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ULACYT

MAESTRÍA EN ORTODONCIA

FARMACODINAMIA

PROF. ORALIA SUÁREZ R. PhD
Doctora en Farmacología

OBJETIVO GENERAL

Comprender los
aspectos
fundamentales que
determinan las
diferentes acciones de
los fármacos en el ser
humano.

Oralia Suárez R. respuesta (acción farmacológica). .Dra.FARMACODINAMIA Estudio del mecanismo de acción de los fármacos Comprende todas las modificaciones biológicas que se presentan como consecuencia de la interacción del fármaco sobre los diversos tejidos Busca definir las interacciones químicas o físicas entre el medicamento y la célula “blanco” o “diana molecular” e identificar la sucesión o secuencia completa y amplitud de acciones de cada agente En definitiva la farmacodinamia estudia los efectos que el fármaco hace sobre el organismo El mecanismo de acción de los fármacos se analiza a nivel molecular y la FARMACODINAMIA estudia como una molécula de un fármaco o sus metabolitos interactúan con otras moléculas originando una Farmacodinamia.

Farmacodinamia. el salbutamol estimula los receptores adrenérgicos 2 y aumenta la dilatación de los bronquios Inhibición: Disminución o anulación de la función.ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS Los fármacos inducen alteraciones de las funciones fisiológicas Estimulación: Aumento de la función. por ejemplo. Un cambio negativo. antiparasitarios y antivirales.Dra. y esta es la meta de la farmacoterapia. conlleva a una reacción adversa o efecto tóxico. Oralia Suárez R. por ejemplo. pues eliminan células malignas Un cambio positivo en un sistema fisiológico defectuoso se denomina efecto terapéutico. Los antineoplásicos también pueden ser considerados en este grupo. el propranolol bloquea los receptores adrenérgicos 1 y disminuye la función del corazón Reemplazo: Como su nombre lo indica reemplaza alguna sustancia que falta en el organismo. antimicóticos. . por ejemplo la insulina Antimicrobiana: Por ejemplo los antibióticos.

el aumento de la diuresis.Dra. etc. la disminución de la tensión arterial. Farmacodinamia. disminución de cifras plasmáticas de colesterol. Oralia Suárez R. glicemia.EFECTO FARMACOLÓGICO Es la manifestación visible (o cuantificable) de la acción farmacológica. . por ejemplo. carga microbiana.

Oralia Suárez R.Dra. Efectos indirectos .MECANISMOS DE ACCIÓN Mediado por Receptores Farmacológicos estructura del fármaco resulta esencial unión fármaco-receptor (F-R) implica la unión selectiva de la molécula del fármaco con un lugar reactivo de una célula o tejido Uniones químicas generalmente lábiles y reversibles: -fuerzas de Van der Waals -puentes H+ -interacciones hidrófobas Uniones fuertes (covalentes: son raras No mediado por receptores Interacciones con enzimas Radioisótopos Efectos osmóticos Quelación Farmacodinamia.

que pueden estar localizadas en la membrana celular. . Oralia Suárez R. en el espacio intracelular o en el núcleo de la célula. etc.Dra. generalmente de naturaleza proteica.RECEPTORES FARMACOLÓGICOS Sensores para compuestos endógenos Neurotransmisores Hormonas Péptidos. y se combinan con el fármaco para producir una reacción química cuya consecuencia es la modificación de la función celular Compuesto Compuesto Compuesto endógeno endógeno endógeno Fármaco agonista Sitio receptor Actividad Fármaco celular aumentada antagonista Actividad celular normal Actividad celular bloqueada Farmacodinamia. Macromoléculas.

Oralia Suárez R. misoprostol.RECEPTORES FARMACOLÓGICOS cont. . benzodiacepinas Membrana celular Asociados a Proteína G: salbutamol. montelukast Con actividad enzimática intrínseca: insulina Asociados a tirosinkinasa: vitamina D. eritropoyetina Intracitoplasmático Intracelular Intranuclear Esterodies Vitamina A Mitocondrial Tiroxina Farmacodinamia.Dra. Localización Asociados a canales iónicos: barbitúricos.

