Está en la página 1de 28

AINES

ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS

Efectos medicinales de las preparaciones


realizadas con la corteza del sauce,
conocidas por muchas culturas.
Leroux, 1829. Aislamiento de SALICINA:
alcohol saliclico y cido saliclico.
1870, cido saliclico como antisptico.
Felix Hoffmann (qumico de Bayer) prepar
una forma modificada, cido acetilsaliclico.
ASPIRINA, proviene de la fuente natural de
sus precursores (Spiracea, sauces).
Finales de dcada del 1890, se introduce en
el mercado.

CLASIFICACIN
INHIBIDORES COX NO
SELECTIVOS
DERIVADOS DE LA ANILINA
Paracetamol
ALCANONAS
Nabumetona
SALICILATOS
(cido acetilsaliclico, diflunisal)
DERIVADOS DEL CIDO ANTRALNICO
cidos mefenmico, meclofenmico
DERIVADOS DEL CIDO NICOTNICO
Clonixinato de lisina, cido niflmico
DERIVADOS DEL CIDO ACTICO
Derivados del cido difenilactico (diclofenac)
Derivados indlicos (indometacina)
Otros (sulindac, tolmetina,Ketorolac, etc.)
DERIVADOS DEL CIDO PROPINICO
Naproxeno, ibuprofeno, Ketoprofeno, etc.
PIRAZOLONAS (dipirona)
DERIVADO DEL CIDO ENLICO OXICAMOS (piroxicam, tenoxicam,
pivoxicam)

INHIBIDORES
SELECTIVOS COX2

SULFOANILIDAS:
Nimesulida
OXICAMS: Meloxicam
COXIBS: Celecoxib, rofecoxib,
etoricoxib, valdecoxib, parecoxib.
INDOLACTICOS: etodolaco.

DIFERENCIAS
BIOLGICAS DE LA
COX-1 y la COX-2

MECANISMO DE
ACCIN DE LOS AINES

Los AINES bloquean la sntesis de


prostaglandinas al inhibir las dos
isoformas de la COX.
Eficaces como analgsicos,
antipirticos y antiinflamatorios .
Provocan RAM gastrointestinales
(inhibicin de COX 1).

Provocan RAM cardiovasculares


(inhibicin de COX2).
Provocan RAM renales( inhibicin de
COX 1 y la COX 2).
Los inhib. de COX1 son
antiagregantes plaquetarios.
Los inhib. de COX2 pueden ser
proagregantes.

Los AINES selectivos COX 2 no


afectan a la COX1 y no producen
toxicidad gastrointestinal, pero si
entraan riesgo cardiovascular.
El
Paracetamol
antiinflamatorio.

no

es

EFECTOS FARMACOLOGICOS
AINES y Riesgo cardiovascular.
Fenmenos trombticos
cardiovasculares, ictus, infarto agudo
de miocardio
AINES y Riesgo gastrointestinal.
Inflamacin, hemorragia, lceras y
perforacin gstrica e intestinal.

Efecto antipirtico.
Efecto analgsico: analgsicos
menores, eficaces en dolores de
intensidad leve o moderada.
Efecto antiinflamatorio:
enfermedades musculoesquelticas,
artritis reumatoidea, espondilitis y
artrosis.

GRADOS DE SELECTIVIDAD
RELATIVA
Consecuencia de los inhibidores de la
COX-1 y la COX-2.
Riesgo cardiovascular.
Riesgo gastrointestinal.

!!!!!GRACIAS!!!!!!!

CORTOCOSTEROIDES

MECANISMO DE ACCIN D LOS


CORTICOSTEROIDES
La mayora de las clulas tienen
receptores GR.
Los mineralocorticoides actan
fundamentalmente en rin, clon,
glndulas salivales y sudorparas.
Acciones rpidas de los corticoides,
estn mediadas por receptores de la
membrana celular y no modifican la
transcripcin de los genes.

CORTICOSTEROIDES
UTILIZADOS EN CLNICA
BETAMETASONA: oral, tpica, inyectable.
BUDESOBIDE: inhalacin.
CORTISOL: oral, tpica, supositorios,
inyectable.
CORTISONA: oral, inyectable.
DEXAMETASONA: tpica, oftlmica,
inyectable.
FLUTICASONA: inhalacin, nasal.

FLUNISOLIDA: inhalacin, nasal, oral.


MEDRISONA: oftlmica.
METILPREDNISOLONA: oral, tpica,
inyectable.
PREDNISOLONA: oral, oftlmica,
inyectable.
PREDNISONA: oral.
TRIAMCINOLONA: oral, tpica, inyectable

ACCIONES METABLICAS
HIPERGLUCEMIANTE ( aumento de
sntesis heptica de glucosa y
glucgeno).
Disminucin de la captacin de glucosa
por los tejidos.
Accin lipoltica.
Redistribucin de la grasa corporal.
Aumento del catabolismo proteico.
Disminucin de la sntesis de proteinas.

ACCIONES
ANTIINFLAMATORIAS
Inhibicin de manifestaciones inmediatas
de la inflamacin.
I. de la sntesis de Prostaglandinas a travs
de la I. de la COX-2.
I. la liberacin de histamina.
I. la bradicinina y sus efectos inflamatorios.
Estabilizan la membrana de los lisosomas
de las clulas fagocticas y liberacin de
enzimas, disminuyendo su accin
fagoctica.

ACCIONES
INMUNOSUPRESORAS
Disminuyen sntesis y liberacin de
interleucinas 1 (IL-1) y 6 (IL-6).
Inducen la apoptosis o muerte celular
de los linfocitos B en proceso de
maduracin y de los linfocitos T
inmaduros y T maduros que estn
activados.

INDICACIONES
TERAPUTICAS

Enfermedades reumticas.
Alrgicas.
Asma bronquial.
Enf. Inflamatorias del aparato gastroentestinal
Alteraciones de piel, ojos y odos por va
tpica.
Insuficiencia suprarrenal.
Hiperplasia suprarrenal congnita.
En los trasplantes de rganos.

REACCIONES ADVERSAS
RAM Redistribucin de la grasa corporal en, cara
, cuello y abdomen (sndrome de Cushing).
Hiperglucemia.
HTA, por aumento de agua y sodio.
Aumento del RCV por incremento del
colesterol y TG.
Osteoporosis.
Disminucin del crecimiento en nios.
lcera Gastroduodenal. Riesgo de
cataratas. Glaucoma por aumento de
presin intraocular.

!!!!!!MUCHAS
GRACIAS!!!!!!!!!