Escalofros
La intensidad de este
Piloereccin
cuadro depende de la
dependencia fsica
Hiperventilacin
desarrollada a los opioides
Hipertermia
Midriasis
Mialgias
Vmito
Diarrea
Ansiedad

Efectos Adversos

Dependencia psicolgica
La euforia, la indiferencia a los
estmulos y la sedacin causada por
estos analgsicos favorecen su uso
compulsivo.
La dependencia psicolgica se
refuerza por el desarrollo de
dependencia fsica

Contraindicaciones

Pacientes con lesiones enceflicas


Embarazo
Funcin Pulmonar alterada
EPOC
ASMA
Funcin heptica o renal alterada
Enfermedad endocrina
leo paraltico

Contraindicaciones

Pacientes con lesiones enceflicas


Embarazo
Funcin Pulmonar alterada
EPOC
ASMA
Funcin heptica o renal alterada
Enfermedad endocrina
leo paraltico

Alcaloides Semintticos
Herona(Diacetilmorfina)
Se convierte a morfina
No es soluble se tiene que fundir
Meperidina
10 veces menos potente que la morfina
Igual actividad analgsica
Difenoxilato y Loperamida
Pertenecen al mismo grupo que la meperidina

HERONA

HERONA

Efectos a largo plazo: alteracin de


nutricin (adelgazamiento), afecciones
gastrointestinales (estreimiento severo),
problemas
cardiovasculares,
apata,
depresin, amenorrea, problemas de
ovulacin.

Alta tolerancia
dependencia.

=> alta habituacin y

Sndrome de abstinencia

Por supresin brusca de administracin prolongada de


opioceo.
Estado inicial (1 a 4 horas luego de ltimo consumo):
lagrimeo, sudoracin, bostezos,rinorrea, inquietud, alto
grado de ansiedad.
Estado intermedio (12 a 14 horas): mayor ansiedad,
temblores, dolores musculares, irritabilidad, piloereccin,
dilatacin pupilar y agitacin psicomotriz.
Progresa con sntomas mximos en 48-72 horas se
asocia diarrea, nuseas, vmitos, espasmo intestinal,
eyaculacin y orgamos espontneos, taquicardia,
hipertensin, rubor, calambres en extremidades, fiebre.
Suele ceder en una semana, pero permanece el
recuerdo de la droga.
Usualmente no representa riesgo mortal.

Gracias