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FACULTAD DE MEDICINA

HUMANA Y CIENCIAS DE LA
SALUD
ESCUELA ACADMICO
PROFESIONAL DE
ESTOMATOLOGA

PRESENTADO POR :
YASMANI RAFAEL GOMEZ MIRANDA

ROTACION DE MEDICINA
INTERNADO

ORIGEN Y QUMICA
Los aminoglucsidos constituyen un grupo de antibiticos de gran importancia en el
tratamiento de las enfermedades infecciosas, fundamentalmente por su actividad
sobre enterobacterias y otras bacterias gramnegativas (especialmente
Pseudomonas), que son con frecuencia resistentes a otros antibiticos.
El primero que se obtuvo fue la estreptomicina, a partir del Streptomyces griseus.
Tambin de diferentes cepas de Streptomyces se obtuvieron la neomicina, la
kanamicina, la tobramicina y la paromomicina, mientras que la gentamicina y la
sisomicina fueron aisladas de diferentes especies del gnero Micromonospora. La
amikacina y la dibekacina son derivados obtenidos por modificaciones qumicas de
la molcula de la kanamicina, y la netilmicina es un derivado semisinttico de la
sisomicina.

Sustancias producidas por


actinomicetos
Su actividad bactericida
concentracin dependiente
Son policatinicos y sus
propiedades farmacocinticas
dependen de su polaridad
Su actividad antimicrobiana es
favorecida en Ph alcalino
SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
EST DIRIGIDA CONTRA GRAM
NEGATIVOS AEROBIOS

Usados por ms de 40 aos


- Se absorben por va intramuscular o
subcutnea
Bacilos Gram (-) aerobios
Aminoglucsidos + b- Lactmicos = Gram
(+) y Gram (-)
Uso limitado Nefrotoxicidad , ototoxicidad

El principal uso de estos frmacos es el tratamiento de infecciones causadas por bacterias


gramnegativas aerobias.
En contraste con la mayor parte de los inhibidores de la sntesis microbiana que son
bacteriostticos, los Aminoglucsidos son inhibidores bactericidas de la sntesis de protenas.
El lugar de accin de estos frmacos es el 30s ribosoma bacteriano inhibiendo la sntesis de
proteica de la bacteria.
MECANISMO DE ACCIN:
INHIBEN LA SNTESIS DE PROTENAS A NIVEL DE LA SUBUNIDAD RIBOSOMAL 30S
A.Bloquea el comienzo de la sntesis de protenas
B.Bloquea la traduccin interior y ocasiona terminacin prematura
C.Incorporacin del aminocido incorrecto

-Amino glucsidos aminociclitoles.


Aminoazcares

Unidos por enlaces glucosdicos a

Anillo aminociclitol

Bacilos aerbicos gram-negativos


AMINOGLUCSIDOS
Klebsiella spp.
(ESPECTRO ANTIBACTERIANO) Enterobacter aerogenes

E. coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus
Providencia stuartii
Pseudomonas aeruginosa
Serratia
Enterococcus faecalis
Citrobacter freundii
Staphylococcus aureus
Streptococcus viridans
Micobacterias (incluyendo el
complejo avium)

Serratia marcescens
P. aeuruginosa
Franciscella tularensis
Brucella abortus
Yersinia Pestis
Vibrio vulnificus
Cocos aerobicos gram-positivos
Estreptococo viridans
Enterococo faecalis
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Neisseria gonorrhoeae
Mycobacterium avium-intracellulare
Mycobacterium tuberculosis
E. Hystolitica
Criptosporidium parvum

Procedimientos quirrgicos genitourinarios y


gastrointestinales

Gram (-) pero si se combinan con otros antibiticos =Gram (+)


Monoterapia en ITU
No tienen actividad frente anaerobios
Ampicilina+ gentamicina= Lysteria monocytogenes
Penicilina+gentamicina=Enterococo
Estreptomicina,kanamicina, amikacina= Mycobacterium tuberculosis
Los aminoglucsidos no tienen actividad frente a neumococos,
Stenotrophomonas maltophilia, bacterias anaerobias,
rickettsias, hongos ni Mycoplasma spp

Su actividad frente a bacterias grampositivas incluye estafilococos, enterococos y estreptococos y reside,


fundamentalmente, en la sinergia que exhiben asociados a betalactmicos y glucopptidos
Con otros antimicrobianos en las infecciones causadas por micobacterias, Brucella spp.
Estreptomicina es activa contra Brucella spp. y muestra la mayor actividad in vitro frente a Mycobacterium
tuberculosis, mientras que amikacina es ms activa contra M. avium complex

AMINOGLUCSIDOS
(FARMACOCINTICA) ABSORCIN,
DISTRIBUCIN,METABOLISMO,ELIMINACIN

Su absorcin es muy escasa por va gastrointestinal.

