FARMACOS ANESTESICOS

GENERALES
INTRAVENOSOS
Hernn Padilla Paredes
Universidad Internacional del Ecuador
HCAM

ANESTESIA GENERAL
Depresin reversible descendente y controlada de
las funciones del SNC
Caracterizado por:

Prdida de la consciencia (hipnosis)

De la sensibilidad (analgesia)
De la actividad refleja (proteccin neurovegetativa)
De la motilidad (relajacin muscular)

Estado Anestsico

Es el resultado de la accin combinada y

dinmica de diversos efectos farmacolgicos
Aparecen por la activacin de diversos grupos
de receptores

ETAPAS DE ANESTESIA

INDUCCINANALGESIA

EXCITACIN
O DELIRIO

ANESTESIA
QUIRRGICA

PARLISIS
BULBAR

MECANISMOS DE ACCIN
Actividad anestsica est relacionada a
sitios especficos de fijacin

Diversidad estructural: lleva al concepto de

"no" interaccin en un nico lugar
especfico

Amnesia e inconsciencia: cerebro

Inmovilidad, antonocicepcin y bloqueo

adrenrgico al dolor: efecto en mdula
espinal

ANESTESIA INTRAVENOSA

DIFERENCIAS CON
INHALATORIA

NO HAY FASE PLMONAR

UNION A PROTEINAS
PLASMATICAS

IONIZACION
INTERVIENE EN
DISTRIBUCION Y
ELIMINACION

BIOTRANSFORMACION
Y METABOLITOS
ACTIVOS

FINALIZACION
BIOTRANSFORM
ACION

EIMINACION
URINARIA

METABOLITOS
ACTIVOS

FENOMENOS DE
REDISTRIBUCION

 Menos controlable que inhalatoria

Ventaja: inicio rpido
Siempre se asocia a coadyuvantes
VIM (Velocidad de infusin mnima): Ausencia de
respuesta a orden verbal, prdida de consciencia,
ausencia de movimiento en respuesta a estmulo
doloroso

Propofol
Emulsin lipdica
o
o

Aceite de soya, fosftidos de huevo y glicerol

Dolor a la inyeccin y rpida contaminacin

Depresor cardiovascular
o
o

Cada de PA: 15 a 35%

Bradicardia

Mitiga respuesta hipertensora a intubacin

 Disminuye PPC y FSC- la demanda metablica SNC y PIC

Anticonvulsivante
Amnsico
Rpida distribucin y aclaramiento metablico (hgado)
Cirrosis y fallo renal no le afectan mayormente
Efectos antiemticos importantes

Barbitricos
Provienen de cido barbitrico
Tiobarbitricos: accin breve, irritante para
tejidos
Producen espasmo arterial
Amplia distribucin
Unen a albminas plasmticas en 70 a 80%

 Rpido equilibrio cerebro-plama

Depositan en forma amplia en grasa
Luego de 24 de administrado (tiopental) - 75%
an est presente en grasas
Eliminacin
Destruccin en hgado
Eliminacin renal

 Metabolitos de tiobarbitricos
o

Desulfurados - compuestos con capacidad

hipntica

Se pueden encontrar 3 a 5 das despus

Eliminan por filtracin glomerular

Tiene efecto hipntico similar al sueo fisiolgico
Pueden dar EEG sin actividad

 Previene convulsiones
Producen hipertono vagal
Hipotensin y bradicardia
Bloquean la respuesta del centro respiratorio a CO2
Mantienen respuesta de quimiorreceptores perifricos
Atraviesan barrera placentaria
Inductores del metabolismo heptico

KETAMINA
Inyeccin IM o IV
Va oral y rectal
Distribuye ampliamente
Atraviesa barrera placentaria
Semivida plasmtica de 2 horas
Provoca anestesia disociativa
o

Catalepsia, amnesia, analgesia

 Aumenta consumo de O2 cerebral

Aumenta tono muscular
Taquicardia e hipertensin
Efecto excitador y alucingeno
Provoca vmito, sialorrea, lagrimeo, temblores,
convulsiones, exantemas cutneos, aumento PIO,
apnea, laringoespasmo, cefalea, diplopa, nistagmo

ETOMIDATO
Difunde rpido
Se une a protenas en 76%
Se metaboliza por hidrlisis y N-desalquilacin
Agente GABA-mimtico
Aumenta consumo de O2 en SNC (bajas dosis)
Induccin rpida
Despertar en 6 a 8 min
No actividad analgsica
Pocos efectos en FC, PA y respiracin
Puede provocar tos, excitacin, laringoespasmo, nusea y
vmito, enrojecimiento y mioclonas

BENZODIACEPINAS
En anestesia se usan las de hidrosolubles de semivida
corta
Son buenos sustitutos en pacientes que no toleran
depresin cerdiorrespiratoria
Buenos amnsicos
No analgsicos
Pobre relajacin muscular

MECANISMOS DE
ACCIN
Facilitan transmisin
GABAergica
PROPIEDADES FARMACOCINTICAS
Bien absorbidos desde el tracto GI:
Lorazepam, absorcin rpida y completa (tmax: 2 hrs)
Alprazolam 80% absorcin
Va IM: Clorodiazepxido y diazepam absorcin lenta y
errtica

Lorazepam absorcin rpida y completa.

DROGA ORIGINAL Y VIDA MEDIA

METABOLITO

ALPRAZOLAM

- alprazolam
desmetil alprazolam
4-hidroxi-alprazolam

CLORAZEPATO (5-30 hrs)

Desmetildiazepam (61 hrs)

CLORAZEPATO

Desmetildiazepam

TRIASOLAM (3HRS)

Hidroxitriasolam( 5-10 hrs)

KETAZOLAM

Diazepam, Demetildiazepam, oxazepam

(3-21hrs)
N-desmetilketazolam, 3hidroxi-diazepam

MIDAZOLAM(1,2-2,3hrs)

-hidroxi-midazolam
4-hidroxi-midazolam

LORAZEPAM (15hrs)

Glucuronido por OH en posicin 3

INDICACIONES TERAPEUTICAS DE BZD

1. HIPNOTICOS: triasolam, flurazepam, estazolam,
midazolam, brotisolam
2. ANSIOLITICOS: Todos excepto los hipnticos y
anticonvulsivantes
3. ANTICONVULSIVANTES: clonazepam y diazepam, este
ultimo sobre todo en el status epilptico.
4. INDUCTORES DE LA ANESTESIA: Midazolam
5. RELAJANTES DE LA MUSCULATURA ESQUELETICA: todos
excepto los hipnticos y los anticonvulsivantes

CONTRAINDICACIONES
Pacientes debilitados o con alteraciones cardio-vasculares
(va iv)

Shock, coma, depresin respiratoria

Pacientes con alteraciones hepticas o renales
Pacientes con neurosis depresivas o reacciones psicticas
en los cuales no existe ansiedad.

Intoxicacin alcohlica aguda con signos vitales

deprimidos.

Hipersensibilidad a la droga

BIBLIOGRAFIA
http://www.fcn.unp.edu.ar/sitio/farmacologia/wpcontent/uploads/2011/04/ANEST-GRAL.pdf
ANESTESIA MASSACHUSETTS GENERAL HOSPITAL, William E.
Hurford, EDIT. MARBAN, USA 2004.