. Oralia Suárez R.Dra.RECEPTORES FARMACOLÓGICOS cont. Control directo del Acoplamiento indirecto (Proteína G) vía Control directo Control de la canal iónico segundo mensajeros/canales iónicos de la fosforilación transcripción de proteínas de ADN Iones Iones R R E R G G Núcleo Hiperpolarización Cambio Fosforilación O en la Segundos de proteínas despolarización exitabilidad mensajeros Síntesis de ARNm Liberación Fosforilación Otros de Ca++ de proteínas Efectos Síntesis de proteínas celulares Efectos celulares Efectos Efectos celulares celulares Farmacodinamia.

Tipos de Asociados a Asociados a Actividad Intranucleares receptores canales Proteína G enzimática iónicos Escala de Milisegundos Segundos Minutos Horas tiempo Acetilcolina Acetilcolina Insulina Esteroides Ligando Serotonina Adrenalina Interleucinas Retinoides GABAA GABAB Eritropoyetina Hor.RECEPTORES FARMACOLÓGICOS cont. . Oralia Suárez R. Tiroidea Glicina Eicosanoides Vitamina D Opioides Farmacodinamia.Dra.

INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR Afinidad es la mutua atracción o fuerza de enlace entre un fármaco (aun cuando la concentración de éste sea pequeña) y su objetivo. mayor eficacia Farmacodinamia.Dra. ya sea un receptor o una enzima Especificidad capacidad de discriminar una molécula de otra. . Oralia Suárez R. A mayor respuesta. independientemente de la dosis. aun cuando sean parecidas • Eficacia (Actividad intrínseca) – es una medida de la capacidad del fármaco para producir un efecto farmacológico al unirse a su receptor.

INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR cont. Oralia Suárez R. .Dra. Agonismo Sinergismo Antagonismo Potencia Eficacia Tolerancia Farmacodinamia.

. y hay una respuesta disminuida en comparación con la iniciada por el agonista Agonista inverso El fármaco se une al receptor. no hay respuesta del agonista. Oralia Suárez R. y hay una respuesta inversa a la presentada por el agonista Antagonista El fármaco se une al receptor. Antagonismo fisiológico Fármacos que se unen a receptores diferentes produciendo respuestas diferentes Antagonismo químico El agonista reacciona con el antagonista formando un complejo. de manera tal que el agonista no puede actuar Farmacodinamia. Término de interacción Definición Agonista El fármaco se une al receptor.Dra. Antagonista competitivo El fármaco compite con el agonista por el receptor. y pero no hay respuesta. de modo que el agonista no tiene efecto. Si se unen.INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR cont. El fármaco impide el enlace del fármaco con su receptor. Antagonista no competitivo El fármaco interactúa en diferentes sitios del receptor y lo inactiva. y hay una respuesta Agonista parcial El fármaco se une al receptor.

causando la relajación de las células del músculo liso y produciendo broncodilatación (ensanchamiento de las vías respiratorias) Carbacol. se adhiere a receptores en el tracto respiratorio denominados receptores adrenérgicos. lo cual origina broncoconstricción (estrechamiento de las vías respiratorias) Farmacodinamia.Dra. causando la contracción de las células del músculo liso. . la respuesta que se provoca puede incrementar o disminuir la función celular Albuterol.FÁRMACO AGONISTA Fármaco que se une a su receptor y remeda/ mimetiza/ copia los efectos de los compuestos reguladores endógenos. Oralia Suárez R. se adhiere a los receptores del tracto respiratorio denominados colinérgicos.

salbutamol) Respuesta AGONISTA PARCIAL (pindolol) Log [Concentración] Farmacodinamia. Oralia Suárez R.Dra. .FÁRMACO AGONISTA cont. TIPOS DE AGONISTAS AGONISTA INVERSO (-carbolinas) AGONISTA TOTAL (Diazepam.

también denominadas hormonas del estrés. Farmacodinamia. Bloquean o disminuyen la respuesta cardiovascular que promueven las hormonas adrenalina y noradrenalina. que bloquea el efecto broncoconstrictor de la acetilcolina. son un grupo de antagonistas ampliamente utilizados.FÁRMACO ANTAGONISTA Fármaco que bloquea el acceso o el enlace de los agonistas con sus receptores. Ipratropio. el transmisor natural de los impulsos a través de los nervios colinérgicos -bloqueadores. antagonista del receptor colinérgico. como el propranolol. . y no permite la activación de éstos últimos. Oralia Suárez R.Dra.

