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FRMACOS OXITOCICOS

I. OXITOCINA
II. PROSTAGLANDINA
III. ALCALOIDES DERIVADOS DEL
CORNEZUELO DE CENTENO
IV. Otros: Antiprogestinas (epostane,
mifepristona); Estrogenos, DHE,
relaxina, NO

I. OXITOCINA
Sintetizada en 1953 (Vincent
Du Vigneaud)
Hormona Peptidica producida
en los ncleos supraopticos y
paraventriculares del
hipotalamo
Almacenada en la
neurohipofisis
Liberacin en forma pulsatil y
por estmulos
Gq/PLC/Ca2+
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FARMACOCINTICA:
Absorcin y va de administracin
o Destruccin gstrica
o Vas administracin: parenterales (Intravenosa:
infusin o Bolus, intramuscular); intranasal,
sublingual
Infusin: 10 UI en 1000 ml de Glucosa o NaCl
9/oo (Se inicia desde 6 mU/min)
Ventajas:
Regulacin de la velocidad de administracin
Permite el control minucioso del efecto
Ofrece un control instantaneo de la dosificacin

Distribucin: Vm= 5-12 minutos


Metabolismo:
o Heptico y por oxitocinasa placentaria
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Acciones fisio-farmacolgicas:

En utero
o Estimulacin uterina: produce contracciones uterinas ritmicas con un
adecuado periodo de relajacin (aumento del tono y frecuencia)
o Promueve la liberacin de AA prostaglandinas de la decidua y miometrio
o Maduracin cervical indirecta (ablandamiento y dilatacin)
o Es ms eficaz en la ltima etapa de la gestacin

En tejido mamario
o Contraccin de clulas
mioepiteliales del conducto
alveolar por un reflejo
hormonal/neurogenico
o La eyeccin se produce
en 30 segundos

Otros efectos
Efecto natriurtico, Estimula liberacin del ANP
Aumenta liberacin de b endorfinas y encefalinas
Atena el proceso de aprendizaje y memoria (NMDAr)
Inicio del comportamiento maternal
hormona del amor se asocia con la generosidad, afectividad, la
ternura y habilidad para mantener relaciones interpersonales
saludables.

Oxitocina
Efectos Adversos

Ocasionales: nuseas, vmitos, hipotensin


transitoria, taquicardia refleja, rubor, induccin
fallida, taquifilaxia
Raras: intoxicacin hdrica (hiponatremia,
convulsiones, edema pulmonar), hemorragia
posparto, reacciones de hipersensibilidad,
arritmias cardacas, hiperbilirrubinemia neonatal y
hemorragia retinal.
Altas dosis: hipertonia uterina, ruptura uterina,
laceracin extensiva de tejidos blandos,
desprendimiento placentario, bradicardia fetal,
arritmia fetal, asfixia fetal, muerte materna y fetal.
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II. Prostaglandina:
Farmacocintica
Son autacoides 20 C derivados del cido
araquidnico
Receptor Gq/11
Vida media: 30 a 60 minutos.
Vas de administracin: va parenteral, oral y local
(intravaginal -intracervical - extraovular intraamnitica).
Clasificacin:
o PGE2: Dinoprostona (gel o comprimido vaginal)
o 15-metil PGF2: Carboprost, derivado sinttico, vm
larga (IM)
o PGE1: Misoprostol, Gemeprost (vaginal, cervical,
intraovular, oral, sublingual)
PGE2 y E1 son 8-10 veces mas potentes que PGF2

Acciones Fisio-farmacolgicas

En tero
Estimula la contraccin uterina en cualquier etapa
de la gestacin (PGF2a y PGE); y en tero no
gestante (PGF2a)
Reduce las oxitocinasas plasmaticas: sinergismo con
oxitocina
Bloqueo de la bomba ATPasa Ca++-Mg++
Receptor Nuclear: estimula la enzima prostaglandin
sintetasa

En Intestino
Incremento del tono msculo liso intestinal
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Accin maduradora cervical de Prostaglandinas

Accin maduradora cervical (dilatacin del cuello,


borramiento): Liberacin de IL-8, infiltracin neutrfila y
de macrfagos (IL-1, TNFa) en el estroma cervical.
Liberacin de metaloproteinasas, colagenasa y elastasa
Aumentan la actividad colagenoltica en el cervix y
alteran la relacin GAG/proteoglicanos (dispersin del
colgeno).

Prostaglandinas
Efectos adversos
Frecuentes:
diarreas,
dolor
abdominal,
dispepsia,
flatulencia, nauseas, vmitos, aumento de la contractilidad
uterina,
hemorragia
vaginal
anormal,
(spotting
intermenstrual).
Raros: hipotensin,
placentaria????

broncoespasmo,

fiebre,

retencin

Teratognesis: El sndrome de Moebius (parlisis congnita


del VII par craneal, III, VI, IX, epicantus, microftalma,
microtia, micrognatia, aplasia o hipoplasia unilateral del
msculo pectoral mayor, atelia, defectos por reduccin de
extremidades superiores, sindactilia, pie varo equino y
escoliosis)
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III. Alcaloides del Ergot


Son derivados del Claviceps purpurea, hongo conocido
como cornezuelo del centeno.
Son Agonistas parciales adrenergicos alfa1, y estimulan
receptores dopaminergicos o serotonergicos
Clasificacin:
Amidas simples: maleato de ergonovina u ergometrina
(mayor efecto uterotonico)
Peptdicos: ergotamina (agonistas y antagonistas en la
misma proporcin)
Semisintticos: dihidroergotamina
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Farmacocintica
Su efecto dura de 4 a 6 horas. Son farmaceuticamente inestables
Metilergometrina: va oral (0.125 mg) y parenteral (0.2 mg)
Acciones Farmacolgicas
Todos los alcaloides del ergot estimulan el tero (Alfa 1)
Producen contracciones uterinas irregulares, de gran intensidad, con
aumento del tono. La sensibilidad del utero con el progreso de la
gestacin

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Alcaloide del Ergot


Efectos adversos

EFECTOS ADVERSOS
Frecuentes: nuseas, vmitos, calambres uterinos, HTA
(administracin i.v. rpida).
Ocasionales: dolor abdominal, diarreas, cefalea, mareos,
diaforesis, disgeusia, congestin nasal, broncospasmo,
ergotismo.
Raros: palpitaciones, bradicardia, arritmias, dolor precordial,
infarto miocardio, reacciones de hipersensibilidad, shock
anafilctico, paro cardiorrespiratorio.

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USOS CLINICOS DE LOS FARMACOS QUE ESTIMULAN LA


MOTILIDAD UTERINA

INDUCCION
DE TRABAJO
DE PARTO (O,
P)

TERCERA ETAPA DE
TRABAJO DE PARTO:
Hemorragia, atona
uterina (O, P, E)

INTENSIFICACIO
N DEL TRABAJO
DE PARTO (O, P)

ABORTO
TERAPEUTICO
(P)
PRUEBA DE
ESTIMULACION
CON OXITOCINA
(O)

(O) OXITOCINA / (P) PROSTAGLANDINA / (E) ERGONOVINA

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