Las concentraciones mximas se alcanzan despus de 30 a 90 minutos.

Sujetos en choque, insuficiencia cardaca y otros estados de hipoperfusin, la


absorcin est disminuida.

Se detectan concentraciones altas en corteza renal, endolinfa y perilinfa del


odo interno

Las concentraciones en la bilis son cerca del 30% de las detectadas en el


plasma.

Se excretan casi por completo por el mecanismo de filtracin glomerular. Es


semejante en adultos y nios mayores de 6 meses de edad, pero en el neonato
la vida media puede prolongarse significativamente.

Su eliminacin depende exclusivamente de las condiciones fisiolgicas del


rin.

AMINOGLUCSIDOS
(EFECTOS ADVERSOS)

GENTAMICINA

Se usa en el tratamiento de infecciones graves por bacilos gram-.

Teniendo una vida media de 2 a 3 hrs.

EFECTOS SECUNDARIOS

Fototoxicidad

Ototoxicidad irreversible

TOBRAMICINA

La actividad antimicrobiana , las propiedades farmacocinticas y las caractersticas de


toxicidad son muy similares a la Gentamicina.

Teniendo una vida media de 2 a 3 hrs.

USOS TERAPUTICO

Las mismas que la Gentamicina.

Tiene actividad superior contra pseudomona aeruginosa

EFECTOS SECUNDARIOS

Nefrotoxicidad

Ototoxicidad

AMIKACINA

Espectro el mas amplio del grupo.

Es muy utilizada debido a su resistencia a muchas de las enzimas inhibidoras de


Aminoglucsidos, se utiliza frente a microorganismos resistentes a Gentamicina y
tobramicina.

Teniendo una vida media de 2 a 3hrs.

USOS TERAPEUTICOS

Es usado en infecciones intrahospitalarias y extrahospitalarias graves por bacilos gram


y gram aerobios.

Tiene efectos contra las cepas: klebsiella, enterobacter y e.coli.

EFECTOS SECUNDARIOS

Ototoxicidad
Hipoacusia

Nefrooxicidad

KANAMICINA

Su espectro es limitado .

Es uno de los Aminoglucsidos mas toxico.

Teniendo una vida media de 2 a 2.5 hrs.

USOS TERAPUTICOS

Se utiliza para tratar la tuberculosis en combinacin con otro frmacos.

Tambin se puede usar por va oral para tratamiento complementario de encefalopata


heptica (dosis 4 a 6g/ da durante 36 a 72 hrs)

EFECTOS SECUNDARIOS

Ototoxicidad

Nefrotoxicidad

NEOMICINA

Es de amplio espectro.

Las especies gram que son muy sensibles son: e.coli, enterobacter aerogenes,
klebsiella pneumoniae y proteus vulgaris.

Los microorganismos gram +que son inhibidos son: s.aureus, e.faecalis y m.tuberculosis.

Se puede usar tpica y oral.

Esta se absorbe bien en tubo digestivo

Teniendo una vida media de 2 a 2.5 hrs.

USOS TERAPUTICOS

En forma generalizada se usa para la aplicacin tpica en diversas infecciones de la piel


y mucosas.

Infecciones asociadas a quemaduras, heridas, ulceras y dermatosis infectadas.

Se utiliza va oral para preparacin intestinal para cirugas.

Tambin se utiliza en encefalopata heptica.

EFECTOS SECUNDARIOS

Reacciones de hipersensibilidad 6 a 8% de los pacientes cuando se aplica va tpica.

Lesiones renales e hipoacusia nerviosa.

Bloqueo neuromuscular con parlisis.

Diarrea.

ESTREPTOMICINA

Se utiliza para tratar algunas infecciones infrecuentes, por lo general en combinacin con
otros antimicrobianos. Puesto que en general tiene menos actividad que otros miembros
del grupo contra los bacilos gram aerobios.

Teniendo una vida media de 2.5 hrs.

USOS TERAPUTICOS

Endocarditis bacteriana

Tularemia-. 1 a 2 g (15 a 25 mg/kg) al da en dosis fraccionadas durante 10 a 14 das.

Peste-. 2 g/ da dividida en 2 dosis durante 10 das.

Tuberculosis-. 15 mg/kg al da en una sola inyeccin intramuscular durante 2 a 3 meses


y en delante de 2 a 3 veces a la semana.

EFECTOS SECUNDARIOS

Vestibular e irreversible.

Difusin de nervio ptico.

Atte. Rafael GM

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