Dra. Oralia Suárez R. . FÁRMACO ANTAGONISTA cont. TIPOS DE AGONISTAS ANTAGONISTA + AGONISTA TOTAL AGONISTA COMPETITIVO ANTAGONISTA NO COMPETITIVO + (acetilcolina) (acetilcolina + atropina) AGONISTA (noradrenalina + Respuesta fenoxibenzamina) FÁRMACO ANTAGONISTA COMPETITIVO ANTAGONISTA NO RECEPTOR COMPETITIVO Log [Concentración] Farmacodinamia.

FÁRMACO AGONISTA VERSUS ANTAGONISTA CARACTERÍSTICA AGONISTA ANTAGONISTA   AFINIDAD   ACTIVIDAD INTRÍNSECA Farmacodinamia. Oralia Suárez R. .Dra.

Oralia Suárez R. Requiere incrementos de dosis .REGULACIÓN DE LOS RECEPTORES Los receptores además de regular o modular funciones.Dra. son a su vez objeto de mecanismos de regulación o autorregulación de su actividad Cantidad de receptores down regulation up regulation SOBREESTIMULACIÓN O SOBREOCUPACIÓN POR AGONISTAS Pérdida de la eficacia Farmacodinamia.

REGULACIÓN DE LOS RECEPTORES Cantidad de receptores down regulation up regulation CARENCIA O AUSENCIA DE LIGANDOS AGONISTAS Mayor sensibilidad .

incrementando la fuerza de contracción en el músculo cardíaco AINEs (AAS. Cefalosporinas) penicilina en las bacterias que inhiben la reacción de transpeptidasa requerida para la síntesis bacteriana Glucósidos cardíacos (Digoxina) Inhiben la Na+-K+ ATPasa de la membrana. Ibuprofeno. .Dra. Celecoxib) Se unen a la COXs inhibiendo la sintésis de prostaglandinas ENZIMAS Farmacodinamia. Oralia Suárez R.MECANISMOS DE ACCIÓN NO MEDIADOS POR RECEPTORES FARMACOLÓGICOS Sustancia o fármaco Mecanismo de acción Fisostigmina Se une reversiblemente al sitio activo de la acetilcolinesterasa aumentando la actividad parasimpática Antibióticos -lactámicos Se unen a proteínas fijadoras de (Penicilina.

Oralia Suárez R. Anfetamina Efectos de tipo indirecto: depletan del pool móvil de catecolaminas. Galio (67Ga) Agentes quelantes (BAL o Se unen fuertemente a cationes dimercaprol metálicos.MECANISMOS DE ACCIÓN NO MEDIADOS POR RECEPTORES FARMACOLÓGICOS cont. Uso como antídotos en intoxicación por metales Tiramina.Dra. del axoplasma al espacio intersináptico DEPENDIENTES DE LAS PROPIEDADES Farmacodinamia. Iodo (123I). Efedrina. FISICOQUÍMICAS NO ESPECÍFICAS . Sustancia o fármaco Mecanismo de acción Osmóticos Evita la reabsorción de Na+ por dilución efectiva de la concentración de Na+ intraluminal y por un marcado incremento del flujo de líquido tubular Radioisótopos y material radiopaco Tecnecio 99 (99mTc).

quesos añejos( Camembert. Brie. Farmacodinamia. salsa de AUMENTO DE ADRENALINA EN LA soya. conservas SINAPSIS: CRISIS HIPERTENSIVA de pescado.Dra. TIRAMINA Vino (Chianti). hígado. chocolate. Cabrales). Stilton. Oralia Suárez R. .MECANISMOS DE ACCIÓN NO MEDIADOS POR RECEPTORES FARMACOLÓGICOS cont.

el diurético furosemida elimina mucha más sal y agua a través de la orina que el diurético clorotiazida. o efecto terapéutico. Por ejemplo. la eficacia es uno de los factores que los médicos consideran al seleccionar el fármaco más apropiado para un determinado paciente Farmacodinamia. Oralia Suárez R. .EFICACIA Se refiere a la respuesta terapéutica potencial máxima que un fármaco puede inducir. que la clorotiazida Al igual que la potencia. Por eso la furosemida tiene mayor eficacia.Dra.

la toxicidad potencial. entonces el fármaco B es dos veces más potente que el fármaco A. Por ejemplo. por consiguiente.POTENCIA Se refiere a la cantidad de fármaco (generalmente expresada en miligramos) que se necesita para producir un efecto. si 5 miligramos de fármaco B alivian el dolor con la misma eficacia que 10 miligramos de fármaco A. un fármaco con mayor potencia no es necesariamente mejor que otro. como aliviar el dolor o disminuir la presión arterial. No obstante. y también su coste. . consideran muchos factores como el perfil de los efectos secundarios.Dra. Farmacodinamia. Oralia Suárez R. Cuando los médicos juzgan las cualidades relativas de los fármacos. el número de dosis diarias requeridas. la duración del efecto y.

.  El Fármaco 4 es el menos potente porque la respuesta se inicia con una dosis alta (4 veces mayor que la dosis del Fármaco 1). mientras que el menos eficaz es el Fármaco 2.Dra.  El Fármaco 3 es el más eficaz pues produce una respuesta terapéutica máxima del 69% (independiente de la dosis administrada). la respuesta terapéutica no aumenta (pero sí los efectos tóxicos). Lo anterior significa que cada fármaco produce una respuesta máxima. Observe como para todos los fármacos. pues su respuesta terapéutica es tan solo del 31%. a pesar de que la dosis aumente. la cual no se incrementa a pesar de incrementar la dosis. Farmacodinamia.CURVA DOSIS-RESPUESTA  La respuesta del Fármaco 1 se inicia al administrar una dosis de 50 mg/día. Oralia Suárez R. Del análisis anterior se puede concluir lo siguiente:  El Fármaco 1 es el más potente porque es el que requiere menor dosis (50 mg/día) para iniciar su respuesta terapéutica (independientemente de la magnitud de la respuesta).  La respuesta del Fármaco 4 se inicia con una dosis de 200 mg/día y se logra una respuesta terapéutica del 48%.  La respuesta del Fármaco 2 se inicia con una dosis de 100 mg/día (el doble del fármaco 1) y se obtiene una respuesta terapéutica máxima del 31%. y alcanza una respuesta terapéutica máxima del 58%.  La respuesta del Fármaco 3 se inicia con una dosis de 150 mg/día y se logra una respuesta terapéutica máxima del 69%.

.Dra. Oralia Suárez R.SINERGISMO Es el aumento de la respuesta a un medicamento por la presencia de otro: Sumación: el efecto neto es igual a la suma de la respuesta de cada uno de los medicamentos ácido acetilsalícilico + acetaminofén (1 + 1=2) Potenciación: el efecto neto es mayor que la suma de las respuestas individuales lidocaína + adrenalina (1 + 1=10) Facilitación: es el aumento de la respuesta a un medicamento por la presencia de otro amoxicilina + ácido clavulánico ó sulbactam. piperacilina + tazobactam (1 + 0=2) Farmacodinamia.

son dos los mecanismos responsables de la tolerancia: Aumento de la tasa de biotransformación por acción de las enzimas hepáticas que metabolizan el fármaco Disminución de la cantidad de receptores o su afinidad hacia el fármaco Farmacodinamia.TOLERANCIA Es una disminución de la respuesta farmacológica que se debe a la administración repetida o prolongada de algunos fármacos. .Dra. Oralia Suárez R. Por lo general.